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磺胺嘧啶

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1 拼音

huáng àn mì dìng

2 英文參考

sulfapyridine[朗道漢英字典]

sulfadiazine[21世紀雙語科技詞典]

3 磺胺嘧啶藥典標準

3.1 品名

3.1.1 中文名

磺胺嘧啶

3.1.2 漢語拼音

Huang'an Miding

3.1.3 英文名

Sulfadiazine

3.2 結構式

3.3 分子式分子

C10H10N4O2S  250.28

3.4 來源(名稱)、含量(效價

本品為N-2-嘧啶基-4-氨基磺酰胺。按干燥品計算,含C10H10N4O2S不得少于99.0%。

3.5 性狀

本品為白色或類白色的結晶或粉末;無臭,無味;遇光色漸變暗。

本品在乙醇丙酮中微溶,在水中幾乎不溶;在氫氧化鈉試液或氨試液中易溶,在稀鹽酸溶解

3.6 鑒別

(1)取本品約0.1g,加水與0.4%氫氧化鈉溶液各3ml,振搖使溶解,濾過,取濾液,加硫酸銅試液1滴,即生成黃綠色沉淀,放置后變為紫色。

(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》570圖)一致。

(3)本品顯芳香第一胺類的鑒別反應2010年版藥典二部附錄Ⅲ)。

3.7 檢查

3.7.1 酸度

取本品2.0g,加水100ml,置水浴中振搖加熱10分鐘,立即放冷,濾過;分取濾液25ml,加酚酞指示液2滴與氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)0.20ml,應顯粉紅色。

3.7.2 堿性溶液的澄清度與顏色

取本品2.0g,加氫氧化鈉試液10ml溶解后,加水至25ml,溶液應澄清無色;如顯色,與黃色3號標準比色液(2010年版藥典二部附錄Ⅸ A第一法)比較,不得更深。

3.7.3 氯化

取上述酸度項下剩余的濾液25ml,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ A),與標準氯化鈉溶液5.0ml制成的對照液比較,不得更濃(0.01%)。

3.7.4 干燥失重

取本品,在105℃干燥至恒重,減失重量不得過0.5%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。

3.7.5 熾灼殘渣

不得過0.1%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N)。

3.7.6 重金屬

取本品1.0g,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第三法),含重金屬不得過百萬分之十。

3.8 含量測定

取本品約0.5g,精密稱定,照永停滴定法2010年版藥典二部附錄Ⅶ A),用亞硝酸鈉滴定液(0.1mol/L)滴定。每1ml亞硝酸鈉滴定液(0.1mol/L)相當于25.03mg的C10H10N4O2S。

3.9 類別

磺胺抗菌藥。

3.10 貯藏

遮光密封保存

3.11 制劑

(1)磺胺嘧啶片  (2)磺胺嘧啶軟膏  (3)磺胺嘧啶眼膏  (4)磺胺嘧啶混懸液  (5)復方磺胺嘧啶片

3.12 版本

中華人民共和國藥典》2010年版

4 磺胺嘧啶說明書

4.1 藥品名稱

磺胺嘧啶

4.2 英文名稱

Sulfadiazine

4.3 磺胺嘧啶的別名

地亞凈磺胺噠嗪達凈磺胺大安凈大力克磺胺噠嗪大安素他太先太先消發地亞凈;Sulfadiazinum

4.4 分類

抗生素 > 磺胺類

4.5 劑型

1.片劑:每片0.5g;

2.注射劑:2ml:0.4g,5ml:1g;

3.注射劑(粉):0.4g,1g;

4.復方磺胺嘧嘧啶片:每片含SD400mg、TMP50mg。

4.6 磺胺嘧啶的藥理作用

磺磺胺嘧磺胺嘧啶屬全身應用的中效磺胺類藥,為一種廣譜抑菌劑。其作用機制是因其在結構上類似對氨基苯甲酸(PABA),可與PABA競爭性作用于細菌體內的二氫葉酸合成酶,從而阻止PABA作為原料合成細菌所需要的四氫葉酸,進而抑制細菌蛋白質的合成而起抗菌作用。磺胺嘧啶是磺胺類藥中血漿蛋白結合率最低和血-腦脊液屏障透過率最高的藥物,對預防和治療流行性腦膜炎有突出療效;但由于磺胺嘧啶在尿中溶解度低,易出現結晶尿,故不適宜用于尿路感染的治療。磺胺嘧啶抗菌譜較廣,對多數革蘭陽性菌、革蘭陰性菌具有抗菌活性。此外,磺胺嘧啶對衣原體、放線菌和瘧原蟲微生物也有一定作用。在革蘭陽性菌中,鏈球菌對磺胺嘧啶高度敏感葡萄球菌對磺胺嘧啶中度敏感;炭疽桿菌破傷風桿菌及部分李斯特菌對磺胺嘧啶較敏感。在革蘭陰性菌中,腦膜炎球菌淋球菌流感桿菌鼠疫桿菌對磺胺嘧啶高度敏感;大腸桿菌傷寒桿菌,痢疾桿菌、布氏桿菌、霍亂弧菌、奇異變形桿菌等對磺胺嘧啶中度敏感。

4.7 磺胺嘧啶的藥代動力學

磺磺胺嘧磺胺嘧啶口服后易吸收(可吸收給藥量的70%以上),但吸收較緩慢。單次口服2g后,3~6h達血藥濃度峰值,游離血藥濃度峰值約為30~60μg/ml。藥物吸收后廣泛分布于全身組織胸膜液、腹膜液、滑膜液、房水唾液汗液尿液膽汁中。磺胺嘧啶易透過血-腦脊液屏障,也能進入乳汁和通過胎盤屏障。腦膜炎癥時,腦脊液中藥物濃度約為血藥濃度的50%,腦膜有炎癥時,腦脊液中藥物濃度可達血藥濃度的50%~80%。磺胺嘧啶血漿蛋白結合率低,約為38%~48%。腎功能正常者消除半衰期約為10h,腎衰竭者可達34h。藥物主要在肝臟經過乙酰化代謝而失效,其次是與肝臟中的葡萄糖醛酸結合而失效。磺胺嘧啶主要經腎小球濾過排泄,給藥后48~72h內以原形藥物經尿中排出給藥量的60%~85%。此外,另有少量藥物經糞便、乳汁、膽汁中排出。血液透析可部分清除藥物,但腹膜透析不能清除磺胺嘧啶。

4.8 磺胺嘧啶的適應

1.磺胺嘧啶為預防、治療腦膜炎球菌性腦膜球菌性腦膜炎(流行性腦膜炎)的首選用藥。

2.磺胺嘧啶也適用于治療敏感菌所致的呼吸系統感染腸道感染和局部軟組織感染。

3.磺胺嘧啶還可用于諾卡菌病的治療,或與乙胺嘧啶合用弓形蟲病的治療。

4.9 磺胺嘧啶的禁忌

1.對磺胺嘧啶或其他磺胺類藥過敏者。

2.新生兒及2個月以下嬰兒

3.孕婦。

4.哺乳期婦女。

4.10 注意事項

1.(1)缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫-6-磷酸脫氫酶者;(2)肝、腎功能損害者;(3)血卟啉患者

2.交叉過敏:(1)對一種磺胺類藥過敏者對其他磺胺類藥也可能過敏;(2)對呋塞米、砜類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶抑制劑過敏者,對磺胺類藥也可能過敏。

3.藥物對兒童的影響:由于磺胺嘧啶可與膽紅素競爭在血漿蛋白上的結合部位,而早產兒、新生兒的乙酰轉移酶系統發育完善,游離血藥濃度增高,可能增加早產兒、新生兒發生膽紅素腦病的危險性。

4.藥物對老人的影響:老年患者使用磺胺嘧啶后發生嚴重皮疹,骨髓抑制和血小板減少等不良反應的機會增加。因此老年患者宜避免應用,確有指征時需權衡利弊。

5.藥物對哺乳的影響:磺胺嘧啶可經乳汁分泌,藥物可能導致葡萄糖-6-磷酸脫氫-6-磷酸脫氫酶缺乏的新生兒發生溶血性貧血

6.長療程用藥者應做全血象檢查;長療程或高劑量治療時應做定期尿液檢查;用藥中應進行常規肝、腎功能檢查。

4.11 磺胺嘧啶的不良反應

1.較為多見。磺胺嘧啶易引起結晶尿、血尿,嚴重者可引起少尿、尿痛甚至尿毒癥

2.過敏反應:較為常見。可表現為藥疹多形紅斑剝脫性皮炎大皰表皮松解萎縮性皮炎等;也可表現為光敏反應、藥物熱、關節肌肉疼痛發熱血清病樣反應。

3.血液系統反應:缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫-6-磷酸脫氫酶患者用藥后易發生溶血性貧血及血紅蛋白尿,在新生兒和小兒中尤為多見;此外,用藥后也可見粒細胞減少或缺乏癥,血小板減少癥及再生障礙性貧血

4.膽紅素腦病:由于磺胺嘧啶與膽紅素競爭蛋白結合部位,可致游離膽紅素濃度增高,游離膽紅素進入中樞神經系統后可導致膽紅素腦病。因新生兒肝功能不完善,對膽紅素處理差,尤易發生。

5.肝臟損害:偶可發生黃疸、肝功能減退等。

6.胃腸道反應:癥狀輕微。主要表現為惡心嘔吐、食欲減退、腹瀉等胃腸道癥狀。

4.12 磺胺嘧啶的用法用量

1.(1)口服給藥:①一般感染:首次劑量為2g,以后每天2g,分2次服用;②預防流行性腦脊髓膜炎:每天2g,分2次服用,療程2天。③治療流行性腦脊髓膜炎:首次量為2g,維持量每次1g,每天4次。(2)靜脈給藥:①一般感染:每次1~1.5g,每天3~4.5g;②治療流行性腦脊髓膜炎:首次劑量為50mg/kg,維持量為每天100mg/kg,分3~4次靜脈滴注或靜脈注射。

2.兒童口服給藥:(1)用于治療2個月以上嬰兒及兒童的一般感染:首次劑量為50~60mg/kg(總量不超過2g),以后每天50~60mg/kg,分2次服用;(2)預防流行性腦脊髓膜炎:每天0.5g,療程2~3天。

4.13 藥物相互作用

1.磺胺嘧啶與甲氧芐芐啶合用可產生協同作用

2.與口服降糖藥同用可增加降血糖作用。

3.與苯妥英磷苯妥英同用可減少苯妥英在肝臟的代謝,加重苯妥英的不良反應。

4.與卟吩姆鈉等光敏感藥物同用可加重光敏反應。

5.與酸性藥物如維生素C等藥物同用時易導致結晶尿、血尿。

6.與環孢素同用可降低環孢素的作用。

7.對氨基苯甲酸可代替磺胺嘧啶被細菌攝取,兩藥同用可發生拮抗作用

4.14 專家點評

磺胺嘧啶抗菌譜較廣,抗菌作用與SMZ相似。磺胺嘧啶血漿蛋白結合率低(約45%),腦脊液屏障透過率最高的藥物易進入腦脊液中,對預防和治療流行性腦膜炎有突出療效,臨床常作為治療流行性腦膜炎的首選藥物。

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開放分類:藥物磺胺類抗菌藥抗生素類
詞條磺胺嘧啶banlangwangyuan合作编辑
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  • 評論總管
    2019/11/17 22:28:52 | #0
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