熱詞榜

卡比多巴

廣告
廣告
醫學百科提醒您不要相信網上藥品郵購信息!

1 拼音

kǎ bǐ duō bā

2 英文參考

Carbidopa[朗道漢英字典]

3 概述

卡比多巴為多巴脫羧酶抑制劑。卡比多巴不能透過血-腦脊液屏障,不能進入中樞,是外周性脫羧酶抑制劑,僅能抑制外周L-多巴轉化為多巴,卡比多巴與L-多巴合用,可減少L-多巴的用量,減少L-多巴引起的外周性心血不良反應

4 卡比多巴藥典標準

4.1 品名

4.1.1 中文名

卡比多巴

4.1.2 漢語拼音

Kabiduoba

4.1.3 英文名

Carbidopa

4.2 結構式

4.3 分子式分子

C10H14N2O4·H2O    244.25

4.4 來源(名稱)、含量(效價

本品為(S)-α-甲基-α-肼基-3,4-二羥基丙酸水合物。按無水物計算,含C10H14N2O4不得少于99.0%。

4.5 性狀

本品為白色或類白色絨毛狀結晶;幾乎無臭。

本品在水或甲醇中微溶,在乙醇三氯甲烷中幾乎不溶;在稀鹽酸中易溶。

4.5.1 比旋度

取本品,精密稱定,加三氯化鋁溶液(取六水合三氯化鋁40g,加水適量,加熱使溶解,用水稀釋至60ml,搖勻,如顯色,加活性炭0.5g,攪拌10分鐘,濾過,濾液用1%氫氧化鈉溶液調節pH值至1.5,即得)溶解并定量稀釋制成每1ml中約含10mg的溶液,依法測定(2010年版藥典二部附錄ⅥE),比旋度為-22.5°至-26.5°。[1]

4.5.2 吸收系數

取本品,精密稱定,加0.1mol/L鹽酸溶液溶解并定量稀釋制成每1ml中約含50μg的溶液,照紫外-可見分光光度法2010年版藥典二部附錄Ⅳ A),在281nm的波長處測定吸光度,吸收系數()為117~129。

4.6 鑒別

本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》97圖)一致。

4.7 檢查

4.7.1 有關物質

取本品適量,加0.1mol/L鹽酸溶液溶解并稀釋制成每1ml中約含5mg的溶液,作為供試品溶液(臨用新制)。另精密稱取甲基多巴對照品約5mg,置200ml量瓶中,精密加供試品溶液1ml,加0.1mol/L鹽酸溶液使甲基多巴溶解并稀釋至刻度,搖勻,作為對照溶液。照高效液相色譜法2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)試驗,用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑,以0.05mol/L磷酸二氫鈉溶液(用磷酸調節pH值至2.7)-乙醇(95:5)為流動相,檢測波長為280nm。理論板數按卡比多巴峰計算不低于5000,甲基多巴峰與卡比多巴峰的分離度應大于4.0。取對照溶液20μl注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的30%,再精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峰保留時間的8倍。供試品溶液色譜圖中如顯甲基多巴峰,其峰面積不得大于對照溶液中甲基多巴峰的峰面積(0.5%),其他單個雜質的峰面積不得大于對照溶液主峰面積(0.5%);雜質總量不得過1.0%。

4.7.2 水分

取本品,照水分測定法2010年版藥典二部附錄Ⅷ M第一法 A)測定,含水分應為6.9%~7.9%。

4.7.3 熾灼殘渣

取本品1.0g,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N),遺留殘渣不得過0.1%。

4.7.4 重金屬

取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法),含重金屬不得過百萬分之十。

4.8 含量測定

取本品約0.25g,精密稱定,精密加高氯酸滴定液(0.1mol/L)15ml溶解后,加醋酐15ml與結晶紫指示液2滴,用醋酸鈉滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯綠色,并將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當于22.62mg的C10H14N2O4

4.9 類別

脫羧酶抑制藥。

4.10 貯藏

遮光密封保存

4.11 制劑

卡比多巴片

4.12 版本

中華人民共和國藥典》2010年版

5 卡比多巴說明書

5.1 藥品名稱

卡比多巴

5.2 英文名稱

Carbidopa ,Lodosyn, α-Methyldopa Hydrazine

5.3 卡比多巴的別名

卡別多巴α-甲基多巴肼甲多巴肼卡彼多巴甲基多巴肼肼甲多巴心靈美心寧美西納梅脫森那特;α-Methyldopa Hydrazine;Lodosyn

5.4 分類

神經系統藥物 > 抗帕金森病藥 > 多巴類藥

5.5 劑型

片劑:25mg。

復方卡比多巴片(心寧美):1號片含卡比多巴10mg及左旋多巴100mg;2號片含卡比多巴25mg及左旋多巴250mg.

5.6 卡比多巴的藥理作用

卡比多巴為多巴脫羧酶抑制劑。卡比多巴不能透過血-腦脊液屏障。與左旋多巴合用時,可抑制外周多巴脫羧轉化成為多巴胺,使左旋多巴的t1/2由45min延長至3h。由于左旋多巴在外周脫羧被抑制,進入中樞的量就會增加。在腦內轉換成多巴胺,補充低下的多巴胺水平以緩解震顫麻痹癥狀。與左旋多巴合用,可使左旋多巴用量減少75%,明顯降低惡心嘔吐發生率。

5.7 卡比多巴的藥代動力學

口服后吸收迅速,隨尿排出,一般不能透過血-腦脊液屏障,但能通過胎盤,也可隨乳汁分泌。

5.8 卡比多巴的適應

與左旋多巴合用治療帕金森病以減少后者的用量并減少并發癥。

5.9 卡比多巴的禁忌

1.有心、肝、肺、腎疾病或精神病患者禁用。

2.青光眼患者禁用。

3.妊娠婦女禁用。

5.10 注意事項

1.老年患者、兒童、哺乳婦女、肝功能不全者。

2.可在飯后或與食物同服。

3.不宜和金剛烷胺、苯托品、開馬君苯海索合用。

4.與左旋多巴合用,必要時可加服維生素

5.11 卡比多巴的不良反應

1.單用時極少見,與左旋多巴合用時,可出現惡心、嘔吐等。左旋多巴引起的不良反應如不隨意運動精神障礙等發生趨于較早。常可引起精神抑郁,面部、舌、上肢及手部的不自主運動

2.常見運動障礙幻覺等不良反應。

5.12 卡比多巴的用法用量

開始每次劑量卡比多巴10mg,左旋多巴100mg,每天4次,3~7天后增至每天卡比多巴40mg,左旋多巴400mg,直至每天量增至卡比多巴為200mg,左旋多巴增至為2g為限。

5.13 藥物相互作用

1.不宜與金剛烷胺、苯海索、苯扎托品丙環定合用。

2.與左旋多巴合用,可抑制左旋多巴在外周脫羧,降低左旋多巴的外周毒性,二藥合用時,必要時可加服維生素B6

3.與單胺氧化化酶抑制劑合用時,可能出現高血壓危象心律不齊等不良反應。

5.14 專家點評

該藥與左旋多巴合用,可減少左旋多巴的用量,加強其療效并減少副作用。但患者已先用左旋多巴,須停藥8h以上再合用二藥。

6 卡比多巴中毒

卡比多巴(α-甲基多巴肼)不能進入中樞,是外周性脫羧酶抑制劑,僅能抑制外周L-多巴轉化為多巴,循環中L-多巴的含量增高5~10倍,進入中樞的L-多巴量也增加。卡比多巴與L-多巴合用,可減少L-多巴的用量,減少L-多巴引起的外周性心血管不良反應。口服后吸收40%~70%,血漿蛋白結合率36%。本藥不宜與金剛烷胺、苯扎托品、苯海索等抗膽堿藥合用。臨床上常與L-多巴組成復合制劑,即復方卡比多巴片或信尼麥,每片含卡比多巴片10mg,L-多巴100mg。治療震顫麻痹的起始量1片,4/d,每隔3~7d增加4片,直至最大量為20片/d。[2]

6.1 臨床表現

[3]

1.可以出現L-多巴的各種不良反應。

2.使用信尼麥治療1年或數年的患者可出現“開-關”現象。

6.2 診斷

卡比多巴中毒的診斷要點為[3]

1.有服用或誤服L-左旋多巴史,出現上述臨床表現,

2.排除其他藥物中毒可能性。

6.3 治療

卡比多巴中毒的治療要點為[3]

1.應適時調整劑量。

2.對癥治療

7 參考資料

  1. ^ [1] 國家藥典委員會.中華人民共和國藥典:2010年版:第一增補本[M].北京:中國醫藥科技出版社,2010.
  2. ^ [2] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:86.
  3. ^ [3] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:87.

卡比多巴相關藥品說明書其它版本

相關文獻

開放分類:神經系統藥物抗帕金森病藥多巴類藥藥物
詞條卡比多巴abababwanyan合作编辑
參與評價: ()

相關條目:

參與討論
  • 評論總管
    2021/4/12 0:01:38 | #0
    歡迎您對卡比多巴進行討論。您發表的觀點可以包括咨詢、探討、質疑、材料補充等學術性的內容。
    我們不歡迎的內容包括政治話題、廣告、垃圾鏈接等。請您參與討論時遵守中國相關法律法規。
抱歉,功能升級中,暫停討論
特別提示:本文內容為開放式編輯模式,僅供初步參考,難免存在疏漏、錯誤等情況,請您核實后再引用。對于用藥、診療等醫學專業內容,建議您直接咨詢醫生,以免錯誤用藥或延誤病情,本站內容不構成對您的任何建議、指導。

本頁最后修訂于 2016年9月22日 星期四 20:59:51 (GMT+08:00)
關于醫學百科 | 隱私政策 | 免責聲明
京ICP備13001845號
互联网药品信息服务资格证书:(京)-非经营性-2018-0290号

京公網安備 11011302001366號