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克拉霉素

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1 拼音

kè lā méi sù

2 英文參考

Clarithromycin[湘雅醫學專業詞典]

3 克拉霉素藥典標準

3.1 品名

3.1.1 中文名

克拉霉素

3.1.2 漢語拼音

Kelameisu

3.1.3 英文名

Clarithromycin

3.2 結構式

3.3 分子式與分子量

C38H69NO13    747.96

3.4 來源(名稱)、含量(效價)

本品為6-O-甲基紅霉素。按無水物計算,含C38H69NO13不得少于94.0%。

3.5 性狀

本品為白色或類白色結晶性粉末;無臭,味苦。

本品在三氯甲烷中易溶,在丙酮乙酸乙酯溶解,在甲醇乙醇中微溶,在水中不溶。

3.5.1 比旋度

取本品,精密稱定,加三氯甲烷溶解并定量稀釋制成每1ml中約含10mg的溶液,依法測定(2010年版藥典二部附錄Ⅵ E),比旋度為-89°至-95°。

3.6 鑒別

(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。

(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》756圖)一致,必要時取供試品與對照品適量,溶于三氯甲烷,于室溫揮發至干,經真空干燥后取殘渣測定,應與對照品的圖譜一致。

3.7 檢查

3.7.1 堿度

取本品,用水-甲醇(19:1)混合溶液制成每1ml中含2mg的混懸液,依法測定(2010年版藥典二部附錄Ⅵ H),pH值應為7.5~10.0。

3.7.2 結晶性

取本品,依法檢查2010年版藥典二部附錄Ⅸ D),應符合規定

3.7.3 有關物質

取本品適量,加流動相溶解并稀釋制成每1ml中含1.0mg的溶液,作為供試品溶液;精密量取5ml,置100ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻,作為對照溶液。照含量測定項下的色譜條件,取對照溶液20μl注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的50%。精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峰保留時間的4倍。供試品溶液色譜圖中如有雜質峰,單個雜質峰面積不得大于對照溶液主峰面積的0.5倍(2.5%);各雜質峰面積的和不得大于對照溶液主峰面積的1.2倍(6.0%)。

3.7.4 水分

取本品,加10%咪唑無水甲醇溶液溶解,照水分測定法2010年版藥典二部附錄Ⅷ M第一法 A)測定,含水分不得過2.0%。

3.7.5 熾灼殘渣

取本品1.0g,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N),遺留殘渣不得過0.3%。

3.7.6 重金屬

取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法),含重金屬不得過百萬分之二十。

3.8 含量測定

高效液相色譜法2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)測定。

3.8.1 色譜條件與系統適用性試驗

用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;以磷酸緩沖液(取磷酸二氫鉀9.11g,加水溶解并稀釋至1000ml,加三乙胺2ml,用磷酸調節pH值至5.5)-乙腈(600:400)為流動相;檢測波長為210nm;柱溫45℃。理論板數按克拉霉素峰計算不低于3000;拖尾因子不得過2.0;克拉霉素峰與相鄰雜質峰的分離度應符合要求。

3.8.2 測定法

取本品適量,精密稱定,加流動相溶解并定量稀釋制成每1ml中約含0.35mg的溶液,精密量取20μl注入液相色譜儀,記錄色譜圖;另取克拉霉素對照品適量,同法測定。按外標法以峰面積計算,即得。

3.9 類別

大環內酯類抗生素

3.10 貯藏

遮光密封保存

3.11 制劑

(1)克拉霉素片  (2)克拉霉素膠囊  (3)克拉霉素顆粒

3.12 版本

中華人民共和國藥典》2010年版

4 克拉霉素說明書

4.1 藥品名稱

克拉霉素

4.2 英文名稱

Clarithromycin

4.3 克拉霉素的別名

6-O-甲基紅霉素A沃克甲紅霉素;甲基紅霉素;甲力甲氧基紅霉素卡碧士卡斯邁欣克紅霉素克拉紅霉素克拉仙萊欣利邁先;6-O-Methylerythromycin A

4.4 分類

抗生素 > 大環內酯類

4.5 劑型

125mg,250mg,500mg;

2.片劑:125mg,250mg,500mg;

3.干糖漿:125mg(5ml);

4.混懸劑:125mg(5ml)(每瓶50ml或100ml),250mg(5ml)(每瓶50ml或100ml)。

4.6 克拉霉素的藥理作用

克拉霉克拉霉素為一種14元環大環內酯類廣譜抗生素。其作用機制與紅霉素相同,主要是與細菌50S核糖體亞基結合,通過阻斷轉肽作用和mRNA移位而抑制細菌蛋白質的合成,從而起抗菌作用。克拉霉素與紅霉素相比,具有口服吸收好、達峰時間快、血藥濃度高、半衰期長、個體差異小的特點。克拉霉素對甲氧西西林敏感葡萄球菌鏈球菌屬的抗菌作用比紅霉素略強。對流感桿菌抗菌活性比紅霉素強2~4倍(其體內代謝產物14-羥克拉霉素與克拉霉素對流感桿菌具協同抗菌作用)。對嗜肺軍團菌、沙眼衣原衣原體及溶脲支原體的作用也比紅霉素強。克拉霉素對金黃色葡萄球菌和鏈球菌起抑菌作用;對肺炎球菌和流感桿菌起殺菌作用。克拉霉素對金黃色葡萄球菌、鏈球菌、流感嗜血桿菌、軍團菌、淋球菌、卡他布蘭漢菌、幽門螺桿菌有較強的抗菌活性;對鳥分枝桿菌、?分枝桿菌、麻風桿菌亦有抗菌作用;此外,對肺炎支原體、沙眼衣原衣原體、溶脲支原體也有效。對紅霉素敏感菌如金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎雙球菌的作用明顯優于紅霉素,對糞鏈球菌和流感嗜血桿菌的抗菌作用和紅霉素相同,與紅霉素有交叉耐藥性耐藥菌可產生一種使RNA甲基化的酶,使核糖體的結合部位甲基化,從而使藥物不能與核糖體結合。體內抗菌試驗,克拉霉素對金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎雙球菌、流感嗜血桿菌的抗菌作用較紅霉素強2~10倍。

4.7 克拉霉素的藥代動力學

克拉霉素對胃酸穩定,單劑口服400mg,2.7h后達血藥峰濃度,約為2.2mg/L;每12小時口服250mg后的穩態血藥濃度約為1mg/L。藥物吸收后在體內分布廣泛。鼻黏膜、扁桃體及肺組織中的藥物濃度比血藥濃度高,在扁桃體內濃度為血藥濃度的1倍,在肺臟中濃度為血藥濃度的5倍。克拉霉素口服生物利用度為55%;蛋白結合率為65%~75%;單劑給藥后半衰期為4.4h。每12小時口服250mg和500mg后的半衰期分別為3~4h和5~7h。藥物主要由肝臟代謝,以原形及代謝物(主要為14-OH克拉霉素)形式經糞、尿兩個途徑排出。低劑量給藥(每12小時250mg)時,經糞、尿兩個途徑排出的藥量相仿,其中尿排出量約為給藥量的32%。當劑量增大時(每12小時500mg),尿中排出量可增多。血清中原形藥物及代謝產物大致等量存在,其血藥濃度與劑量呈線形關系。兒童患者每次口服5mg/kg,迅速分布到除中神經系統以外的各組織和體液中,特別是肺、扁桃體濃度顯著高于同等劑量的紅霉素,食物對其吸收無影響。

4.8 克拉霉素的適應證

1.可用于治療化膿性鏈球菌引起的咽炎扁桃體炎

2.可用于治療敏感菌所致的急性中耳炎鼻竇炎急性支氣管炎慢性支氣管炎急性發作和肺炎。

3.可用于治療敏感菌所致的皮膚軟組織感染

4.可用于治療肺炎支原體肺炎、沙眼衣原衣原體引起的尿道炎非特異性尿道炎宮頸炎)等。

5.可用于治療軍團病軍團菌感染)。

6.克拉霉素也可與其他藥物聯合用于治療鳥分枝桿菌感染、幽門螺桿菌感染

4.9 克拉霉素的禁忌證

1.對克拉霉素及其他大環內酯類藥過敏者禁用;

2.心臟病(如心律失常、心動過緩、Q-T間期延長、缺血性心臟病充血性心力衰竭等)患者禁用;

3.水電解質紊亂者禁用;

4.正接受特非那丁治療者禁用。

4.10 注意事項

1.交叉過敏:患者對一種大環內酯類藥過敏時,對其他大環內酯類藥也可能過敏。

2.慎用:(1)哺乳期婦女;(2)肝功能不全者;(3)嚴重腎功能不全者。

3.藥物對兒童的影響:克拉霉素在6個月至12歲小兒中應用,耐受性良好;但在小于6個月小兒中的療效和安全性尚未確定。

4.藥物對妊娠的影響:動物實驗中克拉霉素對胚胎胎兒毒性作用,孕婦應充分權衡利弊后決定是否應用克拉霉素。

5.出現皮疹等過敏癥狀時須停藥。靜脈滴注速度不宜過快。

4.11 克拉霉素的不良反應

1.可出現口腔異味、腹痛腹瀉惡心味覺改變、消化不良等胃腸道癥狀,一般程度較輕。偶見假膜性腸炎

2.肝臟:少數患者用藥后可出現丙氨酸氨基轉移酶天門冬氨酸氨基轉移酶堿性磷酸酶膽紅素升高;也有致膽汁淤積性肝炎綜合征的報道。

3.腎臟:少數患者用藥后可出現尿素氮血清肌酐值升高。

4.血液:少數患者用藥后可出白細胞減少、凝血酶原時原時間延長等。

5.中樞神經系統:有報道,用藥后可發生短暫性焦慮頭暈失眠幻視意識模糊等中樞神經系統癥狀。

6.過敏反應:口服克拉霉素可能發生過敏反應。輕者為藥疹蕁麻疹,重者為過敏性休克癥狀及Stevens-Johnson綜合征

4.12 克拉霉素的用法用量

1.成人:(1)一般感染:輕癥,每次250mg;重癥,每次500mg。均為12小時1次,療程7~14天;(2)化膿鏈球菌咽炎:每次500mg,12小時1次,療程最少10天;(3)分枝桿菌屬感染:建議起始劑量為500mg,每天2次;(4)根除幽門螺旋桿菌:建議起始劑量為250~500mg,每天2次,療程為7~10天,且宜與奧美拉唑再加另一種抗生素聯用;(5)能不全時劑量:腎功能嚴重減退患者可根據肌酐清除率調整用量:肌酐清除率大于每分鐘30ml者,250mg~500mg,每天2次;肌酐清除率低于每分鐘30ml者,首劑500mg,以后250mg,每天2次或250mg,每天1次。

2.兒童:(1)對6個月以上的小兒,每次7.5mg/kg,每天2次。(2)對6個月以上的小兒,也可按以下方法口服給藥:①體重為8~11kg的患兒,每次62.5mg,每天2次;②體重為12~19kg的患兒,每次125mg,每天2次;③體重為20~29kg的患兒,每次187.5mg,每天2次;④體重為30~40kg的患兒,每次250mg。

4.13 克拉霉素與其它藥物的相互作用

1.克拉霉素與地高辛合用,可清除腸道中能滅活地高辛的菌群,導致地高辛腸肝循環,使地高辛血藥濃度升高而發生毒性反應

2.克拉霉素與卡馬西平同用,可抑制卡馬西平的代謝,導致后者的血藥濃度升高而發生毒性反應。兩者合用時需對后者做血藥濃度監測

3.克拉霉素與口服抗凝血藥聯合應用可使抗凝血藥血藥濃度水平升高,增加出血的危險性。

4.克拉霉素與麥角胺二氫麥角堿聯合應用可使麥角胺或二氫麥角堿血藥濃度水平升高。

5.克拉霉素與三唑侖等苯并二氮藥聯合應用時,可抑制負責苯并二氮卓代謝的肝酶,通過減少清除率,延長半衰期和增加分布容積導致苯并二氮藥血藥濃度升高。

6.克拉霉素與苯妥英聯合應用時,可能改變苯妥英的代謝使其血藥濃度升高。

7.克拉霉素與特非那丁同用,可改變特非那丁的代謝使其血藥濃度升高,從而偶發心律失常。

8.克拉霉素與環孢素合用可促進環孢素的吸收并干擾其代謝。

9.克拉霉素對氨茶堿的體內代謝略有影響,當氨茶堿應用劑量較大時須監測后者的血藥濃度。

10.克拉霉素和齊多夫定同用時,克拉霉素可能影響齊多夫定的吸收,從而降低其濃度。

11.與其他大環內酯類抗生素一樣與華法林合用有可能出現藥物間相互作用

4.14 專家點評

應用克拉霉素治療常見的皮膚及附屬結構的感染包括膿皰病毛囊炎蜂窩織炎膿腫和傷口感染。Siepman分析945例門診患者多中心試驗結果,隨機給予克拉霉素每次0.25g,每天2次,對照藥物為紅霉素0.25g,每6小時1次或頭孢羥氨芐0.5g,每天2次,連續治療7~14天,分別在療程結束后48h和10天內進行療效評估2次。臨床有效率克拉霉素組95%(252/266),對照組96%(256/267),兩組中共分離出金黃色葡萄球菌345株,細菌學清除率均為96%。麻風病在36例未曾治療的麻風患者進行的初步研究表明克拉霉素每天0.5g,米諾環素每天0.1g或兩藥合并治療1個月,3組臨床好轉例數分別為10/12、12/12和10/12;治療2個月全部患者損害消退或部分消退,因此認為克拉霉素是治療麻風病有希望的新藥。

5 克拉霉素中毒

克拉霉素(克紅霉素、克拉仙、甲紅霉素)抗菌譜似紅霉素,抗菌作用強于紅霉素,口服吸收完全,半衰期為3.5~4.9h。成人常用量為0.25~0.5g,2/d。臨床用途與紅霉素相似副作用低于紅霉素,主要為消化道反應,可對癥治療[1]

6 參考資料

  1. ^ [1] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:198.

克拉霉素藥品說明書其它版本

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開放分類:藥物大環內酯類抗生素抗生素類
詞條克拉霉素banlangwangyuan合作编辑
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  • 評論總管
    2018/5/26 22:42:31 | #0
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本頁最后修訂于 2016年9月22日 星期四 22:32:50 (GMT+08:00)
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