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雷諾嗪

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1 拼音

léi nuò qín

2 英文參考

Ranolazine[湘雅醫學專業詞典]

3 雷諾嗪說明書

3.1 藥品名稱

雷諾嗪

3.2 英文名稱

Ranolazine

3.3 雷諾嗪的別名

Ranexa

3.4 分類

循環系統藥物 > 其他

3.5 劑型

500mg/片。15~30℃保存

3.6 雷諾嗪的藥理作用

雷諾嗪為哌嗪衍生物,通過改變心肌能量代謝方式而減少心肌需氧量。其作用特點是抑制脂肪酸(FA)β氧化,進而活化丙酮酸脫氫酶(PDH),增加葡萄糖氧化,因為葡萄糖氧化能使每單位氧比脂肪酸氧化產生更高能量,因而能使心臟做更多功,發揮抗缺血和抗心絞痛作用,同時對血流動力學無影響。動物試驗提示,雷諾嗪能顯著降低大鼠心肌梗死面積肌鈣蛋白T的釋放,與生理鹽水對照組相比,心肌梗死面積降低約33%(P<0.05),血漿心肌肌鈣蛋白T從對照組的(65±14)µg/L降至(12±2)µg/L。

3.7 雷諾嗪的藥代動力學

雷諾嗪口服吸收個體差異大,Tmax為2~5h,吸收后在肝臟被廣泛代謝,主要經CYP3A代謝,少量經CYP2D6代謝。血漿蛋白結合率約62%。雷諾嗪口服后75%經腎臟排泄,25%經糞便排泄,經腎臟和糞便排泄的原形藥物不足5%。服用雷諾嗪緩釋膠囊,每天2次連續用藥3天后血漿藥物濃度達穩態,消除半衰期為7h。

3.8 雷諾嗪的適應證

使用常規藥物最大劑量無效或出現嚴重副反應或不能耐受者,使用多種藥物治療者,伴有慢性阻塞性肺部疾病或慢性心功能不全者。

3.9 雷諾嗪的禁忌證

1.對雷諾嗪過敏者禁用。

2.QT間期延長患者禁用。

3.肝功能不全患者禁用。

3.10 注意事項

1.雷諾嗪生殖毒性分級為C,孕婦使用雷諾嗪應權衡利弊。

2.兒童用藥安全性尚未評價。

3.雷諾嗪過量可引起頭暈惡心嘔吐復視感覺異常、混亂及延遲性意識喪失。應采取ECG監測及支持治療。雷諾嗪血漿蛋白結合率62%,不宜通過透析消除。

3.11 雷諾嗪的不良反應

1.心悸、心動過緩、低血壓體位性低血壓。

2.中樞神經系統耳鳴眩暈感覺遲鈍、感覺異常、震顫。

3.消化系統:上腹疼痛口干、嘔吐。

4.呼吸系統呼吸困難

5.其他:外周水腫血尿視力模糊。

3.12 雷諾嗪的用法用量

500~1000mg,2次/d。

3.13 雷諾嗪與其它藥物的相互作用

1.雷諾嗪與鈣通道拮抗劑、β-腎上腺素受體阻滯劑合用治療慢性穩定性心絞痛時,能提高運動耐受,降低運動誘發的心絞痛癥狀

2.酮康唑為CYP3A抑制劑,使雷諾嗪的平均穩態血漿藥物濃度升高3.2倍,禁止二者合用。

3.地爾硫卓均為CYP3A抑制劑,能使雷諾嗪的平均穩態血漿藥物濃度升高1.8~2.3倍,禁止合用。

4.維拉帕米能使雷諾嗪的穩態血漿藥物濃度升高2倍。

5.雷諾嗪能使地高辛的血漿藥物濃度提高1.5倍,二者合用應調整地高辛的劑量。

相關文獻

開放分類:循環系統藥物藥物其他循環系統藥物
詞條雷諾嗪wangyuan创建
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參與討論
  • 評論總管
    2019/2/20 4:49:28 | #0
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本頁最后修訂于 2016年9月22日 星期四 21:51:43 (GMT+08:00)
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