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肼酞嗪

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1 概述

肼酞嗪具有中等強度的降壓作用,單獨使用效果欠佳,并易引起副作用,多與利血平氫氯噻嗪胍乙啶普萘洛爾等合用。肼酞嗪可直接松弛小動脈平滑肌,其作用主要來自于減少后負荷。主要用于治療輕、中度高血壓本藥主要損害心血系統血液系統、腎臟及引起過敏反應等。

2 肼酞嗪說明書

2.1 藥品名稱

肼酞嗪

2.2 英文名稱

Hydralazine

2.3 肼酞嗪的別名

肼苯噠嗪;肼屈嗪;阿比西林平壓嗪肼苯太素肼太嗪肼苯達嗪;Apresoline

2.4 分類

循環系統藥物 > 心血管擴張藥物 > 直接作用的血管擴張劑

2.5 劑型

1.片劑:每片10mg,25mg,50mg,100mg;

2.復方片劑:安達血平片:每片含硫酸雙肼酞嗪10mg,利血平0.1mg;安速降壓片:每片含硫酸雙肼酞嗪4mg,普萘洛爾10mg,呋塞米5mg,黃豆苷元25mg等。

3.注射劑:20mg(1ml)。

4.注射劑(粉):25mg。

2.6 肼酞嗪的藥理作用

肼酞嗪直接松弛小動脈平滑肌,它的作用主要來自于減少后負荷,可通過激活鳥苷酸環化酶(cGMP)增加血管平滑肌細胞內的cGMP的含量,使平滑肌舒張,小動脈擴張,減低外周血管阻力,擴張靜脈作用小。該藥擴張冠狀動脈、腎、腦和內臟動脈的作用突出。對心肌有直接正性肌力作用,有直接或由于組胺釋放而興奮β受體作用。該藥在充血心衰中的主要血流動力學作用是增加心排血量。有研究表明該藥治療慢性充血性心力衰竭的重癥患者(心功能Ⅳ級,心臟高度擴大),有明顯療效,表明血流動力學改善,血漿兒茶兒茶酚胺水平下降;對心功能Ⅲ級,心臟僅輕度擴大者,肼酞嗪治療則無明顯療效。肼酞嗪治療心力衰竭,血流動力學的改善有較大個體差異,長期應用易產生耐受性并有較頻發的不良反應,故不用作血管擴張劑治療心力衰竭的第一線用藥。肼酞嗪用于心力衰竭的長期治療,并不能保持明顯療效。心率通常無改變或幾乎不增快。平均動脈壓無改變或僅輕微下降。但肼酞嗪可反射性興奮交感神經,使心排血量及心肌耗氧量增加,并伴有腎素分泌增加及水鈉潴留,可減弱其降壓作用,有心率顯著增快時,可誘發心絞痛和使心力衰竭加重者應停藥。對高血壓患者,肼酞嗪可降低體循環血管阻力,降低血壓,引起反射性心動過速。肼酞嗪可增加腎血流量雙肼酞嗪作用與肼酞嗪相似,但較緩慢、持久。CHF患者長期服用硝酸酯類發生耐藥性者可考慮加用肼酞嗪。收縮功能不全性心衰對ACEI禁忌或不能耐受者也可考慮采用堿酸異山梨酯/肼酞嗪。

2.7 肼酞嗪的藥代動力學

口服肼酞嗪(50~100mg)30min后可出現降壓作用,作用時間可持續6~12h。肌注或靜注(5~40mg)15min后起效,可持續4~8h,口服吸收快而完全,約1~4h達血藥峰濃度,其生物利用度為30%~50%;87%與血漿蛋白結合,表觀分布容積為1.6L/kg。大部分在肝內代謝,形成乙酰化代謝物,以活性藥物(12%~14%)及代謝物形式,由腎排出,乙酰化為肼酞嗪滅活代謝途徑之一,乙酰化的速度因受遺傳基因的影響而有所不同,因此存有個體差異,半衰期為2~4h。

2.8 肼酞嗪的適應

1.由于長期服用可引起嚴重不良反應,目前臨床較少用肼酞嗪治療高血壓,為抵消其引起的反射性心動過速和鈉水潴留,可加用β受體阻滯劑和利尿劑。

2.充血性心衰:V-HeFTI試驗表明,心功能Ⅱ~Ⅲ級充血性心衰患者在服用利尿劑、洋地黃基礎上加用肼酞嗪75mg,每天4次和異山梨酯40mg,每天4次,除改善癥狀外,并可降低病死率(但未能達到統計學顯著性)。

2.9 肼酞嗪的禁忌證

患有紅斑狼瘡結締組織病、嚴重心絞痛患者禁用。無心力衰竭的冠狀粥樣硬化性心臟病、心絞痛患者、對肼酞嗪過敏者和主動脈夾層患者。

2.10 注意事項

1.冠心病、腦動脈硬化、心動過速和低血壓者慎用。

2.治療高血壓時,與β阻滯劑和利尿劑合用可增加療效,并減輕不良反應。

3.治療心力衰竭時,與洋地黃類、利尿劑和硝酸鹽合用,可降低患者的病死率。

4.但長期療效不肯定,可產生耐受性。

5.需用大劑量時,必須權衡發生狼瘡的危險和可能的效益之間的利弊。

6.靜脈用藥必須住院監測

7.腎功能損害者應減少劑量;

8.肼酞嗪治療心衰患者中,停藥組病死率明顯升高;

9.應經常監測血壓。用量不應超過每20min20mg,大多數患者在24~48h內改為口服。

2.11 肼酞嗪的不良反應

1.在冠心病患者可誘發心絞痛。

2.紅斑性狼瘡綜合征:每天劑量大于300mg長期服用可引起紅斑性狼瘡樣綜合征、類風濕關節炎等。

2.12 肼酞嗪的用法用量

先給1mg靜脈緩注試驗劑量,如1min后無不良反應,可在4min內給4mg靜脈緩慢注射。以后根據血壓情況每20min用藥1次,每次5~10mg。一般用量以維持舒張壓在90~100mmHg之間為宜。

2.13 藥物相互作用

1.二氮嗪或其他降壓藥可使肼酞嗪的降壓作用加強。

2.擬交感胺類藥可使肼酞嗪的降壓作用降低。

3.非甾體類抗炎止痛藥可使肼酞嗪的降壓作用減弱。

4.食物可增加肼酞嗪的生物利用度,故宜在餐后服用。

5.與普萘洛爾(心得安)合用可使普萘洛爾最大血藥濃度增高兩倍,合用時應減少普萘洛爾(心得安)劑量。

6.與呋塞米合用可使呋塞米的半衰期縮短,這是因為該藥增加了腎血流量;

7.與吲哚美辛消炎痛)合用可使肼酞嗪的降壓作用減弱。

2.14 專家點評

由于肼酞嗪長期應用,不良反應比較嚴重,當前臨床較少應用肼酞嗪降壓。由于其可增加子宮血流量產科醫師在治療妊娠子癇前期高血壓時,有時采用肼酞嗪靜注。鑒于V-HeFTI試驗結果,肼酞嗪與硝酸異山梨酯長期合用,可降低心衰患者的死亡率,故對充血性心衰患者可以考慮使用,但兩藥劑量均應低于國外用量。

3 肼酞嗪中毒

肼酞嗪(肼苯噠嗪、肼屈嗪)具有中等強度的降壓作用,單獨使用效果欠佳,并易引起副作用,多與利血平、氫氯噻嗪、胍乙啶或普萘洛爾等合用。

口服、肌注及靜注用藥吸收良好。口服0.5~2h,血藥濃度達高峰,半衰期為2~8h,代謝產物75%由腎排出,腎功能不全病人可有蓄積作用。主要用于治療輕、中度高血壓。口服、肌注或靜注,每次10mg,4/d,2~4d后,增加10mg/周,可增至每次50mg,4/d。小鼠經口LD50大于800mg/kg,經靜脈注射LD50為590mg/kg。本藥主要損害心血管系統、血液系統、腎臟及引起過敏反應等。[1]

3.1 臨床表現

[1]

1.不良反應

惡心嘔吐腹痛腹瀉頭痛心悸皮膚潮紅、皮疹等。

2.中毒表現

(1)狼瘡樣綜合征表現:發熱心包腔、胸膜腔腹膜腔積液,皮膚病變、貧血白細胞減少、血尿、蛋白尿、肝脾腫大、高球蛋白血癥,以致發展為典型的紅斑狼瘡。

(2)低血壓、頭暈耳鳴恐懼焦慮、震顫、肌陣攣,偶可引起腦梗死意識喪失

(3)血壓驟降可導致循環衰竭、呼吸衰竭

(4)心動過速、心絞痛,心電圖示心肌缺血改變,甚至發生心肌梗死

(5)少尿、無尿、尿毒癥癥狀。

(6)貧血、白細胞、全血細胞減少,紫癜

3.2 治療

肼酞嗪中毒的治療要點為[1]

1.口服大量者,立即催吐、洗胃,用硫酸鎂導瀉。

2.出現周圍神經炎,可給予維生素B1、B6愛維治等。

3.出現紅斑狼瘡綜合征時,可應用糖皮質激素等。

4.糾正低血壓,糾正腎功不全等對癥治療

4 參考資料

  1. ^ [1] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:149.

相關文獻

開放分類:循環系統藥物心血管擴張藥物直接作用的血管擴張劑西藥中毒心血管系統用藥抗高血壓藥
詞條肼酞嗪wangyuan创建
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  • 評論總管
    2019/9/18 21:57:26 | #0
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本頁最后修訂于 2016年9月22日 星期四 21:53:44 (GMT+08:00)
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