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抗胺蕁

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1 拼音

kàng àn qián

2 英文參考

promethazine

3 概述

抗胺蕁屬吩噻嗪類抗組胺藥,能競爭性阻斷組胺H1受體而產生抗組胺作用,作用較苯海拉明持久。作用于前庭嘔吐中樞、中腦髓感受器,治療暈動病;又具有鎮靜催眠作用。口服起效快,半衰期7~16h。適用于過敏性鼻炎蕁麻疹結膜炎等過敏性疾病等。同時能增強麻醉藥催眠藥鎮痛藥和局麻藥的作用。一般在攝入3~5倍于每天常用量發生毒性

4 抗胺蕁說明書

4.1 藥品名稱

抗胺蕁

4.2 英文名稱

Promethazine

4.3 抗胺蕁的別名

非那根;異丙嗪;鹽酸普魯米近奧丙泰普魯米嗪普魯米近非那更;Phenergan

4.4 分類

抗變態反應藥物 > 抗組胺藥

4.5 劑型

1.片劑:每片12.5mg,25mg。

2.注射劑:25mg(1ml),50mg(2ml)。

4.6 抗胺蕁的藥理作用

抗胺蕁為吩噻嗪類衍生物,能競爭性阻斷組胺H1受體而產生抗組胺作用,抗組胺作用與苯海拉明相似,但較苯海拉明持久;其鎮靜安定作用與氯丙嗪相似,但弱于氯丙嗪。抗胺蕁能透過血-腦脊液屏障,中樞神經抑制作用明顯。抗胺蕁能增強麻醉藥、催眠藥、鎮痛藥和局部麻醉藥的作用,尚具有鎮吐、降低體溫、抗膽堿抗5-羥色胺的作用。

4.7 抗胺蕁的藥代動力學

抗胺蕁口服吸收迅速,15~30min起效,1h達血藥濃度峰值;一次用藥可維持24h,tmax0.5吸收后大部分與血漿蛋白結合,代謝在肝內進行,首關效應(首過效應)明顯,代謝物由尿、大便汗腺排出。抗胺蕁能透過血-腦脊液屏障而產生明顯的中樞抑制作用。其作用時間較苯海拉明、氯苯那敏去氯羥嗪均長。

4.8 抗胺蕁的適應

用于治療蕁麻疹等過敏性疾病。對蕁麻疹、血管性水腫支氣管哮喘、過敏性鼻炎等均有較好的療效。用于皮膚黏膜變態反應,如眼瞼接觸性皮炎過敏性結膜炎,也可用于眼科手術的全麻輔助用藥。

4.9 抗胺蕁的禁忌

1.服藥期間不可駕駛車輛及操作機器。值勤及運動員臨場前禁用。

2.早產兒新生兒應禁用。

4.10 注意事項

1.肝功能異常者慎用及有癲癇病史者、前列腺增生癥狀明顯者患者

2.閉角型青光眼患者慎用。

3.孕婦、哺乳期婦女慎用。

4.不宜皮下注射。

5.有過敏或交叉過敏現象。

4.11 抗胺蕁的不良反應

異丙抗胺蕁最常見的不良反應為嗜睡、困倦、乏力頭暈、注意力分散等。其他不良反應還有口干厭食視力模糊、耳鳴、運動失調、頭痛等。靜脈注射可使血壓下降,肌內注射對局部有刺激性。偶有腹痛腹瀉惡心、嘔吐等胃腸道刺激癥狀白細胞減少、黃疸錐體外系反應驚厥及癲癇發作,并可引起皮膚過敏及光敏反應,故一般不宜外用。抗胺蕁如因超劑量所致驚厥或繼而中樞抑制,如系口服過量,可用1%碳酸氫鈉液洗胃,給氧,靜脈輸液以維持血壓。必要時酌用地西泮控制驚厥。

4.12 抗胺蕁的用法用量

1.每次12.5mg,每天4次,飯后及睡前服;兒童每次0.125mg/kg,每天3~4次。

2.肌內注射:每次25~50mg。亦能靜脈注射。因有刺激作用,不可皮下注射。

4.13 藥物相互作用

1.抗胺蕁能增強麻醉藥、鎮靜催眠藥、安定藥、鎮痛藥、解熱鎮痛藥等中樞抑制藥的作用。如抗胺蕁與哌替啶合用,中樞抑制作用顯著增強,曾有引起休克的報道。服用抗胺蕁同時飲酒,可明顯增強中樞抑制作用。故一般應避免將抗胺蕁與中樞抑制藥合用,在用抗胺蕁時應勸告患者戒酒。

2.抗胺蕁具有阿托品樣抗膽堿作用,可增強阿托品、山莨菪堿東莨菪堿溴丙胺太林抗膽堿藥的抗膽堿作用。它也可拮抗抗膽堿酯酶藥如毒扁豆堿新斯的明、吡斯的安、安貝氯銨酶抑寧,阿伯農)、催醒安(青光明)、依可碘酯(碘磷靈)、異氟磷地美溴銨等的縮瞳作用,故合用可降低其治療青光眼的療效。

3.抗胺蕁等抗組胺藥能抑制神經元兒茶酚胺的攝取,使游離的兒茶酚胺量增加。合用時可增強腎上腺素去甲腎上腺上腺上腺素等兒茶酚胺藥的心血管作用。

4.抗胺蕁為藥酶誘導劑,合用可減弱卡巴克洛及肝素醋硝香豆素華法林香豆素抗凝血藥的療效。抗胺蕁通過酶促作用而加速雌、孕激素的代謝,與甾體避孕藥合用易導致避孕失敗。

4.14 專家點評

鎮靜止吐效果好,對胃腸型蕁麻疹可首選此藥。抗胺蕁為H1受體拮抗藥,其化學結構屬吩噻嗪類。其抗組胺作用較苯海拉明持久,有明顯的中樞安定作用,但比氯丙嗪弱,對皮質下中樞亦有廣泛的抑制,可產生鎮吐、體溫下降作用。能增強麻醉藥、鎮靜催眠藥和鎮痛藥的作用。眼科臨床用于皮膚黏膜變態反應,如眼瞼接觸性皮炎,過敏性結膜炎等。

5 抗胺蕁中毒

抗胺蕁又名非那根,屬吩噻嗪類抗組胺藥,有抗組胺作用;作用較苯海拉明持久。作用于前庭和嘔吐中樞、中腦髓質感受器,治療暈動病;又具有鎮靜催眠作用。口服起效快,半衰期7~16h。適用于過敏性鼻炎、蕁麻疹、結膜炎等過敏性疾病等。同時能增強麻醉藥、催眠藥、鎮痛藥和局麻藥的作用。成人常用量12.5~25mg,2~3/d。用于催眠時的不良反應的發生率為25%~60%。一般在攝入3~5倍于每天常用量后發生毒性。兒童更敏感[1]

5.1 臨床表現

[2]

1.常見不良反應有困倦和嗜睡、乏力、眩暈、耳鳴、共濟失調復視、欣快、煩躁不安、癔癥等。罕見有惡心、嘔吐,甚至黃疸發生。心血管反應可有血壓升高,偶有血壓輕度下降。

2.量過大出現手足動作笨拙。嚴重時嗜睡或面色潮紅,發熱,口、鼻干燥,呼吸困難、心跳加快、肌肉痙攣(好發在頸部、背部肌肉、頭部肌肉痙攣性抽動或雙手震顫)。可有癲癇發作的危險。

3.人應用高劑量時出現錐體外系癥狀,兒童更易發生錐體外系癥狀。老年人易發生頭暈、精神錯亂、呆滯、低血壓和錐體外系癥狀。

4.過敏反應,如蕁麻疹、哮喘血管神經性水腫等。

5.偶見白細胞減少、粒細胞減少和再生障礙性貧血

6.作為栓劑,可發生直腸刺痛或燒灼感。

5.2 治療

抗胺蕁中毒的治療要點為[2]

1.過量立即予吞服活性炭,監護6~8h。大量攝入者洗胃。

2.嚴重反應以對癥、支持治療為主。

3.血液灌流血液透析等治療不能清除體內的抗胺蕁。

6 參考資料

  1. ^ [1] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:207.
  2. ^ [2] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:208.

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  • 評論總管
    2019/10/15 0:12:59 | #0
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