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甲基多巴

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1 拼音

jiǎ jī duō bā

2 英文參考

AMD[湘雅醫學專業詞典]

methyldopa[21世紀雙語科技詞典]

alpha-methyl-dopa[朗道漢英字典]

3 概述

甲基多巴是一種抗高血壓藥,為白色或類白色結晶性粉末;無臭。其主要是在中樞轉化成甲基去甲腎上腺素。甲基去甲腎上腺素是一種很強的中樞α受體激動藥。用于中、重度或惡性高血壓,還有鎮靜、降低眼壓作用。尤其適用于腎性高血壓及腎功減退的高血壓。本藥主要損害心血系統肝臟血液系統等。

4 甲基多巴藥典標準

4.1 品名

4.1.1 中文名

甲基多巴

4.1.2 漢語拼音

Jiajiduoba

4.1.3 英文名

Methyldopa

4.2 結構式

4.3 分子式分子

C10H13NO4·1.5H2O  238.24

4.4 來源(名稱)、含量(效價

本品為L-3-(3,4-二羥基苯基)-2-甲基丙氨酸倍半水合物。按干燥品計算,含C10H13NO4不得少于98.0%。

4.5 性狀

本品為白色或類白色結晶性粉末;無臭。

本品在水中略溶,在乙醇中微溶,在乙醚中極溶解,在稀鹽酸中易溶。

4.5.1 比旋度

取本品,精密稱定,加三氯化鋁溶液(取含六水合三氯化鋁65g[1],加水至100ml,加活性炭0.5g,振搖10分鐘,濾過,濾液用1%氫氧化鈉溶液調節pH值至1.5)溶解并定量稀釋制成每1ml中含44mg的溶液,依法測定(2010年版藥典二部附錄Ⅵ E),比旋度為-25°至-30°。

4.6 鑒別

(1)取本品加0.1mol/L鹽酸溶液溶解并稀釋制成每1ml中約含0.04mg的溶液,照紫外-可見分光光度法2010年版藥典二部附錄Ⅳ A)測定,在280nm的波長處有最大吸收,其吸光度約為0.48。

(2)取本品10mg,加茚三酮試液3滴,放置后顯深紫色。

4.7 檢查

4.7.1 酸度

取本品1.0g,加新沸過的冷水100ml溶解后,加甲基紅指示液1滴,如顯紅色,加氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)0.5ml,應顯黃色。

4.7.2 氯化物

取本品0.25g,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ A),與標準氯化鈉溶液7.0ml制成的對照液比較,不得更深(0.028%)。

4.7.3 有關物質

取本品適量,加流動相溶解并定量稀釋制成每1ml中約含1mg的溶液,作為供試品溶液;精密量取適量,用流動相稀釋制成每1ml中含5ug的溶液,作為對照溶液。照高效液相色譜法(2010年版藥典二部附錄V D)測定,用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;以乙腈磷酸緩沖液(取磷酸二氫鉀2g和磷酸lg,加水900ml溶解)(5:95)為流動相;檢測波長為278nm。理論板數按甲基多巴峰計算不低于2000。取對照溶液20ul注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使主成分色譜峰的峰高為滿量程的10%~20%;再精密量取供試品溶液和對照溶液各20ul,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峰保留時間的8倍。供試品溶液色譜圖中如顯雜質峰,單個雜質峰面積不得大于對照溶液的主峰面積(0.5%),各雜質峰面積的和不得大于對照溶液主峰面積的2倍(1.0%)。[1]

4.7.4 干燥失重

取本品,在125℃干燥至恒重,減失重量應為10.0%~13.0%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。

4.7.5 熾灼殘渣

取本品1.0g,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N),遺留殘渣不得過0.1%。

4.7.6 重金屬

取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法),含重金屬不得過百萬分之十。

4.8 含量測定

取本品約0.15g,精密稱定,加冰醋酸20ml溶解后,加結晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯藍綠色,并將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當于21.12mg的C10H13NO4

4.9 類別

抗高血壓藥。

4.10 制劑

甲基多巴片

4.11 貯藏

遮光密封保存

4.12 版本

中華人民共和國藥典》2010年版

5 甲基多巴說明書

5.1 藥品名稱

甲基多巴

5.2 英文名稱

Methyldopa

5.3 甲基多巴的別名

愛道美甲多巴α-甲基多巴;Aldomet;Domesin;Medopa

5.4 分類

循環系統藥物 > 抗高血壓藥物 > 腎上腺素神經元阻斷

5.5 劑型

0.25g;

2.片劑:0.25g,0.5g。

5.6 甲基多巴的藥理作用

甲基多巴主要是在中樞轉化成甲基去甲腎上腺素。甲基去甲腎上腺素是一種很強的中樞α受體激動藥,能興奮延髓孤束核與血管運動中樞之間的抑制性神經元,使外周交感神經受抑制,從而抑制對心、腎和周圍血管的交感沖動傳出,同時,周圍血管阻力及血漿腎素腎素活性降低,血壓因而下降。

5.7 甲基多巴的藥代動力學

單劑口服為4~6h,多次口服為2~3天。血藥濃度在2~4h達到峰值。持續時間,單次給藥為12~24h。多次給藥為24~48h。體內分布腎臟的濃度最高,心和肺次之。蛋白結合率小于20%。代謝部位在肝臟,代謝產物為α甲基去甲腎上腺上腺上腺素。經腎排泄,有90%的甲基多巴和其代謝物隨尿排出。

5.8 甲基多巴的適應

高血壓,較適用于腎性高血壓和妊娠高血壓。

5.9 甲基多巴的禁忌

急性肝臟疾患和嗜鉻細胞瘤禁用。

5.10 注意事項

1.冠心病震顫麻痹、抑郁史者慎用。

2.甲基多巴可引起熒光干擾某些測定。也有報道血小板白細胞抗體補體結合試驗陽性Coombs試驗陽性、抗核抗體陽性,經停藥后均可恢復。

3.治療期間應監測血常規、肝功能血尿素氮、血鉀、血鉀、血尿酸可能增高。血轉氨酶膽紅素可能增高,提示肝損害。

5.11 甲基多巴的不良反應

嗜睡乏力、抑郁、眩暈頭痛口干直立性低血壓。還有腹瀉發熱水腫胰腺炎、皮疹、涎腺炎、性功能障礙。偶見帕金森綜合征關節痛和肌痛、心絞痛加劇、心動過緩、白細胞減少、血小板減少和黃疸等。

5.12 甲基多巴的用法用量

1.(1)成人:開始每次0.25g,每天2~3次,可每2天遞增,維持劑量為每天0.5~2g,最大劑量不宜超過每天3g。(2)兒童:每天10mg/kg,可每2天遞增至每天65mg/kg,最大劑量不宜超過每天3g。

2.靜脈注射:(1)成人:每次0.25~1g,每天3~4次,最大劑量不宜超過每天3g。(2)兒童:每次5~10mg/kg,每天3~4次,可遞增至每天65mg/kg或每天3g。

5.13 藥物相互作用

與其他降血壓藥合用有協同作用,但不宜與利血平、單胺氧化化酶抑制劑、β受體阻滯劑合用。可增強鋰鹽、單胺氧化化酶抑制藥、擬交感胺類藥物毒性。可增強左旋多巴、口服抗凝血藥的作用。三環類抗抑郁藥、非甾體類消鎮痛藥可減弱甲基多巴的降血壓作用。利尿藥及其他降壓藥與甲基多巴合用,可加強降壓作用,故與其他降壓藥同用,則甲基多巴開始劑量宜較小。可使血生乳素濃度增高并干擾溴隱亭的作用。甲基多巴可使巴比妥類及鹵烷的中樞作用延長。用甲基多巴的患者靜脈注射普萘洛爾發生血壓升高反應

5.14 專家點評

甲基多甲基多巴為一種中等偏強的降壓藥,用于中、重度高血壓治療,可長期用藥數年。適用于腎性高血壓和妊娠高血壓,療效顯著。該藥可單獨使用,也可與利尿劑或β阻滯劑合用。

6 甲基多巴中毒

甲基多巴(甲多巴、愛道美)為中樞性降壓藥,用于中、重度或惡性高血壓,還有鎮靜、降低眼壓作用。尤其適用于腎性高血壓及腎功減退的高血壓。本藥口服吸收不完全,服后4~6h發生作用,6~8h血藥濃度達峰值,半衰期7~16h。約2/3由腎臟排出,腎功能不良者有一定的蓄積性。

口服初量每次0.25g,2~3/d,以后按病情調整劑量,維持量0.5~2g/d,分2~4次,極量3g/d。小兒每次3~5mg/kg,2~3/d,初量應以小劑量開始,逐漸增加。人中毒血藥濃度值1.0%,LD50小鼠經口為5.3~15.Og/kg,經靜脈為1.96g/kg。本藥主要損害心血管系統、肝臟、血液系統等。[2]

6.1 臨床表現

[2]

1.不良反應

如眩暈、頭暈、嗜睡、頭痛、乏力、注意力不集中;口干、惡心嘔吐便秘腹脹、舌黑或潰瘍體位低血壓,心動過緩,水腫。

2.中毒表現

(1)低血壓、暈厥

(2)心肌炎、嚴重的心動過緩、房室傳導阻滯

(3)肝損害,可引起疲乏、厭食血清轉氨酶升高,嚴重者可見急性重型肝炎。

(4)偶有溶血性貧血粒細胞減少、血小板減少等。

6.2 治療

甲基多巴中毒的治療要點為[2]

1.不良反應立即停藥。

2.洗胃,催吐,導瀉處理,同時大量輸液,加速體內藥物的排泄。

3.低血壓、休克、給予升壓藥物,糾正休克。

4.心動過緩,可用異丙腎上腺素靜滴。

5.肝損害,應保肝治療,如用甘利欣硫普羅寧等。

7 參考資料

  1. ^ [1] 國家藥典委員會.中華人民共和國藥典:2010年版:第一增補本[M].北京:中國醫藥科技出版社,2010.
  2. ^ [2] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:145.

甲基多巴相關藥品說明書其它版本

相關文獻

開放分類:循環系統藥物腎上腺素能神經元阻斷藥藥物抗高血壓藥
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  • 評論總管
    2019/11/21 0:48:38 | #0
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本頁最后修訂于 2016年9月22日 星期四 21:47:06 (GMT+08:00)
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