琥珀膽堿

3 概述

琥珀膽堿是一種骨骼肌松弛藥，為白色或幾乎白色的結晶性粉末；無臭，味咸。能與骨骼肌N₂膽堿受體結合，產生去極化狀態，使骨骼肌松弛。主要用于全麻手術時氣管插管、骨折脫臼整復、破傷風等驚厥性疾病引起的肌肉痙攣。靜脈注射后起效快，約1min。它的組胺釋放作用僅為筒箭毒堿的1%。

4 琥珀膽堿藥典標準

4.1 品名

4.1.1 中文名

琥珀膽堿

4.1.2 漢語拼音

Lühua Hupodanjian

4.1.3 英文名

Suxamethonium Chloride

4.2 結構式

4.3 分子式與分子量

C₁₄H₃₀Cl₂N₂O₄·2H₂O  397.34

4.4 來源（名稱）、含量（效價）

本品為二氯化2,2'-[（1,4-二氧代-1,4-亞丁基）雙（氧）]雙[N,N,N-三甲基乙銨]二水合物。按無水物計算，含C₁₄H₃₀Cl₂N₂O₄不得少于98.0%。

4.5 性狀

本品為白色或幾乎白色的結晶性粉末；無臭，味咸。

本品在水中極易溶解，在乙醇或三氯甲烷中微溶，在乙醚中不溶。

4.5.1 熔點

取本品，不經干燥，依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅵ C），熔點為157～163℃。

4.6 鑒別

（1）取本品約0.1g，加水10ml溶解后，加稀硫酸10ml與硫氰酸鉻銨試液30ml，生成淡紅色沉淀。

（2）取本品約20mg，加水1ml溶解后，再加1%氯化鈷溶液與亞鐵氰化鉀試液各0.1ml，即顯持久的翠綠色。

（3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》496圖）一致。

（4）本品的水溶液顯氯化物的鑒別反應（2010年版藥典二部附錄Ⅲ）。

4.7 檢查

4.7.1 酸度

取本品0.10g，加水10ml溶解后，依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅵ H），pH值應為3.5～5.0。

4.7.2 氯化膽堿

取本品，加甲醇溶解并稀釋制成每1ml中含20mg的溶液，作為供試品溶液。另取琥珀膽堿對照品與氯化膽堿對照品適量，加甲醇溶解并稀釋制成每1ml中約含琥珀膽堿20mg與氯化膽堿0.10mg的溶液，作為對照品溶液。照薄層色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ B）試驗，吸取上述兩種溶液各10μl，分別點于同一微晶纖維素薄層板上，用正丁醇－水－無水甲酸（67：20：17）為展開劑，展開，晾干，噴以稀碘化鉍鉀試液，在105℃加熱10分鐘使顯色，對照品溶液應顯示兩個完全分離的斑點。供試品溶液如顯與氯化膽堿相應的雜質斑點，其顏色與對照品溶液中相應的斑點比較，不得更深（0.5%）。

4.7.3 水分

取本品，照水分測定法（2010年版藥典二部附錄Ⅷ M第一法 A）測定，含水分應為8.0%～10.0%。

4.7.4 熾灼殘渣

不得過0.1%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N）。

4.8 含量測定

取本品約0.15g，精密稱定，加冰醋酸20ml溶解后，加醋酸汞試液5ml與結晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯藍色，并將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當于18.07mg的C₁₄H₃₀Cl₂N₂O₄。

4.9 類別

骨骼肌松弛藥。

4.10 貯藏

密封保存。

4.11 制劑

琥珀膽堿注射液

4.12 版本

《中華人民共和國藥典》2010年版

5 琥珀膽堿說明書

5.1 藥品名稱

琥珀膽堿

5.2 英文名稱

Suxamethonium Chloride

5.3 琥珀膽堿的別名

司可林；氯化琥珀膽堿；琥膽；Scoline

5.4 分類

麻醉藥及其輔助藥物 > 骨骼肌松弛藥

5.5 劑型

針劑：每支50mg（1ml）；100mg（2ml）

5.6 琥珀膽堿的藥理作用

琥珀膽堿為去極化型肌松劑。能與骨骼肌N₂膽堿受體結合，產生去極化狀態，使骨骼肌松弛。

5.7 琥珀膽堿的藥代動力學

琥珀膽堿靜注后可被血漿膽堿酯膽堿酯酶迅速水解，緩慢地降解為琥珀酸和膽堿；靜注后1h達血藥濃度峰值；作用維持靜注4～6min，肌注10～30min；t_1/2為2～4min；經體內代謝后從腎臟排泄。

5.8 琥珀膽堿的適應證

主要用于全麻手術時氣管插管、骨折脫臼整復、破傷風等驚厥性疾病引起的肌肉痙攣。

5.9 琥珀膽堿的禁忌證

眼內壓高、青光眼、顱內壓高、腦出血、視網膜脫離、白內障摘除術、低血漿膽堿酯膽堿酯酶、嚴重肝功能不全、營養不良、電解質紊亂及高血壓病人禁用。孕婦、使用抗膽堿酯酶藥患者慎用。

5.10 注意事項

1.琥珀膽堿無特效拮抗劑，不能用新斯的明拮抗，故使用前應事先備好人工呼吸機和搶救設備。

2.忌在病人清醒時給藥，一般均在靜注硫噴妥鈉后給予，并預先給予阿托品。

3.避光，密閉，置于4℃冷藏貯存。

5.11 琥珀膽堿的不良反應

1.使用琥珀膽堿后常有術后疼痛和肩部、肋下、頸部和背部肌肉僵硬；多在20～50歲的病人中。

2.可有血鉀一過性升高、心律失常。

3.其它如胃內壓、眼壓、顱內壓等一過性升高。

4.大量快速靜脈給藥，可見一過性竇性停搏；大劑量可引起呼吸肌麻痹，且無特殊的拮抗劑。

5.約40%的青春期前兒童可出現肌紅蛋白尿。

5.12 琥珀膽堿的用法用量

按體重，成人，每次1～2mg/kg；肌注：小兒，2～4mg/kg，多用2%～5%溶液；連續輸注，用0.1%～0.2%溶液，以每分鐘2.5mg的速度靜注或靜滴；極量：靜注1次0.25g。

5.13 藥物相互作用

與利多卡因、普魯卡因、氨基糖苷類、多肽抗生素、吩噻嗪類、普魯卡因胺、奎尼丁和抗膽堿酯酶藥合用，可出現不良作用，應謹慎；忌與硫噴妥鈉配伍。

5.14 專家點評

琥珀膽堿具有肌松作用迅速、作用時間短、易控制的特點。

6 琥珀膽堿中毒

琥珀膽堿（司可林）為除極型肌松劑。靜脈注射后起效快，約1min。它在體內的半衰期為1～2min，產生臨床肌肉松弛的時間約6～9min，應用中易于控制。成人的常用劑量為50～100mg/次，極量每次250mg;小兒為每次l～2mg/kg。它的組胺釋放作用僅為筒箭毒堿的1%。^[1]

6.1 臨床表現

^[1]

1.常見的不良反應主要有全身肌肉纖維自發收縮，并伴有肌痛、血鉀升高。在一定條件下會導致心律失常和心臟停搏。在肌肉松弛后會出現短暫的呼吸暫停，通常很快恢復自主呼吸。大劑量可使呼吸麻痹。

2.過敏的病人可能出現嚴重的血壓下降、支氣管痙攣、喉頭水腫、發紺。

3.此藥可激發惡性高熱綜合征，發生率在1/150 000～1/15 000之間。不及時處理，其死亡率可超過60%。

6.2 診斷

琥珀膽堿中毒的診斷要點為^[1]：

有琥珀膽堿應用史，出現上述表現。

6.3 治療

琥珀膽堿中毒的治療要點為^[1]：

1.在使用本藥前，應先準備好人工呼吸設備及其他搶救器材。用藥時，應用肌松檢測儀進行檢測。呼吸麻痹時，不能用新斯的明對抗。

2.在給此藥前，靜脈注射阿托品是防止心動過緩和心律失常發生的最有效辦法。

3.惡性高熱癥的治療丹曲林，推薦劑量1～2mg/kg，靜脈注射。如果需要可每隔5～10min重復給藥，4h內的最大劑量為10mg/kg。控制后需要觀察48h，如有再發，予以維持量1～2mg/kg，直至100mg，4/d，共2～3d。

4.出現過敏反應給予抗過敏治療。由于過敏反應引起的支氣管痙攣和喉頭水腫，在拔除氣管插管后可出現呼吸窘迫和發紺，應在適宜的時候方可拔除插管。

5.對癥、支持治療。

7 參考資料

1. ^ [1] 張彧主編.急性中毒[M].西安：第四軍醫大學出版社，2008：106.

琥珀膽堿相關藥品說明書其它版本

• 氯化琥珀膽堿注射液說明書（國家藥品監督管理局2002年公布的第二批化學藥品說明書）
• 氯化琥珀膽堿注射液說明書（國家藥品監督管理局2002年公布的第四批化學藥品說明書）
• 氯化琥珀膽堿注射液說明書（國家藥品監督管理局2002年公布的第三批化學藥品說明書）

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