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勞拉西泮

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1 拼音

láo lā xī pàn

2 英文參考

lorazepam[朗道漢英字典]

lorad see lorazepam[湘雅醫學專業詞典]

3 勞拉西泮藥典標準

3.1 品名

3.1.1 中文名

勞拉西泮

3.1.2 漢語拼音

Laolaxipan

3.1.3 英文名

Lorazepam

3.2 結構式

3.3 分子式與分子量

C15H10Cl2N2O2    321.16

3.4 來源(名稱)、含量(效價)

本品為7-氯-5-(2-氯苯基)-1,3-二氫-3-羥基-2H-1,4-苯并二氮雜革-2-酮。按干燥品計算,含C15H10Cl2N2O2應為98.5%~102.0%。

3.5 性狀

本品為白色或類白色的結晶性粉末;無臭。

本品在乙醇中略溶,在水中幾乎不溶。

3.5.1 吸收系數

取本品適量,精密稱定,加乙醇溶解并定量稀釋制成每1ml中約含5μg的溶液,照紫外-可見分光光度法2010年版藥典二部附錄Ⅳ A)測定,在230nm的波長處測定吸光度,吸收系數()應為1070~1170。

3.6 鑒別

(1)取本品約10mg,加稀鹽酸15ml,水浴加熱15分鐘,放冷,濾過,濾液顯芳香第一胺的鑒別反應2010年版藥典二部附錄Ⅲ)。

(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。

(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》1144圖)一致。

3.7 檢查

3.7.1 乙醇溶液的澄清度與顏色

取本品0.1g,加無水乙醇50ml,振搖使溶解,溶液應澄清無色,如顯色,與黃色2號標準比色液(2010年版藥典二部附錄Ⅸ A第一法)比較,不得更深。

3.7.2 有關物質

取本品,精密稱定,加乙腈溶解并定量稀釋制成每1ml中含1mg的溶液[1],作為供試品溶液;另精密稱取2-氨基-2',5-二氯二苯甲酮(雜質Ⅰ)對照品適量,加乙腈溶解并定量稀釋制成每1ml中含10μg的溶液[1],作為對照品溶液;精密量取供試品溶液和對照品溶液各1ml置同一100ml量瓶中,加乙腈稀釋至刻度,搖勻,作為對照溶液。照含量測定項下的色譜條件,取對照溶液20μl注入液相色譜儀[1],調節檢測靈敏度,使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的30%。精密量取對照溶液和供試品溶液各20μl[1],分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峰保留時間的3倍。供試品溶液色譜圖中如有與對照溶液中雜質Ⅰ保留時間一致的色譜峰,按外標法以峰面積計算不得過(0.01%);如有與6-氯-4-(2'-氯苯喹唑啉)-2-甲醛保留時間一致的色譜峰,其面積不得大于對照溶液中勞拉西泮峰面積的0.5倍(0.5%);其他單個雜質峰面積不得大于對照溶液中勞拉西泮峰面積的0.5倍(0.5%);各雜質峰面積的和不得大于對照溶液中勞拉西泮峰面積(1.0%)。

3.7.3 殘留溶劑

丙酮乙酸乙酯二氯甲烷取本品,精密稱定,加二甲基甲酰胺溶解并稀釋制成每1ml中約含0.1g的溶液,作為供試品溶液。另精密稱取丙酮、乙酸乙酯和二氯甲烷適量,加二甲基甲酰胺定量稀釋制成每1ml中含丙酮0.5mg、乙酸乙酯0.5mg、二氯甲烷60μg的溶液,作為對照品溶液。精密量取對照品溶液和供試品溶液各2ml分別置頂空瓶中,密封。照殘留溶劑測定法(2010年版藥典二部附錄Ⅷ P第二法)測定,用6%氰丙苯基-94%二甲基聚硅氧烷(或極性相近)為固定液;進樣口溫度為200℃,檢測器溫度為250℃;起始溫度為100℃,維持5分鐘,以每分鐘10℃的速率升溫至200℃;頂空瓶平衡溫度為100℃,平衡時間為30分鐘。取對照品溶液頂空進樣,各成分峰間的分離度均應符合要求。再取對照品溶液和供試品溶液分別頂空進樣,記錄色譜圖。按外標法以峰面積計算,均應符合規定

3.7.4 干燥失重

取本品,在105℃減壓干燥至恒重,減失重量不得過0.5%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。

3.7.5 熾灼殘渣

取本品1.0g,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N),遺留殘渣不得過0.1%。

3.7.6 重金屬

取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法),含重金屬不得過百萬分之十。

3.8 含量測定

高效液相色譜法2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)測定。

3.8.1 色譜條件與系統適用性試驗

用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;以0.05mol/L磷酸二氫銨溶液(含0.5%三乙胺,用磷酸調節pH值至2.5)-甲醇-乙腈(40:35:30)為流動相;檢測波長為230nm。取勞拉西泮對照品10mg,置50ml量瓶中,加30ml流動相溶解,加磷酸5滴,置80℃水浴中加熱1小時,放冷,用流動相稀釋至刻度,搖勻,作為含雜質6-氯-4-(2'-氯苯喹唑啉)-2-甲醛的系統適用性試驗溶液,取20μl注入液相色譜儀,記錄色譜圖,6-氯-4-(2'-氯苯喹唑啉)-2-甲醛峰與勞拉西泮峰的分離度應大于4.O。

3.8.2 測定法

取本品,精密稱定,加60%乙腈溶解并定量稀釋制成每1ml中含20μg的溶液,搖勻,取10μl注入液相色譜儀,記錄色譜圖;另取勞拉西泮對照品,同法測定。按外標法以峰面積計算,即得。

3.9 類別

鎮靜催眠類藥。

3.10 貯藏

遮光,密封保存

3.11 制劑

勞拉西泮片

3.12 版本

中華人民共和國藥典》2010年版

4 勞拉西泮說明書

4.1 藥品名稱

勞拉西泮

4.2 英文名稱

lorazepam,  LoRa

4.3 勞拉西泮的別名

氯羥去甲安定氯羥安定勞拉安定;Ativan;Lorax;Quait;Temesta

4.4 分類

神經系統藥物 > 抗焦慮藥物 > 苯二氮卓類藥物

4.5 劑型

1.片劑:0.5mg,1mg,2mg;

2.注射劑(粉):2mg,4mg。

4.6 勞拉西泮的藥理作用

勞拉西泮與地西泮相似的藥理作用,為短效苯二氮卓類藥物。但作用較強。除抗焦慮和鎮靜作用外,還具有較強的抗驚厥作用。

4.7 勞拉西泮的藥代動力學

口服易于吸收,生物利用度約為90%,約2h可達血藥峰值。肌內注射的吸收與口服相似。可透過血-腦脊液屏障和胎盤,也可進入乳汁。t1/2約為10~20h。約85%與血漿蛋白結合。在肝內代謝成失活的葡萄糖醛酸結合物隨尿排出。

4.8 勞拉西泮的適應證

1.短期治療焦慮癥及其相關失眠

2.癲癇持續狀態

3.手術前的鎮靜。

4.癌癥化療引起的惡心和嘔吐

4.9 勞拉西泮的禁忌證

1.急性閉角型青光眼

2.睡眠呼吸暫停綜合征患者

3.對苯二氮卓類藥物、聚乙二醇丙二醇苯甲醇過敏者。

4.嚴重呼吸功能不全者(除非有機械通氣)。

4.10 注意事項

1.對其他苯二氮卓類藥物過敏者也可對勞拉西泮過敏。

2.慎用:(1)中樞神經系統處于抑制狀態的急性酒精中毒。(2)有藥物濫用成癮史者。(3)癲癇患者(突然停藥可導致發作)。(4)肝、腎功能損害者(可延長勞拉西泮的清除半衰期)。(5)運動過多癥患者。(6)低蛋白血癥患者(可導致患者嗜睡難醒)。(7)嚴重精神抑郁者(可使病情加重,甚至產生自殺傾向)。(8)嚴重慢性阻塞性肺病患者(可加重呼吸衰竭)。(9)重癥肌無力者(可使病情加重)。(10)老年人。(11)同時使用神經系統藥物如吩噻嗪類、麻醉鎮痛藥巴比妥類抗抑郁藥東莨菪堿及單胺氧化化酶抑制劑者。(12)因勞拉西泮可損傷精神運動功能,故服藥后24h內不宜駕車及操縱機器。

3.藥物對兒童的影響:兒童的中樞神經系統對勞拉西泮敏感,可能產生中樞神經持久抑制。

4.藥物對老人的影響:老年人的中樞神經對勞拉西泮較敏感,靜脈注射后可出現呼吸暫停、低血壓、心動過緩甚至心臟停搏。

5.藥物對妊娠的影響:勞拉西泮可以透過胎盤屏障,在妊娠頭3個月服用,有增加胎兒致畸的危險。除用作抗癲癇外,在妊娠期間盡量不用勞拉西泮。孕婦長期使用可引起成癮,使新生兒呈現撤藥癥狀。在妊娠最后數周用于催眠,可使新生兒中樞神經活動受抑制,在分娩前或分娩時用勞拉西泮,可導致新生兒肌張力減弱。美國FDA妊娠分類為D類。

6.藥物對哺乳的影響:勞拉西泮的代謝產物可分泌入乳汁,由于新生兒代謝勞拉西泮較成人慢,乳母服用可使嬰兒體內的勞拉西泮及其代謝產物積聚,使嬰兒嗜睡,甚至喂養困難、體重減輕。

4.11 勞拉西泮的不良反應

1.最常見的不良反應為嗜睡、鎮靜和運動失調。

2.大劑量或腸外給藥可產生呼吸抑制及低血壓。

3.極個別病例服用勞拉西泮后發生各類血細胞減少或血小板減少。

4.常規應用即可產生依賴性,突然停藥可出現戒斷癥狀;癥狀發生較早,且特別嚴重。

4.12 勞拉西泮的用法用量

1. 口服:(1)治療焦慮癥常用每次0.5~2mg,每天2~3次,較大的1次劑量晚間服,極量每天10mg。(2)催眠用1~4mg,睡前服。(3)手術前給藥,成人2~3mg,手術前一天晚上服,如有必要次晨再給予較小劑量。也可于手術前1~2h服用2~4mg。5~13歲兒童0.5~2.5mg(0.05mg/kg),至少手術前1h服。

2.肌內注射或靜脈注射:(1)治療急性焦慮癥,每6小時靜脈注射0.025~0.03mg/kg。(2)術前給藥,可于手術前30~45min靜脈注射0.05mg/kg,或術前1~1.5h肌內注射。注射給藥通常應在給藥前稀釋;靜脈注射應以每分鐘不超過2mg的速度進行。(3)用于癲癇持續狀態,單次劑量4mg,推薦的兒童劑量為該劑量的1/2。老年體弱患者通常的劑量為一般成年人的1/2或更小。

3.化療前口服勞拉西泮1~2mg,同時給予地塞米松,可防止嘔吐。

4.13 勞拉西泮與其它藥物的相互作用

1.丙磺舒丙戊酸可影響勞拉西泮與葡萄糖醛酸的結合,使勞拉西泮的清除率降低,清除半衰期延長,引起血藥濃度升高和過度嗜睡。

2.勞拉西泮于麻醉前給藥,可減少芬太尼衍生物作麻醉誘導時的劑量,并在誘導劑量時縮短達到意識喪失的時間。

3.勞拉西泮可增強洛沙平氯氮平的鎮靜作用,出現過量流涎共濟失調

4.口服避孕藥可增加勞拉西泮的代謝,使勞拉西泮療效降低。

5.勞拉西泮和乙胺嘧啶同時使用可能導致肝臟毒性

6.酒精可增強勞拉西泮的中樞神經抑制作用,服用勞拉西泮期間不宜飲酒。

7.煙草中的某些成分可誘導肝藥酶,從而加速勞拉西泮在肝臟的代謝清除。欲達同等程度的治療效果,吸煙者比不吸煙者所需劑量更大。

4.14 專家點評

臨床上勞拉西泮廣泛用于綜合科和精神病患者,是有效、安全和耐受性好的安定類藥。能對焦慮有關、失眠提供有效的精神安定,其用量遠較其他苯二氮卓類化合物為少,并幫助恢復正常的睡眠

5 參考資料

  1. ^ [1] 國家藥典委員會.中華人民共和國藥典:2010年版:第一增補本[M].北京:中國醫藥科技出版社,2010.

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開放分類:神經系統藥物鎮靜及催眠藥物藥物苯二氮卓類藥物
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  • 鄒國彥
    2012/4/12 22:01:57 | #1
    我要購買勞拉西泮
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