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考福辛達羅帕特

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1 拼音

kǎo fú xīn dá luó pà tè

2 英文參考

Colforsin Daropate Hydrochdeloride

3 考福辛達羅帕特說明書

3.1 藥品名稱

考福辛達羅帕特

3.2 英文名稱

Colforsin Daropate Hydrochdeloride

3.3 分類

循環系統藥物 > 抗心功能不全藥物 > 其他

3.4 劑型

每小瓶含考福辛達羅帕特5mg或10mg。

3.5 考福辛達羅帕特的藥理作用

考福辛達羅帕特為腺苷酸環化酶(Adenyl Cyclase,AC)增強劑,與5型AC親和力最高,而5型AC是心肌細胞中最主要的AC亞型,能增加細胞內cAMP濃度,具有正性肌力作用和血管舒張作用,對于β受體下調的心力衰竭也有效。動物實驗證明考福辛達羅帕特可激活豚鼠心室壁細胞AC。效價與forskolin相同,但效能為其2倍。考福辛達羅帕特能增加cAMP濃度,減弱由 和乙酰膽堿誘導的豬冠狀動脈條收縮,效果呈劑量依賴性,但不改變cGMP的量,Ca2 濃度也沒有相應的改變。在兔腸系膜動脈條上觀察到類似結果。還有研究表明,考福辛達羅帕特可降低豬冠狀動脈平滑肌細胞對Ca2 敏感性。考福辛達羅帕特引起Ca2 濃度短暫增加和培養的雞胚心室肌細胞收縮性增強可能是直接激活AC的結果。最近用離體的成年鼠心肌細胞實驗顯示,考福辛達羅帕特的正性肌力作用與Ca2 濃度短暫增加(和異丙腎上腺上腺上腺素機制相似)和Ca2 代謝轉運加速有關。

3.6 考福辛達羅帕特的藥代動力學

考福辛達羅帕特靜注后,濃度迅速下降,分布半衰期小于9min,但其藥理作用下降程度慢于血藥濃度下降速度。考福辛達羅帕特在體內可轉化為N-monodemethyl化產物,此代謝物具有與考福辛達羅帕特相似生物活性。與forskolin相比,考福辛達羅帕特不易透過血腦屏障,在腦中分布較少,神經系統作用較弱。

3.7 考福辛達羅帕特的適應

用于急性心力衰竭

3.8 注意事項

滴注時應嚴格控制滴注速度。

3.9 考福辛達羅帕特的不良反應

考福辛達羅帕特最常見的不良反應為心悸皮膚潮紅、頭疼心律失常

3.10 考福辛達羅帕特的用法用量

將考福辛達羅帕特溶于注射用水生理鹽水中,配成輸液靜脈滴注,0.2或0.5μg/(kg·min),滴注30min。

3.11 專家點評

一項對急性心力衰竭病人多中心、隨機安慰劑對照臨床試驗表明,考福辛達羅帕特與安慰劑相比具有統計學差異,能顯著改善血液動力學特征和臨床癥狀,高劑暈優于低劑量。有報告使用低劑量考福辛達羅帕特[0.025~0.1ng/(kg·min)]與兒茶酚胺類和利尿劑合用治療頑固性充血性心力衰竭(CHF),獲得滿意療效,提示可以在CHF治療方案中使用考福辛達羅帕特。

相關文獻

開放分類:循環系統藥物抗心功能不全藥物藥物其他抗心功能不全藥物
詞條考福辛達羅帕特wanyan创建
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  • 評論總管
    2021/4/11 23:12:48 | #0
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本頁最后修訂于 2016年9月22日 星期四 21:42:26 (GMT+08:00)
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