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卡氮芥

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1 拼音

kǎ dàn jiè

2 英文參考

carmustinum

3 概述

卡氮芥為亞硝脲類烷化劑,是一種抗腫瘤藥,為無色至微黃或微黃綠色的結晶或結晶性粉末;無臭。本品進入體內后在生理條件下經過OH-離子作用形成異氰酸鹽和眾氮氫氧化物,使蛋白質氨甲酰化,同時抑制DNA聚合酶,抑制DNA修復RNA合成。臨床上主要用于治療腦瘤惡性淋巴瘤及小細胞肺癌,對惡性黑色素瘤多發性骨髓瘤、頭頸部癌和睪丸腫瘤也有效。主要損害骨髓及肝、腎功能

4 卡氮芥藥典標準

4.1 品名

4.1.1 中文名

卡氮芥

4.1.2 漢語拼音

Kamositing

4.1.3 英文名

Carmustine

4.2 結構式

4.3 分子式分子

C5H9Cl2N3O2    214.05

4.4 來源(名稱)、含量(效價

本品為1,3-雙(2-氯乙基)-1-亞硝基脲。按干燥品計算,含C5H9Cl2N3O2應為96.0%~101.0%。

4.5 性狀

本品為無色至微黃或微黃綠色的結晶或結晶性粉末;無臭。

本品在甲醇乙醇溶解,在水中不溶。

4.5.1 熔點

本品的熔點(2010年版藥典二部附錄Ⅵ C)為30~32℃,熔融時同時分解

4.6 鑒別

(1)取本品約50mg,加0.5mol/L氫氧化鈉溶液5ml,置水浴上加熱5分鐘,并不斷振搖使溶解,加酚酞指示液1滴,用硝酸溶液(1→2)滴加至無色,加0.1mol/L硝酸銀溶液1ml,應生成白色沉淀。

(2)取本品適量,加水制成每1ml中含10μg的溶液,取此溶液2ml,加磺胺溶液1ml(取磺胺50mg,加2mol/L鹽酸溶液10ml溶解,即得),在50℃水浴上恒溫45分鐘后,在冰浴中冷卻,加1%N-(甲萘基)鹽酸二氨基乙烯溶液0.2ml,10分鐘后應顯紅色。

(3)取含量測定項下的溶液,照紫外-可見分光光度法2010年版藥典二部附錄Ⅳ A)測定,在230nm的波長處有最大吸收

4.7 檢查

4.7.1 干燥失重

取本品,置五氧化二磷干燥器中,減壓干燥至恒重,減失重量不得過0.5%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。[1]

4.8 含量測定

精密稱取本品適量,加無水乙醇溶解并定量稀釋制成每1ml中約含20μg的溶液,照紫外-可見分光光度法(2010年版藥典二部附錄Ⅳ A),在230nm的波長處測定吸光度,按C5H9Cl2N3O2的吸收系數()為270計算,即得(測定應在20℃以下,30分鐘內完成)。

4.9 類別

抗腫瘤藥。

4.10 貯藏

遮光,嚴封,在冷處保存

4.11 制劑

卡氮芥注射液

4.12 版本

中華人民共和國藥典》2010年版

5 卡氮芥說明書

5.1 卡氮芥的別名

卡氮芥;氯乙亞硝脲;雙氯乙亞硝脲;亞硝基脲氮芥 ,卡莫司汀

5.2 外文名

Carmustine,BCNU

5.3 卡氮芥的適應

1.對何杰金病急性白血病有較好療效。

2.治療腦瘤及腦轉移癌有效。

3.與長春新堿并用,對惡性黑色素瘤有效;對肺癌、乳腺癌、頭頸部癌、睪丸腫瘤、多發性骨髓瘤、前列腺癌也有一定療效。

5.4 卡氮芥的用量用法

常用劑量為每日每平方米體表面積100mg,連用2~3日,6~3周后如血象正常可重復使用。

5.5 注意事項

主要為惡心嘔吐及遲發的骨髓抑制,白細胞血小板下降,在用藥6周時達最低值。此外,對肝臟腎臟也有毒性反應。注意不要使此藥與皮膚接觸,以免引起發炎及色素沉著

5.6 規格

針劑卡莫司汀:每支125mg,制成無菌聚乙二醇-400注射液或無水乙醇注射液應用。

6 卡氮芥中毒

卡氮芥(卡莫司汀、氯乙亞硝脲)為亞硝脲類烷化劑,本品進入體內后在生理條件下經過OH-離子的作用形成異氰酸鹽和眾氮氫氧化物,使蛋白質氨甲酰化,同時抑制DNA聚合酶,抑制DNA修復和RNA合成。臨床上主要用于治療腦瘤、惡性淋巴瘤及小細胞肺癌,對惡性黑色素瘤、多發性骨髓瘤、頭頸部癌和睪丸腫瘤也有效。本藥注射后在血中的半衰期為1.5h。本藥能透過血腦脊液屏障。小鼠LD50腹腔注射為26mg/kg,口服為12~25mg/kg。中毒劑量為250mg/m2靜脈滴注125mg/d,連用2d。主要損害骨髓及肝、腎功能。[2]

6.1 臨床表現

[2]

1.不良反應消化反應及遲發的骨髓抑制,對肝腎功能也有影響。

2.大劑量引起遲發的骨髓抑制和腎功能損害。

6.2 治療

卡氮芥中毒的治療要點為[2]

1.定期檢查血象(用藥期間)。

2.對癥治療

7 參考資料

  1. ^ [1] 國家藥典委員會.中華人民共和國藥典:2010年版:第一增補本[M].北京:中國醫藥科技出版社,2010.
  2. ^ [2] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:222.

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開放分類:抗腫瘤藥西藥中毒烷化劑
詞條卡氮芥banlangwangyuan合作编辑
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  • 評論總管
    2019/10/19 23:28:23 | #0
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