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甲氧乙心安

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1 拼音

jiǎ yǎng yǐ xīn ān

2 英文參考

metoprolol

3 概述

甲氧乙心安是一種抗心律失常藥,為β腎上腺受體阻滯劑,對β1受體選擇性較強,故對增加呼吸道阻力作用較輕,但較大劑量時對血管支氣管平滑肌的β2受體也有作用,用于治療心絞痛高血壓心律失常。有效血濃度0.05~0.1ng/ml。

4 甲氧乙心安說明書

4.1 藥品名稱

甲氧乙心安

4.2 英文名稱

Metoprolol, MET,Lopreser,Seloken, Betaloc

4.3 甲氧乙心安的別名

美多心安美多洛爾倍他樂克;美托洛爾;素可丁酒石酸甲氧乙心安美他新;Lopresor;Betaloc;Seloken

4.4 分類

循環系統藥物 > 抗心律失常藥物 > β受體阻滯劑

4.5 劑型

1.片劑:每片50mg,100mg;

2.膠囊:50mg;

3.緩釋片劑:100mg,200mg;

4.注射劑:5mg。

4.6 甲氧乙心安的藥理作用

甲氧乙心安作用與阿替洛爾相似,對β1受體有選擇性阻斷作用,對β2受體阻斷作用很弱。無內在擬交感活性和膜穩定作用。消除主要在肝臟,尿中排出原藥很少,有效血藥濃度252ng/ml。吸收率達95%,首過效應較高,達50%~60%,血漿蛋白結合率13%,生物利用度約38%,半衰期為3.2±0.2h。

4.7 甲氧乙心安的藥代動力學

口服吸收迅速而完全,吸收率>90%,口服后1.5~2h血藥濃度達峰,生物利用度約50%,有效血藥濃度0.05~0.1μg/ml,藥物與血漿蛋白結合率約12%,半衰期3~4h,具有親脂性,主要經肝臟代謝,甲氧乙心安主要以代謝物腎臟排泄

4.8 甲氧乙心安的適應

主要用于輕、中度原發性高血壓;也用于勞力性心絞痛、心肌梗死后的Ⅱ級預防、心律失常等。

4.9 甲氧乙心安的禁忌

心率低于每分鐘45次、Ⅱ~Ⅲ度房室傳導阻滯、PR間期大于或等于0.24秒、收縮壓低于13.33kPa、中到重度心力衰竭

4.10 注意事項

1.(1)過敏史;(2)充血性心力衰竭;(3)Ⅰ度房室傳導阻滯;(4)糖尿病;(5)肺氣腫或非過敏性支氣管炎;(6)肝功能不全;(7)甲狀腺功能低下;(8)雷諾綜合征或其他周圍血管疾病;(9)腎功能減退;(10)孕婦及哺乳期婦女;(11)麻醉或手術患者

2.用藥前后及用藥時應當檢查監測血常規血壓、心功能、肝功能、腎功能,糖尿病患者應定期查血糖

3.個體差異較大,用量宜個體化。

4.大劑量時,甲氧乙心安的β1受體選擇性逐漸消失。支氣管痙攣患者需慎用,一般僅用小量,并及時加用β2受體激動藥。

5.既往無心力衰竭史患者在長期使用甲氧乙心安期間可能出現心力衰竭征象,宜加用強心藥和(或)利尿藥,如心衰癥狀繼續應停藥。

6.靜脈給藥能快速控制心率及心肌收縮力。研究表明,在心肌梗死癥狀發作幾小時內靜脈給藥效果優于口服。而心肌梗死后先靜脈給藥,然后改口服維持治療比單用一種方法更好。

7.外科手術前應否停藥意見尚不一致,β受體阻滯后心臟反射性交感興奮反應降低,使全麻和手術的危險性增加,但可用多巴酚丁胺異丙腎上腺上腺上腺素逆轉。而停藥可引起心絞痛和(或)高血壓反跳,其危險性可能比手術本身產生的心臟抑制更大。

8.甲狀腺功能亢進時應用,可使一些癥狀如心動過速被掩蓋,疑有甲亢可能時應避免驟然停用,以免發生甲狀腺危象。

9.避免突然停藥。甲氧乙心安在撤藥時,應逐漸減量以避免發生嚴重的心血事件,如心肌梗死、心律失常、猝死等。體力活動是心絞痛的重要誘因,故在停藥期間以及停藥后2~3周應盡量限制活動量。

10.用藥過量的處理:(1)心動過緩時給阿托品或異丙腎上腺上腺上腺素,必要時安裝人工起搏器;(2)室性早搏時給利多卡因苯妥英鈉;(3)心力衰竭時給氧。洋地黃苷類或利尿藥;(4)低血壓輸液并給升壓藥;(5)抽搐時給地西泮或苯妥英鈉;(6)支氣管痙攣時給異丙腎上腺上腺上腺素。

4.11 甲氧乙心安的不良反應

心臟方面同阿替洛爾,因該藥能通過血-腦脊液屏障,腦脊液中的濃度約為血濃度的70%,引起眩暈頭痛、疲倦、失眠多夢,對血糖、血脂影響較小。

4.12 甲氧乙心安的用法用量

每次6.25~50mg,每天2~3次,劑量可根據病情和需要從小劑量開始,此后逐漸加量。

4.13 藥物相互作用

1.與單胺氧化化酶抑制藥合用,可致極度低血壓,應禁用。

2.奎尼丁可使甲氧乙心安的清除下降,導致心動過緩、疲乏、氣短等。如必須合用,應密切監測心功能,必要時調整兩種藥物的用量。

3.普羅帕酮可增加甲氧乙心安濃度,引起臥位血壓明顯降低。如必須合用,應仔細監測心功能,特別是血壓,必要時調整甲氧乙心安用量。

4.與胺碘酮合用,可出現明顯的心動過緩和竇性停搏

5.與二氫吡啶類鈣通道阻滯藥合用治療心絞痛或高血壓有效,但也可引起嚴重的低血壓或心力儲備降低。合用時應仔細監測心功能,尤其是左室功能受損、心律失常或主動脈瓣狹窄的患者。

6.地爾硫可增強β受體阻滯藥的藥理作用,對心功能正常的患者有利。但合用后也有引起低血壓,左室衰竭和房室傳導阻滯的報道。如合用應密切監測患者的心臟功能,尤其是老年、左室衰竭,主動脈瓣狹窄及兩種藥物的用量都較大時。

7.維拉帕米與甲氧乙心安均有直接的負性肌力和負性傳導作用,可能引起低血壓、心動過緩、充血性心力衰竭和傳導障礙。在左室功能不全、主動脈瓣狹窄或兩藥用量均大時危險性增加。兩藥合用時,應密切監測心功能。

8.與咪貝地爾合用可引起低血壓、心動過緩或心力儲備降低。在開始β阻滯藥治療前應停用咪貝地爾7~14天。如必須合用,應監測心功能,特別是老年、左室功能下降、心臟傳導功能下降或主動脈瓣狹窄的患者。

9.肼屈嗪可增加甲氧乙心安的生物利用度,空腹服藥時易于發生。肼屈嗪對甲氧乙心安緩釋制劑無影響。如需合用,應在進食時服用,或換用緩釋制劑。

10.與苯乙肼合用,可引起心率下降。如需合用應仔細監測。

11.與利舍平合用,兩者作用相加,β受體阻滯作用增強,可能出現心動過緩及低血壓。

12.與丙氧酚合用,可增加低血壓和心動過緩的危險。合用時應注意監測。

13.與奧洛福林合用,可引起低血壓或高血壓伴心動過緩。合用時應密切監測患者的血壓和心率。

14.芬太尼麻醉時,使用甲氧乙心安可引起嚴重的低血壓。

15.西咪替丁可增加甲氧乙心安的血藥濃度。合用時應密切監測心功能。必要時應調整劑量。

16.環丙沙星可增加甲氧乙心安的濃度,導致低血壓和心動過緩。合用應監測血壓和心功能。

17.苯海拉明帕羅西汀、羥氯喹等可改變甲氧乙心安的藥動學,增強藥效,增加不良反應發生的危險。如合用,甲氧乙心安應減量,并監測有無甲氧乙心安毒性反應癥狀如心動過緩和心臟選擇性消失的征象。

18.氟西汀可引起甲氧乙心安的血藥濃度升高,毒性增大,故應注意監測,必要時減少甲氧乙心安的用量。

19.利托那韋可增加甲氧乙心安的血藥濃度及毒性反應。如合用,應減小甲氧乙心安的用量。

20.氟伏沙明可抑制甲氧乙心安代謝,導致心動過緩和(或)低血壓。如合用,建議甲氧乙心安開始劑量宜小,小心調整藥量,監測心率及血壓。

21.安非拉酮可增加甲氧乙心安的血藥濃度,兩者合用應慎重,開始劑量宜小。

22.當歸提取物可抑制甲氧乙心安經肝臟細胞色素P450酶的代謝,如合用,應注意監測血壓。

23.羥氯喹可抑制甲氧乙心安經肝臟細胞色素P450 2D6酶的代謝,如合用,應注意監測血壓。

24.目前雖然還沒有芐普地爾氟桂利嗪利多氟嗪戈洛帕米哌克昔林與甲氧乙心安發生相互作用的報道,但這些藥均能減弱心肌收縮、減慢房室結傳導,從而引起血壓降低、心動過緩或心力儲備下降,因此如必須合用,應監測心功能,特別是左室功能下降、心臟傳導功能下降或主動脈瓣狹窄的患者。

25.目前雖然還沒有氯丙嗪氯普噻噸三氟丙嗪與甲氧乙心安發生相互作用的報道,但吩噻嗪類藥物與β受體阻滯藥合用可互相增強作用,引起低血壓和吩噻嗪中毒。合用時應監測兩種藥物效應,必要時減少劑量。

26.齊留通可引起普萘洛爾濃度明顯升高。雖然目前沒有關于齊留通與甲氧乙心安發生相互作用的報道,但合用時仍應當謹慎,并密切監護。

27.可加重α受體阻滯藥的首劑反應。除哌唑嗪外其他α受體阻滯藥雖然較少出現,但與甲氧乙心安同用時仍需注意。

28.甲氧乙心安可增加利多卡因的血藥濃度。合用時應密切監測利多卡因的血藥濃度,相應調整劑量。

29.與地高辛合用可導致房室傳導時間延長,并且甲氧乙心安可使地高辛血藥濃度升高,合用時應仔細監測心電圖和地高辛血藥濃度,并相應調整劑量。

30.可使非除極肌松藥如氯化筒箭毒堿戈拉碘銨等藥效增強,作用時間延長。

31.與腎上腺素合用時,可引起高血壓和心動過緩。雖然甲氧乙心安是一種心臟選擇性的β受體阻滯藥,對腎上腺素引起的加壓反應較小,但仍應盡量避免合用。如合用,應仔細監測血壓。

32.甲氧乙心安與可樂定聯合治療時,突然撤去可樂定可使高血壓加重。因此要撤可樂定時,應先撤甲氧乙心安,密切監測血壓,數日后再逐步減停可樂定。與莫索尼定合用時,如突然撤去莫索尼定也可引起高血壓反跳,應予注意。

33.與甲基多巴合用時,極少數患者對內源性或外源性兒茶酚胺可出現異常的反應,如高血壓、心動過速或心律失常。

34.與非甾體抗炎藥合用,可引起血壓升高。如合用,應監測患者的血壓,相應調整甲氧乙心安劑量。

35.利福平、利福布汀可誘導肝臟細胞色素酶,加快甲氧乙心安代謝,降低療效。如合用,應增加甲氧乙心安劑量。

36.苯巴比妥或戊巴比妥對肝臟微粒體系統有誘導作用,可降低甲氧乙心安的血藥濃度,生物利用度和療效。必需合用時應監測療效,必要時調整劑量,或換用一種不依賴肝臟代謝的β受體阻滯藥,如阿替洛爾、噻嗎洛爾

37.甲氧乙心安可拮抗去甲腎上腺上腺上腺素吸入產生的支氣管擴張作用。

38.β受體阻滯藥可拮抗利托君的作用,因此應避免甲氧乙心安與利托君合用。

39.甲氧乙心安可減弱異丙腎上腺上腺上腺素或黃嘌呤的療效。

40.阿布他明有β受體激動作用,如甲氧乙心安與其合用則該作用減弱。故在使用阿市他明前,甲氧乙心安應停用至少48h。

41.心臟選擇性β阻滯藥較少引起2型糖尿病患者的葡萄糖耐量降低,但糖尿病患者在聯用甲氧乙心安與降糖藥時仍應注意。

42.麻黃含有麻黃堿偽麻黃堿,可降低抗高血壓藥的療效。使用甲氧乙心安治療的高血壓患者應避免使用含麻黃制劑。

43.甲氧乙心安與醋硝香豆素、苯丙香豆素普魯卡因胺、乙酰膽堿抗酸藥、溴西泮、勞拉西泮、可萊塞蘭、單硝酸異山梨酯尼扎替丁泮托拉唑奧美拉唑、利扎曲坦、司維拉姆等無明顯相互作用。

44.進食可增加甲氧乙心安濃度和曲線下面積

4.14 專家點評

參見阿替洛爾。

5 甲氧乙心安中毒

甲氧乙心安(美多洛爾、美多心安、倍它樂克[1][質疑]甲氧乙心安的別稱、美托洛爾)為β腎上腺受體阻滯劑,對β1受體選擇性較強,故對增加呼吸道阻力作用較輕,但較大劑量時對血管及支氣管平滑肌的β2受體也有作用,用于治療心絞痛、高血壓及心律失常。

口服每次25~50mg,2/d,可增至100~150mg/d,靜注用于心律失常,開始5mg(1~2mg/min),每隔5min重復注射,直至生效,一般總量10~15mg。有效血濃度0.05~0.1ng/ml。小鼠經口LD50為(2193.8±166)mg/kg。[1]

5.1 臨床表現

[1]

參見普萘洛爾的相關內容:

1.不良反應

如心動過緩、低血壓、頭暈、頭痛、口干、胃腸不適、惡心、食欲缺乏、皮疹等。

2.中毒表現

(1)心血管系統表現:充血性心力衰竭,心衰可以突然出現或緩慢發生,心動過緩、低血壓、心搏驟停。

(2)呼吸系統表現:支氣管痙攣、哮喘咳嗽呼吸困難潮式呼吸等。

(3)神經系統表現:倦怠、無力、失眠或嗜睡聽力障礙感覺異常等。

(4)消化系統表現:腹痛腹瀉腹脹便秘等。

(5)血液系統表現:血小板減少性紫癜粒細胞缺乏、嗜酸性粒細胞增多等。

5.2 治療

甲氧乙心安中毒的治療要點為[1]

參見普萘洛爾的相關內容:

1.出現不良反應或中毒表現時停藥,用微溫的0.45%鹽水洗胃,導瀉,靜脈滴注10%葡萄糖液,促進藥物從體內排出。

2.心動過緩:阿托品0.5~1mg肌注或靜注;或用異丙腎上腺素0.5~1mg溶于5%葡萄糖溶液200~300ml內緩慢靜滴,無效可給予心臟起搏器治療。

3.血壓下降給予升壓藥物。

4.改善心功能,可使用高血糖素0.5~1mg,肌注、皮下注射或靜注。或50%葡萄糖液60~80ml,靜注。

5.支氣管痙攣,吸氧,給予氨茶堿東莨菪堿或異丙腎上腺素等。

6.其他對癥治療

6 參考資料

  1. ^ [1] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:141.

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開放分類:循環系統藥物β受體阻滯劑西藥中毒心血管系統用藥抗心律失常藥物
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  • 評論總管
    2019/10/21 3:56:11 | #0
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