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琥珀膽堿

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1 拼音

hǔ pò dǎn jiǎn

2 英文參考

Scoline

3 概述

琥珀膽堿是一種骨骼肌松弛藥,為白色或幾乎白色的結晶性粉末;無臭,味咸。能與骨骼肌N2膽堿受體結合,產生去極化狀態,使骨骼肌松弛。主要用于全麻手術時氣管插管、骨折脫臼整復、破傷風驚厥性疾病引起的肌肉痙攣。靜脈注射后起效快,約1min。它的組胺釋放作用僅為筒箭毒堿的1%。

4 琥珀膽堿藥典標準

4.1 品名

4.1.1 中文名

琥珀膽堿

4.1.2 漢語拼音

Lühua Hupodanjian

4.1.3 英文名

Suxamethonium Chloride

4.2 結構式

4.3 分子式分子

C14H30Cl2N2O4·2H2O  397.34

4.4 來源(名稱)、含量(效價

本品為二氯化2,2'-[(1,4-二氧代-1,4-亞丁基)雙(氧)]雙[N,N,N-三甲基乙銨]二水合物。按無水物計算,含C14H30Cl2N2O4不得少于98.0%。

4.5 性狀

本品為白色或幾乎白色的結晶性粉末;無臭,味咸。

本品在水中極溶解,在乙醇三氯甲烷中微溶,在乙醚中不溶。

4.5.1 熔點

取本品,不經干燥,依法測定(2010年版藥典二部附錄Ⅵ C),熔點為157~163℃。

4.6 鑒別

(1)取本品約0.1g,加水10ml溶解后,加稀硫酸10ml與硫氰酸鉻銨試液30ml,生成淡紅色沉淀。

(2)取本品約20mg,加水1ml溶解后,再加1%氯化鈷溶液亞鐵氰化鉀試液各0.1ml,即顯持久的翠綠色。

(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》496圖)一致。

(4)本品的水溶液顯氯化物的鑒別反應2010年版藥典二部附錄Ⅲ)。

4.7 檢查

4.7.1 酸度

取本品0.10g,加水10ml溶解后,依法測定(2010年版藥典二部附錄Ⅵ H),pH值應為3.5~5.0。

4.7.2 氯化膽堿

取本品,加甲醇溶解并稀釋制成每1ml中含20mg的溶液,作為供試品溶液。另取琥珀膽堿對照品與氯化膽堿對照品適量,加甲醇溶解并稀釋制成每1ml中約含琥珀膽堿20mg與氯化膽堿0.10mg的溶液,作為對照品溶液。照薄層色譜法2010年版藥典二部附錄Ⅴ B)試驗,吸取上述兩種溶液各10μl,分別點于同一微晶纖維素薄層板上,用正丁醇-水-無水甲酸(67:20:17)為展開劑,展開,晾干,噴以稀碘化鉍鉀試液,在105℃加熱10分鐘使顯色,對照品溶液應顯示兩個完全分離的斑點。供試品溶液如顯與氯化膽堿相應的雜質斑點,其顏色與對照品溶液中相應的斑點比較,不得更深(0.5%)。

4.7.3 水分

取本品,照水分測定法2010年版藥典二部附錄Ⅷ M第一法 A)測定,含水分應為8.0%~10.0%。

4.7.4 熾灼殘渣

不得過0.1%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N)。

4.8 含量測定

取本品約0.15g,精密稱定,加冰醋酸20ml溶解后,加醋酸汞試液5ml與結晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯藍色,并將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當于18.07mg的C14H30Cl2N2O4

4.9 類別

骨骼肌松弛藥。

4.10 貯藏

密封保存

4.11 制劑

琥珀膽堿注射液

4.12 版本

中華人民共和國藥典》2010年版

5 琥珀膽堿說明書

5.1 藥品名稱

琥珀膽堿

5.2 英文名稱

Suxamethonium Chloride

5.3 琥珀膽堿的別名

司可林;氯化琥珀膽堿;琥膽;Scoline

5.4 分類

麻醉藥及其輔助藥物 > 骨骼肌松弛藥

5.5 劑型

針劑:每支50mg(1ml);100mg(2ml)

5.6 琥珀膽堿的藥理作用

琥珀膽堿為去極化型肌松劑。能與骨骼肌N2膽堿受體結合,產生去極化狀態,使骨骼肌松弛。

5.7 琥珀膽堿的藥代動力學

琥珀膽堿靜注后可被血漿膽堿酯膽堿酯酶迅速水解,緩慢地降解為琥珀酸和膽堿;靜注后1h達血藥濃度峰值;作用維持靜注4~6min,肌注10~30min;t1/2為2~4min;經體內代謝后從腎臟排泄

5.8 琥珀膽堿的適應

主要用于全麻手術時氣管插管、骨折脫臼整復、破傷風等驚厥性疾病引起的肌肉痙攣。

5.9 琥珀膽堿的禁忌

眼內壓高、青光眼、顱內壓高、腦出血視網膜脫離白內障摘除術、低血漿膽堿酯膽堿酯酶、嚴重肝功能不全、營養不良電解質紊亂及高血壓病人禁用。孕婦、使用抗膽堿酯酶藥患者慎用。

5.10 注意事項

1.琥珀膽堿無特效拮抗劑,不能用新斯的明拮抗,故使用前應事先備好人工呼吸機和搶救設備。

2.忌在病人清醒時給藥,一般均在靜注硫噴妥鈉后給予,并預先給予阿托品

3.避光,密閉,置于4℃冷藏貯存。

5.11 琥珀膽堿的不良反應

1.使用琥珀膽堿后常有術后疼痛和肩部、肋下、頸部和背部肌肉僵硬;多在20~50歲的病人中

2.可有血鉀一過性升高、心律失常

3.其它如胃內壓、眼壓、顱內壓等一過性升高。

4.大量快速靜脈給藥,可見一過性竇性停搏;大劑量可引起呼吸麻痹,且無特殊的拮抗劑。

5.約40%的青春期兒童可出現肌紅蛋白尿。

5.12 琥珀膽堿的用法用量

體重,成人,每次1~2mg/kg;肌注:小兒,2~4mg/kg,多用2%~5%溶液;連續輸注,用0.1%~0.2%溶液,以每分鐘2.5mg的速度靜注或靜滴;極量:靜注1次0.25g。

5.13 藥物相互作用

利多卡因普魯卡因氨基糖苷類、多肽抗生素、吩噻嗪類、普魯卡因胺奎尼丁和抗膽堿酯酶藥合用,可出現不良作用,應謹慎;忌與硫噴妥鈉配伍

5.14 專家點評

琥珀膽堿具有肌松作用迅速、作用時間短、易控制的特點。

6 琥珀膽堿中毒

琥珀膽堿(司可林)為除極型肌松劑。靜脈注射后起效快,約1min。它在體內的半衰期為1~2min,產生臨床肌肉松弛的時間約6~9min,應用中易于控制。成人的常用劑量為50~100mg/次,極量每次250mg;小兒為每次l~2mg/kg。它的組胺釋放作用僅為筒箭毒堿的1%。[1]

6.1 臨床表現

[1]

1.常見的不良反應主要有全身肌肉纖維自發收縮,并伴有肌痛、血鉀升高。在一定條件下會導致心律失常和心臟停搏。在肌肉松弛后會出現短暫的呼吸暫停,通常很快恢復自主呼吸。大劑量可使呼吸麻痹。

2.過敏的病人可能出現嚴重的血壓下降、支氣管痙攣喉頭水腫、發紺。

3.此藥可激發惡性高熱綜合征發生率在1/150 000~1/15 000之間。不及時處理,其死亡率可超過60%。

6.2 診斷

琥珀膽堿中毒的診斷要點為[1]

有琥珀膽堿應用史,出現上述表現。

6.3 治療

琥珀膽堿中毒的治療要點為[1]

1.在使用本藥前,應先準備好人工呼吸設備及其他搶救器材。用藥時,應用肌松檢測儀進行檢測。呼吸麻痹時,不能用新斯的明對抗。

2.在給此藥前,靜脈注射阿托品是防止心動過緩和心律失常發生的最有效辦法。

3.惡性高熱癥的治療丹曲林,推薦劑量1~2mg/kg,靜脈注射。如果需要可每隔5~10min重復給藥,4h內的最大劑量為10mg/kg。控制后需要觀察48h,如有再發,予以維持量1~2mg/kg,直至100mg,4/d,共2~3d。

4.出現過敏反應給予抗過敏治療。由于過敏反應引起的支氣管痙攣和喉頭水腫,在拔除氣管插管后可出現呼吸窘迫和發紺,應在適宜的時候方可拔除插管。

5.對癥、支持治療。

7 參考資料

  1. ^ [1] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:106.

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詞條琥珀膽堿abababwanyan合作编辑
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  • 評論總管
    2021/1/23 6:20:39 | #0
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