肌苷

3 肌苷概述

肌苷也稱次黃嘌呤核苷。是以次黃嘌呤為堿基部分的核糖核苷的一種。肌肉中含量最多，酵母、尿液中也存在。從腺苷與亞硝酸作用或酶解脫氨后得到。紫外線最大吸收248納米。在核苷磷酸化酶的作用下主成次黃嘌呤。

4 肌苷藥典標準

4.1 品名

4.1.1 中文名

肌苷

4.1.2 漢語拼音

Jigan

4.1.3 英文名

Inosine

4.2 結構式

4.3 分子式與分子量

C₁₀H₁₂N₄O₅     268.23

4.4 來源（名稱）、含量（效價）

本品為9β-9- D-核糖次黃嘌呤。按干燥品計算，含C₁₀H₁₂N₄O₅應為98.0%～102.0%。

4.5 性狀

本品為白色結晶性粉末；無臭，味微苦。

本品在水中略溶，在乙醇中不溶，在稀鹽酸和氫氧化鈉試液中易溶。

4.6 鑒別

（1）取0.01%供試品溶液適量，加等體積的3，5-二羥基甲苯溶液（取3,5-二羥基甲苯與三氯化鐵各0.1g，加鹽酸使成100ml），混勻，在水浴中加熱約10分鐘，即顯綠色。

（2）在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。

（3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》605圖）一致。

4.7 檢查

4.7.1 溶液的透光率

取本品0.5g，加水50ml使溶解，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A），在430nm的波長處測定透光率，不得低于98.0%（供注射用）。

4.7.2 有關物質

取本品，加水制成每1ml中含0.5mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，加水稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照含量測定項下的色譜條件，取對照溶液20μl注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分峰的峰高約為滿量程的20%，再精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主峰保留時間的2倍。供試品溶液色譜圖中如有雜質峰，各雜質峰面積的和不得大于對照溶液的主峰面積（1.0%）。

4.7.3 干燥失重

取本品，在105℃干燥至恒重，減失重量不得過1.0%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。

4.7.4 熾灼殘渣

不得過0.1%（供注射用），或不得過0.2%（供口服用）（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N）。

4.7.5 重金屬

取本品1.0g，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法），含重金屬不得過百萬分之十。

4.7.6 異常毒性

取本品，加氯化鈉注射液制成每1ml中含10mg的溶液，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅺ C），按靜脈注射法給藥，應符合規定（供注射用）。

4.8 含量測定

照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）測定。

4.8.1 色譜條件與系統適用性試驗

用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；以甲醇－水（10：90）為流動相；檢測波長為248nm。取肌苷對照品約10mg，加1mol/L鹽酸1ml，80℃水浴加熱10分鐘，放冷，加1mol/L氫氧化鈉1ml，加水至50ml，取20ul注入液相色譜儀，^[1]肌苷峰與相鄰雜質峰的分離度應符合要求，理論板數按肌苷峰計算不小于2000。

4.8.2 測定法

取本品適量，精密稱定，加水溶解并定量稀釋制成每1ml中約含20μg的溶液，搖勻，精密量取20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另精密稱取肌苷對照品適量，同法測定，按外標法以峰面積計算，即得。

4.9 類別

細胞代謝改善藥。

4.10 貯藏

遮光，密閉保存。

4.11 制劑

（1）肌苷口服溶液  （2）肌苷片  （3）肌苷膠囊  （4）肌苷注射液  （5）肌苷葡萄糖注射液  （6）肌苷氯化鈉注射液  （7）注射用肌苷

4.12 版本

《中華人民共和國藥典》2010年版

5 肌苷說明書

5.1 藥品名稱

肌苷

5.2 英文名稱

Inosini

5.3 肌苷的別名

5'-肌苷酸鈉；次黃嘌呤核甙；次黃嘌呤核苷；肌甙；肌苷A；肌苷B；雅瑪山肌苷；Hypoxanthine Riboside；Aminosine；Oxiamine

5.4 分類

消化系統藥物 > 肝臟疾病輔助治療藥物

5.5 劑型

1.片劑：每片0.1g，0.2g；

2.口服液：0.2g（2ml），0.2g（10ml），0.2g（20ml）；

3.注射劑：0.1g（2ml），0.1g（5ml），0.2g（3.5ml）。

5.6 肌苷的藥理作用

肌苷為人體的正常成分，為腺嘌呤的前體，能直接透過細胞膜進入體細胞，參與體內核酸代謝、能量代謝和蛋白質的合成。肌苷能活化丙酮酸氧化酶系，提高輔酶A的活性，活化肝功能，并使處于低能缺氧狀態下的組織細胞繼續進行代謝，有助于受損肝細胞功能的恢復。并參與人體能量代謝與蛋白質合成。能提高ATP水平并可轉變為各種核苷酸。可刺激體內產生抗體，還可提高腸道對鐵的吸收，活化肝功能，加速肝細胞的修復。有增強白細胞增生的作用。

5.7 肌苷的藥代動力學

（尚不明確）

5.8 肌苷的適應證

1.用于治療白細胞減少、血小板減少。

2.治療急性肝炎和慢性肝炎、肝硬化、肝性腦病。

3.用于冠狀粥樣硬化性心臟病（冠心病）、心肌梗死、風濕性心臟病、肺源性心臟病的輔助用藥。

4.用于預防及減輕血吸蟲病防治藥物所引起的心臟和肝臟的毒性反應。

5.用于眼科疾病（中心性視網膜炎、視神經萎縮）的輔助用藥。

5.9 肌苷的禁忌證

禁與氯霉素、雙嘧達莫等注射劑配伍。

5.10 注意事項

使用時注意肌苷的配伍禁忌。常與氯霉素、硫噴妥鈉等配伍。

5.11 肌苷的不良反應

1.偶見胃部不適、輕度腹痛、腹瀉。

2.靜脈注射有時可引起顏面潮紅、惡心及胸部灼熱感等。

5.12 肌苷的用法用量

1.成人0.2～0.4g，兒童每次0.1～0.2g，每天3次。

2.靜脈注射或輸注：成人每次0.2～0.6g，兒童每次0.1～0.2g，每天1～2次，可與葡萄糖溶液、氨基酸溶液、0.9%氯化鈉注射劑混合輸入。

3.眼球后注射：每次40mg，8天注射1次，5次為1個療程。

5.13 藥物相互作用

肌苷不能與乳清酸、氯霉素、雙嘧達莫、硫噴妥鈉等注射劑配伍。

5.14 專家點評

肌苷參與體內能量代謝及蛋白質的合成，臨床用于白細胞減少，血小板減少等癥，也用于肝損傷的輔助治療。此外肌苷還可刺激機體產生抗體，提高免疫力，更適合慢性疾病的治療如冠心病等。活化丙酮酸氧化酶系，提高輔酶A的活性，使處于低能、缺氧狀態下的組織細胞繼續順利地進行代謝，活化肝功能，使受損害肝細胞加快修復。適用于白細胞和血小板減少癥、心肌損傷、肝炎、肝硬化。升白細胞作用較弱，對嚴重粒細胞減少無明顯效果。因無明顯副作用，可與其他升白藥物配合使用。

6 參考資料

1. ^ [1] 國家藥典委員會.中華人民共和國藥典：2010年版：第一增補本[M].北京：中國醫藥科技出版社，2010.

肌苷相關藥品說明書其它版本

• 肌苷膠囊說明書（國家藥品監督管理局2002年公布的第二批化學藥品說明書）
• 肌苷口服溶液說明書（國家藥品監督管理局2002年公布的第二批化學藥品說明書）
• 肌苷片說明書（國家藥品監督管理局2002年公布的第二批化學藥品說明書）
• 肌苷注射液說明書（國家藥品監督管理局2002年公布的第二批化學藥品說明書）
• 肌苷口服溶液說明書（國家藥品監督管理局2001年公布的第二批國家非處方藥化學藥品使用說明書）
• 肌苷膠囊說明書（國家食品藥品監督管理局2007年公布的非處方藥說明書范本）
• 肌苷顆粒說明書（國家食品藥品監督管理局2007年公布的非處方藥說明書范本）
• 肌苷片說明書（國家食品藥品監督管理局2007年公布的非處方藥說明書范本）
• 肌苷膠囊說明書（國家藥品監督管理局2003年公布的第三批國家非處方藥藥品目錄（一）品種說明書）

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