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可待因

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1 拼音

kě dài yīn

2 英文參考

codeine[21世紀雙語科技詞典]

methyl morphine, methylmorphine[朗道漢英字典]

3 概述

可待因屬中樞麻醉鎮咳藥,鎮咳作用迅速而強大,同時有鎮痛、鎮靜作用。可緩解輕至中度的疼痛,臨床用于緩解各種原因引起的劇烈咳嗽。口服吸收完全,應用中欣快感不明顯,成癮性低,對呼吸和腸道抑制嗎啡輕。反復使用可產生依賴性。應用可待因致死病例的可待因血藥濃度在1.4~5.6μg/ml。

4 可待因說明書

4.1 藥品名稱

可待因

4.2 英文名稱

Codeine , Actacode, Paveral,Phosphas

4.3 可待因的別名

甲基嗎啡磷酸可待因磷酸甲基嗎啡尼柯康;Codeine Phosphate;MarphineMethylether;Paveral

4.4 分類

神經系統藥物 > 鎮痛藥物 > 弱鎮痛藥

4.5 劑型

1.片劑:15mg,30mg;

2.注射劑:15mg(1ml),30mg(2ml);

3.糖漿劑:0.5%。

聯邦止咳露(Anticol):每5ml糖漿含可待因5mg、麻黃堿4mg、氯化銨110mg、氯苯那敏1mg。

菲迪克(Pheticole)糖漿劑(聯邦止咳露二號,Anticol No.2):每5ml含可待因5mg、曲普利啶0.7mg、麻黃堿7mg、愈創木酚磺酸鉀70mg。

4.6 可待因的藥理作用

可緩解輕至中度的疼痛,鎮痛強度約為嗎啡的1/12~1/7,但仍強于一般解熱鎮痛藥。對照研究的結果顯示,口服65mg相當于阿司匹林650mg或對乙酰氨基酚650mg;肌內注射120~130mg相當嗎啡10mg。另對延髓的咳嗽中樞有直接抑制作用,鎮咳作用強而迅速,類似嗎啡,但作用強度約為嗎啡的1/4,服后20min出現鎮咳作用,維持2~3h。對呼吸抑制作用輕微,無明顯的便秘、尿潴留及直立性低血壓注意事項。可待因對延髓的咳嗽中樞有選擇性抑制作用,鎮咳作用強而迅速,療效可靠,是一種標準鎮咳藥。治療量對呼吸中樞無明顯抑制,而兼有鎮痛、鎮靜作用。

4.7 可待因的藥代動力學

口服后較易在胃腸道吸收,生物利用度為40%~70%,在體內主要分布于肺、肝、腎與胰腺血漿蛋白結合率25%左右。可透過血-腦脊液屏障,但腦組織內的濃度相對較低,可能透過胎盤屏障,少量由乳汁分泌。口服后30~45min起效,1h左右血藥濃度達峰值,作用維持約4h;肌內注射后30min起效,30min血藥濃度達峰值,作用維持約3h。最大作用時間為30~60min。血漿t1/2為2.5~4h。主要在肝臟代謝為嗎啡和去甲可待因,大部分以葡萄糖醛酸結合物的形式由尿液中排出,5%~15%以原形藥物排出。能抑制支氣管腺體的分泌及纖毛運動,使痰液黏稠不易咳出。

4.8 可待因的適應證

1.用于各種原因引起的劇烈干咳刺激性咳嗽,尤其適用于伴有胸痛的劇烈干咳;由于可待因能抑制呼吸道腺體分泌和纖毛運動,故對有少量痰液的劇烈咳嗽,應與祛痰藥并用。

2.有鎮痛作用,也用于緩解輕至中度疼痛。

4.9 可待因的禁忌證

1.對可待因過敏;

2.呼吸困難者;

3.昏迷患者

4.多痰患者。

4.10 注意事項

1.支氣管哮喘

2.診斷未明確的急腹癥:可能因掩蓋真象而造成誤診

3.膽結石:可引起膽管痙攣;

4.原因不明的腹瀉:可使腸道蠕動減弱、減輕腹瀉癥狀而造成誤診;

5.顱腦外傷或顱內病變:可待因可引起瞳孔變小、視物模糊;

6.前列腺肥大患者:可待因易引起心尿潴留而加重病情;

7.癲癇患者;

8.慢性阻塞性肺病

9.嚴重的肝、腎損害者;

10.甲狀腺功能減退者;

11.腎上腺皮質功能減退者;

12.孕婦、哺乳婦女;

13.低血容量者。

4.11 可待因的不良反應

1.治療量時偶有惡心嘔吐、便秘、嗜睡眩暈等。

2.大劑量能明顯抑制呼吸中樞,也可引起興奮煩躁不安等中樞神經興奮癥狀。小兒用藥過量還可引起驚厥。可應用納洛酮對抗其過量所引起的呼吸抑制。

3.可待因的依賴傾向,在一定程度上小于嗎啡,且口服給藥極少發生身體依賴,尤其以糖漿劑給藥。

4.非腸道使用大劑量后可引起大量組胺釋放,造成低血壓皮膚血管擴張、瘙癢、支氣管收縮等,這一組胺釋放作用看來比相等鎮痛劑量的嗎啡更強,因此,不宜靜脈給藥。

4.12 可待因的用法用量

1.兒童每次0.5~1mg/kg,成人每次15~30mg,每天3次,最大極量每次為100mg,每天為250mg;糖漿劑12歲以上兒童及成人每次10ml,每天3次,24h不得超過30ml;6~12歲兒童每次5ml,每天3次,24h不得超過15ml;2~6歲每次2.5ml,每天3次,24h內不得超過7.5ml;或遵醫囑。

2.皮下注射:每次15~30mg,每天1~3次。

4.13 可待因與其它藥物的相互作用

中樞抑制藥物合用可增加對呼吸的抑制。

4.14 專家點評

可待因為中樞性鎮咳藥,能選擇性地抑制延髓的咳嗽中樞,鎮咳作用快而強大,其作用強度是嗎啡的1/4。對中樞神經系統的抑制也有止痛作用,約為嗎啡的1/2~1/7,但強于一般解熱鎮痛藥。能抑制支氣管腺體分泌,可使痰液黏稠,難以咳出,故不適用于多痰黏稠的患者。呼吸抑制、便秘、耐受性及成癮性等不良反應較嗎啡弱。臨床上可待因鎮痛作用較嗎啡弱,持續時間與嗎啡相似。但耐受性、欣快感及成癮性弱于嗎啡。鎮靜作用不明顯。在鎮咳治療劑量時,對呼吸中樞抑制輕微,又無明顯便秘、尿潴留及直立性低血壓等副作用。臨床連續使用此藥一般不超過兩周。

5 可待因中毒

可待因(甲基嗎啡)屬中樞麻醉性鎮咳藥,鎮咳作用迅速而強大,同時有鎮痛、鎮靜作用。口服吸收完全,血漿蛋白結合率約25%,半衰期2.5~4h。應用中欣快感不明顯,成癮性低,對呼吸和腸道的抑制較嗎啡輕。反復使用可產生依賴性。應用可待因致死病例的可待因血藥濃度在1.4~5.6μg/ml。臨床用于緩解各種原因引起的劇烈咳嗽。常用量15~30mg,每4~6h 1次,總劑量可達120mg/d。[1]

5.1 臨床表現

[1]

1.治療量的不良反應少見,偶有惡心、嘔吐、便秘和眩暈。

2.過量時,出現頭暈、嗜睡、不安、精神錯亂、瞳孔縮小如針尖、癲癇發作、低血壓、心動過緩、呼吸微弱、神志不清等。1次服用60mg可有明顯的呼吸抑制作用,并發生煩躁不安等中樞興奮癥狀。小兒過量可引起驚厥。

3.使用中可有蕁麻疹、瘙癢、皮疹或眼瞼水腫過敏反應發生。

5.2 診斷

可待因中毒的診斷要點為[1]

有可待因應用史,出現上述表現。

5.3 治療

可待因中毒的治療要點為[1]

1.口服中毒可灌服活性炭,不宜引吐。

2.必要時,維持開放的氣道輔助呼吸氧氣吸入

3.在嚴重昏迷、呼吸抑制的病人中可酌情使用納洛酮。

4.對癥支持治療:可應用呼吸興奮劑。消除呼吸抑制,及時處理心臟循環衰竭,維持水、電解質酸堿平衡

5.發生過敏反應時,應立即停藥,給予抗過敏處理。

6 參考資料

  1. ^ [1] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:114.

可待因藥品說明書其它版本

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開放分類:呼吸系統藥物中樞性麻醉性鎮咳藥藥物鎮咳藥物
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  • 評論總管
    2018/8/20 8:39:36 | #0
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本頁最后修訂于 2016年9月22日 星期四 21:52:32 (GMT+08:00)
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