抗焦慮藥

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    1 拼音

    kàng jiāo lǜ yào

    2 英文參考

    anxiolytic

    3 概述

    抗焦慮藥又稱弱安定劑,是一組主要用以消除緊張和焦慮癥狀的藥物。特別是苯二氮類在治療課題量時具有鎮靜、抗焦慮、抗癲癇和松弛肌肉作用,劑量較高時有催眠作用。其藥理主要是通過增加γ—氨基丁酸(GABA)和甘氨酸兩種抑制神經遞質的活性而產生的,抗焦慮作用與抑制腦干網狀結構邊緣系統的5—HT能活性有關。

    焦慮是多種精神病的常見癥狀,焦慮癥則是一種以急性焦慮反復發作為特征的神經官能癥,并伴有植物神經功能紊亂。發作時,患者多自覺恐懼、緊張、憂慮、心悸、出冷汗、震顫及睡眠障礙等。無論是焦慮癥或焦慮狀態,臨床多用抗焦慮藥治療。常用的為苯二氮卓類。

    [分類]

    用于抗焦慮的藥物主要分四大類:

    (1)苯二氮卓類。此類藥物有安定、氯氮 、去甲羥基安定硝基安定氟安定等。這類藥物都具有抗焦慮作用、鎮靜作用和大劑量時的催眠作用,亦是一種有效的肌肉松弛劑和抗癲癇藥物。其藥物主要作用于大腦的網狀結構和邊緣系統,因而,產生鎮靜催眠作用。

    (2)氨甲酸酯類。如甲丙氨酯卡立普多等。本類藥物具有鎮靜和抗焦慮作用,可用于失眠癥本藥主要用于神經官能癥的緊張焦慮狀態。

    (3)二苯甲烷類。如定泰樂,本類藥物具有鎮靜、弱安定及肌肉松弛作用,并有抗組織胺作用,因而可用于治療失眠。一般主要用于輕度的焦慮、緊張情緒激動狀態和絕經期的焦慮不安等精神神經癥狀。

    (4)其他類,如芬那露谷維素。谷維素主要是調整植物神經功能,減少內分泌平衡障礙,改善精神、神經失調癥,不僅能改善焦慮狀態,對焦慮形成的失眠也有較好的作用。

    除上述四大類外,還有β-腎上腺素受體阻斷劑、酚噻嗪類、三環抗抑郁劑、巴比妥類和其他鎮靜藥等,有時臨床也配合運用。

    4 藥代動力學

    藥物口服后,吸收頗快;肌肉注射的吸收慢而不完全。它們呈高脂溶性和血漿蛋白的結合率很高,易通過血腦屏障進入腦內。主要在肝內代謝,代謝產物頗多,且許多產物仍具治療作用,如安定代謝成去甲安定羥基安定,它們又可重新組合成去甲羥基安定,這些物質均具和安定類似的藥理作用,而且去甲安定的作用持續時間比其原型藥物(安定)還要長一些。最后,由尿排出體外。苯二氮卓類還可按其半減期分為兩類:短時間作用類,半減期為4~12小時,如去甲羥基安定和氯羥安定,長期間作用類,半減期為24~72小時,如安定、利眠寧和氟基安定類。半減期的長短是藥物選擇時的主要考慮因素。

    5 適應癥

    最常用于有焦慮癥狀和各類神經癥,以及軀體疾病或各種器質性原因所致的繼發性焦慮狀態。在手術前后內窺鏡檢查前和某些特殊境遇時用藥,有穩定情緒、解除緊張的作用。

    治療的適應癥頗廣,最常用于各種有焦慮癥狀的神經癥,如焦慮癥、驚恐發作恐怖癥強迫癥疑病癥神經衰弱。因軀體疾病或各種器質性原因所致的繼發性焦慮,如高血壓病甲狀腺功能亢進、經前緊張癥患者常伴焦慮癥狀,均可用本類藥物作對癥治療應激狀態時的過度焦慮,如外科手術前后或特殊或意外事件后,亦可臨時短期服用。此外,在臨床上還常被用作安眠藥物,主要適應于入睡困難者。

    臨床上主要根據病情選擇藥物,持久的慢性焦慮狀態選用長時間作用者,如安定或利眠寧等;對間斷發作的焦慮狀態或臨時應用者,則選短時期作用藥物,如去甲羥基安定等。

    療程要根據病情靈活掌握,僅需短期治療者,用藥1~2周便足;較為慢性的焦慮狀態,亦不宜超過6周。停藥時,宜取逐漸減量法,不宜驟停,以防戒斷反應發生。多取口服法,可將日劑量分次給服,也可臨睡前一次服用。注射給藥僅適用于嚴重的急性焦慮狀態。

    但本類藥物濫用(給不必應用本類藥物者使用)或劑量過高、療程過長,都會引起藥物依賴。這一情況已經引起關注,多數國家已將抗焦慮藥列為管理藥物,必須憑處方給藥,不得自行購服。

    6 不良反應

    在治療劑量時副作用輕微,主要有思睡、軟弱、頭昏和眩暈等,偶見藥疹。劑量過高時可引起過度鎮靜,震顫和共濟失調等副作用;有時可影響精細的運動和協調功能,但服藥者對此卻不能覺察,因而會導致車禍或意外事故。長期用藥,可產生藥物依賴性;病人對藥物的耐受性增高,以致用藥劑量增高;突然停藥則產生戒斷反應,如失眠、頭痛煩躁興奮惡心嘔吐、肌肉疼痛或抽動等,嚴重者可有癲癇發作或呈急性興奮狀態。過量服用可致中毒,表現為意識不清、嗜睡、昏睡、昏迷譫妄,伴有肌肉松弛、心動過緩、血壓降低等癥狀。

    7 合理使用

    焦慮是神經衰弱病人的常見癥狀之一。病人憂慮、緊張、恐懼,常伴有頭痛、心悸、易激惹和失眠等軀體癥狀。抗焦慮藥具有減輕憂慮、穩定情緒和改善睡眠的作用,可以松弛肌肉的緊張狀況,是目前應用較廣泛的一類藥物。

    目前認為控制情緒活動的主要部位是大腦邊緣系統(如下丘腦海馬杏仁核等),這些部位在神經衰弱的發病中有著重要的作用。抗焦慮藥主要選擇性地抑制邊緣系統的海馬、杏仁核,產生抗焦慮作用,同時亦能抑制腦干網狀結構,使大腦皮質興奮性下降,產生鎮靜催眠作用,它尚能抑制脊髓運動神經元產生中樞骨骼肌松弛等作用。

    目前一般都首先選苯二氮草類,這一類藥物品種甚多,各具特點。一般可根據它們的鎮靜催眠作用,抗焦慮作用和肌肉松弛作用的強弱選用。其鎮靜催眠作用強弱順序如下:硝基安定>安定>利眠寧>安寧>去氧安定。抗焦慮作用則為安定≥去氧安定≥利眠寧>安寧>硝基安定。松弛肌肉作用大小為:安定>羥基安定。

    8 禁忌

    本類藥物相對較安全,除對藥物過敏和有依賴性者外,無特殊禁忌癥。有嚴重心血管、肝、腎疾病及嗜酒者慎用。

    9 市場占有率

    2007年全球抗焦慮藥市場將達到62.3億美元

    前線戰略咨詢公司(FrontLineStrategicConsulting,Inc.)的一份新的戰略性市場報告對美國和全球的抗焦慮藥市場進行了戰略性分析。據估計,整個抗焦慮藥市場在2002~2007年間將以8.0%的復合增長率(CAGR)增長,到2007年,美國的銷售額將占全球總銷售額的67%。因經濟不景氣、戰爭威脅和人口老齡化,預期對在研中更安全有效的治療藥的需求將增加。全球約有4.9億多人罹患焦慮,預期到2007年,患病人數將持續增加。焦慮癥是伴有無法抵抗的焦慮和恐懼的醫學疾病,包括恐懼癥、強迫癥、驚恐障礙創傷后精神緊張性障礙和廣泛性焦慮障礙。焦慮癥一般用藥物治療、心理治療或兩者相結合治療。醫師根據個人偏好、診斷及病人的保險補償選擇治療方法。目前占據市場、可有效地治療焦慮癥的產品為苯二氮卓類和許多抗抑郁藥。然而醫生仍在尋找更有效、不良反應更小的藥物,因此速激肽拮抗劑和GABA調節劑等新的激素抑制劑將獲取更多的市場份額。隨著現在市場上的大多數抗焦慮藥專利到期,抗焦慮藥市場將以更為緩慢的速度增長直至新藥上市。第一個上市的產品可能是Pharmacia公司的德倫環烷(deramciclane),將于2003年底在歐洲和南非上市。2003~2007年間,ALZA、Merck、Esteve和Indevus公司的新藥上市將促使抗焦慮藥市場持續加速增長。另外,到2007年,非專利藥的銷售額將占抗焦慮藥市場的近50%。

    10 未來發展

    世界抗焦慮藥市場預測

    前沿戰略咨詢(FLSC)公司一份題為"抗焦慮,一份美國和世界的戰略市場分析"的研究報告分析了焦慮病的市場現狀和出現的新治療藥,以及通用名藥和新引入藥物對抗焦慮治療市場的可能經濟沖擊等方面。據估計,從2002-2007年,世界抗焦慮總市場將以復合年增長率(CAGR)8.0%的速度增長。到2007年,美國的銷售額將占67%,而世界其它市場則占據余下的份額。據認為,由于經濟形勢的不穩定、戰爭的威脅和人口的老齡化,預期對更安全、有效治療藥的需求會增加。

    焦慮影響全世界超過4.9億人,并且在預測期間還會不斷增加。焦慮性疾病包括恐怖癥、強迫觀念行為、恐慌癥、創傷后應激癥和泛化性焦慮等。目前這類疾病的治療多采用苯二氮卓類和許多抗抑郁藥。然而,新的激素抑制劑如速激肽(tachykinin)拮抗劑和GABA(γ-氨基丁酸)調節劑將由于醫生不斷尋找更有效和副作用更小的藥物而逐漸分割這個市場。同時,因為目前大多數抗焦慮藥都專利保護期滿,市場的增長在新藥介入之前將趨于緩慢。這批新藥的推出將從2003年晚些時候Pharmacia公司在歐洲和南非上市它的抗焦慮藥德倫環烷(deramciclane)開始。在2003~2007年間,隨著Merck、ALZA、Esteve和Indevus等公司的產品問世,這個增長勢頭將會持續。此期間,通用名藥的銷售額將會接近抗焦慮市場的一半。

    11 相關出處

    新編藥物學

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    • 評論總管
      2014-10-30 16:29:51 | #0
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