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捷利康

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1 捷利康說明書

1.1 藥品名稱

捷利康

1.2 英文名稱

Zolmitriptan

1.3 捷利康的別名

佐米格;佐米曲普坦;Zeneca;Zomig

1.4 分類

神經系統藥物 > 抗偏頭痛藥物

1.5 劑型

2.5mg,5mg。

1.6 捷利康的藥理作用

為選擇性5-羥色胺受體激動劑,作用于人類血管5-HT1D-αβ和5-HT1D-β受體亞型的重組合物,是對5-HT1A受體有中度親和、對5-HT1D受體高度親和的受體激動劑,而對5-HT1、5-HT3、5-HT4受體及組胺H1或H2受體、毒蕈堿受體、多巴胺D1和多巴胺D2受體沒有明顯的親和力。動物實驗表明對5-HT1受體的激動作用可使血管收縮,也與其抑制降鈣素基因相關的肽(CGRP)、血管活性腸肽VIP)及P物質等有關,抑制神經肽的釋放,緩解了偏頭痛的發作。對中樞神經系統也有影響,在腦干能進入周圍中樞和偏頭痛中樞。

1.7 捷利康的藥代動力學

口服后,捷利康的絕對生物利用度約為40%~50%,2~3.5h可達血藥峰值。蛋白結合率為25%。捷利康在肝內代謝,主要代謝為吲哚乙酸N-氧化物和N-去甲同類物。N-去甲代謝物(183C91)比母藥的活性要強,這將使捷利康發揮更大的療效。捷利康的這個基本代謝物主要通過CYP1A2介導,而A型MAO則對N-去甲代謝物要進行進一步的代謝。多于60%的用量隨尿排出,主要為吲哚乙酸;隨糞便排出者約30%,主要為原藥,消除t1/2約為2.5~3h,肝病患者可見延長。

1.8 捷利康的適應

用于無先兆急性偏頭痛。

1.9 捷利康的禁忌

1.患有沃-帕-懷綜合征的患者禁用。

2.對捷利康過敏者及高血壓者禁用。

3.心律失常者禁用。

4.缺血性心臟病患者不宜使用。

1.10 注意事項

1.單次服用50mg時,常會出現鎮靜作用。對捷利康中毒,幾乎無特殊的解毒劑,對嚴重中毒的病例,建議對體征采用監護措施,保持呼吸道的通暢,保證足夠氧的攝入及通氣,對心血系統進行檢測和支持。

2.其他:(1)此類化合物冠狀動脈的痙攣有關,因此在臨床試驗中未包括缺血性心臟病者,對此類患者不推薦使用。(2)腎功能不良者、從事機械操作者服用時應注意。

1.11 捷利康的不良反應

1.參見舒馬普坦

2.有口干和肌痛的報道。

1.12 捷利康的用法用量

1.英國的起始劑量為2.5mg。如24h內癥狀持續或恢復,在第1次用藥后,至少不少于2h可給予第2次劑量。捷利康的最大劑量為每天15mg。中重度肝功能不全者用量不得超過每天5mg。如果起始劑量2.5mg療效不滿意,再次發作時可以給予5mg。

2.美國的起始劑量為1.25~2.5mg,24h內最大用量為10mg,肝病患者的單劑量應小于2.5mg。

1.13 藥物相互作用

1.參見舒馬普坦。

2.接受A型MAOI的患者如合用捷利康,24h用量應減至7.5mg。

3.西咪替丁可抑制捷利康的代謝,合用時,捷利康24h用量應減至5mg;與氟伏沙明環丙沙星合用時,也應給予類似的減量,因為這些藥都是針對CYP1A2的酶抑制劑

1.14 專家點評

參見舒馬普坦。

1.15

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詞條捷利康wanyan创建
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參與討論
  • 評論總管
    2020/10/27 9:35:21 | #0
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