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甲砜霉素

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1 拼音

jiǎ fēng méi sù

2 英文參考

thiamphenicol[朗道漢英字典]

Dextrosulphenidol[湘雅醫學專業詞典]

3 概述

甲砜霉素是酰胺醇類抗生素,為白色結晶性粉末;無臭。抗菌譜與氯霉素相似,但抗菌作用不及氯霉素。口服吸收完全,血漿半衰期1.5h。本藥應用中的不良反應較氯霉素少,主要為胃腸道反應,對造血系統毒性也小,可引起周圍神經炎,尚無發生灰嬰綜合征的報道。腎功能不全者可發生全頭禿發,應減量。

4 甲砜霉素藥典標準

4.1 品名

4.1.1 中文名

甲砜霉素

4.1.2 漢語拼音

Jiafengmeisu

4.1.3 英文名

Thiamphemcol

4.2 結構式

4.3 分子式分子

C12H15Cl2NO5S    356.23

4.4 來源(名稱)、含量(效價

本品為[R-(R*,R*)]N-[1-(羥基甲基)-2-羥基-2-[4-(甲基磺酰基)苯基]乙基]-2,2-二氯乙酰胺。按干燥品計算,含C12H15Cl2NO5S不得少于98.0%。

4.5 性狀

本品為白色結晶性粉末;無臭。

本品在二甲基甲酰胺中易溶,在無水乙醇中略溶,在水中微溶。

4.5.1 熔點

本品的熔點(2010年版藥典二部附錄Ⅵ C)為163~167℃。

4.5.2 比旋度

取本品,精密稱定,加二甲基甲酰胺溶解并定量稀釋制成每1ml中約含50mg的溶液,依法測定(2010年版藥典二部附錄Ⅵ E),比旋度為-21°至-24°。

4.5.3 吸收系數

取本品,精密稱定,加水溶解(約40℃加熱助溶)并定量稀釋制成每1ml中約含0.2mg的溶液,照紫外-可見分光光度法2010年版藥典二部附錄Ⅳ A),分別在266nm和273nm的波長處測定吸光度,吸收系數()分別為25~28和21.5~23.5:精密量取上述供試品溶液適量,用水定量稀釋制成每1ml中約含10μg的溶液,在224nm的波長處測定吸光度,吸收系數()為370~400。

4.6 鑒別

(1)取本品與甲砜霉素對照品適量,分別加甲醇溶解并稀釋制成每1ml中約含10mg的溶液,照薄層色譜法2010年版藥典二部附錄Ⅴ B)試驗,吸取上述兩種溶液各5μl,分別點于同一硅膠GF254薄層板上,以乙酸乙酯-甲醇(97:3)為展開劑,展開,晾干,置紫外光燈(254nm)下檢視。供試品溶液所顯主斑點的位置和顏色應與對照品溶液主斑點的位置和顏色相同。

(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。

(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》594圖)一致。

(4)取0.1%的本品溶液5ml,加0.1mol/L硝酸銀溶液2ml,不得有沉淀生成。取本品50mg,加乙醇制氫氧化鉀試液2ml使溶解,防止乙醇揮散,在水浴中加熱15分鐘,溶液顯氯化物的鑒別反應(2010年版藥典二部附錄Ⅲ)。

以上(1)、(2)兩項可選做一項。

4.7 檢查

4.7.1 酸堿度

取本品0.1g,加水20ml溶解后,加溴麝香草酚藍指示液0.1ml;如顯藍色,加鹽酸滴定液(0.02mol/L)0.10ml,應變為黃色;如顯黃色,加氫氧化鈉滴定液(0.02mol/L)0.10ml,應變為藍色。

4.7.2 有關物質

取本品,加流動相溶解并稀釋制成每1ml中含1mg的溶液,作為供試品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻,作為對照溶液。照含量測定項下的色譜條件,取對照溶液10μl注入液相色,譜儀,調節檢測靈敏度,使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的20%;精密量取供試品溶液和對照溶液各10μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峰保留時間的3.5倍。供試品溶液色譜圖中如有雜質峰,單個雜質峰面積不得大于對照溶液主峰面積(1.0%);各雜質峰面積的和不得大于對照溶液主峰面積的2倍(2.0%),供試品溶液色譜圖中任何小于對照溶液主峰面積0.05倍的峰可忽略不計。

4.7.3 氯化物

取本品0.5g,加水30ml,振搖5分鐘,濾過,取濾液15ml,加稀硝酸1.5ml,并立即加入0.1mol/L硝酸銀溶液1ml,在暗處放置2分鐘,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ A),與標準氯化鈉溶液5.0ml制成的對照液比較,不得更濃(0.02%)。

4.7.4 干燥失重

取本品,在105℃干燥至恒重,減失重量不得過1.0%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。

4.7.5 熾灼殘渣

取本品1.0g,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N),遺留殘渣不得過0.1%。

4.7.6 重金屬

取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法),含重金屬不得過百萬分之十。

4.8 含量測定

高效液相色譜法(2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)測定。

4.8.1 色譜條件與系統適用性試驗

用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;以水-乙腈(4:1)為流動相;檢測波長為225nm。取本品25mg,置25ml量瓶中,加1mol/L氫氧化鈉溶液2ml使溶解,室溫放置10分鐘,加1mol/L鹽酸溶液2ml,用流動相稀釋至刻度,搖勻。量取5ml,置50ml量瓶中,加入甲砜霉素對照品5mg,用流動相溶解并稀釋至刻度,搖勻,取10μl注入液相色譜儀,記錄色譜圖,甲砜霉素堿性降解物峰與甲砜霉素峰的分離度應符合要求。

4.8.2 測定法

取本品約0.1g,精密稱定,置100ml量瓶中,加流動相溶解并稀釋至刻度,搖勻,精密量取5ml,置50ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻,精密量取10μl注入液相色譜儀,記錄色譜圖;另取甲砜霉素對照品適量,同法測定。按外標法以峰面積計算,即得。

4.9 類別

酰胺醇類抗生素。

4.10 貯藏

遮光密封,在干燥處保存

4.11 制劑

(1)甲砜霉素腸溶片  (2)甲砜霉素膠囊

4.12 版本

中華人民共和國藥典》2010年版

5 甲砜霉素說明書

5.1 甲砜霉素的別名

甲砜氯霉素;硫霉素 ;甲砜霉素

5.2 外文名

Thiamphenicol ,Glitisol, Neomyson, Thiamcol, Thiocymetin, Urfamycin, USAN

5.3 甲砜霉素的適應

抗菌譜與氯霉素近似。主要用于傷寒副傷寒及其它沙門菌感染,也用于敏感菌所致的呼吸道、膽道、尿路感染

5.4 甲砜霉素的用量用法

口服:1次0.25~0.5g,1日3~4次。

5.5 注意事項

抑制紅細胞白細胞血小板生成,但程度比氯霉素輕。還可引起周圍神經炎。

5.6 規格

腸溶片:0.25g。

6 甲砜霉素中毒

甲砜霉素(甲砜氯霉素、硫霉素)抗菌譜與氯霉素相似,但抗菌作用不及氯霉素。口服吸收完全,血漿半衰期1.5h。成人常用量1~2g/d,分3~4次服用。本藥應用中的不良反應較氯霉素少,主要為胃腸道反應,對造血系統的毒性也小,可引起周圍神經炎,尚無發生灰嬰綜合征的報道。腎功能不全者可發生全頭禿發,應減量。臨床表現和治療要點見氯霉素的相關內容:[1]

6.1 臨床表現

1.口服時可有惡心嘔吐、食欲缺乏、舌炎口腔炎發生。原有肝病者應用本藥有引起黃疸、肝脂肪浸潤,甚至急性重型肝炎的可能。

2.造血系統毒性:

(1)與劑量有關的為可逆性骨髓抑制,臨床出現貧血、白細胞和血小板減少。

(2)與劑量無關的為嚴重的、不可逆的再生障礙性貧血,少數發展為粒細胞白血病。絕大多數再障患者由口服氯霉素后發生,潛伏期可長達數周至數月,出現出血傾向、易感染和貧血。一些有先天葡萄糖-6-磷酸脫氫酶不足的患者可發生溶血性貧血

3.神經系統受損:周圍神經炎、視神經炎視力障礙,可發展到視神經萎縮,可引起中毒性精神病:嚴重失眠幻覺、猜疑、狂躁、憂郁等。

4.過敏反應較少見,可有各種皮疹、日光性皮炎血管神經性水腫等。局部應用可致接觸性皮炎。偶有發生過敏性休克報道。

5.早產兒新生兒應用大劑量氯霉素(每日量超過25mg/kg)時,可發生灰嬰綜合征:腹脹、嘔吐、進行性蒼白、發紺、微循環障礙、體溫不升、呼吸不規則。類似表現也可發生在成人或較大兒童應用量達到100mg/kg時。

6.2 治療要點

1.口服大劑量者應催吐、洗胃、導瀉、補液,促其排泄

2.使用氯霉素過量時,無特效解毒藥,透析療法不能清除本藥,以對癥、支持治療為主。

3.新生兒發生循環衰竭時給予吸氧,積極治療循環衰竭。

4.發生與劑量有關的骨髓抑制,立即停藥,予以相應治療,一般是可逆的。

5.發生周圍神經炎,出血傾向時及早停藥,給予維生素B6和復合維生素治療,常是可逆的。出現中毒性精神癥狀時停藥后,不需特殊處理,一般在2~7d癥狀消失。

6.發生過敏反應時及時停藥,給予抗過敏治療,嚴重黃疸者給予糖皮質激素治療。

7 參考資料

  1. ^ [1] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:202.

甲砜霉素相關藥品說明書其它版本

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開放分類:酰胺醇類抗生素西藥中毒氯霉素類抗生素類
詞條甲砜霉素banlangwangyuanfengchuile合作编辑
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  • 評論總管
    2019/6/17 13:20:52 | #0
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本頁最后修訂于 2015年4月16日 星期四 19:20:59 (GMT+08:00)
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