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奎尼丁

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1 拼音

kuí ní dīng

2 英文參考

quinidine[朗道漢英字典]

conchinine[湘雅醫學專業詞典]

3 概述

奎尼丁為金雞鈉皮所含生物堿,是奎寧的異構體。是一種抗心律失常藥,主要用于治療心房纖顫、心房撲動陣發性室上性心動過速。也用于防治室性期前收縮和室性心動過速等。本藥主要損害心臟消化系統神經系統,也可有過反應

4 奎尼丁說明書

4.1 藥品名稱

奎尼丁

4.2 英文名稱

Quinidine

4.3 奎尼丁的別名

異奎寧異性金雞納堿硫酸奎尼丁

4.4 分類

循環系統藥物 > 抗心律失常藥物 > Ⅰ類抗心律失常藥

4.5 劑型

1.片劑:0.2g;

2.注射劑葡萄糖酸鹽):0.5g(10ml)。

4.6 奎尼丁的藥理作用

1.主要抑制心肌離子內流,降低心肌自律性。

2.也可輕度抑制鉀離子外流及鈣離子經慢通道內流,延長心肌動作電位的不應期,降低應激性、傳導性及收縮力。

3.對心房的抑制大于心室,尤其對異位節律的抑制作用較強。有抗膽堿能作用,有輕度血管擴張、降低血壓作用。

4.7 奎尼丁的藥代動力學

口服后約30min起效,1~3h達血藥濃度高峰,作用可持續6h。主要在肝臟羥基代謝,部分代謝物具一定活性。約20%藥物以原形經腎小球濾過。

4.8 奎尼丁的適應

1.用于室上性心動過速及室性心動過速、房性期前收縮或室性期前收縮。

2.對心房顫動及心房撲動多采用電復律術,復律前合用強心苷和奎尼丁可減慢心室率,復律后可用奎尼丁維持竇性節律。

3.預激綜合征時,奎尼丁可中止室性心動過速,或用于抑制反復發作的室性心動過速。

4.9 奎尼丁的禁忌

1.完全性房室傳導阻滯、強心苷中毒、高血鉀或嚴重心衰患者禁用。

2.低血壓患者、哺乳者和對金雞納過敏者禁用。

3.嚴重肝腎功能不全者、心動過緩者和心肌受損者禁用。

4.Ⅰ度房室傳導阻滯、一般肝腎功能不全或非代償性心衰應減量極慎重地使用奎尼丁。

4.10 注意事項

心室停搏及傳導阻滯可靜脈滴注異丙腎上腺上腺上腺素或去甲腎上腺上腺上腺素。對多形性室性心動過速可用異丙腎上腺上腺上腺素、碳酸氫鈉乳酸鈉治療。后遺視力障礙用硝酸酯類及醋甲膽堿可能有效。

4.11 奎尼丁的不良反應

1.傳導阻滯,加重心衰甚至心臟停搏及心動過速、心動過緩、血壓下降。

2.奎尼丁的胃腸道反應類似金雞納反應,如惡心嘔吐腹瀉耳鳴頭昏、視力模糊、心悸頭痛、面紅、發熱等。

3.過敏或特異性反應:皮疹、蕁麻疹、瘙癢、發熱、呼吸困難、發紺、血小板減少、粒細胞減少、貧血、肝損害、虛脫休克甚至死亡。

4.12 奎尼丁的用法用量

1.成人每次0.25g,以5%葡萄糖注射劑稀釋至50ml,緩慢輸注,滴速每分鐘1~2mg。

2.對陣發性室上性心動過速,國外使用0.4~0.6g,每2~3小時1次,如未出現毒性反應,可連續給藥,直至心動過速終止。此法亦可用于陣發性心動過速,不過,應每小時給藥1次,連用10次。

3.國外報道,每次極量為0.6g,每天極量3~4g。

4.13 藥物相互作用

1.與地高辛合用可使血漿中的地高辛濃度升高,增加毒性,應適當減少地高辛的用量。此作用也與奎尼丁的劑量相關

2.奎尼丁有α-受體阻斷作用,與擴張血管或降低血容量的藥物合用可產生相加作用

3.血漿K濃度升高可加強奎尼丁對心臟的作用。

4.肝藥酶誘導劑如苯巴比妥、苯妥英鈉利福平可加快奎尼丁在肝內的代謝過程,使奎尼丁的作用時間明顯縮短。

5.奎尼丁有時可使口服抗凝藥(如華法林)患者的凝血酶原時原時間延長。

6.奎尼丁與阿義馬林緩脈靈)合用,可使后者的半衰期延長2倍。

7.奎尼丁與利舍平合用,心肌抑制作用增強,誘發奎尼丁毒性。

8.氯丙嗪對心臟具有奎尼丁樣作用,與奎尼丁合用可導致嚴重心動過速。

9.與普尼拉明(prenylamine,心可定)合用,奎尼丁的作用增強,可導致室顫。

10.與利尿藥(如乙酰唑胺和噻嗪類利尿藥)合用,使腎小管重吸收增加,奎尼丁血濃度升高,增加毒性。

11.合用普萘洛爾對心臟產生負性變力作用,有助于治療難治性心動過速或心房撲動。

12.合用維拉帕米可致明顯低血壓。

13.奎尼丁可提高阿托品迷走神經的抑制作用。

14.與骨骼肌松弛藥(如筒箭毒堿)和氨基苷類藥(如卡那霉素)合用可增強肌松作用,甚至引起呼吸麻痹窒息

15.奎尼丁可增強降壓藥的降壓作用,應嚴密監護。

16.奎尼丁有抗膽堿能作用,可降低擬膽堿能藥的作用。

4.14 專家點評

奎尼奎尼丁暈厥者血藥濃度可在治療或亞治療血藥水平,其機制可能是Q-T延長及繼發的尖端扭轉型室速低鉀血癥降低了奎尼丁的抗心律失常作用并致使由奎尼丁引起的Q-T間期延長加重。當奎尼丁與其他延長Q-T間期的藥物如胺碘酮索他洛爾或噻嗪類利尿劑合用時,則必須仔細監測Q-T間期及血鉀濃度,否則有引起尖端扭轉型室速的危險。發生尖端扭轉型室速或嚴重的傳導障礙時,可以用臨時心室起搏和(或)硫酸鎂靜脈注射治療。

5 奎尼丁中毒

奎尼丁為金雞鈉皮所含生物堿,是奎寧的異構體。

本藥主要用于治療心房纖顫、心房撲動、陣發性室上性心動過速。也用于防治室性期前收縮和室性心動過速等。

口服本藥后約15min內開始生效,2~4h時間內達血藥濃度高峰,作用持續約6~8h。主要經肝臟代謝,部分代謝物具有藥理活性。由腎臟排泄,其中原形占10%~15%,余為代謝產物。本藥肌注后,30~90min內作用達高峰,充血性心力衰竭病人對此藥代謝和排泄減慢,對心臟的最大作用可在10min后出現,易產生蓄積中毒,有效血藥濃度為3~6mg/L。口服第1天,每次0.2g,每2h1次,連續5次;如無效又無明顯毒性反應,第2天增至每次0.3g, 第3天每次0.4g,每2h 1次,連續5次。每日總量一般不易超過2g。恢復正常心律后,改用維持量,0.2~0.4g/d。若連服3~4d無效,或有毒性反應者,應停藥。靜脈注射十分必需時采用,并須在心電監護下進行,每次0.25g,以50%葡萄糖稀釋至50ml緩慢靜注。

中毒原因主要見于應用劑量過大、不適宜應用此藥的心臟病人,對本藥過敏者。本藥主要損害心臟,消化系統,神經系統,也可有過敏反應。[1]

5.1 臨床表現

[1]

1.不良反應

一般治療劑量時,可有惡心、嘔吐、腹瀉、頭暈、頭痛、心悸等。

2.中毒表現

(1)過量易產生“金雞納中毒”綜合征,如耳鳴、聽力障礙、視力減弱、復視、視物模糊、色覺障礙或發生暫時性耳聾、夜盲、頭痛、眩暈、憂慮,甚至死亡。一般與劑量有關。

(2)心臟的毒性反應:有各種程度的房室傳導阻滯和心臟停搏,也可發生室性期前收縮,室性心動過速,心室纖顫。心室纖顫或室性心動過速的病人,在臨床上可表現為反復發作性暈厥,有時伴抽搐或(和)尿失禁,特稱為“奎尼丁暈厥”。典型病人無前驅癥狀而突然意識喪失面色死灰或蒼白而發紺持續30s至3~4min,可自然恢復或經復蘇后恢復,也可因此死亡。在用大劑量奎尼丁治療時,發生率3%~4%,即使給予治療量也可以發生。

(3)心電圖:Q-T間期延長,S-T段下降,T波倒置;嚴重中毒P-R間期延長,QRS波群增寬,QRS可成束支傳導阻滯型;或僅表現為寬度的增加,而無各波方向的變化。

(4)精神癥狀:重癥者可出現精神障礙,譫妄幻覺等。

(5)血液系統:皮下出血消化道出血等,以及血小板減少、白細胞減少、中性粒細胞減少、溶血性貧血等。

(6)過敏反應高熱、皮疹、血小板減少性紫癜哮喘血管神經性水腫、急性溶血性貧血等。嚴重者可表現為血壓下降、眩暈、冷汗及暈厥、甚至發生呼吸困難或周圍循環衰竭、呼吸抑制、呼吸停止。

(7)其他:如偶見重癥肌無力紅斑狼瘡樣綜合征等。

5.2 治療

奎尼丁中毒的治療要點為[2]

1.在用藥過程中出現室性期前收縮或QRS波增寬30%時,即應停用奎尼丁。

2.發生房室傳導阻滯,尤其阿斯綜合征時,應立即給予異丙腎上腺素0.5~1.0mg加入5%葡萄糖200ml中靜滴,必要時可用心臟起搏器

3.發生奎尼丁暈厥時,立即做體外心臟按壓和口對口人工呼吸,一般很少超過2~3min,絕大多數發作即可緩慢自行停止。靜注普萘洛爾或心得寧可能控制心室纖顫。

4.嚴重進行性心臟中毒反應,可以靜注碳酸氫鈉或乳酸鈉。

5.由奎尼丁而引起的低血壓,可靜脈補液及應用血管收縮劑。

6.呼吸抑制及循環衰竭,可選中樞興奮劑加安鈉咖、尼可剎米洛貝林等。必要時進行人工呼吸

7.過量者可進行血液透析血液灌流,加速藥物排泄。

8.其他對癥治療

6 參考資料

  1. ^ [1] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:132.
  2. ^ [2] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:132-133.

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開放分類:循環系統藥物Ⅰ類抗心律失常藥藥物抗心律失常藥物
詞條奎尼丁banlangwangyuan合作编辑
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  • 評論總管
    2019/9/17 10:21:16 | #0
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