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康可

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1 拼音

kāng kě

2 英文參考

Bisoprolol Hemifumarate

3 康可說明書

3.1 藥品名稱

康可

3.2 英文名稱

Bisoprolol

3.3 康可的別名

比索洛爾;康心富馬酸康可博蘇;Concor;Emcor;Euradal

3.4 分類

循環系統藥物 > 抗心律失常藥物 > β受體阻滯劑

3.5 劑型

片劑:5mg,10mg。

3.6 康可的藥理作用

康可為選擇性β1腎上腺能受體阻斷劑,在治療劑量范圍內,沒有明顯的膜穩定作用或內在擬交感作用。但是它的心臟選擇性不是絕對的,在高劑量時(≥20mg)也抑制β2腎上腺素能受體,主要位于支氣管血管平滑肌;要保持選擇性,使用最低的有效劑量尤為必要。對β1受體的選擇性是阿替洛爾的4倍。康可的β1受體阻斷作用是其降低血壓的主要作用。

3.7 康可的藥代動力學

口服康可10mg后的絕對生物利用度大約是80%,其吸收不受食物的影響。它的首關代謝(首過代謝)大約是20%。血清蛋白結合率近似30%。5~20mg劑量的血漿達峰濃度發生時間在2~4h。消除半衰期是9~12h。每天1次,5天達到穩態。通過腎和非腎途徑消除相等,大約50%的劑量在尿中以原形排出,其余的以無活性的代謝物排泄

3.8 康可的適應

高血壓,可單獨使用或與其他抗高血壓藥合用、充血性心力衰竭

3.9 康可的禁忌

康可過敏者、心源性休克、低血壓、明顯的心功能衰竭、Ⅱ或Ⅲ度房室傳導阻滯病態竇房結綜合綜合征、明顯的竇性心動過緩支氣管哮喘者禁用。

3.10 注意事項

1.(1)慢性阻塞性氣道疾病;(2)充血性心力衰竭;(3)心動過緩;(4)肝功能不全;(5)腎功能不全;(6)周圍循環障礙,如有間歇性跛行或雷諾現象者;(7)糖尿病,特別是血糖波動較大和有酸中毒者;(8)甲狀腺功能亢進;(9)麻醉或手術時。

2.定期監測心功能(心率血壓心電圖、胸片)、肝腎功能,糖尿病患者應定期查血糖。

3.在高血壓的治療中,用量必須個體化,劑量應逐漸增加直至達到最佳的降壓效果。但達到最佳降壓效果需1~2周時間不等,故應觀察一段時間才能判斷療效。

4.停藥時劑量應遞減。突然撤藥可引起心絞痛加重甚至心肌梗死,也可引起高血壓反跳。在停藥時,劑量應逐漸減少,同時應盡可能限制體力活動

5.藥物過量發生心動過緩或傳導阻滯時可用阿托品異丙腎上腺上腺上腺素,也可采取心臟起搏治療;發生心力衰竭或低血壓時給予強心藥、升壓藥以及補液治療,發生支氣管痙攣時給β2受體激動藥。

3.11 康可的不良反應

1.類似其他β1受體阻斷劑的不良反應,不良反應與康可劑量相關

2.可有:疲倦、頭暈頭痛出汗睡眠欠佳。偶見胃腸道反應,心動過緩,血壓下降明顯,傳導阻滯,皮疹,紅斑,肌痛,下肢腫

3.12 康可的用法用量

通常初始劑量是每次5mg,每天1次,對有支氣管痙攣的患者初始劑量可為2.5mg。劑量可增加至10mg,如必要可加到20mg。有肝、腎功能不全的患者(肌酐清除率小于每分鐘40ml),使用初始劑量每天2.5mg,在劑量遞增時要謹慎,因為康可不可以透析置換

3.13 藥物相互作用

1.可加重α1受體阻滯藥的首劑反應。除哌唑嗪外其他α1受體阻滯藥雖然較少出現,但與康可同用時仍需注意。

2.與胺碘酮合用可出現明顯的心動過緩和竇性停搏

3.與二氫吡啶類鈣通道阻滯藥合用治療心絞痛或高血壓有效,但也可引起嚴重的低血壓或心力儲備降低。合用時應仔細監測心功能,尤其是對于左室功能受損、心律失常主動脈狹窄的患者。

4.地爾硫可增強β受體阻滯藥的藥理作用,對心功能正常的患者有利。但合用后也有引起低血壓,左室衰竭和房室傳導阻滯的報道。如合用應密切監測患者的心功能,尤其是老年、左室衰竭,主動脈狹窄及兩種藥物的用量都較大時。

5.維拉帕米與康可均有直接的負性肌力和負性傳導作用,可能引起低血壓、心動過緩、充血性心力衰竭和傳導障礙。在左室功能不全、主動脈狹窄或兩藥用量均大時危險性增加。兩藥合用時,應密切監測心臟功能。

6.與咪貝地爾合用可引起低血壓、心動過緩或心力儲備降低。在開始β阻滯藥治療前應停用咪貝地爾7~14天。如必須合用時,應監測心功能,特別是老年、左室功能下降、心臟傳導功能下降或主動脈狹窄的患者。

7.與奧洛福林合用,可引起低血壓或高血壓伴心動過緩。如合用,應監測患者的血壓和心率。

8.芬太尼麻醉時,使用康可可引起嚴重的低血壓。

9.術前長期使用β受體阻滯藥的患者在給予阿芬太尼時容易出現心動過緩。

10.當歸提取物可能抑制康可經肝臟細胞色素P450酶的代謝,如果合用,應注意監測血壓。

11.目前雖然還沒有芐普地爾氟桂利嗪利多氟嗪戈洛帕米哌克昔林與康可發生相互作用的報道,但這些藥均能減弱心肌收縮、減慢房室結傳導,從而引起血壓降低、心動過緩或心力儲備下降。如必須合用,應監測心功能,特別是左室功能下降、心臟傳導功能下降或主動脈狹窄的患者。

12.齊留通可引起普萘洛爾濃度明顯升高。目前雖然還沒有與康可發生相互作用的報道,但合用時仍應謹慎。

13.與地高辛合用可導致房室傳導時間延長,并可使地高辛的血藥濃度升高,合用時應仔細監測心電圖和地高辛血血漿濃度,并相應調整劑量。

14.康可與可樂定聯合治療時,突然撤去可樂定可能使高血壓加重。因此要撤可樂定時,應先撤康可,密切監測血壓,數日后再逐步減停可樂定。與莫索尼定合用時,如突然撤去莫索尼定也可引起高血壓反跳,應予注意。

15.與醋甲膽堿合用時,β受體阻滯藥可加重或延長支氣管收縮,因此使用康可治療的患者應避免吸入醋甲膽堿。

16.與甲基多巴合用時,極少數患者對內源性或外源性兒茶酚胺可出現異常的反應,如高血壓、心動過速或心律失常。

17.與非甾體抗炎藥合用,可引起血壓升高。如合用,應監測血壓,相應調整劑量。

18.阿布他明有β受體激動作用,如康可與其合用則該作用減弱。故在使用阿布他明前康可應停用至少48h。

19.β受體阻滯藥可拮抗利托君的作用,因此應避免康可與利托君合用。

20.麻黃含有麻黃堿偽麻黃堿,可降低抗高血壓藥的療效。使用康可治療的高血壓患者應避免使用含麻黃制劑。

21.心臟選擇性β受體阻滯藥較少引起2型糖尿病患者的葡萄糖耐量降低,但糖尿病患者在聯用康可與降糖藥時仍應注意。

22.西咪替丁利福平與康可的相互作用無明顯臨床意義。

3.14 專家點評

同阿替洛爾。

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  • 評論總管
    2019/8/23 0:08:48 | #0
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本頁最后修訂于 2016年9月22日 星期四 21:46:12 (GMT+08:00)
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