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肌苷

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1 拼音

jī gān

2 英文參考

inosine[21世紀雙語科技詞典]

carnine[朗道漢英字典]

hypoxanthin riboside[湘雅醫學專業詞典]

3 肌苷概述

肌苷也稱次黃嘌呤核苷。是以次黃嘌呤堿基部分的核糖核苷的一種。肌肉中含量最多,酵母尿液中也存在。從腺苷與亞硝酸作用或酶解脫氨后得到。紫外線最大吸收248納米。在核苷磷酸化酶的作用下主成次黃嘌呤。

4 肌苷藥典標準

4.1 品名

4.1.1 中文名

肌苷

4.1.2 漢語拼音

Jigan

4.1.3 英文名

Inosine

4.2 結構式

4.3 分子式分子

C10H12N4O5     268.23

4.4 來源(名稱)、含量(效價

本品為9β-9- D-核糖次黃嘌呤。按干燥品計算,含C10H12N4O5應為98.0%~102.0%。

4.5 性狀

本品為白色結晶性粉末;無臭,味微苦。

本品在水中略溶,在乙醇中不溶,在稀鹽酸氫氧化鈉試液中易溶。

4.6 鑒別

(1)取0.01%供試品溶液適量,加等體積的3,5-二羥基甲苯溶液(取3,5-二羥基甲苯與三氯化鐵各0.1g,加鹽酸使成100ml),混勻,在水浴中加熱約10分鐘,即顯綠色。

(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。

(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》605圖)一致。

4.7 檢查

4.7.1 溶液的透光率

取本品0.5g,加水50ml使溶解,照紫外-可見分光光度法2010年版藥典二部附錄Ⅳ A),在430nm的波長處測定透光率,不得低于98.0%(供注射用)。

4.7.2 有關物質

取本品,加水制成每1ml中含0.5mg的溶液,作為供試品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,加水稀釋至刻度,搖勻,作為對照溶液。照含量測定項下的色譜條件,取對照溶液20μl注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使主成分峰的峰高約為滿量程的20%,再精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主峰保留時間的2倍。供試品溶液色譜圖中如有雜質峰,各雜質峰面積的和不得大于對照溶液的主峰面積(1.0%)。

4.7.3 干燥失重

取本品,在105℃干燥至恒重,減失重量不得過1.0%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。

4.7.4 熾灼殘渣

不得過0.1%(供注射用),或不得過0.2%(供口服用)(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N)。

4.7.5 重金屬

取本品1.0g,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法),含重金屬不得過百萬分之十。

4.7.6 常毒

取本品,加氯化鈉注射液制成每1ml中含10mg的溶液,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅺ C),按靜脈注射法給藥,應符合規定(供注射用)。

4.8 含量測定

高效液相色譜法2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)測定。

4.8.1 色譜條件與系統適用性試驗

用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;以甲醇-水(10:90)為流動相;檢測波長為248nm。取肌苷對照品約10mg,加1mol/L鹽酸1ml,80℃水浴加熱10分鐘,放冷,加1mol/L氫氧化鈉1ml,加水至50ml,取20ul注入液相色譜儀,[1]肌苷峰與相鄰雜質峰的分離度應符合要求,理論板數按肌苷峰計算不小于2000。

4.8.2 測定法

取本品適量,精密稱定,加水溶解并定量稀釋制成每1ml中約含20μg的溶液,搖勻,精密量取20μl注入液相色譜儀,記錄色譜圖;另精密稱取肌苷對照品適量,同法測定,按外標法以峰面積計算,即得。

4.9 類別

細胞代謝改善藥。

4.10 貯藏

遮光,密閉保存

4.11 制劑

(1)肌苷口服溶液  (2)肌苷片  (3)肌苷膠囊  (4)肌苷注射液  (5)肌苷葡萄糖注射液  (6)肌苷氯化鈉注射液  (7)注射用肌苷

4.12 版本

中華人民共和國藥典》2010年版

5 肌苷說明書

5.1 藥品名稱

肌苷

5.2 英文名稱

Inosini

5.3 肌苷的別名

5'-肌苷酸鈉;次黃嘌呤核甙;次黃嘌呤核苷;肌甙肌苷A;肌苷B;雅瑪山肌苷;Hypoxanthine Riboside;Aminosine;Oxiamine

5.4 分類

消化系統藥物 > 肝臟疾病輔助治療藥物

5.5 劑型

1.片劑:每片0.1g,0.2g;

2.口服液:0.2g(2ml),0.2g(10ml),0.2g(20ml);

3.注射劑:0.1g(2ml),0.1g(5ml),0.2g(3.5ml)。

5.6 肌苷的藥理作用

肌苷為人體的正常成分,為腺嘌呤的前體,能直接透過細胞膜進入體細胞,參與體內核酸代謝、能量代謝蛋白質的合成。肌苷能活化丙酮酸氧化酶系,提高輔酶A的活性,活化肝功能,并使處于低能缺氧狀態下的組織細胞繼續進行代謝,有助于受損肝細胞功能的恢復。并參與人體能量代謝與蛋白質合成。能提高ATP水平并可轉變為各種核苷酸。可刺激體內產生抗體,還可提高腸道對鐵的吸收,活化肝功能,加速肝細胞的修復。有增強白細胞增生的作用。

5.7 肌苷的藥代動力學

(尚不明確)

5.8 肌苷的適應

1.用于治療白細胞減少、血小板減少。

2.治療急性肝炎和慢性肝炎、肝硬化肝性腦病

3.用于冠狀粥樣硬化心臟病(冠心病)、心肌梗死風濕性心臟病肺源性心臟病的輔助用藥。

4.用于預防及減輕血吸蟲病防治藥物所引起的心臟和肝臟的毒性反應

5.用于眼科疾病(中心性視網膜炎、視神經萎縮)的輔助用藥。

5.9 肌苷的禁忌

禁與氯霉素雙嘧達莫等注射劑配伍

5.10 注意事項

使用時注意肌苷的配伍禁忌。常與氯霉素、硫噴妥鈉等配伍。

5.11 肌苷的不良反應

1.偶見胃部不適、輕度腹痛腹瀉

2.靜脈注射有時可引起顏面潮紅、惡心及胸部灼熱感等。

5.12 肌苷的用法用量

1.成人0.2~0.4g,兒童每次0.1~0.2g,每天3次。

2.靜脈注射或輸注:成人每次0.2~0.6g,兒童每次0.1~0.2g,每天1~2次,可與葡萄糖溶液、氨基酸溶液、0.9%氯化鈉注射劑混合輸入。

3.眼球后注射:每次40mg,8天注射1次,5次為1個療程。

5.13 藥物相互作用

肌苷不能與乳清酸、氯霉素、雙嘧達莫、硫噴妥鈉等注射劑配伍。

5.14 專家點評

肌苷參與體內能量代謝及蛋白質的合成,臨床用于白細胞減少,血小板減少等癥,也用于肝損傷的輔助治療。此外肌苷還可刺激機體產生抗體,提高免疫力,更適合慢性疾病的治療如冠心病等。活化丙酮酸氧化酶系,提高輔酶A的活性,使處于低能、缺氧狀態下的組織細胞繼續順利地進行代謝,活化肝功能,使受損害肝細胞加快修復。適用于白細胞和血小板減少癥、心肌損傷、肝炎、肝硬化。升白細胞作用較弱,對嚴重粒細胞減少無明顯效果。因無明顯副作用,可與其他升白藥物配合使用。

6 參考資料

  1. ^ [1] 國家藥典委員會.中華人民共和國藥典:2010年版:第一增補本[M].北京:中國醫藥科技出版社,2010.

肌苷相關藥品說明書其它版本

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開放分類:血液系統藥物促進白細胞增生藥藥物
詞條肌苷banlangwangyuan合作编辑
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  • 評論總管
    2020/1/21 6:35:24 | #0
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