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蘭索拉唑

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1 拼音

lán suǒ lā zuò

2 英文參考

Lansoprazole[湘雅醫學專業詞典]

Takepron[湘雅醫學專業詞典]

Ogast[湘雅醫學專業詞典]

3 蘭索拉唑藥典標準

3.1 品名

3.1.1 中文名

蘭索拉唑

3.1.2 漢語拼音

Lansuolazuo

3.1.3 英文名

Lansoprazole

3.2 結構式

3.3 分子式與分子量

C16H14F3N3O2S   369.37

3.4 來源(名稱)、含量(效價)

本品為2-[[(3-甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)-2-吡啶基]甲基]亞硫酰基]-1H-苯并咪唑。按干燥品計算,含C16H14F3N3O2S應為98.0%~102.0%。

3.5 性狀

本品為白色或類白色結晶性粉末;無臭,遇光及空氣易變質。

本品在二甲基甲酰胺中易溶,在甲醇溶解,在乙醇中略溶,在水中幾乎不溶。

3.6 鑒別

(1)取本品適量,加甲醇使溶解并制成每1ml中含10μg的溶液,照紫外-可見分光光度法2010年版藥典二部附錄Ⅳ A)測定,在284nm的波長處有最大吸收,在245nm的波長處有最小吸收。

(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。

(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》708圖)一致。

3.7 檢查

3.7.1 有關物質

避光操作。稱取本品約50mg,置25ml量瓶中,加入0.1mol/L氫氧化鈉溶液5ml與甲醇適量,振搖使溶解,用甲醇稀釋至刻度,搖勻,作為供試品溶液;精密量取適量,用甲醇稀釋制成每1ml中分別含蘭索拉唑20μg和1μg的對照溶液(1)和(2)。照含量測定項下的色譜條件進行試驗,取對照溶液(2)10μl,注入液相色譜儀,蘭索拉唑峰信噪比不小于10;精密量取供試品溶液和對照溶液(1)各10μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峰保留時間的3.5倍。供試品溶液色譜圖中如有雜質峰,單個雜質峰面積不得大于對照溶液(1)主峰面積的0.5倍(0.5%),各雜質峰面積的和不得大于對照溶液(1)的主峰面積(1.0%)。供試品溶液中任何小于對照溶液(2)主峰面積0.5倍的峰可忽略不計。

3.7.2 干燥失重

取本品,以氫氧化鉀干燥劑,減壓干燥至恒重,減失重量不得過0.5%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。

3.7.3 熾灼殘渣

取本品1.0g,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N),不得過0.1%。

3.7.4 重金屬

取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ H 第二法),含重金屬不得過百萬分之十。

3.8 含量測定

高效液相色譜法2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)測定。

3.8.1 色譜條件與系統適用性試驗

用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑(推薦色譜柱為:250mm×4.6mm,5μm或效能相當的色譜柱);以甲醇-水-三乙胺磷酸(600:400:5:1.5)[用磷酸溶液(1→10)調節pH值至7.3]為流動相,檢測波長為284nm。取蘭索拉唑約10mg與間氯過氧苯甲酸10mg,置同一20ml量瓶中,加甲醇-水(60:40)溶液溶解并稀釋至刻度,放置10分鐘,取10μl注入液相色譜儀,調節流動相比例使蘭索拉唑峰的保留時間約為16分鐘,蘭索拉唑與兩個主要降解產物峰(相對主峰的保留時間分別約為0.6、0.8)之間的分離度均應大干3.0。

3.8.2 測定法

取本品約15mg,精密稱定,置100ml量瓶中,加0.1mol/L氫氧化鈉溶液5ml與甲醇-水(60:40)溶液適量,超聲使溶解,用甲醇-水(60:40)溶液稀釋至刻度,搖勻,濾過,精密量取續濾液10μl注入液相色譜儀,記錄色譜圖;另取蘭索拉唑對照品,同法測定。按外標法以峰面積計算,即得。

3.9 類別

質子泵抑制劑

3.10 貯藏

遮光密封,在冷處保存

3.11 制劑

蘭索拉唑腸溶片

3.12 版本

中華人民共和國藥典》2010年版 第一增補本

4 蘭索拉唑說明書

4.1 藥品名稱

蘭索拉唑

4.2 英文名稱

Lansoprazole

4.3 蘭索拉唑的別名

達克普隆蘭悉多郎索那唑朗索拉唑南索拉唑;Lansoprazolum;Lanzor;Ogast;Takpeon;Takepron;Zonton

4.4 分類

消化系統藥物 > 制酸及胃黏膜保護藥

4.5 劑型

1.片劑:15mg,30mg;

2.腸溶膠囊:15mg,30mg。

4.6 蘭索拉唑的藥理作用

蘭索拉蘭索拉唑是繼奧美拉唑之后的一種新的質子泵抑制劑,兩者的化學結構相似,均為苯并咪唑衍生物,不同之處為蘭索拉唑在吡啶環上多一個氟。這兩種質子泵抑制劑均具有親脂性,容易穿透細胞壁;又因為它的分子結合中都含有吡啶環,故呈弱堿性,對胃黏膜壁細胞的酸性環境具有親和力。蘭索拉唑由血液進入壁細胞后并不直接作用質子泵,而是在壁細胞微管的酸性環境中,形成活性亞磺酰胺代謝物,如AG-1812和AG-2000,這些活性代謝物將質子泵的巰基氧化而使其失去活性,從而抑制胃酸分泌的最后一個步驟,阻斷H 分泌入胃腔

4.7 蘭索拉唑的藥代動力學

一是亞硫酰基(SO)的氧化和還原;二是巰苯咪唑環的羥基化;三是側鏈甲基的羥基化;四是O-脫烷基化。蘭索拉唑的代謝產物AG-1812和AG-2000被肝臟的P450ⅢA4和P450ⅡC18代謝為砜基和羥基,次要代謝物為亞硫酸鹽和羥基砜衍生物。蘭索拉唑主要經膽汁和尿排泄,尿中測不出原形藥物,全部為代謝產物。健康人一次口服蘭索拉唑30mg,24h后尿排泄率為13%~14%。蘭索拉唑在體內無蓄積作用。

4.8 蘭索拉唑的適應證

主要用于胃潰瘍十二指腸潰瘍吻合口潰瘍幽門螺桿菌感染反流性食管炎胃泌素瘤(卓-艾綜合征)等。

4.9 蘭索拉唑的禁忌證

1.對蘭索拉唑過敏者。

2.孕婦、兒童、哺乳婦女禁用。

4.10 注意事項

1.肝功能障礙者。

2.必須以腸溶制劑給藥。

3.口服時不能壓碎或咀嚼

4.出現嚴重不良反應立即停藥。

4.11 蘭索拉唑的不良反應

1.可出現腹瀉口干惡心、納差、便血便秘腹脹癥狀,偶見丙氨酸氨基轉移酶ALT)、天門冬氨酸氨基轉移酶AST)、堿性磷酸酶(ALP)、乳酸脫氫酶(LDH)及γ-GTP升高。口服蘭索拉唑可致胃黏膜輕度腸嗜鉻樣(ECL)細胞增生,停藥后可恢復正常。

2.神經精神系統:常見頭痛頭暈嗜睡,偶見焦慮失眠、抑郁等。

3.血液系統:偶有白細胞減少、嗜酸粒細胞增多、貧血等,罕見血小板減少。

4.泌尿生殖系統:可出現尿頻、蛋白尿、陽痿等。

5.過敏反應:可出現皮疹、蕁麻疹皮膚瘙癢等。

6.致癌性:有報道對大白鼠經口給藥(劑量約為臨床用量的100倍)的實驗中,其精巢間細胞瘤發生率會增加,且發現一例胃部類癌的發生。

7.其他:可出現發熱乏力、肌痛等,也可出現總膽固醇尿酸升高等。

4.12 蘭索拉唑的用法用量

1.胃、十二指腸潰瘍、反流性食管炎:成人通常每次30mg,每天1次,于清晨口服。治療十二指腸潰瘍的療程為4周,胃潰瘍為4~6周,反流性食管炎為8~10周。

2.合并HP感染的胃或十二指腸潰瘍:可口服蘭索拉唑每次30mg,每天1~2次,與1~2種抗生素聯合應用,1~2周為1個療程。

3.卓-艾綜合征:治療劑量因人而異,可加大至每天120mg。

4.13 蘭索拉唑與其它藥物的相互作用

1.蘭索拉唑與對乙酰氨基酚合用時,可使后者的血漿峰值濃度升高,達峰時間縮短。

2.羅紅霉素與蘭索拉唑合用時,羅紅霉素在胃中的局部濃度增加,兩者用于治療幽門螺旋桿菌感染時具有協同作用

3.蘭索拉唑與抗酸藥合用能使蘭索拉唑的生物利用度減小。其機制可能為胃內pH值的增加妨礙了蘭索拉唑顆粒的溶解。故兩者如需合用,應在使用抗酸藥后1h再給予蘭索拉唑。

4.蘭索拉唑與茶堿聯用時可輕度減少茶堿的血清濃度。兩者聯用時應在開始或者停用蘭索拉唑的時候,仔細監測茶堿的血清濃度。

5.蘭索拉唑可以顯著而持久地抑制胃酸分泌,從而使伊曲康唑酮康唑的吸收減少。故兩者應避免同時使用。

6.硫糖鋁干擾蘭索拉唑的吸收,使其生物利用度減少,故蘭索拉唑應在服用硫糖鋁前至少30min服用。

7.蘭索拉唑和克拉霉素合用時,有發生舌炎口腔炎或舌頭變黑的報道。其確切機制不清。兩者合用時,應監測口腔黏膜的變化,必要時停用克拉霉素,同時減少蘭索拉唑的劑量。

8.因同類藥物奧美拉唑有延緩地西泮苯妥英鈉代謝和排泄的作用,故蘭索拉唑如需和地西泮及苯妥英鈉合用時應慎重,注意調整蘭索拉唑劑量并仔細觀察其反應

4.14 專家點評

蘭索拉唑屬第二代新型質子泵抑制劑。可作為目前治療和酸分泌有關的各種消化道疾病的首選藥物。用于治療消化道潰瘍,反流性食道炎、胰源性潰瘍綜合征的療效及耐受性均明顯優于H2受體拮抗劑雷尼替丁和法莫替丁),相當和優于奧美拉唑,對H2受體拮抗劑治療差和無效的頑固性消化道潰瘍也有顯著療效。

蘭索拉唑藥品說明書其它版本

相關文獻

開放分類:制酸及胃黏膜保護藥藥物消化系統藥物
詞條蘭索拉唑banlangwangyuan合作编辑
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  • 評論總管
    2018/6/24 13:03:43 | #0
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本頁最后修訂于 2016年9月22日 星期四 22:00:46 (GMT+08:00)
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