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甲氧萘丙酸

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1 拼音

jiǎ yǎng nài bǐng suān

2 英文參考

naproxen

3 概述

甲氧萘丙酸是解熱鎮痛非甾體抗炎藥,為白色或類白色結晶性粉末;無臭或幾乎無臭。是前列腺素合成酶抑制劑,具有抗炎、解熱鎮痛作用。用于風濕性關節炎類風濕性關節炎骨關節炎強直性脊椎炎肌肉疼痛等治療。口服吸收迅速而完全,與食物、含鎂和鋁的食物同服,吸收率降低;以碳酸氫鈉同服吸收加速。主要損害胃腸道神經系統血液系統及引起過敏反應

4 甲氧萘丙酸藥典標準

4.1 品名

4.1.1 中文名

甲氧萘丙酸

4.1.2 漢語拼音

Naipusheng

4.1.3 英文名

Naproxen

4.2 結構式

4.3 分子式分子

C14H14O3    230.26

4.4 來源(名稱)、含量(效價

本品為(+)-(S)-α-甲基-6-甲氧基-2-萘乙酸。按干燥品計算,含C14H14O3不得少于98.5%。

4.5 性狀

本品為白色或類白色結晶性粉末;無臭或幾乎無臭。

本品在甲醇乙醇三氯甲烷溶解,在乙醚中略溶,在水中幾乎不溶。

4.5.1 熔點

本品的熔點(2010年版藥典二部附錄Ⅵ C)為153~158℃。

4.5.2 比旋度

取本品,精密稱定,加三氯甲烷溶解并定量稀釋制成每1ml中約含10mg的溶液,依法測定(2010年版藥典二部附錄Ⅵ E),比旋度為+63.0°至+68.5°。

4.6 鑒別

(1)取本品,加甲醇制成每1ml中含30μg的溶液,照紫外-可見分光光度法2010年版藥典二部附錄Ⅳ A)測定,在262nm、271nm、317nm與331nm的波長處有最大吸收。

(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》432圖)一致。

4.7 檢查

4.7.1 氯化

取本品0.50g,加水50ml,振搖10分鐘,濾過(濾紙先用稀硝酸濕潤),取續濾液25ml,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ A),與標準氯化鈉溶液7.5ml制成的對照液比較,不得更濃(0.030%)。

4.7.2 有關物質

避光操作。取本品適量,加流動相適量,充分振搖使溶解并定量稀釋制成每1ml中含0.5mg的溶液,作為供試品溶液;另取6-甲氧基-2-萘乙酮(雜質Ⅰ)對照品適量,加流動相溶解并定量稀釋制成每1ml中含50μg的溶液,作為對照品溶液;分別精密量取供試品溶液1ml和對照品溶液2ml,置同一200ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻,作為對照溶液。照高效液相色譜法2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)試驗。用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;以甲醇-0.01mol/L磷酸二氫鉀溶液(75:25),用磷酸調節pH值至3.0為流動相;檢測波長為240nm。理論板數按甲氧萘丙酸峰計算不低于5000,甲氧萘丙酸峰與各相鄰雜質峰的分離度應符合要求。取對照溶液20μl,注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使甲氧萘丙酸色譜峰的峰高約為滿量程的20%;再精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2.5倍,供試品溶液色譜圖中如有與雜質工峰保留時間一致的色譜峰,其峰面積不得大于對照溶液中雜質I峰面積(0.1%);其他單個雜質峰面積不得大于對照溶液中雜質Ⅰ峰面積的2倍(0.2%);各雜質峰面積的和不得大于對照溶液中甲氧萘丙酸峰面積(0.5%)。

4.7.3 干燥失重

取本品,在105℃干燥3小時,減失重量不得過0.5%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。

4.7.4 熾灼殘渣

取本品1.0g,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N),遺留殘渣不得過0.1%。

4.7.5 重金屬

取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法),含重金屬不得過百萬分之二十。

4.8 含量測定

取本品約0.5g,精密稱定,加甲醇45ml溶解后,再加水15ml與酚酞指示液3滴,用氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)滴定,并將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)相當于23.03mg的C14H14O3

4.9 類別

解熱鎮痛非甾體抗炎藥。

4.10 貯藏

遮光密封保存

4.11 制劑

(1)甲氧萘丙酸片  (2)甲氧萘丙酸栓  (3)甲氧萘丙酸膠囊(4)甲氧萘丙酸顆粒

4.12 版本

中華人民共和國藥典》2010年版

5 甲氧萘丙酸說明書

5.1 藥品名稱

甲氧萘丙酸

5.2 英文名稱

Naproxen ,Anaprox, MNPA, NAPROSYN, Naxen, Naprosine,

5.3 甲氧萘丙酸的別名

消痛靈;萘普生;奈普生甲氧丙酸辛達克勞斯叮;Naprosyn;Naxen

5.4 分類

內分泌系統藥物 > 痛風及高尿酸血癥用藥物

5.5 劑型

1.0.1g,0.125g,0.25g;

2.緩釋片劑:500mg;

3.膠囊:每粒0.125g,0.2g,0.25g;

4.緩釋膠囊:250mg;

5.栓劑:0.25g;

6.甲氧萘丙酸鈉片:275mg;

7.鈉注射劑:275mg(2ml)。

5.6 甲氧萘丙酸的藥理作用

為長效解熱、鎮痛和消炎藥。動物實驗證實其抗炎作用約為保泰松的1l倍,鎮痛作用約為阿司匹林的7倍,對炎性疼痛的效果優于創傷性疼痛。解熱作用約為阿司匹林的22倍。其顯著特點為毒性低,對胃腸道和神經系統的不良反應明顯較阿司匹林、吲哚美辛少。作用機制與水楊酸相似,主要為抑制前列腺素合成酶,從而阻斷炎癥介質而起作用。同時對血小板的黏附和聚集反應也有一定的抑制作用,但此作用可能誘發出血癥狀甲氧萘丙酸鈉鹽吸收更快,達峰時間較迅速。緩釋制劑釋放慢,生物利用度好,藥物進入腸道堿性環境下逐漸釋放,因而緩釋片或膠囊每天僅口服1次,血漿藥物濃度相對穩定,可在24h內持續鎮痛。

5.7 甲氧萘丙酸的藥代動力學

甲氧萘丙酸口服吸收迅速且完全,碳酸氫鈉能加速其吸收,而氫氧化化鋁則延緩其吸收。可廣泛分布人體組織,尤以關節腔、骨、肌肉組織中含量最高。可透過血-腦脊液屏障、胎盤屏障,亦可進入乳汁。在體內部分被代謝,以原形及代謝物形式自尿中緩慢排泄,消除半衰期約為13~14h。甲氧萘丙酸直腸給藥也能吸收但達峰時間較緩慢。健康成年人單次口服甲氧萘丙酸500mg,tmax5.08h,Cmax40.8μg/ml,t1/215.3h。甲氧萘丙酸的排出速度與在血漿中的消失速度一致。與血漿蛋白結合率為99%以上。約95%隨尿排出,其中10%為原藥,其余為代謝物。經腸道排出不到5%。食物可減少甲氧萘丙酸的吸收速率,但不影響吸收程度。

5.8 甲氧萘丙酸的適應

臨床用于類風濕性關節炎、增生性骨關節病、強直性脊椎炎、急性痛風運動系統(如關節、肌肉及腱)的慢性變性疾病以及輕、中度疼痛(如痛經、手術后的疼痛等)均有肯定療效。

5.9 甲氧萘丙酸的禁忌

1.對阿司匹林及甲氧萘丙酸過敏者禁用。

2.嚴重活動消化潰瘍并出血者禁用。

3.正在接受抗凝治療和有出血傾向者禁用。

5.10 注意事項

1.有慢性消化道潰瘍及消化道潰瘍病史者、孕婦、哺乳期婦女,14歲以下兒童慎用。

2.有凝血機制或血小板功能障礙,哮喘心功能不全高血壓、腎功能不全者慎用。

3.長期使用應定期檢查肝腎功能和血象。

5.11 甲氧萘丙酸的不良反應

1.惡心嘔吐、消化不良、便秘、胃燒灼感、胃痛或不適、頭暈頭痛嗜睡耳鳴、呼吸短促、呼吸困難、哮喘、皮膚瘙癢、下肢水腫發生率一般為3%~9%;

2.視力模糊或視覺障礙、聽力減退、腹瀉口腔刺激或痛感、心慌多汗等,發生率1%~3%;

3.胃腸出血、腎臟損害、蕁麻疹、過敏性皮疹、精神抑郁、肌肉無力、血象異常、肝功損害等較少見,發生率1%~3%。

4.偶爾可致粒細胞和血小板減少、間質性腎炎腎病綜合征

5.12 甲氧萘丙酸的用法用量

1.(1)抗風濕:每次250mg,每天2次(早晚各1次),或早晨服250mg,晚上服500mg;(2)止痛:首次500mg,以后每次250mg,必要時每6~8小時1次;(3)抗痛風:首次750mg,以后每次250mg,每8小時1次,直到急性發作停止;(4)痛經:首次500mg,以后必要時每次250mg,每6~8小時1次。

2.肌內注射:每次100~200mg,每天1次。

3.直腸給藥:每次250mg,每天2次。

5.13 藥物相互作用

1.甲氧萘丙酸與肝素雙香豆素等抗凝藥同用,抗凝作用加強,可出現出血傾向,并可能導致胃腸道潰瘍;

2.甲氧萘丙酸與水楊酸類制劑同服,并不增強療效,反而增強胃腸道不良反應;

3.甲氧萘丙酸可降低呋塞米的排鈉和降壓作用;

4.甲氧萘丙酸與丙磺舒同用時,其血藥濃度升高,t1/2延長,可增加療效,但不良反應也相應增加;

5.甲氧萘丙酸可抑制鋰隨尿排泄,使鋰的血藥濃度升高;

6.飲酒或與其他抗炎藥(非甾體抗炎藥或糖皮質激素類)同用時,胃腸道的不良反應增多,并有潰瘍發作的危險。

7.與口服降血糖藥合用時,可增加其療效,有致低血糖危險;

8.與中樞抑制藥合用時,可增加鎮痛效果。

5.14 專家點評

甲氧萘丙酸屬苯丙酸類非甾體抗炎鎮痛藥,療效與布洛芬基本相同。具有較強的抗炎、抗風濕和解熱鎮痛作用。動物實驗證實,甲氧萘丙酸的抗炎作用約為保泰松的11倍,鎮痛作用是阿司匹林的7倍,解熱作用是阿司匹林的22倍。甲氧萘丙酸具高效低毒的特點。大量臨床資料表明,甲氧萘丙酸對類風濕性關節炎療效肯定,國外報道總有效率達86%以上,國內觀察結果為90%,可使類風濕因子血沉、抗鏈“O”等指標恢復正常或轉陰。甲氧萘丙酸用于鎮痛,中等疼痛可于服藥后1h內緩解,鎮痛持續7h以上。用于急性痛風20例,首次劑量600~750mg,以后每8小時給250~300mg維持,總劑量2.4~4.5g,其中75%(15例)可于24~48h內消腫、止痛,3例一般,2例無效。甲氧萘丙酸在治療劑量范圍內,不良反應比阿司匹林、托美丁、布洛芬等為輕,發生率也較低。

6 甲氧萘丙酸中毒

甲氧萘丙酸(萘普生、消痛靈)為前列腺素合成酶抑制劑,具有抗炎、解熱鎮痛作用。用于風濕性關節炎、類風濕性關節炎、骨關節炎、強直性脊椎炎、肌肉疼痛等治療。口服吸收迅速而完全,與食物、含鎂和鋁的食物同服,吸收率降低;以碳酸氫鈉同服吸收加速。本藥口服后2~4h達血藥峰值濃度,在血中99%以上與血漿蛋白結合,血漿半衰期12~15h,在肝內代謝,約95%在尿中以原形及代謝產物排出。常用量口服0.2~0.3g/次,2~3/d。主要損害胃腸道、神經系統、血液系統及引起過敏反應。[1]

6.1 臨床表現

不良反應表現如下[2]

1.消化系統 偶見惡心、嘔吐、厭食、便秘、胃腸道出血等。

2.神經系統 頭痛、頭暈、失眠或嗜睡等。

3.心血管系統 心悸或心動過緩、心力衰竭等。

4.血液系統 血小板、白細胞減少、再生不良性貧血免疫性溶血性貧血出血時間延長。

5.眼、耳 視力障礙、耳鳴及聽力喪失。

6.皮膚 皮疹、淤斑、瘙癢、血管神經性水腫、多汗及剝脫性皮炎等。

7.其他 月經紊亂、肝、腎損害等。

6.2 治療

甲氧萘丙酸中毒的治療要點為[3]

對癥、支持治療。

7 參考資料

  1. ^ [1] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:219.
  2. ^ [2] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:219-220.
  3. ^ [3] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:220.

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開放分類:痛風及高尿酸血癥用藥物解熱鎮痛非甾體抗炎藥西藥中毒內分泌系統藥物
詞條甲氧萘丙酸banlangwangyuan合作编辑
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  • 評論總管
    2019/5/24 10:56:07 | #0
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