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可拉明

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1 拼音

kě lā míng

2 英文參考

nikethamide

coramine

3 概述

可拉明是一種中樞興奮藥,為無色至淡黃色的澄清油狀液體;放置冷處,即成結晶;有輕微的特臭,味苦;有引濕性。能直接興奮延髓呼吸中樞,使呼吸加深加快。也有通過頸動脈化學感受器反射的間接興奮作用,從而使呼吸加深加快,對伴有高碳酸血癥的呼吸衰竭,能拮抗二氧化碳中樞麻醉作用。對血管運動中樞有輕微的興奮作用。臨床用于中樞性呼吸及循環衰竭、麻醉藥、其他中樞抑制藥的中毒急救。

4 可拉明藥典標準

4.1 品名

4.1.1 中文名

可拉明

4.1.2 漢語拼音

Nikeshami

4.1.3 英文名

Nikethamide

4.2 結構式

4.3 分子式分子

C10H14N2O    178.23

4.4 來源(名稱)、含量(效價

本品為N,N-二乙基煙酰胺。含C10H14N2O不得少于98.5% (g/g)。

4.5 性狀

本品為無色至淡黃色的澄清油狀液體;放置冷處,即成結晶;有輕微的特臭,味苦;有引濕性。

本品能與水、乙醇三氯甲烷乙醚任意混合。

4.5.1 相對密度

本品的相對密度(2010年版藥典二部附錄Ⅵ A)在25℃時為1.058~1.066。

4.5.2 凝點

本品的凝點(2010年版藥典二部附錄Ⅵ D)為22~24℃。

4.5.3 折光率

本品的折光率(2010年版藥典二部附錄Ⅵ F)在25℃時為1.522~1.524。

4.6 鑒別

(1)取本品10滴,加氫氧化鈉試液3ml,加熱,即發生二乙胺的臭氣,能使濕潤的紅色石蕊試紙變藍色。

(2)取本品1滴,加水50ml,搖勻,分取2ml,加溴化氰試液2ml與2.5%苯胺溶液3ml,搖勻,溶液漸顯黃色。

(3)取本品2滴,加水1ml,搖勻,加硫酸銅試液2滴與硫氰酸銨試液3滴,即生成草綠色沉淀。

(4)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》135圖)一致。

4.7 檢查

4.7.1 酸堿度

取本品5.0g,加水溶解并稀釋至20ml,依法測定(2010年版藥典二部附錄Ⅵ H),pH值應為6.5~7.8。

4.7.2 溶液的澄清度與顏色

取本品2.5g,加水溶解并稀釋至10ml,溶液應澄清無色;如顯渾濁,與1號濁度標準液(2010年版藥典二部附錄Ⅸ B)比較,不得更濃;如顯色,與黃色1號標準比色液(2010年版藥典二部附錄Ⅸ A第一法)比較,不得更深。

4.7.3 氯化

取本品5.0g,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ A),與標準氯化鈉溶液7.0ml制成的對照液比較,不得更濃(0.0014%)。

4.7.4 有關物質

取本品適量,用水稀釋制成每1ml中約含4mg的溶液,作為供試品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用水稀釋至刻度,搖勻,作為對照溶液。照高效液相色譜法2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)試驗,用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑,以甲醇-水(30:70)為流動相,檢測波長為263nm。理論板數按可拉明峰計算不低于2000,可拉明峰與其相鄰雜質峰的分離度應符合要求。取對照溶液10μl注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的20%。精密量取供試品溶液與對照溶液各10μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2倍。供試品溶液色譜圖中如有雜質峰,各雜質峰面積的和不得大于對照溶液主峰面積的0.5倍(0.5%)。

4.7.5 氧化物

取本品1.2g,加水5ml與高錳酸鉀滴定液(0.02mol/L)0.05ml,搖勻,粉紅色在2分鐘內不得消失。

4.7.6 水分

取本品0.5g,加二硫化碳5ml,立即搖勻觀察,溶液應澄清。

4.8 含量測定

取本品約0.15g,精密稱定,加冰醋酸10ml與結晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯藍綠色,并將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當于17.82 mg的C10H14N2O。

4.9 類別

中樞興奮藥。

4.10 貯藏

遮光密封保存

4.11 制劑

可拉明注射液

4.12 版本

中華人民共和國藥典》2010年版

5 可拉明說明書

5.1 藥品名稱

可拉明

5.2 英文名稱

Nikethamide

5.3 可拉明的別名

二乙煙酰胺;尼可剎米;鹽酸乙胺 ,煙酸二乙胺煙酸乙胺;Coramine;Niketamid;Nikethylamidum

5.4 分類

神經系統藥物 > 中樞興奮藥物 > 延髓興奮藥

5.5 劑型

針劑:每支0.25g(1ml),0.375g(1.5ml),0.5g(2ml)。

5.6 可拉明的藥理作用

可拉明能直接興奮延髓呼吸中樞,使呼吸加深加快。也可通過刺激頸動脈竇主動脈體的化學感受器,反射性地興奮呼吸中樞,并提高呼吸中樞對二氧化化碳的敏感性。對大腦皮質、血管運動中樞及脊髓也有較弱的興奮作用,對其他器官則無直接興奮作用,劑量過大可引起驚厥。可拉明具有作用溫和、安全范圍大、毒性較小的特點。

5.7 可拉明的藥代動力學

口服及注射易吸收,作用時間短暫,一次靜脈注射只能維持作用5~10min,這可能是因為藥物進入機體后迅速分布全身各部位的結果。藥物在體內代謝為煙酰胺,然后再被甲基化為N-甲基煙酰胺,經尿排出。

5.8 可拉明的適應

用于中樞性呼吸及循環衰竭、麻醉藥、其他中樞抑制藥的中毒急救。

用于呼吸抑制搶救,可拉明為最常用的呼吸興奮劑,可用于各種原因引起的中樞性呼吸抑制,其中對嗎啡類藥物中毒所致呼吸抑制效果最好,對吸入麻藥中毒次之,對巴比妥藥物中毒效果最差。對肺心病引起的呼吸衰竭有效。各種原因引起的慢性阻塞性肺疾患并伴有高碳酸血癥等。

5.9 可拉明的禁忌

1.孕婦、哺乳者、對可拉明過敏者、兒童以及急性卟啉癥禁用。

2.小兒高熱和無呼吸衰竭時禁用。

3.禁與巴比妥類洋地黃類在同一溶液中給藥,禁止與水解蛋白配伍

5.10 注意事項

1.腦水腫、心動過速、甲亢心律不齊、心臟病、嗜酪細胞瘤、支氣管哮喘潰瘍病、急性心絞痛及孕婦、急性血卟啉癥。

2.對呼吸肌麻痹者無效。

3.出現血壓升高、震顫時應及時停藥。

4.可拉明不可動脈注射,因可致動脈痙攣和血栓。一旦出現面部肌肉痙攣,肢體抽動等驚厥征兆應立即停藥或減量。

5.過量可引起癲癇樣驚厥,隨之出現昏迷。驚厥發作可靜脈注射苯二氮卓類藥或小劑量硫噴妥鈉控制

6.與鞣酸、有機堿鹽類及各種金屬鹽類配伍,均可能產生沉淀;遇堿類加熱可水解,并脫去乙二胺基生成煙酸鹽。

7.用藥時須配合人工呼吸和給氧措施。

5.11 可拉明的不良反應

可引起多汗惡心嘔吐、打噴嚏、嗆咳、面部潮紅、全身瘙癢、皮疹等,大劑量時可引起心悸、血壓升高、脈搏加快、心律失常、震顫及肌肉僵直。嚴重者可致驚厥,應及時停藥。驚厥時可立刻注射苯二氮卓類或小劑量硫噴妥鈉控制。

5.12 可拉明的用法用量

1.皮下注射、靜注或肌注,每次0.25~0.5g,必要時1~2h重復1次,極量每次1.25g;6個月~1歲小兒每次75mg。

2.口服:成人每次0.25~0.5g,每天2次。

5.13 藥物相互作用

1.苯巴比妥鈉、戊巴比妥鈉、異戊巴比妥鈉、司可巴比妥鈉、硫噴妥鈉、苯妥英鈉、氯氮、甲丙氨酯。鹽酸酚芐明雙嘧達莫潘生丁)、溴芐銨硝普鈉二氮嗪氨茶堿氫氯噻嗪呋塞米速尿)、利尿酸鈉促皮質素水銀蛋白、復方氨基酸碳酸氫鈉鹽酸異丙嗪鹽酸維洛沙秦鹽酸阿糖胞苷硫酸長春新堿,所有油溶性針劑,所有菌、疫苗

2.可拉明注射劑氯霉素注射劑配伍,在混合前應用注射用水稀釋。可拉明過量引起的昏迷,用呼吸興奮藥和其他中樞興奮藥無效;與堿性藥物配伍,可致動脈栓塞

5.14 專家點評

可拉明相對安全范圍大,在體內維持時間短,用藥后則以小量、間歇、交替給藥為好。與洛貝林咖啡因交替使用,可增強療效。對嗎啡引起的呼吸抑制效果較好;對巴比妥類引起的呼吸抑制療效較差;對呼吸肌麻痹引起的呼吸抑制無效。一旦出現面部肌肉痙攣、肢體抽動等驚厥征兆應立即停藥或減量。使用可拉明同時,應積極處理原發病、給氧、氣道支持、控制感染等措施,這是搶救成功的根本和關鍵。

6 可拉明中毒

可拉明(尼可剎米、二乙煙酰胺)對延髓呼吸中樞具有直接興奮作用,也有通過頸動脈化學感受器反射的間接興奮作用,從而使呼吸加深加快,對伴有高碳酸血癥的呼吸衰竭,能拮抗二氧化碳對中樞的麻醉作用。對血管運動中樞有輕微的興奮作用。[1]

6.1 臨床表現

本品的有效治療量與中毒量是較接近的,過量反應有不安、瘙癢、顏面潮紅、出汗咳嗽、惡心、嘔吐及肌肉抽搐,特別是面部肌肉抽搐,此時應避免繼續給藥,以防止驚厥發生。本品可皮下、肌肉或靜脈注射,極量是1.25g/次。[2]

6.2 診斷

可拉明中毒的診斷要點為[2]

有可拉明應用史,出現上述表現。

6.3 治療

可拉明中毒的治療要點為[2]

對癥治療

7 參考資料

  1. ^ [1] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:108.
  2. ^ [2] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:109.

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開放分類:神經系統藥物延髓興奮藥西藥中毒中樞興奮藥物
詞條可拉明banlangwangyuan合作编辑
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  • 評論總管
    2019/10/22 19:07:50 | #0
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