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甲苯磺丁脲

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1 拼音

jiǎ běn huáng dīng niào

2 英文參考

orinase,tolbutamide[朗道漢英字典]

3 概述

甲苯磺丁脲是降血糖藥,為白色結晶或結晶性粉末;無臭,無味。可選擇性作用胰島β細胞,增強外源性胰島素的降血糖作用,提高靶細胞對胰島素的敏感性。適用于胰島素損害不嚴重的輕、中度糖尿病病人。對磺胺過敏者不宜使用。

4 甲苯磺丁脲藥典標準

4.1 品名

4.1.1 中文名

甲苯磺丁脲

4.1.2 漢語拼音

Jiaben Huangdingniao

4.1.3 英文名

Tolbutamide

4.2 結構式

4.3 分子式分子

C12H18N2O3S    270.35

4.4 來源(名稱)、含量(效價

本品為1-丁基-3-(對甲苯基磺酰基)脲素。按干燥品計算,含C12H18N2O3S不得少于99.0%。

4.5 性狀

本品為白色結晶或結晶性粉末;無臭,無味。

本品在丙酮三氯甲烷中易溶,在乙醇溶解,在水中幾乎不溶;在氫氧化鈉試液中易溶。

4.5.1 熔點

本品的熔點(2010年版藥典二部附錄Ⅵ C)為126~130℃。

4.5.2 吸收系數

取本品,精密稱定,加甲醇溶解并定量稀釋制成每1ml中約含10μg的溶液,照紫外-可見分光光度法2010年版藥典二部附錄Ⅳ A),在229nm的波長處測定吸光度,吸收系數()為475~500。

4.6 鑒別

(1)取本品約0.3g,加硫酸溶液(1→3)12ml,加熱回流30分鐘,放冷,即析出白色沉淀,濾過,沉淀用少量水重結晶后,依法測定(2010年版藥典二部附錄Ⅵ C),熔點約為138℃。

(2)取上述濾液,加20%氫氧化鈉溶液使成堿性后,加熱,即發生正丁胺的特臭。

(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》102圖)一致。

4.7 檢查

4.7.1 酸度

取本品1.0g,加水50ml,加熱至沸,置冰浴中冷卻至5℃以下,濾過;濾液加酚酞指示液數滴與氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)0.20ml,應顯紅色。

4.7.2 有關物質

取本品約37.5mg,精密稱定,置25ml量瓶中,加甲醇15ml,振搖使溶解,用磷酸二氫銨溶液(pH 3.5)稀釋至刻度,搖勻,作為供試品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻,作為對照溶液。照高效液相色譜法2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)試驗,用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑,以磷酸二氫銨溶液(取磷酸二氫銨1.725g,加水300ml使溶解,用磷酸調節pH值至3.5±0.05)-甲醇(375:625)為流動相,檢測波長為254nm,理論板數按甲苯磺丁脲峰計算不低于4000。取對照溶液20μl,注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的50%。再精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峰保留時間的3倍。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰,單個雜質峰面積不得大于對照溶液主峰面積的0.5倍(0.5%),各雜質峰面積的和不得大于對照溶液主峰面積(1.0%)。

4.7.3 堿中不溶物

取本品1.0g,加氫氧化鈉試液5.0ml,應完全溶解。

4.7.4 干燥失重

取本品,在105℃干燥3小時,減失重量不得過0.5%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。

4.7.5 熾灼殘渣

不得過0.1%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N)。

4.7.6 重金屬

取本品1.0g,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第三法),含重金屬不得過百萬分之十。

4.8 含量測定

取本品0.5g,精密稱定,加中性乙醇(對酚酞指示液顯中性)20ml溶解后,加酚酞指示液3滴,用氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)滴定。每1ml氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)相當于27.04mg的C12H18N2O3S。

4.9 類別

降血糖藥。

4.10 貯藏

遮光密封保存

4.11 制劑

甲苯磺丁脲片

4.12 版本

中華人民共和國藥典》2010年版

5 甲苯磺丁脲說明書

5.1 藥品名稱

甲苯磺丁脲

5.2 英文名稱

Tolbutamide

5.3 甲苯磺丁脲的別名

甲磺丁脲甲糖寧雷司的濃丁基對位甲基磺脲甲苯磺胺丁脲D-860

5.4 分類

內分泌系統藥物 > 糖尿病及胰島疾病用藥物

5.5 劑型

片劑:每片0.5g。

5.6 甲苯磺丁脲的藥理作用

為第一代磺酰脲類口服降血糖藥

1.選擇性作用于胰島β細胞,刺激胰島素的分泌,降低血糖

2.增強外源性胰島素的降血糖作用,大劑量時能減少胰島素和血漿蛋白結合,抑制胰島素的代謝

3.能作用在靶器官上,提高靶細胞對胰島素的敏感性。并能增加靶細胞膜上胰島素受體的數目,加強胰島素的受體后作用,發揮降糖作用。

4.還能抑制胰高糖素的分泌,增強胰島素的作用。

5.7 甲苯磺丁脲的藥代動力學

甲苯磺丁脲口服吸收,tmax為2~3h,蛋白結合率為95%~97%,主要在肝內氧化成羥基羧基化合物,經尿迅速排出。約8%由膽汁排出。半衰期為5h,作用維持6~12h。

5.8 甲苯磺丁脲的適應

適用于2型糖尿病的治療。在經飲食控制、運動治療后血糖仍高者可選用甲苯磺丁脲。因甲苯磺丁脲作用緩和,更適用于輕、中度的老年糖尿病患者。但對2型糖尿病中胰島功能差者多無效。不適用于糖尿病酮癥酸中酮癥酸中毒、高滲性昏迷等重癥的搶救。此外,甲苯磺丁脲可用于胰島腫瘤的診斷。

5.9 甲苯磺丁脲的禁忌

對甲苯磺丁脲過敏者禁用。

5.10 注意事項

1.大手術前后、孕婦、肝腎功能不良者不宜用。

2.注意用藥的適應證及藥物不良反應

5.11 甲苯磺丁脲的不良反應

1.甲苯磺丁脲作用緩和,很少引起低血糖反應。但因甲苯磺丁脲經肝腎代謝,肝腎功能不良者用后有可能發生低血糖反應,如出現饑餓感、心悸、出虛汗、手抖、乏力等。應立即停用此藥,進食或口服糖水,重者需靜脈應用葡萄糖

2.胃腸道反應:較常出現的有食欲缺乏、上腹部燒灼感、惡心腹瀉等。可改為飯后服藥,從小劑量開始加服抗酸藥可使癥狀緩解。

3.過敏反應:偶見皮疹、發熱等。

4.血細胞減少:偶可出現白細胞減少、粒細胞缺乏、血小板減少等,應停藥對癥處理。

5.12 甲苯磺丁脲的用法用量

靜脈注射1g甲苯磺丁脲鈉鹽(溶于20ml生理鹽水中),2min內即見血糖下降,維持3h左右。此反應特異,可用作診斷,但應防止低血糖的發生。

5.13 藥物相互作用

1.與抗凝血藥雙香豆素等同服,后者可抑制藥物代謝酶,使甲苯磺丁脲代謝減慢,降血糖作用增強。此外,甲苯磺丁脲與血漿蛋白結合率較高,可置換已與血漿蛋白結合的雙香豆素,從而使抗凝血作用增強。故兩藥應避免合用。

2.與氯霉素合用,后者可抵制肝臟微粒體內藥酶的活性,使甲苯磺丁脲的代謝減慢,半衰期延長,降血糖作用延長。

3.與利福平合用,后者為強肝微粒體酶誘導劑,此酶加速甲苯磺丁脲的代謝,使其血濃度降低,降血糖作用減弱。

4.與保泰松水楊酸鈉吲哚美辛磺胺藥丙磺舒等合用,后者能競爭性地與血漿蛋白結合,使甲苯磺丁脲游離藥物濃度上升,降血糖作用增強。

5.與噻嗪類利尿劑、糖皮質激素生長激素、胰高糖素、口服避孕藥苯妥英鈉碳酸鋰巴比妥類等藥合用,后者能使血糖升高,降低甲苯磺丁脲的降血糖作用。

6.與氯丙嗪合用,后者能抑制胰島素的釋放,使腎上腺素分泌增加,使血糖升高。

7.與β受體阻斷劑合用,后者能抑制甲苯磺丁脲促使胰島素釋放的作用,使降糖作用下降。

8.芬氟拉明能增加骨骼肌對葡萄糖的吸收,使血糖降低。與降糖藥合用有相加作用

9.單胺氧化化酶抑制劑(MAOI)能促使胰腺釋放胰島素,與甲苯磺丁脲合用時,甲苯磺丁脲能加強MAOI的作用。

10.咪康唑奎寧奎尼丁有降血糖作用,與甲苯磺丁脲合用時應適當減少甲苯磺丁脲用量。

11.甲苯磺丁脲能增強乙醇毒性,治療期間應戒酒。

5.14 專家點評

由于新一代藥物的應用,目前在臨床上已有很少應用此藥。

6 甲苯磺丁脲中毒

胃腸道吸收,30min起效。適用于胰島素損害不嚴重的輕、中度糖尿病病人。常用量每次0.5~1.0g,1~2g/d。對磺胺過敏者不宜用本藥[1]

6.1 臨床表現

[1]

1.常規用藥時,可發生腹脹腹痛厭食、惡心、嘔吐等胃腸道反應及肝臟損害。

2.過量服用可引起低血糖反應。

3.過敏反應:皮膚瘙癢、出現紅斑、蕁麻疹剝脫性皮炎、白細胞減少、粒細胞缺乏、血小板減少等。

6.2 診斷

甲苯磺丁脲中毒的診斷要點為[1]

有甲苯磺丁脲應用史,出現上述表現。

6.3 治療

甲苯磺丁脲中毒的治療要點為[1]

1.出現低血糖反應時立即食用糖類

2.為減輕胃腸道反應可改為飯后服藥;從小劑量開始,加用抗酸劑可減輕或防止癥狀。

3.發生過敏反應立即停藥,并予抗過敏治療。

4.出現肝臟毒性,立即停藥,可迅速恢復;可同時給予保肝治療。

7 參考資料

  1. ^ [1] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:127.

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開放分類:糖尿病及胰島疾病用藥物藥物內分泌系統藥物
詞條甲苯磺丁脲banlangwangyuan合作编辑
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  • 評論總管
    2019/10/17 19:14:55 | #0
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