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琥珀酸舒馬普坦

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1 拼音

hǔ pò suān shū mǎ pǔ tǎn

2 琥珀酸舒馬普坦說明書

2.1 藥品名稱

琥珀酸舒馬普坦

2.2 英文名稱

Sumatriptan

2.3 琥珀酸舒馬普坦的別名

舒馬坦磺馬曲坦英明格舒馬曲坦;舒馬普坦;Imigran

2.4 分類

神經系統藥物 > 抗偏頭痛藥物

2.5 劑型

1.片劑:25mg,50mg;

2.注射劑(粉):6mg。

2.6 琥珀酸舒馬普坦的藥理作用

琥珀酸舒馬普坦為5-HT受體激動藥。臨床用琥珀酸鹽。琥珀酸舒馬普坦對血管5-HT1受體亞型具有選擇性激動作用,而對5-HT2,5-HT3受體亞型或α1-,α2-或β-腎上腺素能;D1-;D2-;毒蕈堿;或苯二氮卓受體無親和力或藥理活性。琥珀酸舒馬普坦可使頭部動脈產生收縮作用。它還能減輕硬腦膜中的神經源性炎癥,有助于治療偏頭痛。

2.7 琥珀酸舒馬普坦的藥代動力學

琥珀酸舒馬普坦口服后吸收迅速但不完全,進行首過代謝。其絕對生物利用度很低(14%)。口服后約2h可達血藥峰值。皮下注射后25min可達血藥峰值,生物利用度高達96%。蛋白結合率約為14%~21%。消除t1/2約為2h。在肝內主要被A型單胺氧化化酶廣泛代謝,主要以失活的吲哚醋酸衍生物及其葡萄糖醛酸結合物隨尿排出。琥珀酸舒馬普坦及其代謝物也出現在糞便中。還有小量進入乳汁中。

2.8 琥珀酸舒馬普坦的適應

用于治療急性間隙性偏頭痛和叢集性頭痛

2.9 琥珀酸舒馬普坦的禁忌

1.對琥珀酸舒馬普坦過敏者、哺乳者孕婦、65歲以上老年人禁用。

2.琥珀酸舒馬普坦及其他同類藥物不宜用于基底部或偏癱的偏頭痛。

3.5-HT1受體激動藥禁用于未經控制高血壓缺血性心臟病,有心肌梗死、冠狀血管痙攣(變異型心絞痛)、周圍血管疾病,既往曾有腦血管偶發事件或短暫性缺血發作史的患者

4.肝腎功能不全者應慎用,嚴重者禁用。

5.有癲癇病史者慎用或禁用。

2.10 注意事項

1.禁止靜脈注射。

2.不用于偏癱性偏頭痛治療。

3.服藥期間禁止駕車及操作機械。

2.11 琥珀酸舒馬普坦的不良反應

1.5-HT1受體激動藥如琥珀酸舒馬普坦,最常見的不良反應有頭暈、面紅、無力、嗜睡、疲勞。

2.可能發生惡心嘔吐

3.疼痛刺痛感、沉重、發熱壓抑、緊縮感也有報道。

4.可能影響身體任一部位如喉和胸,而且可能是劇烈的。

5.這些癥狀都可能是由于血管痙攣引起的,在偶然情況下,可導致嚴重的心血管事件,如心律失常心肌缺血,甚至心肌梗死。

6.個別患者出現腦血管癥狀。

7.給藥后很快出現血壓短暫性上升。

8.低血壓、心動過緩或心動過速,心悸也有報道。

9.視力障礙也有發生。

10.偶見肝功能受損,引起癲癇發作(主要是有癲癇病史者)。

11.過敏反應輕者皮疹,重者出現全身過敏反應。

12.皮下注射局部疼痛常見。

2.12 琥珀酸舒馬普坦的用法用量

1.對急性發作的偏頭痛,應盡可能快地使用琥珀酸舒馬普坦。通過任何給藥途徑。1次用藥無效,就不再給第2次藥。

2.起始口服50mg,個別患者需用100mg。肝功能不全者給予50mg是合適的。一般在給藥后30min見效。用藥有效,但偏頭痛又復發時,可進一步給藥,24h的用量可達到300mg。在美國,用量較低,起始只給予25mg,如難獲療效,第2次的用量可達到100mg。

3.鼻腔給藥可望在用藥后15min左右見效。英國建議一個鼻孔給藥20mg;美國用藥則分3個層次――5mg,10mg,20mg進入一個鼻孔。如癥狀復發,在首次給藥后至少2h再使用下一個24h的用量。24h內不應超過40mg。

4.可采取患者自我皮下注射6mg,一般在10~15min見效。如癥狀重現,至少在首次注射后1h再注射6mg;24h內不超過12mg。

5.治療叢集性頭痛,可采用皮下注射,劑量與偏頭痛治療相似

2.13 藥物相互作用

1.琥珀酸舒馬普坦和其他5-HT1受體激動藥不應合用麥角胺或有關的制劑,因有增加血管痙攣的風險

2.患者已經接受了麥角胺,在停用麥角胺后至少24h才能使用琥珀酸舒馬普坦或利扎曲普坦,至少6h后才能使用佐米曲普坦

3.在至少停用以上幾種5-HT1受體激動藥6h后始可給予麥角胺。

4.幾種5-HT1激動藥不可同時使用。

5.5-HT1激動藥不可合用MAOI,在停用后者2周后才能使用前者。

6.佐米曲普坦如合用任一A型MAOI,前者應減量。

7.從理論上講,5-HT1激動藥合用任一SSRIs都可能增加5-羥色胺綜合征的風險。

2.14 專家點評

琥珀酸舒馬普坦為5-羥色胺受體激動劑,具有高度的選擇性。能使顱內動脈收縮,使血流重新分布腦血流供應得以調整。三叉神經活性降低,從而解除偏頭痛。它還能減輕硬腦膜中的神經源性炎癥,有助于治療偏頭痛。

2.15

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參與討論
  • 評論總管
    2019/10/14 7:20:55 | #0
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