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黃連

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目錄

1 拼音

huáng lián

2 英文參考

Coptis root[21世紀雙語科技詞典]

the rhizome of Chinese goldthread[21世紀英漢漢英雙向詞典]

Chinese goldthread[朗道漢英字典]

canker-root[朗道漢英字典]

coptis[朗道漢英字典]

Coptis chinensis Franch.[朗道漢英字典]

rhizoma coptidis[朗道漢英字典]

coptidis rhizoma[湘雅醫學專業詞典]

Coptis chinensis[湘雅醫學專業詞典]

golden thread[湘雅醫學專業詞典]

goldthread[湘雅醫學專業詞典]

Rhizoma Coptidis(拉)[中醫藥學名詞審定委員會.中醫藥學名詞(2004)]

golden thread[中醫藥學名詞審定委員會.中醫藥學名詞(2004)]

3 國家基本藥物

與黃連有關的國家基本藥物零售指導價格信息

序號基本藥物
目錄序號
藥品名稱劑型規格單位零售指
導價格
類別備注
7411黃連上清丸水丸6g0.75中成藥部分*
7511黃連上清丸水丸3g0.39中成藥部分
7611黃連上清丸水丸18g2.1中成藥部分
7711黃連上清丸水丸48g5.1中成藥部分
7811黃連上清丸水蜜丸3g0.35中成藥部分
7911黃連上清丸水蜜丸4g0.46中成藥部分
8011黃連上清丸水蜜丸6g0.69中成藥部分
8111黃連上清丸水蜜丸60g6.9中成藥部分
8211黃連上清丸蜜丸6g0.42中成藥部分*△
8311黃連上清片片劑48片(糖衣)盒(瓶)7中成藥部分*(指用量為一次6片,一日2次的品規)
8411黃連上清片片劑12片(糖衣)盒(瓶)1.8中成藥部分
8511黃連上清片片劑16片(糖衣)盒(瓶)2.4中成藥部分
8611黃連上清片片劑20片(糖衣)盒(瓶)3中成藥部分
8711黃連上清片片劑24片(糖衣)盒(瓶)3.6中成藥部分
8811黃連上清片片劑36片(糖衣)盒(瓶)5.3中成藥部分
8911黃連上清片片劑40片(糖衣)盒(瓶)5.9中成藥部分
9011黃連上清片片劑50片(糖衣)盒(瓶)7.3中成藥部分
9111黃連上清片片劑60片(糖衣)盒(瓶)8.7中成藥部分
9211黃連上清片片劑100片(糖衣)盒(瓶)14.2中成藥部分
9311黃連上清片片劑120片(糖衣)盒(瓶)16.9中成藥部分
9411黃連上清片片劑12片(薄膜衣)盒(瓶)2中成藥部分
9511黃連上清片片劑16片(薄膜衣)盒(瓶)2.7中成藥部分
9611黃連上清片片劑20片(薄膜衣)盒(瓶)3.3中成藥部分
9711黃連上清片片劑24片(薄膜衣)盒(瓶)3.9中成藥部分
9811黃連上清片片劑36片(薄膜衣)盒(瓶)5.8中成藥部分
9911黃連上清片片劑40片(薄膜衣)盒(瓶)6.5中成藥部分
10011黃連上清片片劑48片(薄膜衣)盒(瓶)7.7中成藥部分
10111黃連上清片片劑50片(薄膜衣)盒(瓶)8中成藥部分
10211黃連上清片片劑60片(薄膜衣)盒(瓶)9.5中成藥部分
10311黃連上清片片劑100片(薄膜衣)盒(瓶)15.6中成藥部分
10411黃連上清膠囊膠囊劑24粒盒(瓶)9.5中成藥部分*△(指用量為一次4粒,一日2次的品規)
10511黃連上清膠囊膠囊劑10粒盒(瓶)4.1中成藥部分
10611黃連上清膠囊膠囊劑18粒盒(瓶)7.2中成藥部分
10711黃連上清膠囊膠囊劑60粒盒(瓶)22.8中成藥部分
10811黃連上清顆粒顆粒劑2g1.3中成藥部分*△
17514雙黃連膠囊膠囊劑0.4g*20粒盒(瓶)12中成藥部分*
17614雙黃連膠囊膠囊劑0.4g*12粒盒(瓶)7.3中成藥部分
17714雙黃連膠囊膠囊劑0.4g*24粒盒(瓶)14.3中成藥部分
17814雙黃連膠囊膠囊劑0.4g*30粒盒(瓶)17.7中成藥部分
17914雙黃連膠囊膠囊劑0.4g*36粒盒(瓶)21.1中成藥部分
18014雙黃連片片劑0.53g*12片(糖衣)盒(瓶)7.1中成藥部分
18114雙黃連片片劑0.53g*18片(糖衣)盒(瓶)10.5中成藥部分
18214雙黃連片片劑0.53g*24片(糖衣)盒(瓶)13.8中成藥部分
18314雙黃連片片劑0.53g*30片(糖衣)盒(瓶)17.1中成藥部分
18414雙黃連片片劑0.53g*12片(薄膜衣)盒(瓶)7.8中成藥部分
18514雙黃連片片劑0.53g*24片(薄膜衣)盒(瓶)15.2中成藥部分
18614雙黃連合劑合劑100ml11.2中成藥部分*△
18714雙黃連合劑合劑200ml21.3中成藥部分
18814雙黃連口服液口服液10ml1.6中成藥部分*△
18914雙黃連顆粒顆粒劑5g1.8中成藥部分*△
23619復方黃連素片片劑30mg*24片(糖衣)盒(瓶)2.2中成藥部分*
23719復方黃連素片片劑30mg*12片(糖衣)盒(瓶)1.1中成藥部分
23819復方黃連素片片劑30mg*36片(糖衣)盒(瓶)3.3中成藥部分
23919復方黃連素片片劑30mg*40片(糖衣)盒(瓶)3.6中成藥部分
24019復方黃連素片片劑30mg*48片(糖衣)盒(瓶)4.3中成藥部分
24119復方黃連素片片劑30mg*96片(糖衣)盒(瓶)8.4中成藥部分
24219復方黃連素片片劑30mg*100片(糖衣)盒(瓶)8.7中成藥部分

注:

1、表中備注欄標注“*”的劑型規格為代表品。

2、表中備注欄加注“△”的劑型規格,及同劑型的其他規格為臨時價格。

3、備注欄中標示用法用量的劑型規格,該劑型中其他規格的價格是基于相同用法用量,按《藥品差比價規 則》計算的。

4、表中劑型欄中標注的“蜜丸”,包括小蜜丸和大蜜丸。

4 概述

黃連為中藥名,出自《神農本草經》。為毛茛科植物黃連Coptis chinensis Franch.、三角葉黃連Coptis deltoidea C. Y. Cheng et Hsiao 或云連Coptis teeta Wall. 的干燥根莖[1]。以上三種分別習稱“味連”、“雅連”、“云連”。味連多集聚成簇,常彎曲,形如雞爪,單枝根莖長3~6cm,直徑0.3~0.8cm;表面灰黃色或黃褐色,粗糙,有不規則結節狀隆起、須根及須根殘基,有的節間表面平滑如莖稈,習稱“過橋”;上部多殘留褐色鱗葉,頂端常留有殘余的莖或葉柄;質硬,斷面不整齊,皮部橙紅色或暗棕色,木部鮮黃色或橙黃色,呈放射狀排列,髓部有的中空。氣微,味極苦。雅連多為單枝,略呈圓柱形,微彎曲,長4~8cm,直徑0.5~1cm;“過橋”較長;頂端有少許殘莖。云連彎曲呈鉤狀,多為單枝,較細小。黃連片為不規則的薄片或碎塊,周邊黯黃色,粗糙,富有殘存細小須根,片面黃色,質堅硬,氣微,味極苦[2]酒黃連色澤較生片加深,味苦,略帶酒氣[2]姜黃連表面棕黃色,味苦,略帶姜的辛辣味[2]萸黃連色澤黯黃色,味苦,略帶吳萸的辛辣味[2]

黃連味苦,性寒。歸心、脾、胃、肝、膽、大腸經。具有清熱燥濕,瀉火解毒的功效。用于濕熱痞滿嘔吐吞酸瀉痢黃疸高熱神昏心火亢盛心煩不寐心悸不寧,血熱吐衄,目赤牙痛消渴,癰腫療瘡;外治濕疹濕瘡,耳道流膿。酒黃連善清上焦火熱。用于目赤,口瘡。姜黃連清胃和胃止嘔。用于寒熱互結,濕熱中阻,痞滿嘔吐。萸黃連舒肝和胃止嘔。用于肝胃不和,嘔吐吞酸。

中華人民共和國藥典》(2010年版)記載有此中藥的藥典標準。

5 出處

出自《神農本草經》。

名醫別錄》:黃連,生巫陽川谷及蜀郡、太山。二月、八月采。

陶弘景:黃連,今西間者色淺而虛,不及東陽、新安諸縣最勝。臨海諸縣者不佳。用之當布裹去毛,令如連珠。俗方多療下痢及渴。

《唐本草》:黃連,蜀道者粗大節平,味極濃苦,療渴為最;江東者節如連珠,療痢大善。今澧州者更勝。

四聲本草》:黃連,今出宣州絕佳,東陽亦有,歙州、處州者次。

6 拼音名

Huánɡ Lián

7 拉丁名

Rhizoma Coptidis(拉)(《中醫藥學名詞(2004)》)

8 英文名

golden thread(《中醫藥學名詞(2004)》)

Coptis Root, Golden Thread(《中華本草》)

9 黃連的別名

王連(《神農本草經》)

支連(《藥性論》)。

味連、雅連、云連(《中華人民共和國藥典》(2010年版))

王連、支連、川連[3]

味連、川連、雞爪連[4]

10 黃連的處方用名

黃連、川連、酒黃連、姜黃連、吳萸連、萸黃連[2]

11 來源

《中華人民共和國藥典》(2010年版):黃連為毛茛科植物黃連Coptis chinensis  Franch.、三角葉黃連Coptis deltoidea C.Y.Cheng et Hsiao或云連Coptisteeta wall.的干燥根莖。以上三種分別習稱“味連”、“雅連”、“云連”。

黃連為毛茛科植物黃連Coptis chinensis Franch.、三角葉黃連Coptis deltoidea C. Y. Cheng et Hsiao 或云連Coptis teeta Wall. 的干燥根莖[1]

黃連為毛茛科植物黃連Coptis chinensis Franch.、三角葉黃連C. deltoidea C.Y.Cheng et Hsiao或云連C. teetoides C. Y.Cheng的根莖[3]

《中藥大辭典》:黃連為毛茛科植物黃連、三角葉黃連、峨嵋野連或云南黃連的根莖。

此外,尚有短萼黃連(分布廣西、廣東、福建、安徽、浙江、江西、湖南、貴州,少有栽培),五裂黃連(分布云南東南部),亦同供藥用。植物短萼黃連的根,商品多稱為"土黃連"或"土川連",各地有少量生產;植物五裂黃連的根,在云南亦作"云連"使用。黃連加工過程的剩余部分-黃連須(須根)、剪口連(葉柄基部)、千子連(全部葉柄)、黃連葉(葉片)、黃連渣(撞籠中撞下的渣子)在少數地區亦代黃連使用。

《中華本草》:黃連為毛茛科植物黃連Coptis chinensis Franch.[C.teeta Wall.var.chinensis Finet et Gagnep.]、三角葉黃連Coptis deltoidea C.Y.Cheng et Hsiao或云南黃連Coptis teetoides C.Y.Cheng的根莖。

12 產地

黃連、三角葉黃連主產四川,前者習稱味連,后者習稱雅連;云連主產云南[3]

12.1 黃連

《中藥大辭典》:黃連野生或栽培。分布四川、貴州、湖北、陜西等地。

《中華本草》:黃連生于海拔1000-2000m山地密林中或山谷陰涼處。野生或栽培。分布于陜西、湖北、湖南、四川、貴州等地;在四川東部。

12.2 三角葉黃連

《中藥大辭典》:三角葉黃連栽培于四川,野生種已不多見。

《中華本草》:三角葉黃連栽培于四川峨眉及洪雅-帶海拔1600-2200m之間的山地林下。湖北西部和陜西南部有較大量栽培。

12.3 峨嵋野連

《中藥大辭典》:峨嵋野連野生于陰濕叢林中。分布四川。

12.4 云南黃連

《中藥大辭典》:云南黃連生于高山寒濕林蔭下。分布云南、西藏昌都地區,云南有栽培。

《中華本草》:云南黃連生于海拔1500-2300m之間的高山寒濕的林蔭下,野生或栽培。分布于云南西北部及西藏東南部。

13 原植物形態

13.1 黃連

《中藥大辭典》:黃連為多年生草本,高15~25厘米。根莖黃色,常分枝,密生須根。葉基生,葉柄長6~16厘米,無毛;葉片稍帶革質,卵狀三角形,寬達10厘米,3全裂;中央裂片稍呈菱形,墓部急遽下延成長1~1.8厘米的細柄,裂片再作羽狀深裂,深裂片4~5對,近長圓形,先端急尖,彼此相距2~6毫米,邊緣具針刺狀鋸齒;兩側裂片斜卵形,比中央效片短,不等2深裂或罕2全裂,裂片常再作羽狀深裂;上面沿脈被短柔毛,下面無毛。花莖1~2,與葉等長或更長;二歧或多歧聚傘花序,生花3~8朵;苞片披針形,3~5羽狀深裂;萼片5,黃綠色,長橢圓狀卵形至披針形,長9~12.5毫米,寬2~3毫米;花瓣線形或線狀拉針形,長5~6.5毫米,先端尖,中央有蜜槽;雄蕊多數,外輪雄蕊比花瓣略短或近等長,花藥廣橢圓形,黃色;心皮8~12。蓇葖6~12,具柄,長6~7毫米。種子7~8,長橢圓形,長約2毫米,褐色。花期2~4月。果期3~6月。

《中華本草》:黃連,多年生草本。根莖黃色,常分枝,密生多數須根。葉全部基生;葉柄長5-12(-16)cm;葉片堅紙質,卵狀三角形,寬達10cm,3全裂;中央裂片有細柄,卵狀菱形,長3~8cm,寬2~4cm,頂端急尖,羽狀深裂,邊緣有銳鋸齒,側生裂片不等2深裂,表面沿脈被短柔毛。花葶l-2,高12~25cm,二歧或多歧聚傘花序,有花3-朵;總苞片通常3,披針形,羽狀深裂,小苞片圓形,稍小;萼片5,黃綠色,窄卵形,長9-12.5mm;花瓣線形或線狀披針形,長5-7mm,中央有蜜槽;雄蕊多數,外輪雄蕊比花瓣略短或近等長;心皮8-12,離生,有短柄。蓇葖果6-12,長6-8mm,具細柄。種子7-8粒,長橢圓形,長約2mm,寬約0.8mm,褐色。花期2~4月,果期3~6月。

13.2 三角葉黃連

《中藥大辭典》:三角葉黃連為多年生草本。形態與黃連相似,主要特征為根莖不分枝或少分枝。葉片紙質,卵形,長達16厘米,寬達15厘米,3全裂,裂片均具明顯的柄;中央裂片三角狀卵形,基部急縮成長達2.5厘米的細柄,羽狀深裂4~6對,兩側裂片斜卵狀三角形,不等的2深裂或半裂,小裂片彼此鄰接。苞片線狀披針形,近中部3裂或櫛狀羽狀深裂。花萼狹卵形;花瓣近倒披針形,均較寬;雄蕊約20,長僅為花瓣的1/2左右;心皮9~12。種子不育

《中華本草》:三角葉黃連,根莖黃色,不分枝或少分枝,節間明顯,密生多數細根,匍匐莖橫走。葉片卵形,寬達15cm,3全裂;中央裂片三角狀卵形,長3~12cm,寬3~10cm,羽狀深裂,深裂片多少彼此密接。花瓣近披針形,雄蕊短,僅為花瓣的1/2左右。3.云南黃連,根莖黃色,節間密,較少分枝,生多數須根。葉片卵狀三角形,長6~12cm,寬5~9cm,三全裂,中央裂片卵狀菱形,先端長漸尖至漸尖,羽狀深裂,深裂片彼此流離,相距最寬處可達1.5cm。花瓣匙形至卵狀匙形,先端鈍。

13.3 峨嵋野連

《中藥大辭典》:峨嵋野連為多年生草本,高15~30厘米。根莖較少分枝,節間短而密。葉基生,4~11枚,葉柄長5~16厘米;葉片披針形或窄卵形,約與葉柄等長,寬3.5~6.5厘米,3全裂;中央裂片三角狀披針形,長達14厘米,寬達6厘米,先端漸尖,基部急縮成小柄,羽狀深裂,7~10對,小裂片長橢圓狀卵形,緣具尖鋸齒;兩側裂片斜卵形,長僅為中央裂片的1/3~1/4,2深裂或偶2全裂,小裂片再作羽狀分裂或2深裂;上面沿脈被微柔毛外余均無毛。花莖多單一,多歧聚傘花序,有花3~6朵;萼片線形,長7.5~10毫米,寬0.7~1.2毫米;花瓣9~12,狹線形,長約為花萼的1/2或較短;雄蕊多數,長約4毫米;心皮9~14。蓇葖長約8毫米。種子長圓形,黃褐色。

13.4 云南黃連

《中藥大辭典》:云南黃連為多年生草本。形態與黃連很近似,主要區別為:根莖較少分枝,節間密。中央裂片卵狀菱形或長菱形,羽狀深裂3~6對,小裂片彼此的距離稀疏。多歧聚傘花序,有花3~5朵;苞片橢圓形,3深裂或羽狀深裂;花萼卵形或橢圓形,長6~8毫米,寬2~3毫米;花瓣匙形或卵狀匙形,長4.5~6毫米,寬0.5~1毫米,先端圓或鈍,中部以下變狹成細長的爪,中央有蜜槽;心皮8~15。

14 黃連的栽培

14.1 生物學特性

黃連性喜冷涼陰濕,在川東、鄂西海拔1200-1800m的高山地區有大量栽培,產區多雨多霧,年平均溫度在10℃左右,7月份平均21℃,1月份平均-3--4℃,冬季在冰雪覆蓋下越冬,葉可保持常綠不枯。年平均降雨量1300-1700mm,大氣相對濕度90%左右。耐肥力很強;土壤以上泡下實,土壤上層以富含腐殖質肥沃疏松的沙壤土,下層以保水保肥力較強的粘壤上最適宜;酸性至微酸性土,pH5.5左右。黃連為陰地植物,有強大的葉面積群,可利用林間間隙照射的陽光,忌直射強光。

14.2 栽培技術

用種子繁殖。種子底胚后熟類型。5月上旬種子成熟采收后,選擇陰涼較平坦的山坡用樹枝搭蔭棚,雨水自然淋入棚內,挖20cm深地作窖,將種子與濕沙在窖內層積貯藏經早晚及秋季低溫,胚逐漸發育形成。10- 11月間種子裂口后撒播于高畦,每1hm2播種子22.5-37.5kg,用牛馬糞覆蓋。次年2月下旬在畦面搭矮棚遮蔭,3月初出苗,揀去畦面落葉,并除凈雜草。苗期5~6月間應追施速效性氮肥催苗,10~11月間撒細碎牛馬糞及火灰腐殖土以利越冬。傳統的栽連技術都采用搭棚遮蔭,于冬季砍樹搭1.2m高蔭棚,蔭蔽度70%左右,棚內作1.6m寬高畦(廂)。播種后第3年3月間苗圃幼苗已長出4-6片真葉時移栽,行株距10cm×10cm,栽深3~5cm,每1hm2栽苗75-90萬株。近年有用玉米間作與林間栽連技術,冬季在畦面以行株距1.6m見方,間隔栽植麻、桑等灌木及松、杉等喬木。早春2月末在塑料矮棚中作營養缽培育玉米苗。

苗高30cm左右時,在高畦溝兩邊以株距30cm,葉對葉定向移栽玉米苗,6、7月份玉米葉封壟后即在行間栽黃連。冬季玉米收獲后,用玉米稈編織矮棚,為黃連遮蔭。次年復栽玉米,約4-5年后灌木已成林,可為黃連遮蔭,不再栽種玉米。黃連收獲后在林間整地,施足底肥,還可再栽連;灌木林栽黃連2-3季后,喬木已成林,便可砍伐灌木,在喬木林下栽連。采用玉米和造林遮蔭技術栽連,不但不影響黃連產量,同時省工、省料、節約投資,活立木積蓄量比不栽黃連的樹林快1倍。

14.3 田間管理

栽植后,立即撒施少量牛馬糞及熏土稱刀口肥。

每年早春、夏季種子收獲后及冬季10~11月間各追肥1次,春夏以氮磷等速效性肥料為主,冬肥以牛馬糞及熏土為主,施各肥后應培土。第1、第2年培土約1cm,第3、第4年2~3cm。追肥前應除草,移栽后一二年苗小露地孔隙大,易生雜草,每年應拔草4-5次,四五年生黃連已封壟,結合追肥每年拔草3次。搭棚栽連,當年5月種子采收后應揭去蓋棚敞陽,抑制葉的生長,促使根莖充實;林間栽連,栽后第3年開始冬季應修枝亮棚,使蔭蔽度由栽連時的70%左右降低到20%-30 %。

14.4 病蟲害防治

主要病害有白粉病,應降低蔭蔽度增加光照并可用石硫合劑防治。蟲害有蠐螬螻蛄等,可用毒餌誘殺。早春有麂子、錦雞為害花苔和種子,應圍以籬笆,加強人工捕殺,減較為害。

15 采收與初加工

《中華人民共和國藥典》(2010年版):秋季采挖,除去須根和泥沙,干燥,撞去殘留須根。

《中藥大辭典》:以立冬后(11月)采收為宜。掘出后除去莖葉、須根及泥土,曬干烘干,撞去粗皮。

《中華本草》:黃連栽后5~6年的10~11月間收獲。用黃連抓子連根抓起,抖掉泥土,剪去須根和葉,取根莖在黃連炕上供炕干燥,烘時用操板翻動,并打掉已干燥的泥土。五六成平時出炕,根據根莖大小,分為3~4等,再分別細炕,勤翻動,待根莖斷面呈干草色時即可出炕,裝入槽籠,撞掉泥土和須根即成。

16 生藥性狀

黃連商品,因原植物與產地的不同,大致可分味連、雅連、野黃連、云連幾種。(《中藥大辭典》)

16.1 味連

《中華人民共和國藥典》(2010年版):多集聚成簇,常彎曲,形如雞爪,單枝根莖長3~6cm,直徑0.3~0.8cm。表面灰黃色或黃褐色,粗糙,有不規則結節狀隆起、須根及須根殘基,有的節間表面平滑如莖稈,習稱“過橋”。上部多殘留褐色鱗葉,頂端常留有殘余的莖或葉柄。質硬,斷面不整齊,皮部橙紅色或暗棕色,木部鮮黃色或橙黃色,呈放射狀排列,髓部有的中空。氣微,味極苦。

《中藥大辭典》:味連又名川連(《本草蒙筌》),雞爪連、雞爪黃連光連。為植物黃連的干燥根莖,多分枝,常3~6枝成束,稍彎曲,形如雞爪,長約3~7厘米,單枝直徑3~8毫米。外表黃褐色,栓皮剝落處呈紅棕色;分枝上有間斷橫紋,結節膨大,形如連珠,著生多數堅硬的細須根及須根痕,有的表面無橫紋而平滑如莖桿,習稱"過江枝"或"過橋桿";上部多有褐色鱗片殘留,頂端有未去凈的殘莖或葉柄。質堅實而硬,斷面不整齊,皮部暗棕色,木部金黃色,射線有裂隙,中央髓部紅黃色,偶有空心。無臭,味極苦,嚼之唾液可染為紅黃色。以條肥壯、連珠形、質堅實、斷面紅黃色、無殘莖及須根者為佳。均屬栽培品,主產四川、湖北。陜西(平利)亦產。

《中華本草》:味連的根莖多簇狀分枝,彎曲巨抱,形似倒雞爪狀,習稱“雞爪黃連”;單枝類圓柱形,長3~6cm,直徑2-8mm。表面灰黃色或黃棕色,外皮剝落處顯紅棕色,粗糙,有不規則結節狀隆起、須根及須根殘基,有的節間表面平滑如莖桿,習稱“過橋”;上部多殘留褐色鱗葉,頂端常留有殘余的莖或葉柄。質堅硬,折斷面不整齊,皮部橙紅色或暗棕色,木部鮮黃色或橙黃色,髓部紅棕色,有時中空。氣微,味極苦。

16.2 雅連

《中華人民共和國藥典》(2010年版):多為單枝,略呈圓柱形,微彎曲,長4~8cm,直徑0.5~1cm。“過橋”較長。頂端有少許殘莖。

《中藥大辭典》:雅連(《本草從新》),又名:峨嵋連嘉定連刺蓋連。為植物三角葉黃連的干燥根莖。多為單枝,少有分枝,略呈圓柱形,微彎曲呈蠶狀,長約4~8厘米,直徑約3~9毫米。外表褐色或黃棕色,間斷橫紋多,結節明顯,有多數須根殘痕、葉柄殘基及鱗片,"過江枝"較味連為少。質堅實,斷面不齊,皮部暗棕色,木部深黃色,射線明顯,髓部時有空心。無臭,味極苦。以條肥壯、連珠形、質堅實、斷面黃色、無殘莖及須根者為佳。均屬栽培品,主產四川(峨嵋、洪雅)。

《中華本草》:雅連多為單枝,略呈圓柱形,微彎曲,長4~8cm,直徑5~10mm。過橋較長。頂端有少許殘莖。

16.3 云連

《中華人民共和國藥典》(2010年版):彎曲呈鉤狀,多為單枝,較細小。

《中藥大辭典》:云連(《本草從新》)主要為植物云南黃連的干燥根莖。較細小,多彎曲,拘攣,多為單枝,形如蝎尾。長約1.5~8厘米,直徑約2~4毫米。外皮黃綠色或灰黃色。其余特征與以上品種大致相同。栽培或野生。主產云南(德欽、維西、騰沖、碧江)。

《中華本草》:云連多為單枝,彎曲呈約狀,較細小,長2~5cm,直徑2~4mm。

16.4 野黃連

《中藥大辭典》:野黃連,又名:鳳尾連。為植物峨嵋野連的干燥根莖。外形與雅連相近,惟頂端多留有長6~10厘米的葉柄,作為野生的標記;根莖多單枝或有2分枝,略彎曲,長約5~6厘米,直徑4~6毫米,外表呈黑褐色,結節緊密成連珠狀,無"過江枝";殘留的鱗片較多,須根較硬。斷面木部鮮黃色。均屬野生。主產四川(峨嵋、洪雅、峨邊),產量極小,但一般認為品質最優。

以身干粗壯、殘留葉柄及須根少、質堅實、斷面紅黃色者為佳。

17 黃連的鑒別

17.1 顯微鑒別

17.1.1 根莖橫切面

17.1.1.1 味連

《中華本草》:鱗葉組織常脫落。木栓層為數列木栓細胞。皮層寬廣,有的可見根跡和葉跡維管束;石細胞黃色,單個散在或數個成群。紙管束外韌型,呈斷續的環狀排列,束間形成層不明顯。韌皮部外側有纖維束,大小不等有數個至數十個或上百個纖維;有的還伴有黃色石細胞。木質部黃色,均木化;木纖維較發達。髓部薄壁細胞間有時可見少數單個或成群存在的石細胞。薄壁細胞均含淀粉粒。

《中華人民共和國藥典》(2010年版):木栓層為數列細胞,其外有表皮,常脫落。皮層較寬,石細胞單個或成群散在。中柱鞘纖維成束或伴有少數石細胞,均顯黃色。維管束外韌型,環列。木質部黃色,均木化,木纖維較發達。髓部均為薄壁細胞,無石細胞。

17.1.1.2 雅連

《中華本草》:雅連與味連相似,但髓部有多數石細胞。

《中華人民共和國藥典》(2010年版):雅連髓部有石細胞。

17.1.1.3 云連

《中華本草》:云連無石細胞和韌皮纖維。

《中華人民共和國藥典》(2010年版):云連皮層、中柱鞘及髓部均無石細胞。

17.1.2 粉末特征

17.1.2.1 味連

《中華本草》:味連黃棕色或黃色。①石細胞鮮黃色,類圓形、類方形、類多角形或稍延長,直徑25-64μm,長約至102μm,壁厚9-28μm,紋孔明顯,有的層紋明顯。②木纖維眾多,黃色,細長;直徑10-13ctn,壁稍厚,木化,紋孔稀疏。③韌皮纖維鮮黃色,紡錘形或長梭形,長136-185μm,直徑25-40μm,壁較厚,紋孔較稀。④導管主為孔紋和螺紋導管,直徑8-20μm。⑤淀粉粒多為單粒,長圓形、腎形、類球形或卵形,直徑1-10μm;復粒少數,由2-4分粒組成。③鱗葉表皮細胞綠黃色或黃棕色,略呈長方形,壁微波狀彎曲。

17.1.2.2 雅連

《中華本草》:雅連與味連相似,主要特征:石細胞較多,鮮黃色,長橢圓形、類方形、類長方形或不規則條形,長35-252μm,直徑23-102μm,墨厚7-26μm,層紋細密而用顯。

17.1.2.3 云連

《中華本草》:云連無石細胞。

17.2 理化鑒別

《中華本草》:

(1)本品折斷面在紫外光燈下顯金黃色熒光,木質部尤為顯著。

(2)取本品粉末約1g,加乙醇10ml,加熱至沸騰,放冷,濾過,取濾液5滴,加稀鹽酸1ml與漂白粉少量,即顯櫻紅色;另取濾液5滴,加5%五倍子酸的乙醇溶液2-3滴,蒸干,趁熱加硫酸數滴,即顯深綠色。(檢查小檗堿

(3)取本品粉末或切片,加稀鹽酸或30%硝酸1滴,片刻后鏡檢,可見黃色針狀結晶簇,加熱結晶顯紅色并消失。(檢查小檗堿)

(4)薄層色譜 取本品粉末約1g,加甲醇10ml,加熱至沸騰,放冷,過濾,濾液作為樣品溶液。另以鹽酸小檗堿鹽酸掌葉防己堿、鹽酸藥根堿及鹽酸木蘭花堿為對照品,加甲醇制成每1ml各含2mg的混合液作為對照溶液。在硅膠薄層板上點樣品溶液1-2μm,對照溶液5μl,以氯仿-甲醇-氨水(15:4:1)展開,取出,晾干。所得色譜圖,在自然光下小檗堿及掌葉防已堿顯黃色,藥根堿在有氨存在時顯紅棕色,木蘭花堿無色。在紫外光(254μm)下小檗堿和掌葉防已減顯亮黃綠色,木蘭花減顯亮藍紫色,藥根堿顯暗斑。

《中華人民共和國藥典》(2010年版):取本品粉末0.25g,加甲醇25ml,超聲處理30分鐘,濾過,取濾液作為供試品溶液。另取黃連對照藥材0.25g,同法制成對照藥材溶液。再取鹽酸小檗堿對照品,加甲醇制成每1ml含0.5mg的溶液,作為對照品溶液。照薄層色譜法2010年版藥典一部附錄Ⅵ B)試驗,吸取上述三種溶液各1μl,分別點于同一高效硅膠G薄層板上,以環己烷乙酸乙酯異丙醇甲醇水三乙胺(3:3.5:1:1.5:0.5:1)為展開劑,置用濃氨試液預飽和20分鐘的展開缸內,展開,取出,晾干,置紫外光燈(365nm)下檢視。供試品色譜中,在與對照藥材色譜相應的位置上,顯4個以上相同顏色的熒光斑點;對照品色譜相應的位置上,顯相同顏色的熒光斑點。

17.3 商品規格

17.3.1 味連

一等:多聚集成簇,分枝肥壯堅實,間有過橋,長不超過2cm。無不到1.5cm的碎節、殘莖、焦枯、雜質、霉變。(《中華本草》)

二等:條較一等瘦小,有過橋。間有碎節、碎渣、焦枯。余同一等品。(《中華本草》)

17.3.2 雅連

一等:單枝,過橋少,長不超過2.5cm。無碎節、毛須、焦枯、雜質、霉變。(《中華本草》)

二等:條較一等瘦,過橋較多。間有碎節、毛須、焦枯。余同一等品。(《中華本草》)

17.3.3 云連

一等:單枝,直徑在0.3cm以上。無毛須、過橋、雜質、霉變。(《中華本草》)

二等:條較瘦小,直徑在0.3cm以下,間有過橋。余同一等品。(《中華本草》)

18 黃連的炮制

唐代有潤切和熬(炒)(《千金翼方》)法[2]

宋代炮制方法有較大的發展,除沿用唐代的炒法外,還出現了微炒(《太平圣惠方》)、炒焦(《博濟方》、制炭(《史載之方》)、酒炒(《扁鵲心書》)、酒蒸(《丹溪心法》)、姜炒(《旅舍備要方》)、蜜制(《太平惠民和劑局方》)、蜜泔制(《小兒藥證直訣》)、麩炒(《圣濟總錄》)、吳茱萸制(《圣濟總錄》)、巴豆制(《小兒衛生總微方論》)等炮制方法,炮制程度也有“炒令稍焦赤色”、“燒存性”等要求[2]

元代增加了土炒(《丹溪心法》)、童便制(《原機啟微》)等方法[2]

明清以后又增加了醋制鹽制、乳制、樸硝制、干漆制(《蒙筌》)、茱萸益智制(《醫學綱目》)、黃土姜酒蜜制(《本草匯》)、膽汁制、槐花炒(《景岳全書》)、酒萸制(《增補萬病回春》)等[2]。并對其炮制目的有較多闡述,如“黃連入手少陰心經,為治火之主藥;治本臟之火,則生用之;治肝膽之火,則以豬膽汁浸炒;治下焦之火,則以鹽水或樸硝研細調水和炒;治氣分濕熱之火,則以茱萸湯浸炒;治血分塊中伏火,則以干漆末調水炒;治食積之火,則以黃土研細調水和炒”(《本草綱目》)[2]。“白痢加茱萸炒,赤痢用濕槐花炒,去槐花”(《先醒齋廣筆記》)[2]

現在主要的炮制方法有酒炙、姜炙、吳茱萸炙等[2]

18.1 黃連的炮制方法

18.1.1 黃連片

取原藥材,除去雜質,搶水洗凈,潤透,切薄片,干燥,篩去碎屑;或用時搗碎[2]

18.1.2 酒黃連

取黃連片,加入定量黃酒拌勻,稍悶潤,待酒被吸盡后,置炒制容器內,用文火加熱,炒干,取出晾涼,篩去碎屑[2]

每100kg黃連片,用黃酒12.5kg[2]

18.1.3 姜黃連

取黃連片,用姜汁拌勻,稍悶潤,待姜汁被吸盡后,置炒制容器內,用文火加熱炒干,取出晾涼,篩去碎屑[2]

每100kg黃連片,用生姜12.5kg或干姜4kg,絞汁或煎汁[2]

18.1.4 萸黃連

取吳茱萸加適量水煎煮,取汁去渣,煎液與黃連片拌勻,稍悶潤,待藥液被吸盡后,置炒制容器內,用文火加熱,炒干,取出晾涼,篩去碎屑[2]

每100kg黃連片,用吳茱萸10kg[2]

18.2 成品性狀

黃連片為不規則的薄片或碎塊,周邊黯黃色,粗糙,富有殘存細小須根,片面黃色[2]。質堅硬,氣微,味極苦[2]

酒黃連色澤較生片加深,味苦,略帶酒氣[2]

姜黃連表面棕黃色,味苦,略帶姜的辛辣味[2]

萸黃連色澤黯黃色,味苦,略帶吳萸的辛辣味[2]

18.3 質量要求

黃連總灰分不得過5.0%,含小檗堿以鹽酸小檗堿(C20H17NO4·HCl)計,不得少于3.6%;酒黃連、姜黃連、萸黃連總灰分均不得過4.0%[2]

18.4 炮制作用

黃連味苦,性寒[2]。歸心、肝、胃、大腸經[2]。具有瀉火解毒、清熱燥濕的功能,用于濕熱痞滿,嘔吐,瀉痢,黃疸,高熱神昏,心火亢盛,心煩不寐,血熱吐衄,目赤吞酸,牙痛,消渴,癰腫疔瘡;外治濕疹,濕瘡,耳道流膿[2]。如治熱毒壅盛、高熱煩躁及癰疽疔瘡的黃連解毒湯(《外科正宗》);治氣血兩燔清瘟敗毒飲(《疫疹一得》);治熱痢泄瀉白頭翁湯(《傷寒論》)[2]

酒炙黃連能引藥上行,緩其寒性,善清頭目之火[2]。如治目赤腫痛、口舌生瘡的黃連天花粉丸(《證治準繩》)[2]

姜炙黃連其苦寒之性緩和,止嘔作用增強[2]。如治濕熱中阻,胃失和降,嘔吐,泄瀉的香姜散(《證治準繩》);治脘脅疼痛噯氣吞酸,大便熱瀉萸連丸(《四川省藥品標準》1983年)[2]

吳萸制黃連抑制其苦寒之性,使黃連寒而不滯,以清氣分濕熱,散肝膽郁火為主[2]。如治積滯內阻,胸膈痞悶,脅肋脹滿或下痢膿血的大香連丸(《太平惠民和劑局方》)[2]

18.5 炮制研究

黃連中含有小檗堿,黃連堿,掌葉防己堿,藥根堿,甲基黃連堿,木蘭花堿等[2]

18.5.1 對化學成分的影響

實驗表明,黃連切制時,宜在水溫較低時進行,并盡量減少在水中的浸潤時間,否則損失藥效[2]。目前實際應用中,黃連多在用時搗碎,以避免在切制過程中成分的流失[2]

黃連經酒、姜汁、吳茱萸汁炮制后,主要化學成分小檗堿、巴馬汀、藥根堿含量均無明顯變化[2]。但也有報道證明,隨著炮制溫度升高,黃連中小檗堿含量有所降低,但炮制又可提高小檗堿在水中的溶出率[2]。生黃連中小檗堿的溶出率為58.17%,酒、姜汁、吳茱萸炮制后溶出率約為85%,說明炮制對小檗堿在煎液中的溶出率有促進作用[2]。但也有報道與上述結論不同,認為萸黃連水煎液中總生物堿含量比生黃連水煎液降低8.68%,小檗堿降低19.35%,巴馬汀降低3.45%,認為這與吳茱萸汁制后降低黃連寒性的傳統認識相一致;黃連用不同方法炮制后,小檗堿含量均有不同程度的下降,以黃連炭最為顯著;但黃連拌酒晾干后,鹽酸小檗堿含量比其他加熱酒制法炮制品及生品含量增高;黃連以不同用量的白酒、黃酒炙炒后,對黃連鹽酸小檗堿含量影響不大,但水溶性浸出物含量卻明顯高于生品;微量元素MnCaZn煎出率酒炙品也明顯高于生品[2]。因此推論炮制加酒量和加熱溫度對黃連中生物堿含量及溶出率均有影響[2]

黃連在加熱過程中,可生成一種紅色小檗堿型生物堿——小檗紅堿[2]生藥加熱到130℃、1小時,或180℃、20分鐘時開始生成,其含量隨加熱溫度的升高和時間的延長而增加,同時小檗堿相應減少[2]。加熱也能使掌葉防己堿、藥根堿等發生結構變化[2]。提示要注意研究黃連加熱與質量變化的關系[2]

18.5.2 對藥理作用的影響

研究表明,小檗堿對多種革蘭陽性陰性菌有抑制作用,有解熱、抗炎、抗潰瘍、利膽作用,能抑制血小板聚集,有降低血糖和抗心律失常作用,對心肌缺血及心肌梗死有保護作用[2]。黃連經酒、姜汁、吳茱萸汁炮制后,仍有不同程度的抗菌活性,且均出現了炮制前未有的對綠膿桿菌的抑制作用[2]。此外,黃連經姜汁制后對變形桿菌的抑制作用增強,并優于其他炮制品[2]

18.6 貯存方法

貯干燥容器內,炮制品密閉,置陰涼干燥處,防蛀[2]

19 性味歸經

《中華人民共和國藥典》(2010年版):黃連味苦,性寒。歸心、脾、胃、肝、膽、大腸經。

中醫大辭典》:黃連味苦,性寒;入心、肝、胃、大腸經[3]

《中藥大辭典》:黃連味苦,性寒。入心、肝、胃、大腸經。

《中華本草》:黃連味苦、性寒,入心、肝、胃、大腸經

《神農本草經》:"味苦,寒。"

吳普本草》:"神農、歧伯、雷公:苦,無毒、李氏:小寒。"

湯液本草》:"入手少陰經。"

本草經疏》:"入手少陰、陽明足少陽厥陰、陽明、太陰。"

本草經解》:"入足少陰腎經、手少陰心經。

20 黃連的功效與主治

黃連具有清熱燥濕,瀉火解毒的功效。用于濕熱痞滿,嘔吐吞酸,瀉痢,黃疸,高熱神昏,心火亢盛,心煩不寐,心悸不寧,血熱吐衄,目赤,牙痛,消渴,癰腫療瘡;外治濕疹,濕瘡,耳道流膿。(《中華人民共和國藥典》(2010年版))

黃連具有清熱燥濕,瀉火解毒的功效[3]

黃連治熱病煩躁,神昏譫語[3]

黃連治濕熱內蘊的痞滿,嘔逆,瀉痢[3]

黃連治心火亢盛的心煩失眠吐血衄血胃熱消渴;癰癤瘡毒[3]

內服:煎湯,1.5~6g;研末服,每次0.9~1.5g,日服二至三次[3]

黃連浸乳汁點眼治目赤[3]

黃連煎湯含漱治咽喉腫痛[3]

黃連研末涂治口瘡,濕疹,燙傷,黃水瘡[3]

黃連和硼酸溶液滴耳治中耳炎[3]

黃連具有瀉火解毒、清熱燥濕的功能,用于濕熱痞滿,嘔吐,瀉痢,黃疸,高熱神昏,心火亢盛,心煩不寐,血熱吐衄,目赤吞酸,牙痛,消渴,癰腫疔瘡;外治濕疹,濕瘡,耳道流膿[2]。如治熱毒壅盛、高熱煩躁及癰疽疔瘡的黃連解毒湯(《外科正宗》);治氣血兩燔的清瘟敗毒飲(《疫疹一得》);治熱痢泄瀉的白頭翁湯(《傷寒論》)[2]。(《中藥炮制學》

酒黃連善清上焦火熱。用于目赤,口瘡。(《中華人民共和國藥典》(2010年版))

酒炙黃連能引藥上行,緩其寒性,善清頭目之火[2]。如治目赤腫痛、口舌生瘡的黃連天花粉丸(《證治準繩》)[2]。(《中藥炮制學》)

姜黃連清胃和胃止嘔。用于寒熱互結,濕熱中阻,痞滿嘔吐。(《中華人民共和國藥典》(2010年版))

姜炙黃連其苦寒之性緩和,止嘔作用增強[2]。如治濕熱中阻,胃失和降,嘔吐,泄瀉的香姜散(《證治準繩》);治脘脅疼痛,噯氣吞酸,大便熱瀉的萸連丸(《四川省藥品標準》1983年)[2]。(《中藥炮制學》)

萸黃連舒肝和胃止嘔。用于肝胃不和,嘔吐吞酸。(《中華人民共和國藥典》(2010年版))

吳萸制黃連抑制其苦寒之性,使黃連寒而不滯,以清氣分濕熱,散肝膽郁火為主[2]。如治積滯內阻,胸膈痞悶,脅肋脹滿或下痢膿血的大香連丸(《太平惠民和劑局方》)[2]。(《中藥炮制學》)

黃連為眼科常用清熱燥濕藥,具有清熱燥濕,瀉火解毒的功效:

(1)用于濕熱所致目赤腫痛,黑睛星翳瞳神緊小等。常與黃柏黃芩配伍,如抑陽酒連散

(2)用于實熱邪所胞腫如桃突起睛高及各種眼部瘡癰癢腫等。本品能瀉心解毒,常與梔子連翹配伍使用,如內疏黃連湯

(3)將本品配制成5%~10%黃連液或用人乳浸泡黃連取汁點眼,治療目赤腫痛及電光性眼炎

《中藥大辭典》:黃連具有瀉火,燥濕,解毒,殺蟲的功效。治時行熱毒,傷寒,熱盛心煩,痞滿嘔逆,菌痢,熱瀉腹痛,肺結按,吐、衄、下血,消渴,疳積蛔蟲病百日咳,咽喉腫痛,火眼,口瘡,癰疽瘡毒,濕疹,湯火燙傷。

《中華本草》:黃連具有清熱瀉火、燥濕、解毒的功效。主熱病邪入心經之高熱、煩躁、譫妄或熱盛迫血妄行之吐衄、濕熱胸痞、泄瀉、痢疾、心火亢盛之心煩失眠、胃熱嘔吐消谷善饑肝火目赤腫痛、以及熱毒瘡瘍疔毒走黃牙齦腫痛、口舌生瘡、聤耳陰腫、痔血、濕疹、燙傷。

《神農本草經》:"主熱氣目痛,眥傷泣出,明目,腸辯腹痛下痢,婦人陰中腫痛。"

本草經集注》:"解巴豆毒。"

《名醫別錄》:"主五臟冷熱,久下泄辯膿血,止消渴,大驚,除水利骨,調胃厚腸,益膽,療口瘡。"

《藥性論》:"殺小兒疳蟲,點赤眼昏痛,鎮肝去熱毒。"

本草拾遺》:"主羸瘦氣急。"

日華子本草》:"治五勞七傷益氣,止心腹痛。驚悸煩躁,潤心肺,長肉,止血、并瘡疥,盜汗天行熱疾、豬肚蒸為丸,治小兒疳氣。"

仁齋直指方》:"能去心惡血。"

珍珠囊》:"瀉心火心下痞。酒炒、酒浸,上頸已上。"

王好古:"主心病逆而盛,心積伏梁。"

本草衍義補遺》:"以姜汁炒,辛散除熱有功。"

《本草綱目》:"解服藥過劑煩悶及輕粉毒。"

《本草新編》:"止吐利吞酸,解口渴,治火眼,安心,止夢遺,定狂躁,除痞滿。"

本草備要》:"治癰疽瘡疥,酒毒,胎毒。除疳,殺蛔。"

21 黃連的化學成分

黃連含小檗堿、黃連堿(Coptisine)、甲基黃連堿(Worenine)、木蘭花堿、藥根堿、掌葉防已堿、阿魏酸、黃柏酮、黃柏內酯等[3]

《中藥大辭典》:黃連含小檗堿7~9%、黃連堿,甲基黃連堿、掌葉防已堿、非洲防己堿等生物堿,尚含黃柏酮、黃柏內酯。峨嵋野連中分離出小檗堿、甲基黃連堿、藥根堿、掌葉防己堿,以及兩種非酚性生物堿,兩種酚性生物堿。

《中華本草》:

黃連根莖含小檗堿(berberine)5.56%-7.25%,黃連堿(coptisine),表小檗堿(epiberberine),小檗紅堿(berberrubine),掌葉防已堿(palmatine),非洲防己堿(columbamine),藥根堿(jatrorrhizine),甲基黃連堿(worenine),木蘭花減(magnoflorine),阿魏酸(ferulic acid),黃柏酮(obakunone),黃柏內酯(obakulactone)。

三角葉黃連根莖含表小檗堿,小檗堿,黃連堿,掌葉防已堿,甲基黃連堿,藥根堿,木蘭花堿。

云南黃連根莖含小檗堿,掌葉防已堿,藥根堿,甲基黃連堿,木蘭花堿,黃連堿。

22 黃連的藥理作用

黃連的藥理作用有解熱、鎮痛、抗炎、抗氧化、抗菌、抗病毒、抗真菌原蟲中樞抑制、抗心律失常、抗心肌缺血、降血壓、降血糖、抗潰瘍、抗腫瘤、升白細胞、利膽等[4]

黃連毒性很輕[3]

黃連生藥受熱愈高,則小檗堿含量降低愈多[3]

22.1 抗微生物及抗原蟲作用

22.1.1 抗菌作用

黃連粗提取物與小檗堿對多種革蘭陽性及陰性細菌有良好的抗菌作用;對結核菌療效差[3]

《中藥大辭典》:體外試驗證明,黃連或小檗堿對溶血鏈球菌腦膜炎球菌肺炎雙球菌霍亂弧菌炭疽桿菌以及金黃色葡萄球菌皆有較強的抑菌作用;對痢疾桿菌白喉桿菌枯草桿菌、綠色鏈球菌均有抑制作用;對肺炎桿菌、百日咳桿菌鼠疫桿菌、布氏桿菌、破傷風桿菌、產氣莢膜桿菌、結核桿菌等亦有效;對變形桿菌、大腸桿菌、傷寒桿菌則作用較差,對宋內氏痢疾桿菌,副傷寒桿菌、綠膿桿菌則幾無作用。由于實驗方法之不同,各家報告有些差異。對痢疾桿菌,以舒氏痢疾桿菌的敏感度較高,其次弗氏、宋內氏最差。其作用等于或優于磺胺而弱于鏈霉素氯霉素。黃連粗提取物與純小檗堿的抗菌作用,基本上是一致的;但也有少數情況,對某種細菌的作用不完全一致的。煎劑即有良好的抗菌作用,對鏈霉素、氯霉素、土霉素抗藥后,小檗堿仍有抗菌作用,也有報告,加用小檗堿可恢復腸道細菌對上述藥物的敏感性;在體外及體內的試驗中,它與鏈霉素、磺胺對葡萄球菌還顯示有協同作用。小檗堿與磺胺類藥物對痢疾桿菌同時發生抗藥性的菌株雖較多,但并無完全的交叉耐藥性。在試管中對百日咳桿菌有顯著的抑菌作用,雖然其最低有效濃度高于鏈霉素與氯霉素,但其臨床療效至少不低于鏈霉素與氯霉素。對白喉桿菌,體外有抑菌作用;但口服黃連,不能保護白喉桿菌對豚鼠的致死作用,也未能減輕或抑制局部反應的發生以及皮內注射白喉毒素的局部反應。對鳥型、牛型、人型結核桿菌皆有抑制作用。由于所用培養基及菌株等條件的不同,其抑制作用有較為顯著的,也有不顯著的,一般遠不及對氨水楊酸。體內試驗,對接種結核桿菌的小鼠、家兔、豚鼠的療效均不十分顯著。有人報告,1:2000小檗堿與結核菌在體外作用三日后,并不影響細菌對豚鼠的致病力,如作用14日后,則可使其致病力降低1/2。

《中華本草》:黃連煎劑100%濃度,平皿法實驗表明對痢疾痢桿菌、傷寒桿菌、副傷寒桿菌、霍亂弧菌、大腸桿菌、變形桿菌等7種革蘭氏陰性菌及葡萄球菌、a-溶血性鏈球菌、B-溶血性鏈球菌、肺炎雙球菌、百日咳桿菌等5種革蘭氏陽性菌皆有較強的抑菌作用。黃連煎劑以試管稀釋法試驗表明1:160 對宋內氏、1 :1280 對弗氏、1:2560 對志賀氏、1 :5120 對施氏痢疾桿菌,1:160 對傷寒桿菌,1:128 對鼠疫桿菌,1:160及1:1280分別對a-及B-溶血性鏈球菌,1:640對白喉桿菌、肺炎雙球菌、霍亂弧菌,1:2560對人結核桿菌(H37)有抑制作用。黃連水煎液1 :640對炭疽桿菌,1:320對金黃色葡萄球菌、丹毒桿菌,1:20對綠膿桿菌有抑制作用。黃連煎液100%,酊劑20%,用平皿濾紙法或滲透法試驗對志賀氏、施氏、弗氏痢疾桿菌及金黃色葡萄球菌、鏈球菌均有顯著的抑制作用。黃連水煎劑100%濃度,平皿打孔法試驗,對志賀氏、弗氏、宋內氏和施氏4種痢疾桿菌均具有抗菌作用。黃連煎劑1:1-1:128濃度,對百日咳桿菌有抑菌作用。小檗堿1 :4000濃度對結核桿菌有抑制作用,1.5,2.5g/kg 灌胃,連續21,28天,可延緩小鼠實驗性結核病的發展。小檗堿1:32000濃度對溶血性鏈球菌、肺炎雙球菌、炭疽桿菌、霍亂弧菌有抑制作用;1 :16000對金黃色葡萄球菌、白色葡萄球菌有抑制作用;1 :8000對檸檬色葡萄球菌、綠色鏈球菌、白喉桿菌、枯草桿菌、志賀氏痢疾桿菌、福氏痢疾桿菌有抑制作用;1 :4000對肺炎桿菌、變形桿菌有抑制作用;1 :1000對傷寒桿菌有抑制作用;實驗發現有7種氨基酸天冬氨酸及其酰胺、組氨酸甘氨酸甲硫氨酸蘇氨酸色氨酸)3種維生素煙酸煙酰胺、對氨苯甲酸、維生素 B6)及腺苷酸、尿嘧啶能對抗小檗堿的抗菌作用,因此小檗堿的抗菌作用可能是通過影響細菌的代謝過程來實現的。黃連煎劑及醇提劑1g/ml,平板打洞法試驗表明對腦膜炎球菌有抑制作用,試管稀釋法煎劑1 :1280,醇提劑1:320 對腦膜炎球菌有抑制作用。小檗堿對3H-胸腺嘧啶核苷和3H-尿嘧啶核苷參入金黃色葡萄球菌及大腸桿菌,低濃度(10μg/ml)呈促進,高濃度(100,500mg/ml)呈抑制作用。

《中藥大辭典》:由于其作用廣泛,有人認為可作為防腐劑,其酚系數在5~20之間。黃連抑菌的有效成分,一般認為是小檗堿。黃連生藥炒焦后,小檗堿含量有所降低,抗菌力亦隨之減弱。它低濃度(約為10毫克/100毫升)為抑菌,高濃度(約為20毫克/100毫升)為殺菌。其殺菌作用原理較為復雜,尚未完全闡明。小檗堿能抑制金黃色葡萄球菌的生長與呼吸,抑制細菌的葡萄糖糖代謝中間產物的氧化過程,特別是脫氫反應。與維生素PP及B有較顯著的拮抗作用;偏堿性時,能使大腸桿菌、糞鏈球菌的吡哆醛與酶蛋白的結合受到抑制,在酸性時則否,能抑制細菌對蛋白質的合成;黃連及其復方制劑可使金黃色葡萄球菌溶血素及血漿蛋白凝固酶的效價降低。在對霍亂弧菌的研究中證明,小檗堿可能傷害細胞膜,而導致細胞內成分的改變;它不影響核酸合成,而增加蛋白質的分解過程,對脂肪酸成分(飽和的及不飽和的)也有改變。據報道,它能增強白細胞及肝臟網狀內皮系統的吞噬能力;能使動物因感染而產生的代謝障礙,如心肌糖元及某些酶活性之降低,有所恢復。對豚鼠對布氏桿菌活菌菌苗免疫反應,小檗堿(單用或與磷胺并用)在早期用藥時,稍呈抑制,晚期則并無影響。金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌與弗氏痢疾桿菌對單用小檗堿極易產生抗藥性。某些細菌還可從培養基中同化小檗堿;但對青霉素、鏈霉素、金霉素異煙肼、對氨水楊酸之間并無交叉耐藥性。據報道,用黃連組成復方后,抗藥性之形成遠較單用時為小,抗菌效力還有所提高。

22.1.2 其他微生物及原蟲

黃連體外能抑制某些病毒、真菌、鉤端螺旋體、滴蟲、草履蟲[3]

《中藥大辭典》:在雞胚試驗中,黃連對各型流感病毒、新城病毒均有一定的抑制作用。在試管中對十余種常見致病性真菌有廣泛而顯著的抑制。對鉤端螺旋體,在試管中有相當強的殺滅作用,小檗堿在7.5微克/毫升,黃連水煎劑在1.9毫克/毫升時,即有顯著作用。黃連煎劑及硫酸小檗堿在體外及體內均有抗阿米巴原蟲作用,體外試驗,其效力相當于依米丁的1/128,漢防己甲素的1/4;體內試驗相當于漢防己甲素的1/16。此外,尚有抗滴蟲、抗黑熱病原蟲、抗錐蟲、殺草履蟲等作用。

22.1.2.1 抗真菌作用

黃連煎劑15%濃度對許蘭氏黃癬菌、許蘭氏黃癬菌蒙古變種鐵銹色毛癬菌有抑制作用,8%濃度對狗小芽胞菌、絮狀表皮癬菌、堇色毛癬菌有抑制作用,10%濃度對共心性毛癬菌、20%濃度對紅色毛癬菌、25%濃度對足跖毛癬菌、35%濃度對白色念珠菌有抑制作用。黃連水浸劑1:3濃度對堇色毛癬菌、同心性毛癬菌、石膏樣毛癬菌、許蘭氏黃癬菌、奧杜盎氏小芽胞菌、鐵銹色小芽胞菌、羊毛狀小芽胞菌、腹股溝表皮癬菌、紅色表皮癬菌、考夫曼一沃爾夫氏表皮癬菌、白色念珠菌、緊密著色芽生菌、星形奴卡氏菌等有抑菌作用。(《中華本草》)

22.1.2.2 抗病毒作用

黃連煎劑50%濃度0.1ml/蛋,雞胚法試驗表明對流感病毒PR8株、甲型流感病毒56-S8株、亞甲型病毒FMl株、乙型流感病毒Lee株、內型流感病毒1233株均有抑制作用。黃連煎劑25~100%濃度對乙型肝炎病毒DNA有抑制作用。小檗堿0.5mg/蛋,能有效地降低沙眼病毒感染雞胚的死亡率,并抑制病毒原生小體的產生。(《中華本草》)

22.1.2.3 抗阿米巴作用

黃連煎劑1:20-1 :80 濃度、小檗堿1:5000-1 :10,000濃度體外試驗有抗阿米巴作用;黃連煎劑1.3g/kg 灌胃,小檗堿50mg/kg 灌胃 對接種于大鼠盲腸的溶組織阿米巴原蟲有殺滅作用。(《中華本草》)

22.2 抗炎、抗腹瀉作用

黃連甲醇提取物400μg/只對雞受精卵法試驗,表明有抑制肉芽組織增生的作用,鹽酸小檗堿50mg/kg 灌胃,對大鼠巴豆油囊法、棉球法也表現有抗炎作用。小檗堿1×10-4濃度體外試驗有抑制人多形核白細胞產生白三烯B4的作用,抑制率為43.7±5.6%。小檗堿40.80mg/kg 灌胃,能對抗蓖麻油番瀉葉引起的小鼠腹瀉;30.60mg/kg 灌胃,抑制醋酸引起的小鼠腹腔滲出增加;20.50mg/kg 皮下注射,抑制組胺引起的大鼠皮毛細血管透性增加;4.8mg/kg 皮下注射抑制二甲苯引起的小鼠耳廓腫脹,因此,認為小檗堿的抗腹瀉與抗炎作用有關。小檗堿0.06~20mg/kg 灌胃,可推遲、減少、減輕印度牽牛根(Ipomoea turpethμm root)引起的犬腹瀉,但對MgSO4 灌胃 引起的大鼠腹瀉無效,10mg/kg 灌胃或腹腔注射可降低正常小鼠小腸運動,由于對血清蛋白或雞蛋清蛋白無沉淀作用,因此其抗腹瀉不是由于收斂作用。小檗堿20~30mg 灌胃,對霍亂毒素引起的兔實驗性霍亂有抑制作用,可停止腹瀉,或延長生命。小檗堿10mg/kg 灌胃,可推遲、減輕、減少霍亂毒素引起的大鼠腹瀉,也減少大鼠腸內水分及電介質水平。對霍亂毒素注入小腸的大鼠,小檗堿1mm注入腸內,可促使Na+Cl-吸收。小檗堿5mg注入豚鼠腸內濃度為2.7×10-3M,可降低大腸桿菌毒素引起的水和電介質的分泌,其抗分泌作用類似a-受體激動劑、鴉片類及抗組胺藥。(《中華本草》)

22.3 對心血管作用

黃連復方較單方用時產生抗藥性的機會少;靜脈注射有降低血壓、增加冠脈流量、抗心律失常、縮小心梗死范圍等作用[3]

靜脈注射或口服小檗堿對麻醉(犬、貓、兔)或不麻醉(大鼠)動物,均可引起血壓下降。一般劑量時,持續時間不長,重復給藥,無增強作用及耐受現象。降壓作用與心臟無關,因為在一般劑量或小劑量時,它能興奮心臟,增加冠狀動脈血流量,大劑量方抑制心臟;即使再增加劑量,在離體蟾蜍或貓的心臟上亦無停搏現象。降壓與血管的擴張有關,因為降壓的同時,脾、腸、腎及四肢容積皆有增大,蟾蜍血管灌流及家兔寓體腎臟灌流,也都證明它能直接擴張血管。小檗堿的降壓作用不受苯海拉明利血平化的影響;阿托品阻斷其降壓作用(麻醉大鼠),但不影響乙酰膽堿的降壓反應;因此其作用可能是直接興奮毒蕈堿樣受體。對降壓原理中的各方面因素進行了不少的研究以后,一般認為,其降壓乃由于對血管的直接作用與增強乙酰膽堿(見下節)兩種因素而來。有若干原理至今尚未獲圓滿解釋,如麥角毒能將小檗堿的降壓作用翻轉為升壓作用;注射大量阿托品后,乙酰膽堿的升壓作用可被小檗堿翻轉為降壓作用等,皆有待繼續研究。(《中藥大辭典》)

小檗堿3~5mg/kg 靜脈注射,可使麻醉犬血壓下降,如動物預先用麥角毒處理,則小檗堿的降壓作用可被翻轉。硫酸小檗堿0.1-6.0mg/kg 靜脈注射,可使麻醉犬、貓、大鼠血壓下降。小檗堿2-10μg/ml可抑制去甲腎上腺素引起的兔肺動脈條收縮。小檗堿0.1%濃度,5ml 靜脈注射,能增強乙酰膽堿引起的麻醉犬血壓下降,小檗堿2×10-6~2×10-5可增強乙酰膽堿對蛙腹直肌收縮作用,但10(-4)濃度以上則對抗乙酰膽堿的作用,表面小檗堿能抑制膽堿酯酶,故增強乙酰膽堿作用,而小檗堿本身又有對抗乙酰膽堿作用。小檗堿、黃連堿(Coptisine)體外試驗對大鼠腦乙酰膽堿酯酶有抑制作用,其IC50小檗堿為9.8×10-7黃連堿為5.8×10-6。小檗堿能阻斷苯腎上腺素對離體兔主動脈條的收縮作用,其IC50為30μm,而對組胺、5-羥色胺、KCl引起的上動脈條收縮無影響,也不影響血管條的基本張力,說明小檗堿對a-受體有選擇性阻斷作用。小檗堿0.3,1.3μmol/L,使去氧腎上腺素在大鼠肛尾肌和兔主動脈標本的累積量一效曲線平行右移,不壓低最大反應,表明小檗堿對a-受體具競爭性阻斷作用。(《中華本草》)

小檗堿10μmol/L,育享賓 1mol/L 均明顯減弱可樂定對電刺激大鼠輸精管前列腺端所引起興奮的抑制作用,使可樂定累積量一效曲線右移,最大反應不變,PA2值分別為5.3和7.8;小檗堿 1μmol/L 及派唑嗪10μmol/l在大鼠肛尾肌標本可使苯腎上腺素量一效曲線平行右移,最大效應不變,PA2值分別為6.4和8.5,說明小檗堿對a1及a2受體均有阻滯作用,阻滯作用的選擇比率(a1/a2)為8。小檗堿5.5μmol/L,使乙酰膽堿對大鼠肛尾肌收縮的量效曲線右移,最大反應壓低83.5及38.4%,小檗堿 5μmol/L可拮抗5一羥色胺 10μmol/L引起的肛尾肌收縮反應,也拮抗組胺1mmol/L引起的肛尾肌收縮,也抑制異丙腎腺素引起的肛尾肌收縮,說明小檗堿在大鼠肛尾肌對多種受體有阻斷作用。(《中華本草》)

小檗堿腹腔注射 對CHCl3引起的小鼠室顫有保護作用,其半數有效量為14.91±0.0104mg/kg;小檗堿15mg/kg靜脈注射,對烏頭堿誘發的大鼠室顫也有保護作用,但對哇巴因引起的室性心律失常無效。小檗堿1mg/kg 靜脈注射,能引起清醒大鼠血壓、左室壓及左室舒張期末壓的降低,其下降程度為舒張壓>收縮壓>左室壓,心率反射性加快,然后緩慢而持久的下降,在后負荷及心率下降的同時,并不伴有左室壓力變化最大速率(±dp/dt)max、左室壓力上升速度一壓力變化比(dp/dt)p-1的降低或左室力速向量環LVP((dp/dt)P-1及其斜率的縮小,甚至還略有增加,表明小檗堿對心肌的收縮性能的增強作用,因此降壓效應主要為降低心率及外周血管阻力所6隆P¢藜?mg/kg 靜脈注射,可提高麻醉貓電致室顫閾值,6-120μmol/L對豚鼠離體心乳頭狀肌可延長APD、ERP,問時出現正性肌力作用,可能與促Ca2+跨膜內流有關。(《中華本草》)

小檗堿10-4mol/L濃度對豚鼠離體左心房,可明顯增強其收縮力,延長功能不應期(FRP),降低腎上腺素誘發的自律性閾濃度,對右心房也增強收縮力,減慢自搏頻率,拮抗腎上腺素正性頻率作用而不影響其正性肌力作用。小檗堿給犬1mg/kg 靜脈注射為負荷量,繼而以每1分鐘0.2mg/kg恒速輸入,可延長心室及心房的ERP及FRP,提高電刺激致室顫閾值。小檗堿0.1-30μmol/L濃度,能劑量依賴性地降低兔竇房結、房室結細胞的APA、Vmax、最大除極電位(MDP)及自搏頻率,并延長APD50、APD95及ERP,同時抑制竇房結功能,即延長竇性周期及竇房恢復時間及校正竇房恢復時間,小檗堿對竇房結的抑制作用,不被阿托品所拮抗,a2受體拮抗劑BHT一920或a1受體激動劑苯腎上腺素也不能翻轉小檗堿的作用;其抑制竇性周期、APA及Vmax的作用,可被去甲腎上腺素所翻轉,在無鈣液中,小檗堿對竇房結的抑制作用仍然存在,但在心房,除APD50及APD95外,對其他的指標則消失,因此小檗堿可能作用于B受體及Ca2+內流,其抗心律失常作用可能與心肌慢反應細胞有關。(《中華本草》)

小檗堿10μmol/ L可使離體兔心臟S一C(竇房結細胞O相AP到界嵴細胞O相AP)及C一H(界嵴細胞O相AP到希氏束O相AP)間期縮短,膜反應性增強,并依濃度性抑制竇房結及界嵴細胞AP各指標,對前者作用強于后者;在整體試驗中,小檗堿10mg/kg 靜脈注射可縮短兔心A一H(心房到希氏束傳導時間)及H一V(希氏束到心室傳導時間)間期,延長心房有效不應期(AERP)及房室結功能性不應期(AVNFRP),表明小檗堿加快房內及室內傳導,但15mg/kg 靜脈注射時,則出現嚴重的心臟抑制。小檗堿5-100μmol/L可使離體豚鼠右室乳頭狀肌動作電位 Vmax降低,APD90延長;4mg/kg 靜脈注射,使大鼠血壓下降,左室內壓變化最大速率(dp/dtmax)、左室內壓峰值(LVSP)輕度減少,心室開始收縮到壓力上升速率最大值的間隔時間(t-dp/dt-max)和左室舒張末期壓(LVEDP)輕度增加,表明左室心肌收縮性能受到抑制,5分鐘后,心收縮性能逐漸加強,LVSP、dp/dtmax和-dp/dtmax均增加,左室舒張期壓(LVOP)及 LVEDP和t-dp/dtmax減少。小檗堿0.1-300μmol/L,對豚鼠離體右心房肌與乳頭狀肌呈正性變力作用,還能延長心肌功能不應期(FRP),抑制腎上腺素誘發的異常自律性。小檗堿5mg/kg 靜脈注射,可使慢性心肌梗塞心電圖QTC間期延長,使右室有效不應期(RERP)、左室正常區不應期(NERP)及左室梗塞區不應期(IERP)也延長,縮小IERP的差異和左室有效不應期離散性,抑制程控刺激誘發的室速、室顫。(《中華本草》)

此外,小檗堿可預防梗塞后由急性心肌缺血所致的自發性室顫,直接證實了小檗堿抗室顫作用。鹽酸小檗堿1%濃度,每1小時 10ml/kg恒速給犬靜脈輸入,開始隨體內藥量的增加,左室內壓峰值(LVSP)增加,左室內壓最大變化速率(dp/dtmax)加快,左室開始收縮至出現dp/dtmax的間隔時間(R一dp/dtmax)縮短;繼續輸藥,體內藥量繼續增加,至輸藥60分鐘時LVSP下降,dp/dtmax減慢,R一dp/dt- max延長,最后心臟收縮無力,血壓下降死亡,表明小檗堿小劑量興奮心臟,大劑量則呈抑制作用。小檗堿對豚鼠心室乳頭狀肌慢向離子電流呈先增加后減少的雙相作用,小檗堿72,365μmol/L于用藥初期明顯促進心肌細胞外Ca2+內流,使慢向離子電流幅值增大,隨作用時間延長,小檗堿又阻滯鈣通道,使Ca2+內流減少,慢向離子電流幅值逐漸減小,甚至消失,心肌收縮力下降,這可能是臨床上靜滴小檗堿引起患者心肌抑制甚至死亡的原因。(《中華本草》)

22.4 解熱作用

黃連注射劑0.5mg/kg 靜脈注射,對家兔白細胞致熱原發熱有解熱作用,并使腦脊液中 cAMP含量下降,表明其解熱作用與中樞cAMP生成有關。(《中華本草》)

22.5 降血糖作用

黃連煎劑和小檗堿還有降低血糖的作用[3]

黃連水煎劑1.0-10.0g/kg 灌胃,可降低正常小鼠的血糖水平;小檗堿50mg/kg 灌胃,給藥1~7天,可降低正常小鼠、四氧嘧啶糖尿病小鼠及自發性糖尿病小鼠的血糖水平,也對抗腹腔注射 葡萄糖、腎上腺素引起的血糖升高。小檗堿50mg/kg 灌胃,對小鼠不影響胰島素的分泌,也不影響肝細膜胰島素受體的數目與親和力,小檗堿的作用可能力受體后效應,小檗堿可以對抗注射葡萄糖引起的血糖升高,可以抑制以丙氨酸為底物的糖原異生,以及小檗堿的降血糖作用與血乳酸的升高密切相關,因而小檗堿可能通過抑制糖原異生或促進糖酵解而產生降血糖作用的。(《中華本草》)

22.6 降血脂作用

黃連水浸液2ml,灌胃,連續給藥7周,對膽固醇喂飼的家兔,可使血清膽固醇含量降低。小檗堿50mg/kg 灌胃,連續7天,對喂飼高膽固醇乳劑的小鼠,可使血清膽固醇含量降低。(《中華本草》)

22.7 抗氧化作用

5%黃連水煎劑0.5ml與大鼠腦勻漿5%0.6ml混合培養,可使腦勻漿丙二醛(MDA)的生成減少;10%黃連水煎劑4-5ml/只,灌胃,1天2次,可使四氧嘧啶處理大鼠胰、肝中的MDA含量下降。(《中華本草》)

22.8 對血液系統的影響

黃連口服后血濃度不易維持[3]

硫酸小檗堿1~3mg/ml體外試驗,可降低肝素(50u/ml)對人及犬血的抗凝血作用,但小檗堿單獨使用10mg/ml,本身具抗凝作用。小檗堿40-200μg/ml體外試驗,對ADP誘導的兔血小板聚集有抑制作用,IC50為120μg/ml,且呈量效關系。小檗堿有抑制兔血小板的聚集與釋放ATP的作用,抑制ADP誘導的血小板聚集及釋放的IC50分別為0.19及 0.6mmol/L的抑制膠原誘導的血小板聚集及釋放的IC50分別為0.12及0.08mmol/L,抑制花生四烯酸誘導的血小板聚集及釋放的IC50分別為0.76及0.43mmol/L,抑制A23187誘導的血小板聚集及釋放的IC50分別為2.36及0.85mmol/L,作用機制可能與抑制花生四烯酸代謝和胞內Ca2+升高和/或cAMP升高有關。小檗堿0.5mol/L,明顯抑制由膠原、ADP、花生四烯酸誘導的兔血小板血栓素A2(TXA2)的釋放,并呈現劑量依賴關系,兔25mg/kg 靜脈注射后,60min血漿前列環素(PGI2)含量下降,實驗結果證明小檗堿有抑制花生四烯酸自血小板膜磷脂釋放和代謝的作用。(《中華本草》)

22.9 對乙酰膽堿的作用

小檗堿在哺乳類心臟標本(心肺裝置、離體貓心、離體兔心耳、離體貓心耳)上,小劑量能增強乙酰膽堿的作用,大劑量則對抗之,在整體動物上也是這樣,小劑量增強乙酰膽堿或電刺激迷走神經外周端引起的血壓下降,大劑量則削弱此種反應。在兔耳、蛙下肢灌流、離體兔腸、支氣管等標本上,小檗堿都能增強乙酰膽堿的作用;亦可增強電刺激鼓索神經、注射毛果蕓香堿引起的唾液分泌。在對家兔瞳孔的試驗中,局部用藥,小檗堿(0.5%)可增強乙酰膽堿的作用。此外,它還能顯著增強乙酰膽堿對蛙腹直肌的作用,小劑量時呈現顯著的抗箭毒樣作用,劑量過大,則又可增強某些藥的箭毒樣作用。在整體動物身上也可觀察到抗箭毒樣作用,但在體內,作用發生很慢,與毒扁豆堿不同.其作用強度(兔垂頭及小鼠的毒性試驗)不如毒扁豆堿,其衍化物可有更強的抗箭毒樣作用。總之,小檗堿具有雙相作用;它對乙酰膽堿的增強作用,與其抗膽堿酯酶有關,在犬、馬血清、兔腦勻漿膽堿酯酶的活力測定中,都確定它的抗膽堿酯酶的作用,但效力僅及新斯的明的1/200。另一方面,小檗堿對乙酰膽堿的拮抗作用,則可能與其化學結構同屬季銨化合物,因而二者之間發生相互競爭性拮抗所致。(《中藥大辭典》)

22.10 抗腎上腺素樣作用

小檗堿還有某些抗腎上腺素樣作用,在小檗堿引起麻醉動物降壓的過程中,腎上腺素的升壓反應被大大削弱,但很快即恢復。小檗堿能拮抗腎上腺素及其同類物如去甲腎上腺素、異丙腎上腺素甲氧胺等在麻醉兔身上引起的心律不整、心率變慢以及心電圖的改變。(《中藥大辭典》)

22.11 對平滑肌的作用

黃連對腸胃道、支氣管平滑肌有興奮作用[3]

小檗堿除對血管平滑肌起松弛作用外,對其他平滑肌如子宮膀胱、支氣管、腸胃道等都具有興奮作用。對離體豚鼠及貓的子宮有顯著的興奮作用,甚至超過北美黃連堿,此點在婦產科應用上有意義。黃連煎劑對離體兔腸,低濃度使腸的緊張度上升,濃度過高反引起弛緩。(《中藥大辭典》)

22.12 對膽汁分泌及血液的影響

小檗堿有利膽作用,增加膽汁形成,使膽汁變稀,對慢性膽囊炎患者,口服有良好效果。在慢性試驗中,小檗堿對大鼠口服(20毫克/公斤)、肌肉注射(2毫克/公斤)可降低血清膽甾醇。黃連的熱水浸液對家兔在飼喂膽甾醇或切除甲狀腺后,可使升高的血清C/P值較早的恢復正常或降低血脂質水平。對家兔的苯肼性動脈硬化癥,三黃粉(黃連、黃芩、大黃)可使升高的c/P值有所下降。早年報告的降低血糖的作用,未被證實。據報道,小檗堿及某些苦味健胃藥(丁香中的石竹萜烯等)有抗貧血作用。對注射苯肼及二胺甲苯引起貧血的家兔,小檗堿可使紅細胞的減少幅度較對照組少而血紅蛋白也有某些增高。但也有報告,未發現黃連粉末有此作用。早年報告的小檗堿能減少白細胞,抑制白細胞的阿米巴樣運動,未被證實,一般劑量時,它對白細胞并無影響。(《中藥大辭典》)

22.13 抗癌、抗放射及對細胞代謝的作用

以前認為小檗堿系原漿毒或細胞分裂毒,它與秋水惱、白屈菜堿同屬芪胺類化合物,并與秋水仙有協同作用。在組織培養試驗中,抑制細胞呼吸、氧的攝取并引起細胞的脂肪性變,螢光照相顯示小檗堿存在于細胞內之顆粒中。它的抑制細胞呼吸,主要是由于抑制了丙酮酸的氧化脫羧所致,對異丁烯二酸、延胡索酸、醋酸、無氧糖醇解等并無影響。也有認為,它之抑制呼吸,主要是抑制黃酶,而癌組織的黃酶含量低,故較正常細胞對小檗堿更為敏感,還有報告它能抑制癌細胞的核酸合成,抑制嘌呤核甙酸合成的中間體羧胺的利用。盡管在試管中有制癌作用,但對小鼠艾氏腹水癌的治療作用效果不佳。小檗堿對小鼠遭受Coγ-射線照射而致的死亡有某些保護作用,從體外酵母菌的試驗中得知,此種保護可能與小檗堿改變了細胞內微粒體表面的某些特性有關。(《中藥大辭典》)

22.14 小檗堿的吸收、分布、排泄

小檗堿口服不易吸收。腸外給藥,吸收入血后迅速進入組織,血濃度不易維持;人類口服0.4克鹽酸小檗堿后30分鐘血濃度為100微克%(體外殺菌濃度大約為20毫克%),隨后逐漸減少,即使重復給藥,每4小時0.4克,血濃度亦不見增高。在體內,幾乎所有組織均有小檗堿的分布,而以心、腎、肺、肝等為最多。它在各組織中貯留的時間甚為短暫,24小時后僅有微量,主要在體內進行代謝,也有少部分(6.4%)經腎排出。兔口服后,亦能吸收,并能在血中停留72小時,尿中亦有排泄,組織中以心臟中濃度最高,胰、肝次之。大鼠口服,吸收甚微。注射給藥,則主要進入心、胰、肝、大網膜脂肪;24小時后僅有胰、脂肪中中仍可查見相當量的小檗堿。僅少量(1%)自尿排出。(《中藥大辭典》)

22.15 其它作用

小檗堿有輕度利膽、降血清膽甾醇、消炎等作用;還報告有解熱、抗利尿局部麻醉、鎮靜、鎮痛及輕度抗癌、抗放射等作用[3]

黃連對腦損傷亦有一定保護作用[3]

小檗堿1×10-4濃度體外試驗對鈣離子載體A23187賴激人多形核白細胞產生白三烯 B4有抑制作用。鹽酸小檗堿4.40μg/ml體外試驗可抑制小鼠肉瘤180(S180細胞DNA、RNA、蛋白質及脂肪的合成,還抑制葡萄糖氧化成CO2,但在體給藥,10mg/kg 腹腔注射,對小鼠腫 瘤DNA、蛋白質合成抑制作用很小,2.5~20mg/kg 腹腔注射 對小鼠S180也無抑制作用,存在這種差異,可能是血糖濃度的問題,在腫瘤細胞培養基中加入葡萄糖濃度達0.01-2.68mg/ml,可以阻礙小檗堿對蛋白質合成的抑制作用,表明了葡萄糖與小檗堿在S180細胞攝取上有對抗作用。小檗堿30,60mg/kg 皮下注射可延長常壓密閉缺氧小鼠存活時間,并能對抗異丙腎上腺素或酚妥拉明的縮短耐缺氧時間,小檗堿30,60mg/kg 灌胃或4.8mg/kg 皮下注射,均可延長斷頭小鼠張口動作持續時間,也延長KCN4mg/kg 靜脈注射及NaNO2 800mg/kg 腹腔注射 中毒小鼠的存活時間,40,80mg/kg 灌胃 可延長利多卡因150mg/kg 腹腔注射中毒小鼠的存活時間。鹽酸小檗堿1.5mg/kg,對犬有利膽作用。還有抗潰瘍作用。(《中華本草》)

小檗堿小劑量能加強小鼠大腦皮層的興奮過程,大劑量可削弱之;同時它也能加強抑制過程。小檗堿對頸動脈體骨髓及腸管的化學感受器有興奮作用;頸動脈注射與靜脈注射本藥不同,不是引起恒定的降壓反應,而是引起血壓的波動性改變。此種現象可能與它對頸動脈體的反射性升壓作用這一因素有關。在對大鼠的巴豆油肉芽囊的實驗中,用組織學的方法證明,小檗堿皮下注射,可幫助機體加強對炎癥病灶形成屏障的作用。黃連的甲醇提取液有抗炎作用(大鼠足踝浮腫法及巴豆油肉芽囊性炎癥法等),局部給藥也能使肉芽腫重量減輕,其作用近似保泰松。據稱小檗堿有解熱、抗利尿、局部麻醉、鎮靜、鎮痛、延長戊巴比妥睡眠時間以及降低家兔眼內壓等作用,無雌性激素樣作用。黃連與萱草根同時或在較短時間內同服,可降低后者對小鼠的毒性。(《中藥大辭典》)

23 黃連的用法用量

《中華人民共和國藥典》(2010年版):2~5g。外用適量。

《中藥大辭典》:內服:煎湯,0.5~1錢;或入丸、散。外用:研末調敷、煎水洗或浸汁點眼。

《中華本草》:內服:煎湯,1.5~3g;研末,每次0.3-0.6g;或入丸、散。外用:適量,研末調敷;或煎水洗;或熬膏;或浸汁用。

24 使用禁忌

《中藥大辭典》:凡陰虛煩熱胃虛嘔惡,脾虛泄瀉五更泄瀉慎服。

《中華本草》:胃虛嘔惡,脾虛泄瀉,五更腎瀉,均應慎服。

《本草經集注》:"黃芩、龍骨理石為之使。惡菊花芫花玄參白鮮皮。畏款冬。勝烏頭。"

《藥性論》:"惡白僵蠶。忌豬肉。"

《蜀本草》;"畏牛膝。"

朱震亨:"腸胃有寒及傷寒下早,陰虛下血,及損脾而血不歸元者,皆不可用。"

《本草經疏》:"凡病人血少氣虛,脾胃薄弱,血不足,以致驚悸不眠,而兼煩熱躁渴,及產后不眠,血虛發熱,泄瀉腹痛;小兒痘瘡陽虛作泄,行漿后泄瀉;老人脾胃虛寒作瀉;陰虛人天明溏泄,病名腎泄真陰不足內熱煩躁諸證,法咸忌之,犯之使人危殆。"

25 服用黃連時的飲食禁忌

服用黃連忌吃豬肉和冷水[5]

26 黃連中毒

黃連的根莖含有多種生物堿[4]。藥理作用有解熱、鎮痛、抗炎、抗氧化、抗菌、抗病毒、抗真菌原蟲、中樞抑制、抗心律失常、抗心肌缺血、降血壓、降血糖、抗潰瘍、抗腫瘤、升白細胞、利膽[4]。黃連大劑量則抑制心臟并能直接擴張血管引起血壓下降[4]

26.1 黃連的毒性

《中華本草》:小檗堿的治療量相當安全,副作用也很少,長期服用也未見任何障礙,一次口服小檗堿2.0g或連用黃連粉100g未見任何副作用。在動物試驗中,毒性也很輕,給小鼠口服不易致死,腹腔注射的最小致死量為 0.01g/kg,亦有測得其半數致死量為0.066g/kg(黃柏或黃連則各為0.52,0.73g/kg)。貓口服0.1g/kg可引起全身抑制,嘔吐,于8~10天后死亡,呼吸由興奮轉向麻痹,死亡前可發生驚厥。小鼠腹腔注射硫酸小檗堿的半數致死量為24.3 mg/kg。四氫小檗堿給小鼠灌胃、皮下及靜脈注射的半數致死量分別為940mg/kg、790mg/kg及100mg/kg。 鹽酸小檗堿腹腔注射對小鼠的半數致死量為24.3mg/kg。小檗堿最嚴重的毒性為心臟毒性,在臨床可出現急性心源性腦缺氧綜合征,100mg于葡萄糖溶液中滴注,病人有出現頭昏、氣急、心律紊亂、循環吸吸驟停等,并有死亡病例報道。過敏反應也較多見,小檗堿針劑(0.1%)2-4ml im,有出現全身搔癢、蕁麻疹體溫升高、心慌關節疼痛、呼吸迪促、煩躁不安、惡心、嘔吐、嚴重的可致血壓下降出現過敏性休克

26.2 不良反應機制

黃連主要含有黃連素。在低血鉀狀態下,使心肌細胞的興奮性增高而導致各種心律失常;小劑量黃連素可增加冠脈的血流量,大劑量則抑制心臟并能直接擴張血管引起血壓下降,并增強心臟對迷走神經及乙酰膽堿的敏感性,再通過乙酰膽堿興奮迷走神經,從而引起心臟驟停。[4]

26.3 黃連中毒的臨床表現

口服制劑可以引起過敏反應,如頭暈舌麻、臉腫、咽喉不適及軀干部皮膚出現丘疹。還可出現惡心、嘔吐、心慌、胸悶氣短、血壓下降和休克等。大量應用注射劑,能引起血紅蛋白和紅細胞減少,單核淋巴細胞過敏性紫癜。中毒時表現為口吐白沫、兩眼上翻、四肢抽搐、瞳孔散大、大小便失禁、心跳和呼吸驟停、成為急性心源性腦缺氧綜合征。[6]

26.4 黃連中毒的治療

黃連中毒的治療要點為[7]

中毒后立即進行搶救,給予吸氧、補鉀,必要時給予抗心律失常的藥物,防止心跳和呼吸驟停。若呼吸及心跳停止,應立即進行心肺復蘇術及其他對癥治療。出現過敏反應應立即停藥,口服抗過敏藥或靜脈給予葡萄糖溶液,加氫化可的松葡萄糖酸鈣維生素C等,如出現紫癜要加服蘆丁安絡血等。

27 黃連組方精選

27.1 治心煩懊憹反復,心亂,怔忡,上熱,胸中氣亂,心下痞悶,食入反出

朱砂四錢,黃連五錢,生甘草二錢半。為細末,湯浸蒸餅,丸如黍米大。每服一十丸,食后時時津唾咽下。(《仁齋直指方》黃連安神丸

27.2 治少陰病,得之二三日以上,心中煩,不得臥

黃連四兩,黃芩二兩,芍藥二兩,雞子黃二枚,阿膠三兩(一云三挺)。上五味,以水六升,先煮三物,取二升,去滓,納膠烊盡,小冷,納雞子黃,攪令相得。溫服七合,日三服。(《傷寒論》黃連阿膠湯

27.3 治心腎不交,怔忡無寐

生川連五錢,肉桂心五分。研細,白蜜丸。空心淡鹽湯下。(《四科簡效方交泰丸

27.4 治心經實熱

黃連七錢,水一盞半,煎一盞,食遠溫服。小兒減之。(《太平惠民和劑局方》瀉心湯

27.5 治心下痞,按之濡,其脈關上浮者

大黃二兩,黃連一兩。上二味,以麻沸湯二升漬之,須臾絞去滓。分溫再服。(《傷寒論》大黃黃連瀉心湯

27.6 治小結胸病,正在心下,按之則痛,脈浮滑者

黃連一兩,半夏半升(洗),栝樓實大者一枚。上三味,以水六升,先煮栝樓,取三升,去滓,內諸藥,煮取二升,去滓。分溫三服。(《傷寒論》小陷胸湯

27.7 治大熱盛,煩嘔,呻吟,錯語,不得臥

黃連三兩,黃芩、黃柏各二兩,梔子十四枚(擘)。上四味,切,以水六升,煮取二升,分二服。忌豬肉、冷水。(《外臺秘要方》黃連解毒湯)

27.8 治傷寒胸中有熱,胃中有邪氣,腹中痛,欲嘔吐者

黃連三兩,甘草三兩(炙),干姜三兩,桂枝三兩(去皮),人參二兩,半夏半升(洗),大棗十二枚(擘)。上七味。以水一斗,煮取六升,去滓。溫服,晝三夜二。(《傷寒論》黃連湯

27.9 治嘔吐酸水,脈弦遲者

人參、白術、干姜、炙甘草、黃連,水煎服。(《癥因脈治連理湯

27.10 治肝火

黃連六兩,吳茱萸一兩或半兩。上為末,水丸或蒸餅丸。白湯下五十丸。(《丹溪心法》左金丸一名回令丸

27.11 治諸痢牌泄,臟毒下血

雅州黃連半斤,去毛,切,裝肥豬大腸內,扎定,入砂鍋中,以水酒煮爛,取連焙,研末,搗腸和丸梧子大。每服百丸,米湯下。(《仁齋直指方》)

27.12 治下痢

宣黃連、青木香,同搗篩,白蜜丸,如梧子。空腹飲下二、三十丸,日再。其久冷人,即用煨熟大蒜作丸。嬰孺用之亦效。(《兵部手集方》香連丸

27.13 治大冷洞痢腸滑,下赤白如魚腦,日夜無節度,腹痛不可堪忍者

黃連六兩,干姜二兩,當歸、阿膠各三蔭。上四味,末之,以大醋八合烊膠和之,并手丸如大豆許,干之。大人飲服三十丸,小兒百日以還三丸,期年者五丸,余以意加減,日三服。(《備急千金要方駐車丸

27.14 治臟毒

爪黃連末,用獨頭蒜一顆,煨香爛熟,研和入臼,治丸如梧子大。每服三、四十丸,陳米飲下。(《本事方釋義蒜連丸

27.15 治脾受濕氣,泄利不止,米谷遲化,臍腹刺痛,小兒有疳氣下痢,亦能治之

黃連(去須)、吳茱萸(去梗,炒)、白芍藥各五兩。上為細末,面糊為丸,如梧桐子大。每服二十丸,濃煎米飲下,空心日三服。(《太平惠民和劑局方》戊己丸

27.16 治心氣不足,吐血衄血,亦治霍亂

大黃二兩,黃連、黃芩各一兩。上三味,以水三升,煮取一升。頓服之。(《金匱要略方論》瀉心湯)

27.17 治消渴能飲水,小便甜,有如脂麩片,日夜六、七十起

冬瓜一枚,黃連十兩。上截冬瓜頭去穰,入黃連末,火中煨之,候黃連熟,布絞取汁。一服一大盞,日再服,但服兩三枚瓜,以差為度。(《近效方》)

27.18 治婦人熱勞羸瘦

黃連三兩(去須),人參一兩(去蘆頭),赤茯苓一兩,黃芪一兩(銼),木香半兩,鱉甲一兩半(涂醋,炙令黃,去裙襕),柴胡一兩(去苗),地骨皮半兩,桃仁一兩半(湯浸去皮、尖、雙仁,麩炒微黃)。上藥,搗細羅為散,用好嫩豬肚一枚,將前藥末安豬肚內,以線子縫合,蒸令爛熟,砂盆內研令如膏,為丸加梧桐子大。食前,以粥飲下三十丸。(《太平圣惠方》黃連豬肚丸

27.19 治小兒胃熱吐乳

黃連二錢,清半夏二錢。共為細末,分100等分,日服三次,每次一分。(遼寧《中草藥新醫療法資料選編》)

27.20 治甲赤痛,除熱

黃連半兩,大棗一枚(切)。上二味,以水五合,煎取一合,去滓,展綿取如麻子注目,日十夜再。(《僧深集方》黃連煎)

27.21 治癰疽腫毒,已潰未潰皆可用

黃連、檳榔等分,為末,以雞子清調搽之。(《簡易方論》)

27.22 治膿皰瘡,急性濕疹

黃連、松香海螵蛸各三錢。共研細末,加黃蠟二錢,放入適量熟胡麻油溶化,調成軟膏。涂于患處,每日三次。涂藥前用熱毛巾濕敷患處,使瘡癡脫落。(內蒙古《中草藥新醫療法資料選編》)

27.23 治口舌生瘡

黃連煎酒,時含呷之。(《肘后方》)

27.24 治小兒口疳

黃連、蘆薈等分,為束。每蜜湯眼五分。走馬牙疳,入蟾灰等分,青黛減半,麝香少許。(《簡便單方》)

27.25 治醇酒厚味,唇齒作痛,或齒齦潰爛,或連頭面頸項作痛

黃連(炒)一錢五分,生地黃牡丹皮、當歸各一錢,升麻二錢。上水煎服,實熱便秘加大黃。(《婦人良方清胃散

27.26 治妊娠子煩,口干不得臥

黃連末,每服一錢,粥飲下,或酒蒸黃連丸,亦妙。(《婦入良方》)

27.27 治火燙傷

川連研末,調茶油搽之。(《中醫雜志》(2):170,1922)

27.28 治藥中巴豆,下痢不止

末干姜、黃連,服方寸匕。(《補缺肘后方》)

27.29 治濕熱內蘊之癥

黃連配黃芩、大黃等,能治濕熱內蘊之癥。

對濕熱留戀腸胃,黃連常配合半夏、竹茹以止嘔,配木香、黃芩、葛根等以治瀉痢。

27.30 治熱病高熱、心火亢盛

對熱病高熱、心火亢盛,有良好療效,黃連常配合山梔、連翹等同用;對于血熱妄行,可配伍黃芩、大黃等同用;對熱毒瘡瘍,可配伍赤芍丹皮等藥同用。

27.31 治胃火熾盛的中消證

用于胃火熾盛中消證,黃連可配合天花粉知母、生地等同用。

27.32 外用

外用以黃連汁點眼,可治火盛目赤;涂口。可治口舌生瘡。

28 黃連的現代臨床應用

28.1 治療細菌性痢疾

黃連治療菌痢,療效比較肯定,多在用藥5~7天治愈。所用口服劑量,小者每日2~3克,大者8~12克 。有人主張每日量以6克為宜,每日3克者效果差。小兒1歲以內0.2~0.3克,2~4歲0.3~0.6克,4~8歲0.5~1.0克,8歲以上0.5~1.5克,日服4~6次,首劑加倍。少數頑固病例可另用2~3%黃連溶液行保留灌腸,成人每次100~200毫升,每日1~2次。慢性菌痢腸粘膜有實質性病理改變者,可在乙狀結腸鏡的幫助下將黃連粉直接噴射于腸壁上,隔日1次,3~5次為一療程。黃連對菌痢的遠期療效亦稱良好,如復發再服仍有效,但對阿米巴痢疾療效較遜,對小兒中毒型菌痢亦堪應用。急性菌痢的平均退熱時間,短者為21小時,長者約為3.2天,腹痛消失時間為1.5~5.9天,大便培養轉陰時間為3~5.8天。有人曾將黃連與碘胺藥物、鏈霉素、痢疾噬菌體作療效對比,發現臨床癥狀改善的速度,黃連組與其他三組相等,而大便培養轉陰時間,以黃連組為快。不少作者認為黃連至少不亞于其他幾種治療痢疾的藥物,且不象碘胺類藥、氯霉素等易有副作用。此外,黃連中所含的生物堿黃連堿對痢疾桿菌具有良好的抗菌效力,一般用量成人為100~200毫克,日服3~4次,待臨床癥狀消失,大便性狀轉為正常及培養轉陰后改用半量,連續2~3次培養陰性后停藥。或用0.1%黃連素液1毫升加1%普魯卡因液1毫升,作穴位注射。選穴:關元氣海天樞足三里(雙側交替注射),每穴0.5毫升,每天1次,7天為一療程。手法為:進針慢,推藥慢,出針快。共治療急慢性菌痢87例,療效以急性者為好。(《中藥大辭典》)

28.2 治療傷寒

用黃連粉裝入膠囊口服,每次2克,每4小時1次,直至體溫正常后3~5日為止。治療15例,臨床治愈13例,2例無效;治愈病例完全退熱之平均天數為5.6天。2例傷寒復發病人在用各種抗菌素激素無效后,改用黃連素200毫克,日服3次,結果用藥后第3日體溫即顯著下降,第13日完全恢復正常。共服21天并無不良反應。停藥2周,大便培養2次陰性。有人報道使用香連丸(黃連、木香)治療傷寒帶菌者137例,絕對療效在98%以上,但另一報道用香連丸或黃連素治療傷寒帶菌者11例,經長期觀察均無效果。(《中藥大辭典》)

28.3 治療肺結核

用黃連素每次300毫克,每日3次口服,3個月為一療程。報道30例肺結核患者的咯血、發熱、咳嗽等癥狀治后全部消失,排菌者的陰轉串為83.3%,X線攝片病灶吸收好轉。亦有用2%黃連液戊0.25%黃連素液作氣管滴入治療結核性空洞,一般以薄壁空洞閉合率為高。曾有以黃連素與異煙胼并用治療重癥肺結核合并糖尿病的患者,用藥后糖尿病病情亦呈觀好轉與穩定。(《中藥大辭典》)

28.4 治療流行性腦脊髓膜炎

應用大劑量黃連素治療40例,治愈24例,平均療程為7.4天。少數患者腦脊液培養仍有腦膜炎球菌生長,提示黃連素對抗腦膜炎雙球菌的作用是制菌而非殺菌,并推測黃連素是通過腦膜血管到達腦膜從而控制炎癥,而不是透過血腦屏障進入腦脊液。故認為黃連素對本病的治療尚不夠理想,不能取代磺胺藥。(《中藥大辭典》)

28.5 治療大葉肺炎

用黃連粉內服,每次2分,每日4~6次。據23例觀察,平均退熱天數為2.9天。(《中藥大辭典》)

28.6 治療猩紅熱

用10%黃連糖漿內服治療44例猩紅熱患者,全部治愈;與青霉素和青霉素加磺胺分組對比的結果,黃連組的療效并不遜于其他兩組。再有內服黃連干浸膏(0.25克約等于原生藥1克)治療猩紅熱患者38例,兒童劑量為0.15~0.3克,成人0.45克,每日3~4次,持續用藥6.5天,少數病例兼用5%黃連液滴鼻或噴喉,均獲痊愈。(《中藥大辭典》)

28.7 治療白喉

用黃連粉(每次0.6克,每日4~6次)內服,并配合1%黃連溶液漱口,治療輕癥白喉11例,體溫在1~3天內恢復正常,假膜平均在2.6天消退。治療后咽拭培養平均2.8天轉為陰性。用上法治療潰瘍膜性咽炎亦取得良好效果。亦有采用黃連梗(即葉柄)治療白喉的報道:凡白喉患者,病程未超過24小時,體溫在38℃以下,一般狀況較佳,局部未形成大塊白膜者,用相當于火柴棒長短粗細的黃連梗8根,含置于口內齒頰間,每次1小時,每日3~4次;體溫38℃以上的患者除含用黃連梗外,同時用10%黃連梗浸液(黃連梗10克加水浸泡48小時過濾,煎成100毫升,涼透備用),以噴霧器噴射咽腔,每日3~4次。經用上法治療50例,全部治愈。(《中藥大辭典》)

28.8 治療肺膿腫

采取氣管內滴入與口服合并治療法。每次滴入黃連素4~6毫克,每日1次,同時每日用黃連素1.2~4.8克,分3次服,4周為一療程,每隔1周復查血常規、痰常規及胸透1次。病變在1個肺葉以內者28例,痊愈14例,顯著進步10例,進步3例,無效1例;超過1個肺葉者4例,顯著進步、進步各1例,無效2例。X線胸片確診有空洞者25例,治后閉合者28例,無效2例。(《中藥大辭典》)

28.9 治療膿胸

取川黃連研粉用水浸煎2次,配制成10%的溶液,作游子透入。每日1次,每次20分鐘,15~20次為一療程。如病變頑固者,休息10天后可繼續下一療程。治療小兒急性膿胸12例,以透入療法為主,配合抽膿及全身支持療法等。結果:透入10次以內痊愈(體溫降至正常,氣喘呼吸困難消失,胸透積液完全消失)3例,好轉(體溫明顯下降,氣喘減輕,呼吸困難消失,胸透仍有少量積液)1例;透入10~23次痊愈者6例。另2例病情嚴重,控制感染無效,僅作數次透入療法,即出現呼吸衰竭而死亡。據觀察,黃連除對金黃色葡萄球菌和肺炎雙球菌有顯著的制菌作用外,并有特異的收斂作用,減輕炎性滲出,促進病灶的吸收,使癥狀緩解,病程縮短。臨床可作為一種輔助治療方法,但應盡早施行。(《中藥大辭典》)

28.10 治療潰瘍性結腸炎

共18例,治愈15例。治法:噴粉法-洗凈患者腸內容物,凡使用乙狀結腸鏡可窺視到的潰瘍及其他炎癥病變,均可用帶有長金屬臂的噴粉器.將黃連粉直接噴到潰瘍或病變部位,每次用藥6~8分,隔日1次,9次為一個療程,以后視病情需要可每隔1周進行第二或第三個療程。定位灌腸法-病變如系高位,按X線檢查測知的病變部位,算好自肛門到病變區的距離插入膠管(使用洗胃管硬度合適),待膠管頭部抵達目的地,然后將生黃連粉混于150毫升溫水中灌入。注藥后根據病變部位采用左側、右側、平臥和臀部高位等體位,同時囑病人用雙手壓迫腸段病變的兩端安靜休息,一般1~2小時后可隨意活動。隔日灌1次,9次為一療程。需要時每隔1周可進行第二、第三療程。行噴粉法或灌腸法,開始偶有痛感,經2~3次后即可消失,并無其他副作用。如添加適量鹽酸普魯卡因粉劑可避免疼痛,亦不影響療效。在進行上述治療時,應同時給予一般常規護理及治療。(《中藥大辭典》)

28.11 治療高血壓

用黃連堿每天0.75~4克,分3~4次口服,療程6~14天。治療13例,結果有12例于治療后數天內血壓降至正常范圍。據介紹,黃連堿能抑制鏈球菌,并有擴張血管的作用,故認為,黃連堿治療急性腎炎高血壓,及用于高血壓伴有心絞痛和冠狀動脈機能不全時,可能收到雙重效果。同時由于黃連素既有舒張血管降低血壓的作用,故在治療急性感染性疾患合并有血壓降低或休克時,使用大劑量黃連應慎重。(《中藥大辭典》)

28.12 治療布氏桿菌病

用0.2%注射液(每安瓿2毫升,含黃連素4毫克),每日2毫升肌肉注射,15天為一療程,適用于各期布氏桿菌病患者,有一定療效。或用黃連素5.5克,昔魯卡因2.5克,蒸餾水1000毫升,配成無菌溶液,每天穴位注射3毫升,8天為一療程。同時并配合對癥治療。觀察31例,均有效。此外,曾有用黃連堿及大劑量黃連為主的煎劑內服進行臨床觀察,結果療效都不明顯。認為黃連及黃連堿對本病的療效均甚差,且易于產生抗藥性。(《中藥大辭典》)

28.13 治療肺白色念珠菌病

曾試用黃連2克,6小時服1次,配合維生素、葡萄糖生理鹽水對1例肺白色念珠菌病作實驗性治療。用藥2天后,臨床癥狀顯著好轉,18天后,X線透視炎癥消失,空洞不明顯,痰細菌培養致病菌生長。黃連總量共用160克。(《中藥大辭典》)

28.14 治療結腸小袋纖毛蟲病

本病是由于感染結腸小袋纖毛蟲所引起的結腸炎,嚴重者可因衰竭而危及生命。治療藥物雖不下數十種,尚無療效比較滿意的。曾有1例用黃連粉0.6克,每日口服2次,治療7天便次減少,腹痛減輕;第9天劑量增至1克,每日4次,用藥4天后大便減為每日2次,腹痛消失;治療18天大便成形,鏡檢未發現結腸小袋纖毛蟲。臨床癥狀全部消失。隨訪1月,體力恢復,參加勞動。(《中藥大辭典》)

28.15 防治麻疹

以35%黃連注射液1毫升肌注,用于有麻疹接觸史而未見癥狀的兒童。如有咳嗽、目赤、流淚、流涕等癥狀出現,均1次注射2毫升;若出現典型癥狀,并兼有發熱及麻疹粘膜斑者,第1次注射2毫升,2天后再注射2毫升,經2次注射,癥狀可基本消退而進入恢復期。曾用上法對57名有接觸史之兒童進行預防注射,共觀察24天,其中6名出現典型麻疹癥狀,16名只出現目赤、咳嗽或流淚,其余36名均未發病。(《中藥大辭典》)

28.16 治療百日咳

用100%黃連煎劑,療效顯著。與鏈霉素、氯(合)霉素相比較,療效并不遜色。用藥愈早效果愈好。劑量:1歲以下每日1.0~1.5毫升,1~2歲1.5~2.0毫升,2~5歲2.0~2.5毫升,5歲以上2.5~3毫升。均每日3次分服(每次均混以5~10毫升的飽和糖漿)。亦可用20%黃連注射液深部肌肉注射,1歲以下每次0.5~1.0毫升,1~2歲每次1.5~2.0毫升,2~5歲每次2~3毫升,5~12歲每次3~5毫升。每日或隔日一次,5~7次為一療程。(《中藥大辭典》)

28.17 治療燒傷

采用5~10%黃連油或2%黃連水治療Ⅰ、Ⅱ度新鮮燒傷,可使創面迅速干燥;一般在24~48小時,即可結痂,具有明顯的控制感染、縮短療程作用。黃連油可用蓖麻油或麻油溶劑,并加入普魯卡因溶液,以減少刺激性。對膿性分泌物較多的創面,用20%黃連水濕敷或噴霧,如能同時用烤燈,保持創面干燥,則療效更佳。(《中藥大辭典》)

28.18 治療化膿性感染

一般局限在炎癥浸潤期者用10%黃連軟膏貼敷,潰破或術后創口用2~10%黃連溶液換藥;炎癥較重者給予黃連粉膠囊1克,日服4次,可使疼痛減輕,并兼有健胃作用。治療癤腫、癰、急性乳房膿腫、術后感染、急性淋巴腺炎等共66例,均于2.7~6天炎癥消退,膿性分泌物減少,創面干凈而愈。應據報道,100例外科急性化膿瘡口換藥用黃連紗條,與50例應用凡士林紗條進行比較,證實其療效較凡士林紗條顯著優異。另據100例創面膿液培養證明有47%的細菌對黃連有不同程度的敏感,黃連液的最低有效濃度為2~3%。(《中藥大辭典》)

28.19 治療肛裂

用10%黃連(或黃柏)煎劑浸泡棉簽于肛裂面作雀啄治療,每次連續使用10余根,手法由輕至重;觀察20例,一般只需治療1~2次,便血即止,痛癢即瘥,2~5次痊愈。或有用黃連粉1份,綠豆粉1份調勻加適量生理鹽水成糊狀,治療肛門瘺周圍皮膚炎。換藥次數隨肛瘺換藥次數而定。可使皮膚浸潤消退,小膿皰小水泡迅速結癡,應用2~3天后結痂很快脫落,完全恢復正常。(《中藥大辭典》)

28.20 治療骨關節結核竇道

用5%黃連煎液注入竇道中。如竇道較深,曲折不齊,可用細橡皮導尿管插入竇道處,然后注藥,要求藥液遍及膿腔,并擠壓患部,使藥液容易吸收。根據傷口的清潔情況;每日或隔日換藥1次,連續1~2月或2月以上,可使竇道愈合。在最初1~2次注入藥液后,患者可有不同程度發熱反應,數次以后即不再發生。黃連除對結核桿菌有效外,尚可控制結核竇道的混合感染,并有收斂及制止發酵的作用。此外,對于慢性結核性瘺管,亦可按上法用細軟的塑料管吸取1%黃連素液5毫升插入瘺管腔底部,進行灌注,療程7~48天。此法有融解瘺管壁、促進新鮮肉芽組織增生的作用。治療初期分泌物可驟增,壞死及穢暗肉芽組織很快分離液化,出現紅潤的顆粒性肉芽;隨著治療的繼續,分泌物逐漸減少,炎癥腫脹現象亦漸消退,治后并無后遺癥。用黃連烏梅液浸紗布濕敷患處,每日1次,治療創口肉芽過剩有一定效果。(《中藥大辭典》)

28.21 治療婦科疾病

用20%黃連浸劑浸漬陰道用棉拴,治療49例滴蟲性陰道炎,治愈率達95%以上。黃連用于治療子宮頸糜爛和婦科其他炎癥亦有一定效果。(《中藥大辭典》)

28.22 治療眼科疾病

用5~10%黃連溶液作眼浴或滴眼,可以治療急性結合膜炎和一般淺層角膜炎。用黃連硼酸溶液(含黃連10%,硼酸3%)滴眼,治療急性結合膜炎、淺層角膜炎(加用5%黃連膏外涂)、麥粒腫及各種瞼緣炎等外眼炎癥近200例,均取得良好療效。采用黃連冰片液(含黃連20%)治療急性結合膜炎亦有同樣效果。曾用黃連素電游子透入治療沙眼102例、瞼緣炎30例,均有效。再有報道用10%黃連液每日滴眼2次,療程3周,治療沙眼110例,有效率86.3%;用10%黃連液浸泡海螵蛸(烏賊骨)棒摩擦沙眼,輕癥1~3次,重癥最多10次;通過1835人次臨床觀察,效果良好,反應均輕微。(《中藥大辭典》)

28.23 治療化膿性中耳炎

用黃連10%加入3%硼酸溶液100毫升中,浸泡后,蒸沸過濾2次。按常規洗凈患耳,每日滴耳3~4次,對急性患者效果明顯。亦有用復方黃連滴劑(黃連8錢,珊砂1.5錢,冰片1分,將黃連加水煎成100毫升后過濾,加入硼砂和冰片備用)治療23例久治不愈的慢性化膿性中耳炎短期內干耳者22例,僅1例復發。也可用0.5%黃連素作電游子透入治療,據15人17個病耳的觀察,其中急性者6個病耳全部治愈,慢性者11個病耳治愈3個,進步2個。(《中藥大辭典》)

28.24 治療萎縮性鼻炎

以長約6厘米、寬0.5厘米之消毒紗條浸于10%黃連液內24小時以上,以之填塞于患側鼻腔,每日1次,10次為一療程。共治10例,對輕度或中萎縮之病變效果良好,遇鼻甲高度萎縮及有大量結痂者療效不佳。使用本藥后對嗅覺恢復、結痂、鼻分泌物減少等方面效果顯著。(《中藥大辭典》)

28.25 治療咽峽炎

黃連粉0.4克(裝膠囊,小兒酌減),日服4次;兼用1另黃連溶液含漱。治療卡他性咽炎19例,急性咽峽炎33例,潰瘍膜性咽炎4例。咽喉部紅腫及頜下淋巴結腫大均在服藥1~4日內恢復正常。(《中藥大辭典》)

28.26 治療急性扁桃體炎

用10%黃連素注射液肌注,每次4毫升,每日2次。治療8例,用藥1~2天后,體溫及白細胞總數均明顯下降,最后恢復正常。有少數病例采用黃連素溶液噴霧,效果迅速,4小時后體溫即降至正常,咽痛消失。(《中藥大辭典》)

28.27 治療上頜竇炎

常規沖洗上頜竇后,每側灌注30%黃連溶液2毫升,灌后頭側向注洗側15分鐘。每周1次,4~7次為一療程。治療15例,4例痊愈,8例進步,療效不明及無效者3例。多數病人灌洗1~2次后即見效。治程中無全身不良反應。亦有用0.2%黃連小檗堿溶液(新鮮配制的無菌溶液)于每次上頜竇沖洗后,灌注2毫升,每周1~2次。據89例統計,治愈率為76.4%,有效率為83.2%。而采用青霉素治療之81例上頜竇炎治愈率為43.2%。(《中藥大辭典》)

28.28 治療根管疾患

用10%黃連浸液(經高壓處理)沖洗根管,治療24例,最短1次,最多5次,治愈22例。據觀察,黃連制劑不僅有較強之滅菌作用,還有收斂作用,能促使瘺管早日封閉愈合;且黃連不具有對牙齒根尖牙周組織之有害刺激作用。(《中藥大辭典》)

28.29 治療口腔頜面部炎癥

以黃連素(成人600~900毫克,日服3次,重癥感染600毫克,日服4次,并加用注射,兒童酌減。療程2~8天)用于16例口腔領面手術后,創口愈合良好,唇裂修補創口呈一期愈合;治療急性牙周膜炎及急性根夾周炎共66例,45例經用藥2~4天后癥狀消失,9例顯著進步,6例無效,6例未再復診;治療急性牙周膿腫共21例,12例在用藥同時切開引流,均于2日后臨床癥狀消失而愈;治療急性智齒冠周炎20例,經口服或注射本藥后,11例癥狀消失而痊愈;治療急性膿腫9例,經用藥5~8天,5例痊愈,2例改善,2例療效不明顯。但使用黃連治療時不能忽視一般治療法則,更不能代替外科手術。(《中藥大辭典》)

28.30 治療皮膚癌染性炎癥

采用10%黃連液行游子透入法治療癤腫、癰等皮膚化膿性感染50例,結果有2/3患者治后當即感到疼痛減輕,早期炎癥漫潤很快消退,一般治療1~3次即愈。已化膿者,治后膿皰很快破潰,壞死組織脫落,肉芽上皮迅速生長,創口愈合。平均治愈日數為4.7天,治程中無任何不良反應。(《中藥大辭典》)

28.31 治療濕疹

用黃連粉1份加蓖麻油3份調成混懸液,涂患部。共治療20例,痊愈12例,進步5例,不明顯3例。使用中末遇到癤腫等合并癥發生。(《中藥大辭典》)

28.32 治療多型性滲出性紅斑

口腔與唇部用黃連粉和蜂蜜調成10%糖漿涂布,軀干、肛門及外陰用10%黃連溶液涂抹(連渣),眼部用澄清之溶液;同時內服黃連粉膠囊1克,每日3次。共治療9例,一般在第2天開始癥狀消退,3~13天痊愈。此病的主要癥狀發生于口腔,常見皰疹潰破糜爛;其他如眼、鼻、尿生殖道、肛門及臍部亦常伴發同樣病變;以抗菌素及激素等治療效果均不明顯。(《中藥大辭典》)

此外,臨床上有過內服或注射黃連素引起過敏反應的報道,應予重視。又曾對黃連的抗菌力與抗藥性進行過實驗研究,認為黃連復方的抗菌力遠較單味為強,單味黃連的抗藥性的形成遠遠高于復方。(《中藥大辭典》)

29 古人論述

本草圖經》:"今醫家洗眼湯,以當歸、芍藥、黃連等分停細切,以雪水或甜水煎濃汁,乘熱洗,冷即再溫洗,甚益眼目,但是風毒赤目花翳等皆可用之。其說云:凡眼目之病,皆以血脈凝滯使然,故以行血藥合黃連治之,血得熱即行,故乘熱洗之,用者無不效。"

《本草衍義》"黃連,今人多用治痢,蓋執以苦燥之義。亦有但見腸虛滲泄,微似有血,便即用之,更不知止,又不顧寒熱多少,但以盡劑為度,由是多致危困。若氣實初病熱多,血痢,服之便止,仍不必盡劑也。若虛而冷者,則不須眼。"

注解傷寒論》"苦入心,寒除熱,大黃、黃連之苦,以導瀉心下虛熱。""上熱者泄之以苦,黃連之苦以降陽。""蛔得甘別動,得苦則安,黃連、黃柏之苦以安蛔。"

劉完素:"古方以黃連為治痢之最,蓋治痢惟宜辛苦寒藥,辛能發散,開通郁結,苦能燥濕,寒能勝熱,使氣宣平而已。諸苦寒藥多泄,惟黃連、黃柏性冷而燥,能降火去濕,而止泄痢,故治痢以之為君。"

李杲:"諸痛癢瘡瘍,皆屬心火,凡諸瘡宜以黃連、當歸為君,甘草、黃芩為佐。"

《湯液本草》"黃連苦燥,故入心,火就燥也,然瀉心,其實瀉脾也,為子能令母實,實則瀉其子。治血,防風為上使,黃連為中使,地榆為下使。"

朱震亨:"黃連,去中焦濕熱而瀉心火,若脾胃氣虛,不能轉運者,則以茯苓,黃芩代之。以豬膽汁拌炒,佐以龍膽草,則大瀉肝膽之火。下痢胃熱噤口者,用黃連、人參煎湯,終日呷之,如吐,再強飲,但得一呷下咽便好。"

《韓氏醫道》"火分之病,黃連為主,五臟皆有火,平則治,病則亂,方書有君火相火邪火、龍火之論,其實一氣而已。故丹溪云,氣有余便是火,分為數類。凡治本病,略炒以從:邪實火,以樸硝湯;假火,酒;虛火,醋;痰火,姜汁;俱浸透炒。氣滯火,以茱萸;食積泄,黃土;血癥瘦痛,干漆;俱水拌同炒,去萸、土、漆。下焦伏火,以鹽水浸透拌焙;目疾以人乳浸蒸,或點或服。生用為君,佐官桂少許,煎百沸,入蜜空心服之,能使心腎交于頃刻。入五苓滑石,大治夢遺。以上、姜、酒、蜜四者為君,使君子為臣,白芍藥酒煮為佐,廣木香為使,治小兒五疳。以茱萸炒者,加木香等分,生大黃倍之,水丸,治五痢。以姜汁酒煮者為末,和霞天膏,治癲癇風眩暈瘡瘍,皆效,非彼但云瀉心火,而與芩、柏諸苦藥例稱者比也。"

《本草蒙筌》"黃連,久服之,反從火化,愈覺發熱,不知有寒。故其功效,惟初病氣實熱盛者,服之最良,而久病氣虛發熱,服之又反助其火也。"

醫學入門》"黃連,酒浸炒,則上行頭目口舌;姜汁炒,辛散沖熱有功。一切濕熱形瘦氣急,一切時行熱毒暑毒、諸般惡毒穢毒,諸瘡瘍毒。俱以姜和其寒,而少變其性,不使熱有牴牾也。"

《本草綱目》"黃連治目及痢為要藥,古方治痢香連丸,用黃連、木香;姜連散,用干姜、黃連;變通丸,用黃連、茱萸;姜黃散,用黃連、生姜;治消渴,用酒蒸黃連;治伏暑,用酒煮黃連;治下血,用黃連、大蒜;治肝火,用黃連、茱萸;治口瘡,用黃連、細辛,皆是一冷-熱,一陰一陽,寒因熱用,熱因寒用,主輔相佐,陰陽相濟,最得制方之妙,所以有成功而無偏勝之害也。"

《本草經疏》"黃連為病酒之仙藥,滯下之神草,六經所至,各有殊功,其主熱氣目痛,眥傷淚出,明日、大驚、益膽者,涼心清肝膽也。腸澼腹痛下痢,《名醫別錄》主泄澼,泄者,瀉利也,澼者,大腸下血也,俗呼為臟毒。除水、利骨、厚腸胃、療口瘡者,滌除腸、胃、脾三家之濕熱也。久服令人不忘者,心家無火則清,清則明,故不忘。"

本草匯言》"黃連,解傷寒疫熱,定陽明、少陰赫曦之傳邪,退心脾郁熱,祛下痢赤白后重之惡疾。又如驚悸、怔忡、煩亂、恍惚而神志不寧,痛癢、瘡瘍、癍毒、瘄痘而邪熱有余,黃連為必用也。若目痛赤腫,睛散羞明,乃肝之邪熱也;嘔逆惡心,吞吐酸苦,乃脾之邪熱也;脅痛弦氣,心下痞滿,乃肝脾之邪熱也;舌爛口臭,唇齒燥裂,乃心脾之邪熱也;均屬火熱內甚,陽盛陰衰之證,非此不治。設或七情之火,聚而不散,六郁之火,結而不舒,用二陳以清之可也,然無黃連之苦寒,則二陳不能獨清;吐血衄血,妄奔于上,溲血淋血,妄泄于下,用四生以止之可也,然無黃連之少佐,則四生不能獨止。又有腸風下血,用之可以厚腸胃而止血。小便熱閉,用之可以清內熱而行便。又能退伏熱而消蓄暑,其功專于瀉火。清濕熱而治疳熱,其味在于苦寒。若胃虛不足,苦寒有不可投,姜汁制炒可也。陰分之病,苦寒有不能入,醇酒制炒可也。按法乘機而用,藥至病自除矣。"

《本草新編》"黃連,入心與胞絡,最瀉火,亦能入肝,大約同引經之藥,俱能入之,而入心尤專任也。宜少用而不宜多用,可治實熱而不可治虛熱也。蓋虛火宜補,而實火宜瀉,以黃連瀉火者,正治也,以肉桂治火者,從治也,故黃連、肉桂寒熱實相反,似乎不可并用,而實有并用而成功者,蓋黃連入心,肉桂入腎也。凡人日夜之間,必心腎兩交,而后水火始得既濟,水火兩分,而心腎不交矣。心不交于腎,則日不能寐,腎不交于心,則夜不能寐矣,黃連與肉桂同用,則心腎交于頃刻,又何夢之不安乎?"

本草經百種錄》"凡藥能去濕者必增熱,能除熱者,必不能去濕,惟黃連能以苦燥濕,以寒除熱,一舉兩得,莫神于此。心屬火,寒勝火,則黃連宜為瀉心之藥,而反能補心何也?蓋苦為火之正味,乃以味補之也。若心家有邪火,則此亦能渾之,而真火反得寧,是瀉之即所以補之也。"

本經疏證》:"傷寒胸中有熱,胃中有邪氣,腹中疼,欲嘔吐者,黃連湯主之。少陰病二、三日以上,心中煩、不得臥,黃連阿蚊湯主之。二方皆以黃連為君,二證皆發于心,可見黃連為瀉心火之劑矣。"

本草思辨錄》:"黃連之用,見于仲圣方者,黃連阿膠湯,治心也;五瀉心湯、黃連湯、干姜黃連黃芩人參湯,治胃也,黃連粉,治脾也;烏梅丸,治肝也;白頭翁湯、葛根黃芩黃連湯,治腸也。其制劑之道,或配以大黃、芍藥之泄,或配以半夏、栝樓實之宣,或配以干姜、附于之溫,或配以阿膠、雞子黃之濡,或配以人參、甘草之補,因證制宜,所以能收苦燥之益而無苦燥之弊也。"

本草正義》:"黃連大苦大寒,苦燥濕,寒勝熱,能泄降一切有余之濕火,而心、脾、肝、腎之熱,膽、胃、大小腸之火,無不治之。上以清風火之目病,中以平肝胃之嘔吐,下以通腹痛之滯下,皆燥濕清熱之效也。又苦先入心,清滌血熱,故血家諸病,如吐衄溲血,便血淋濁痔漏崩帶等證,及癰瘍斑疹丹毒,并皆仰給于此。但目疾須合泄風行血,滯下須兼行氣導濁,嘔吐須兼鎮墜化痰,方有捷效,僅恃苦寒,亦不能操必勝之券。且連之苦寒,尤以苦勝,故燥濕之功獨顯,凡諸證之必需于連者,類皆濕熱郁蒸,恃以為苦燥泄降之資,不僅以清熱見長,凡非舌厚苔黃,膩濁滿布者,亦不任此大苦大燥之品。即瘡瘍一科,世人幾視為陽證通用之藥;實則惟疔毒一證發于實火,需連最多,余惟濕熱交結,亦所恒用。此外血熱血毒之不挾濕邪者;自有清血解毒之劑,亦非專恃黃連可以通治也。"

《神農本草經》:主熱氣目痛,眥傷泣出, 明目,腹痛下痢,婦人陰中腫痛。

《本草經集注》:解巴豆毒。

《名醫別錄》:主五臟冷熱,久下泄膿血,止消渴,大驚,除水利骨,調胃厚腸,益膽,療口瘡。

《藥性論》:殺小兒疳蟲,點赤眼昏痛,鎮肝去熱毒。

《本草拾遺》:主羸瘦氣急。

《日華子本草》:治五勞七傷,益氣,止心腹痛。驚悸煩躁,潤心肺,長肉,止血;并瘡疥,盜汗,天熱疾;豬肚蒸為丸,治小兒疳氣。

《仁齋直指方》:能去心竅惡血。

《珍珠囊》:瀉心火,心下痞。酒炒、酒浸,上頸已上。

王好古:主心病逆而盛,心積伏梁。

《本草衍義補遺》:以姜汁炒,辛散除熱有功。

《本草綱目》:解服藥過劑煩悶及輕粉毒。

《本草新編》:止吐利吞酸,解口渴,治火眼,安心,止夢遺,定狂躁,除痞滿。

《本草備要》:治癰疽瘡疥,酒毒,胎毒。 除疳,殺蛔。

30 黃連的藥典標準

30.1 品名

黃連

Huanglian

COPTIDIS RHIZOMA

30.2 來源

本品為毛茛科植物黃連Coptis chinensis  Franch.、三角葉黃連Coptis deltoidea C.Y.Cheng et Hsiao或云連Coptisteeta wall.的干燥根莖。以上三種分別習稱“味連”、“雅連”、“云連”。秋季采挖,除去須根和泥沙,干燥,撞去殘留須根。

30.3 性狀

30.3.1 味連

多集聚成簇,常彎曲,形如雞爪,單枝根莖長3~6cm,直徑0.3~0.8cm。表面灰黃色或黃褐色,粗糙,有不規則結節狀隆起、須根及須根殘基,有的節間表面平滑如莖稈,習稱“過橋”。上部多殘留褐色鱗葉,頂端常留有殘余的莖或葉柄。質硬,斷面不整齊,皮部橙紅色或暗棕色,木部鮮黃色或橙黃色,呈放射狀排列,髓部有的中空。氣微,味極苦。

30.3.2 雅連

多為單枝,略呈圓柱形,微彎曲,長4~8cm,直徑0.5~1cm。“過橋”較長。頂端有少許殘莖。

30.3.3 云連

彎曲呈鉤狀,多為單枝,較細小。

30.4 鑒別

(1)本品橫切面:味連  木栓層為數列細胞,其外有表皮,常脫落。皮層較寬,石細胞單個或成群散在。中柱鞘纖維成束或伴有少數石細胞,均顯黃色。維管束外韌型,環列。木質部黃色,均木化,木纖維較發達。髓部均為薄壁細胞,無石細胞。

雅連  髓部有石細胞。

云連  皮層、中柱鞘及髓部均無石細胞。

(2)取本品粉末0.25g,加甲醇25ml,超聲處理30分鐘,濾過,取濾液作為供試品溶液。另取黃連對照藥材0.25g,同法制成對照藥材溶液。再取鹽酸小檗堿對照品,加甲醇制成每1ml含0.5mg的溶液,作為對照品溶液。照薄層色譜法(2010年版藥典一部附錄Ⅵ B)試驗,吸取上述三種溶液各1μl,分別點于同一高效硅膠G薄層板上,以環己烷乙酸乙酯異丙醇甲醇水三乙胺(3:3.5:1:1.5:0.5:1)為展開劑,置用濃氨試液預飽和20分鐘的展開缸內,展開,取出,晾干,置紫外光燈(365nm)下檢視。供試品色譜中,在與對照藥材色譜相應的位置上,顯4個以上相同顏色的熒光斑點;對照品色譜相應的位置上,顯相同顏色的熒光斑點。

30.5 檢查

30.5.1 水分

不得過14.0%(2010年版藥典一部附錄Ⅸ H第一法)。

30.5.2 總灰分

不得過5.0%(2010年版藥典一部附錄Ⅸ K)。

30.6 浸出物

照醇溶性浸出物測定法2010年版藥典一部附錄Ⅹ A)項下的熱浸法測定,用稀乙醇作溶劑,不得少于15.0%。

30.7 含量測定

30.7.1 味連

高效液相色譜法(2010年版藥典一部附錄Ⅵ B)測定。

30.7.1.1 色譜條件與系統適用性試驗

以十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;以乙腈0.05mol/L。磷酸二氫鉀溶液(50:50)(每100ml中加十二烷基硫酸鈉0.4g,再以磷酸調節pH值為4.0)為流動相;檢測波長為345nm。理論板數按鹽酸小檗堿峰計算應不低于一5000。

30.7.1.2 對照品溶液的制備

取鹽酸小檗堿對照品適量,精密稱定,加甲醇制成每1ml含90.5μg的溶液,即得。

30.7.1.3 供試品溶液的制備

取本品粉末(過二號篩)約0.2g,精密稱定,置具塞錐形瓶中,精密加入甲醇-鹽酸(100:1)的混合溶液50ml,密塞,稱定重量,超聲處理(功率250W,頻率40kHz)30分鐘,放冷,再稱定重量,用甲醇補足減失的重量,搖勻,濾過,精密量取續濾液2ml,置10ml量瓶中,加甲醇至刻度,搖勻,濾過,取續濾液,即得。

30.7.1.4 測定法

分別精密吸取對照品溶液與供試品溶液各10μl,注入液相色譜儀,測定,以鹽酸小檗堿對照品的峰面積為對照,分別計算小檗堿、表小檗堿、黃連堿和巴馬汀的含量,用待測成分色譜峰與鹽酸小檗堿色譜峰的相對保留時間確定。

表小檗堿、黃連堿、巴馬汀、小檗堿的峰位,其相對保留時間應在規定值的±5%范圍之內,即得。相對保留時間見下表:

待測成分(峰)相對保留時間
表小檗堿0.71
黃連堿0.78
巴馬汀0.91
小檗堿1.00

本品按干燥品計算,以鹽酸小檗堿(C20H18ClNO4)計[8],含小檗堿(C20H17NO4)不得少于5.5%,表小檗堿(C20H17NO4)不得少于0.80%,黃連堿(C19H13NO4)不得少于1.6%,巴馬汀(C21H21NO4)不得少于1.5%。

雅連按干燥品計算,以鹽酸小檗堿(C20H18ClNO4)計,含小檗堿(C20H17NO4)不得少于4.5%。

云連按干燥品計算,以鹽酸小檗堿(C20H18ClNO4)計,含小檗堿(C20H17NO4[9]不得少于7.0 %。[8]

30.8 黃連飲片(味連)

30.8.1 炮制

30.8.1.1 黃連片

除去雜質,潤透后切薄片,晾干,或用時搗碎[8]

本品呈不規則的薄片。外表皮灰黃色或黃褐色,粗糙,有細小的須根。切面或碎斷面鮮黃色或紅黃色,具放射狀紋理,氣微,味極苦。

總灰分 同藥材,不得過3.5%。

30.8.1.1.1 含量測定

同藥材,以鹽酸小檗堿計,含小檗堿(C20H17NO4)不得少于5.0%,含表小檗堿(C20H17NO4)、黃連堿(C19H13NO4)和巴馬汀(C21H21NO4)的總量不得少于3.3%。

30.8.1.1.2 浸出物

同藥材。

30.8.1.2 酒黃連

取凈黃連,照酒炙法(2010年版藥典一部附錄Ⅱ D)炒干。

每100kg黃連,用黃酒12.5kg。

本品形如黃連片,色澤加深。略有酒香氣。

30.8.1.2.1 鑒別、檢查、浸出物、含量測定

同黃連片。

30.8.1.3 姜黃連

取凈黃連,照姜汁炙法(2010年版藥典一部附錄Ⅱ D)炒干。

每100kg黃連,用生姜12.5kg。

本品形如黃連片,表面棕黃色。有姜的辛辣味。

30.8.1.3.1 鑒別、檢查、浸出物、含量測定

同黃連片。

30.8.1.4 萸黃連

取吳茱萸加適量水煎煮,煎液與凈黃連拌勻,待液吸盡,炒干。

每100kg黃連,用吳茱萸10kg。

本品形如黃連片,表面棕黃色。有吳茱萸的辛辣香氣。

30.8.1.4.1 鑒別

取本品粉末2g,加三氯甲烷20ml,超聲處理30分鐘,濾過,濾渣同法處理兩次,合并濾液,減壓回收溶劑至干,加三氯甲烷1ml使溶解,作為供試品溶液。另取吳茱萸對照藥材0.5g,同法制成對照藥材溶液。再取檸檬苦素對照品,加三氯甲烷制成每1ml含1mg的溶液,作為對照品溶液。照薄層色譜法(2010年版藥典一部附錄Ⅵ B)試驗,吸取供試品溶液6ul、對照藥材溶液3μl和對照品溶液2μl,分別點于同一高效硅膠G薄層板上,以石油醚(60~90℃)三氯甲烷一丙酮一甲醇二乙胺(5:2:2:1:0.2)為展開劑,預飽和30分鐘,展開,取出,晾干,噴以2%香草醛硫酸溶液,在105℃加熱至斑點顯色清晰。供試品色譜中,在與對照藥材色譜相應的位置上,顯相同顏色的主斑點;在與對照品色譜相應的位置上,顯相同顏色的斑點。

30.8.1.4.2 檢查、浸出物、含量測定

同黃連片。

30.8.2 性味與歸經

苦,寒。歸心、脾、胃、肝、膽、大腸經。

30.8.3 功能與主治

清熱燥濕,瀉火解毒。用于濕熱痞滿,嘔吐吞酸,瀉痢,黃疸,高熱神昏,心火亢盛,心煩不寐,心悸不寧,血熱吐衄,目赤,牙痛,消渴,癰腫療瘡;外治濕疹,濕瘡,耳道流膿。酒黃連善清上焦火熱。用于目赤,口瘡。姜黃連清胃和胃止嘔。用于寒熱互結,濕熱中阻,痞滿嘔吐。萸黃連舒肝和胃止嘔。用于肝胃不和,嘔吐吞酸。

30.8.4 用法與用量

2~5g。外用適量。

30.8.5 貯藏

通風干燥處。

30.9 出處

《中華人民共和國藥典》2010年版

31 參考資料

  1. ^ [1] 中醫藥學名詞審定委員會.中醫藥學名詞(2004)[M].北京:科學出版社,2005.
  2. ^ [2] 龔千鋒主編.中藥炮制學[M].北京:中國中醫藥出版社,2003:168-170.
  3. ^ [3] 李經緯等主編.中醫大詞典——2版[M].北京:人民衛生出版社,2004:1524.
  4. ^ [4] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:246.
  5. ^ [5] 崔述生,張浩主編.精編本草綱目[M].北京:中國古籍出版社,1999:1.
  6. ^ [6] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:246-247.
  7. ^ [7] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:247.
  8. ^ [8] 國家藥典委員會.中華人民共和國藥典:2010年版:第一增補本[M].北京:中國醫藥科技出版社,2010.
  9. ^ [9] 國家藥典委員會.中華人民共和國藥典:2010年版:第二增補本[M].北京:中國醫藥科技出版社,2010.

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  • 評論總管
    2018/8/20 8:40:42 | #0
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