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可達龍

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1 拼音

kě dá lóng

2 英文參考

cordarone

3 概述

可達龍具有抗心律失常作用,可延長心房肌、心室肌及傳導系統動作電位時程和有效不應期,降低竇房結自律性,有利于消除折返激動。臨床用于治療室性、室上性心動過速和期前收縮、陣發性心房撲動預激綜合征等。本藥主要損害心臟消化系統神經系統及引起過敏反應等。

4 可達龍說明書

4.1 藥品名稱

可達龍

4.2 英文名稱

Amiodarone ,Cordarone, Atlansil

4.3 可達龍的別名

乙碘酮安律酮胺碘達隆胺碘呋酮乙胺碘呋酮;胺碘酮

4.4 分類

循環系統藥物 > 抗心律失常藥物 > 延長動作電位時程藥

4.5 劑型

1.片劑:每片0.1g;0.2g;

2.注射劑鹽酸鹽):0.15g(3ml)。

4.6 可達龍的藥理作用

為廣譜抗心律失常藥。可延長心房肌、心室肌及傳導系統的動作電位時程和有效不應期,降低竇房結自律性,有利于消除折返激動。抑制心房及心室傳導纖維的快速鈉離子內流,減慢傳導速度,并可抑制房室旁路傳導。提高心室致顫閾值,減少心室顫動發作。另外還有擴張冠狀動脈、降低心肌作功減少心肌耗氧量的作用。

4.7 可達龍的藥代動力學

可達龍口服吸收遲緩而不完全,起效緩慢,口服生物利用度約為50%。口服用藥4~10天開始起效,約1個月后達穩態血藥濃度。靜脈注射后5min起效,停藥后可持續20min至4個h。可達龍有效血濃度為1~2.5mg/L,中毒血藥濃度為1.8~4.7mg/L。血漿蛋白結合率約為60%,主要分布脂肪組織,其次為心、腎、肺、肝及淋巴結,也可進入乳汁。主要在肝臟代謝,尿中未能見到原形藥物。一部分游離碘分子以碘化物形式在尿中排泄,約占總含碘量的5%,其余的碘經腸肝循環從糞便中排出。

4.8 可達龍的適應

臨床用于室性心動過速和室上性心動過速、期前收縮、陣發性心房撲動。也可用于伴有充血性心力衰竭急性心肌梗塞的心律失常患者。對其他βˉ受體阻斷劑無效的頑固性陣發性心動過速也能奏效。另外,也用于慢性冠狀動脈功能不全和心絞痛的治療。

4.9 可達龍的禁忌

有室內或房室傳導阻滯和心動過緩時,以及甲狀腺功能失調者和碘過敏者禁用。心肌病患者禁止靜脈注射。

4.10 注意事項

靜脈注射后幾min可能引起中等度短暫性血壓下降,當用藥過快(少于3min)可引起循環衰竭。

4.11 可達龍的不良反應

1.肺毒性,少見,可致呼吸困難,肺部啰音,干咳發熱及缺氧表現,X線見肺浸潤性病變或呈肺間質纖維化(發生率0.5%~1.5%),一旦出現應停藥并用腎上腺皮質激素治療。

2.心臟不良反應,可致心動過緩,一般達治療劑量時,心率可減少10%,與可達龍耗竭交感神經末梢介質有關,故阿托品不能提高心率。竇性靜止、房室傳導阻滯亦有發生。對竇房結功能低下、有房室傳導阻滯者禁用。劑量過大可引起室性心動過速惡化,Q-T間期延長及尖端扭轉懷室速。也可加重原有的充血性心力衰竭及低血壓等。

3.胃腸道反應有食欲缺乏、惡心嘔吐腹脹便秘金屬味等。

4.肝損害致轉氨酶升高,罕見肝硬化

5.角膜色素沉著(占20%~90%),通常無癥狀,沉著于前房,不影響視力,停藥后可消失,亦可用甲基纖維素滴眼預防。

6.甲狀腺毒性:可達龍含有較高的碘,100mg可達龍相當于元素碘47.2mg,約為盧戈液6滴,長期服用可能發生甲狀腺功能亢進或減退,甲狀腺功能減退癥(2%~4%),長期服用應監測甲狀腺功能,對患甲狀腺疾病或對碘過敏者禁用。

7.少見神經系統損害(如共濟失調錐體外束震顫、外周神經病),光過敏等。有報道血小板減少和附睪炎

4.12 可達龍的用法用量

1.一般先給負荷量,每次0.2g,每天3次,服用1周后改為每次0.2g,每天2次,再服1周,以后改為維持量0.2g,每天1次。根據療效3~6個月后可逐漸改為每周服藥5~6次或隔日1次,每次0.2g。對嚴重的致命性心律失常負荷量可增加至每天800mg。體重大者可酌情加重。

2.靜脈給藥:負荷量3~5mg/kg,以5%~10%葡萄糖液稀釋后5~10min內注入,0.5~1h后可重復該劑量。達療效后靜脈點滴維持量一般每分鐘0.5~2mg,根據療效調整劑量,可連續用3~5天。劑量過大對心肌收縮有抑制作用。

4.13 藥物相互作用

1.可增加華法林的抗凝作用。

2.能使地高辛阿普林定奎尼丁普魯卡因胺的血藥濃度增加,加重其不良反應。

3.能增加β受體阻滯劑及鈣阻滯劑對竇房結、房室結及心肌收縮力的抑制作用。

4.與普羅帕酮丙吡胺美西律利多卡因等同用,可增加對心臟的不良反應。

5.單胺氧化化酶抑制劑可使可達龍代謝降低。

4.14 專家點評

可達龍原作為血管擴張藥,用于心絞痛。1969年發現可達龍有顯著抗心律失常作用。對多種抗心律失常藥久治無效的病例改用可達龍能奏效,尤其受重視。經大量基礎和臨床研究,證明可達龍具有全部四類抗心律失常藥的作用。對持續性心動過速,轉復后房纖顫和房撲動者竇律的維持有顯著療效,且不增加病死率。但可達龍毒副作用復雜,應用時需密切注意。

5 可達龍中毒

可達龍(乙胺碘呋酮、胺碘酮)具有抗心律失常作用,臨床用于治療室性、室上性心動過速和期前收縮、陣發性心房撲動。預激綜合征等。

口服每次0.1~0.2g,3~4/d,有效后改為每次0.2g,l~2/d。靜注或靜滴,主要用于快速心律失常立即復律,5~10mg/kg,分2~3次給藥,用50%葡萄糖液稀釋后緩慢靜注(10~15min)。以250ml葡萄糖液稀釋后靜滴30min內滴完。本藥口服吸收好,6~8h血藥濃度達峰值,在肝臟代謝,經肝膽汁排泄,半衰期平均為52.6d。

人中毒血藥濃度2.5μg/ml。小鼠腹腔注射LD500.432g/kg,靜脈注射LD50 0.1669g/kg。本藥主要損害心臟、消化系統、神經系統及引起過敏反應等。[1]

5.1 臨床表現

[2]

1.不良反應

頭暈、惡心、嘔吐、便秘、心動過緩、角膜病變、視力下降。

2.中毒表現

(1)心血管系統:竇房結功能抑制或房室傳導阻滯及扭轉性室速、心電圖可見Q-T間期延長、T波低平、U波,靜注過快可見低血壓、心力衰竭

(2)神經系統:震顫、共濟失調、錐體外系癥狀、多發性神經炎。(3)消化系經:惡心、嘔吐、便秘、轉氨酶升高等。

(4)內分泌系統:甲狀腺功能亢進或低下、黏液性水腫

(5)呼吸系統間質性肺炎肺泡纖維性肺炎結核活動播散、胸腔積液。(6)血液系統:血沉快、白細胞增高、血小板減少。

(7)過敏反應:皮膚光過敏癥、急性碘過敏反應、哮喘等。(8)其他:腎毒性表現、口吃乳房發育、角膜病變等。

5.2 治療

可達龍中毒的治療要點為[3]

1.出現中毒反應立即停藥。

2.過敏反應可用抗組胺藥物或潑尼松氫化可的松地塞米松等。角膜病變可用1%甲基纖維素或鈉碘肝素點眼

3.心動過緩,可用山莨菪堿異丙腎上腺素和地塞米松,必要時安置心臟起搏器

4.出現肺部病變可用糖皮質激素

5.誘發甲狀腺功能亢進,采用甲亢藥物替代治療,嚴重者手術治療。

6.肝功異常予保肝藥物治療。

7.其他對癥治療

6 參考資料

  1. ^ [1] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:138.
  2. ^ [2] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:138-139.
  3. ^ [3] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:139.

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開放分類:循環系統藥物延長動作電位時程藥西藥中毒心血管系統用藥抗心律失常藥物
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  • 評論總管
    2020/11/30 20:11:19 | #0
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本頁最后修訂于 2016年9月22日 星期四 21:43:45 (GMT+08:00)
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