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金剛烷胺

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1 拼音

jīn gāng wán àn

2 英文參考

admantadine

amantadine[朗道漢英字典]

adamantanamine,virofral[湘雅醫學專業詞典]

3 國家基本藥物

與金剛烷胺有關的國家基本藥物零售指導價格信息

序號基本藥物
目錄序號
藥品名稱劑型規格單位零售指
導價格
類別備注
44654金剛烷胺片劑100mg*24盒(瓶)2.9化學藥品和生物制品部分*
44754金剛烷胺片劑100mg*10盒(瓶)1.2化學藥品和生物制品部分
44854金剛烷胺片劑100mg*60盒(瓶)7化學藥品和生物制品部分
44954金剛烷胺片劑100mg*100盒(瓶)11.5化學藥品和生物制品部分

注:

1、表中備注欄標注“*”的為代表品。

2、表中代表劑型規格在備注欄中加注“△”的,該代表劑型規格及與其有明確差比價關系的相關規格的價格為臨時價格。

4 概述

金剛烷胺為治療帕金森病藥,其進入腦組織后,可促進神經末梢釋放多巴胺,并減少對多巴胺的攝取,而發揮抗震顫麻痹作用;此外有抗膽堿能的特性。對震顫麻痹有明顯療效,緩解震顫、強直效果好。老年人伴有腎功能不全時,可發生治療量中毒血清金剛烷胺的水平>1.5mg/L時,可發生中毒。本藥對亞洲A~Ⅱ型流感病毒有治療作用,并有一定的退熱作用。用于震顫麻痹時,大于200mg/d,并不增加療效,而毒性漸增。

5 金剛烷胺說明書

5.1 藥品名稱

金剛烷胺

5.2 英文名稱

Amantadine

5.3 金剛烷胺的別名

金剛胺三環癸胺;Amantan;Amazolon;Antadine;Atarin;Influenol;Mantadan;Paritrel;Protexin;Viregyt;Virofral;Virosol

5.4 分類

神經系統藥物 > 抗帕金森病藥 > 作用于多巴胺能受體的藥物

5.5 劑型

1.片劑:100mg;

2.膠囊:100mg;

3.糖漿:100mg(1ml)。

5.6 金剛烷胺的藥理作用

治療帕金森病的作用機制尚不清楚,可能與金剛烷胺促進紋狀體內多巴胺能神經末梢釋放多巴胺(DA),并加強中樞神經系統的多巴胺與兒茶酚胺的作用,增加神經元的多巴胺含量有關。動物實驗亦證明,使用金剛烷胺后動物腦內的多巴胺釋放增加。金剛烷胺還是抗RNA病毒抗病毒藥,其作用機制也不完全清楚。可阻止RNA病毒穿透宿主細胞。如果病毒已穿透宿主細胞,還能阻止病毒的脫殼和釋放核酸干擾病毒的早期復制。此外,尚可封閉宿主細胞膜上的病毒通道,阻止病毒穿入人體細胞。在組織培養中,金剛烷胺能防止黏液病毒、副黏液病毒的感染,對體外彈狀病毒也有效。然而在臨床上僅對A型流感病毒有作用。雖然所有最新的天然流感A型病毒對金剛烷胺都敏感,但在組織培養中,可觀察到接觸金剛烷胺的病毒株有耐藥突變的現象。其耐藥機制是RNA突變。臨床上金剛烷胺沒有抗B型流感病毒和副流感病毒的作用。對各型帕金森病均有緩解作用,且療效強于抗膽堿藥但弱于左旋多巴,服用后2周顯效,持續4~8周。金剛烷胺對亞洲A型流感病毒有抑制活性,使病毒增殖受到抑制,對已發病者及時用藥也有效,可使患者在24h內體溫下降,約36h內癥狀明顯減輕。對亞洲B型流感病毒、麻疹病毒腮腺炎病毒單純皰疹病毒無活性。

5.7 金剛烷胺的藥代動力學

在胃腸道迅速而完全地被吸收。吸收后可分布唾液鼻腔分泌液中。組織中(尤其是肺內)的含量高于血清的含量。可通過胎盤屏障。在體內分布以唾液、肺、肝、腎最高,易透過生物膜,可透過血-腦脊液屏障,腦脊液的藥物濃度為血漿濃度的60%。口服后達峰時間為2~4h,峰值血藥濃度約為0.3μg/ml,每天服藥者在2~3天內可達穩態濃度,其穩態血藥濃度為0.2~0.9μg/ml。在體內降解代謝的量極少,主要由腎臟排泄,90%以上以原形經腎小球濾過隨尿排出,部分可被動再吸收。有腎功能障礙者易致蓄積中毒。在酸性尿中排泄率可迅速增加。也有少量由乳汁排泄。血液透析僅可從血中清除少量藥物(約4%)。腎功能正常者半衰期為11~15h,腎衰竭者為24h,長期透析的患者半衰期可達7~10天。

5.8 金剛烷胺的適應

1.用于原發性帕金森病、腦炎后帕金森綜合征、一氧化化碳中化碳中毒后帕金森綜合征、老年人合并腦動脈硬化帕金森綜合征及藥物誘發的錐體外系反應

2.也用于預防或治療亞洲A-Ⅱ型流感病毒引起的呼吸道感染。與滅活甲型流感病毒疫苗合用時可促使機體產生預防性抗體。與抗生素合用,治療敗血癥病毒性肺炎,并有退熱作用。

3.原發性帕金森病及腦炎后、腦動脈硬化的帕金森病綜合征

4.抗精神病藥惡性綜合征。

5.9 金剛烷胺的禁忌

1.1歲以下兒童禁用。

2.對金剛烷胺過敏者禁用。

3.患有精神疾病的兒童禁用。

4.妊娠及哺乳婦女禁用。

5.10 注意事項

1.(1)有腦血管病或病史者;(2)有反復發作的濕疹樣皮疹病史者;(3)末梢性水腫患者;(4)充血性心力衰竭患者;(5)精神病或嚴重神經癥患者;(6)腎功能障礙患者;(7)有癲癇病史者;(8)肝臟疾病患者。

2.藥物對老人的影響:老年患者耐受性低,可出現幻覺譫妄

3.藥物對妊娠的影響:金剛烷胺可通過胎盤。動物實驗發現,大鼠每天用50mg/kg(為人類常用量的12倍)時,對胚胎有毒性且能致畸胎。另有資料報道,孕婦于懷孕前3個月使用金剛烷胺,可能會影響胎兒心血管。

4.用藥前后及用藥時應當檢查監測:(1)因金剛烷胺在體內降解代謝的量極少,主要以原形隨尿排出,有腎功能障礙者易致蓄積中毒,故應監測其血藥濃度。血藥濃度不得超過1.5~2.0μg/ml;(2)對每天用量超過200mg者,應嚴密觀察,防止發生不良反應或中毒。注意監測血壓脈搏、呼吸及體溫,特別在增加劑量后的數日內。

5.服藥后不要開車或操作機器。

6.一般認為每天服藥1次或2次時,可消除或減輕頭暈目眩失眠惡心等不良反應。有資料認為,帕金森病患者每天用量超過200mg時,療效不增加,但毒性卻漸增。

7.每天最后一次服藥應在下午4時前,以避免引起失眠。

8.對腎功能障礙者、充血性心力衰竭患者、末梢性水腫患者、直立性低血壓患者或老年人有腎清除率降低時,應酌情減量或停用金剛烷胺。

9.大劑量用藥(每天0.3g)可引起失眠、頭痛、幻覺、言語不清、精神不安、運動失調、惡心、嘔吐腹痛腹瀉便秘口干、皮疹等。

10.逾量中毒時可表現為嚴重的情緒或其他精神改變,嚴重的睡眠障礙或惡夢。當用量4倍于常用量時,可出現驚厥

11.逾量的處理:因金剛烷胺過量尚無特殊的解毒藥,故過量時只能作對癥與支持療法。支持療法包括立即洗胃、催吐,大量補液利尿,酸化尿液以增加金剛烷胺的排泄率,同時監測血壓、脈搏、呼吸、體溫、電解質、尿pH值與排出量,必要時可導尿。觀察有無動作過多、驚厥、心律失常低血壓等情況,按需分別給予鎮靜藥、抗驚厥藥、抗心律失常藥,必要時可再加用其他藥物。控制中樞神經系統中毒的癥狀,可緩慢靜脈注射毒扁豆堿,成人每間隔1~2h給1~2mg,小兒每間隔5~10min給0.5mg,最大用量每小時可達2mg。

12.服藥后不要突然停藥,否則可使帕金森病的情況惡化。停藥時應逐漸減量。

13.治療期間不宜飲酒,嗜酒者易醉。

5.11 金剛烷胺的不良反應

1.金剛烷胺的抗膽堿作用可導致幻覺、精神錯亂,老年患者更易發生;中樞神經系統受刺激或中毒可引起情緒或其他精神改變。

2.較少見的有:排尿困難,亦由抗膽堿作用所致,以老年人居多;暈厥,常繼發于直立性低血壓。

3.極少見的有:言語不清、不能控制的眼球運動等,一般是中樞興奮過度或中毒的表現,還可引起白細胞減少,導致咽喉炎及發熱

4.持續存在或比較頑固的有:注意力不能集中、頭暈或頭暈目眩、易激動、食欲缺乏、惡心、神經質、皮膚出現紫紅色網狀斑點或網狀青斑、睡眠障礙或惡夢(中樞神經系統受刺激或中毒)等常見;視力模糊、便秘、口鼻喉干燥、頭痛、皮疹、疲勞、無力、嘔吐等少見或極少見。

5.其他不良反應:嚴重者可致腦動脈硬化。癲癇患者應用時可誘發或加重癲癇發作。

6.長期治療中常見的不良反應有:足部或下肢腫脹、不能解釋的呼吸短促。還可出現體重迅速增加,可能由充血性心力衰竭所致。

5.12 金剛烷胺的用法用量

1.口服給藥:(1)抗震顫麻痹:①每次100mg,每天1~2次;②治療數月后療效可逐漸減弱。可把每天用量增至300mg,或暫時停藥數周后再用藥,可使療效恢復;③對合并有嚴重疾病或正在應用大劑量其他抗帕金森藥物的患者,開始治療時每天100mg,若必要,經一至數周后,用量可增加為每次100mg,每天2次;若仍未達到最適劑量,可把每天用量增至400mg,分次服用;④如金剛烷胺已與左旋多巴合用,則金剛烷胺用量應維持在每次100mg,每天1或2次的水平,而左旋多巴應逐漸加量,直至達到最佳療效;⑤金剛烷胺與抗膽堿型抗震顫麻痹藥或左旋多巴合用時,可有增效作用。故合用時,可減少單次左旋多巴用量,使癥狀或不良反應改善或使療效不波動。如療效降低,可加用金剛烷胺,則療效又可恢復;⑥對藥物誘導的錐體外系反應,開始時金剛烷胺可用100mg,每天2次,若仍未達到最佳療效,可將每天用量加至300mg,分次服用;⑦每天最大量為400mg。(2)抗病毒:①每次200mg,每天1次:或每次100mg,每12小時1次;②應在接觸患者前開始預防性服藥,如接觸后服藥則至少應連用10天。在流感流行期間(大多為6~8周)每天均須服藥,或合用滅活的甲型流感病毒疫苗,直至估計有免疫活性出現為止;③與滅活的甲型流感病毒疫苗同用時,在產生預防性抗體之前,金剛烷胺應連續服用2~3周才可停藥。但因疫苗只有70%~80%有效,故延長服藥的時間對老年人或高危患者可能有益;④對流感的治療,應于起病后24~48h內開始,在癥狀消失后,金剛烷胺尚應繼續使用5天;⑤最大量為每天200mg。腎功能不全時劑量:應減量。

2.兒童:口服給藥:(1)新生兒與1歲內嬰兒不用;(2)1~9歲兒童:每8小時用1.5~3mg/kg,或每12小時用2.2~4.4mg/kg,也有推薦每12小時用1.5mg/kg的。每天最大量不宜超過150mg;(3)9~12歲兒童:每12小時口服100mg;(4)12歲或12歲以上兒童:參見成人用量。

5.13 藥物相互作用

1.金剛烷胺有退熱作用,與多種抗炎藥及抗菌藥合用時,療效比單用抗菌藥好。

2.其他抗帕金森藥、抗組胺藥、吩噻嗪類或三環類抗抑郁藥與金剛烷胺合用,可增強抗膽堿作用,特別是有精神錯亂、幻覺及惡夢的患者更明顯。合用時需調整這些藥物或金剛烷胺的用量。

3.與中樞神經興奮藥合用時,可增強中樞神經的興奮作用,嚴重者可引起驚厥或心律失常等不良反應。

4.與氨苯蝶啶合用,金剛烷胺的腎臟清除率降低,中毒反應的發生率升高。如兩藥必須合用,應監測金剛烷胺的毒性反應

5.顛茄和金剛烷胺均有抗膽堿作用,合用時可產生過度的抗膽堿作用。

6.復方新諾明與金剛烷胺合用,可導致二者經腎小管分泌的量均減少,故可增加中樞毒性,出現失眠,精神錯亂等癥狀。

7.檳榔有擬膽堿作用,與金剛烷胺合用時兩者的膽堿及抗膽堿作用相互拮抗,造成二者的效應降低。

8.溴哌利多可對抗金剛烷胺的藥理作用,故會降低金剛烷胺的療效。

9.從理論上講,卡法根可對抗金剛烷胺的多巴胺作用,降低金剛烷胺的療效。

10.佐替平可通過阻滯多巴胺受體而拮抗金剛烷胺的藥理作用。

11.與對乙酰氨基酚合用,二者的藥動學參數均不受影響,故兩者合用不需調整劑量。

12.普拉克索與金剛烷胺之間未觀察到有明顯的相互作用

13.金剛烷胺不宜與乙醇同用,后者會加強中樞不良反應,出現頭昏、暈厥、精神錯亂及循環障礙等癥狀。

14.金剛烷胺不受食物的影響,因此空腹或與食物一起服用均可。

15.與腎上腺皮質激素聯合應用宜慎重。

5.14 專家點評

金剛烷胺原為抗病毒藥物,后來偶然發現可治療震顫麻痹,但效果較左旋多巴差,長期療效尚未肯定,一般治療4~8周后作用逐漸減弱,至多能達1年,有人認為,停藥一段時間后可以再使用。在以前沒有治療過的震顫麻痹,初期有效,和抗膽堿藥物合用有協同作用;可作為左旋多巴的輔助藥物,對不能耐受大劑量左旋多巴或療效有波動的患者有效,對已經接受左旋多巴治療取得效果的患者不能增加其療效。金剛烷胺可用于亞洲A-Ⅲ型流感及病毒性感染發熱患者。對該型流感接觸者保護率約70%。對多種炎癥、敗血癥、病毒性肺炎等與抗生素合用退熱作用比單用抗生素好。尚有抗震顫麻痹作用,對各型帕金森病均有較好療效。金剛烷胺對少動和姿勢障礙有效,適用于輕癥患者。見效快,而維持時間短,可與多巴胺類抑制劑合用維持療效或間斷應用。對震顫和麻痹有明顯療效,療效優于抗膽堿藥。

6 金剛烷胺中毒

金剛烷胺(三環癸胺,金剛胺)進入腦組織后,可促進神經末梢釋放多巴胺,并減少對多巴胺的攝取,而發揮抗震顫麻痹作用;此外有抗膽堿能的特性。對震顫麻痹有明顯療效,緩解震顫、強直效果好。起效相對快,用藥后48h即明顯。體內半衰期10~28h,分布容積4~8L/kg,蛋白結合率60%~70%,其體內清除完全取決于腎功能。老年人伴有腎功能不全時,可發生治療量中毒。血清金剛烷胺的水平>1.5mg/L時,可發生中毒。本藥對亞洲A~Ⅱ型流感病毒有治療作用,并有一定的退熱作用。抗震顫麻痹的常用量0.lg,1~2/d,最大用量0.2g,2/d。血藥濃度應控制在1.5~2.Oμg/ml以下。用于震顫麻痹時,大于200mg/d,并不增加療效,而毒性漸增。抗病毒的劑量是0.lg,2/d,最大劑量為400mg/d。[1]

6.1 臨床表現

[1]

1.常用量的不良反應較少見,少數病人口服后出現嗜睡眩暈、抑郁、惡心、食欲減退,四肢皮膚可出現網狀青斑、踝部水腫。水腫和網狀青斑提示嚴重的全身改變。極少見發生語言含糊,視力模糊,不自主的眼球震顫,白細胞、粒細胞減少,皮疹等。

2.中毒發生于口服劑量的4倍時,可出現驚厥、嚴重的情緒或精神改變、嚴重的睡眠障礙和噩夢以及抗膽堿能亢進的臨床表現:口干、瞳孔擴大、尿潴留。室性心律失常罕見,如尖端扭轉性室性心動過速。

3.治療后或急性過量后幾天內病人可能出現高熱和強直發作。

4.老年人對金剛烷胺的耐受性低,可出現幻覺、譫妄、排尿困難、繼發于體位性低血壓的暈厥等。

6.2 診斷

金剛烷胺中毒的診斷要點為[1]

1.有服用或誤服金剛烷胺史,出現上述臨床表現。

2.排除其他藥物中毒可能性。

6.3 治療

金剛烷胺中毒的治療要點為[1]

1.金剛烷胺中毒無特效解毒藥,以對癥支持治療為主。

2.過量服用者,立即洗胃,催吐,吞服藥用炭。大量補液,并酸化尿液。

3.動作過多給予鎮靜劑,驚厥者止痙,心律失常用抗心律失常藥物。

4.高熱患者應緊急降溫,同時應用丹曲林1~2mg/kg,快速靜脈注射,每5~10min一次,總量10mg/kg,4/d,共2~3天。如發生在金剛烷胺撤除時,也可用金剛烷胺作為治療藥物。

5.控制中樞神經系統癥狀可用毒扁豆堿緩慢靜脈注射,成人1~2mg/(l~2)h。

6.腎功能喪失的中毒者,必須進行血液透析或血液灌流

7 參考資料

  1. ^ [1] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:88.

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開放分類:神經系統藥物抗帕金森病藥作用于多巴胺能受體的藥物藥物
詞條金剛烷胺banlangwangyuan合作编辑
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參與討論
  • 愛亮的花
    2015/10/10 13:08:58 | #1
    你好,我問一下,鹽酸金剛烷胺片和金剛烷胺是一樣的藥嗎,作用一樣嗎?謝謝。
抱歉,功能升級中,暫停討論
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本頁最后修訂于 2016年9月22日 星期四 21:01:40 (GMT+08:00)
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