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磺胺多辛

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1 拼音

huáng àn duō xīn

2 英文參考

sulfadoxine[朗道漢英字典]

3 磺胺多辛藥典標準

3.1 品名

3.1.1 中文名

磺胺多辛

3.1.2 漢語拼音

Huang'an Duoxin

3.1.3 英文名

Sulfadoxine

3.2 結構式

3.3 分子式與分子量

C12H14N4O4S 310.33

3.4 來源(名稱)、含量(效價)

本品為4-(對氨基苯磺酰氨基)-5,6-二甲氧基嘧啶。按干燥品計算,含C12H14N4O4S不得少于99.0%。

3.5 性狀

本品為白色或類白色結晶性粉末;無臭或幾乎無臭,味微苦;遇光漸變色。

本品在丙酮中略溶,在乙醇中微溶,在水中幾乎不溶,在稀鹽酸氫氧化鈉溶液中易溶。

3.5.1 熔點

本品的熔點(2010年版藥典二部附錄Ⅵ C)為195~200℃。

3.6 鑒別

(1)取本品約0.1g,加水與0.1mol/L氫氧化鈉溶液各3ml,振搖使溶解,濾過,取部分濾液,加硫酸銅試液1滴,即生成黃綠色沉淀,放置后變淡藍色(與磺胺二甲嘧啶的區別)。

(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》567圖)一致。

(3)本品顯芳香第一胺類的鑒別反應2010年版藥典二部附錄Ⅲ)。

3.7 檢查

3.7.1 酸度

取本品2.0g,加水100ml,搖勻,置水浴中加熱10分鐘,立即放冷,濾過,分取濾液25ml,加酚酞指示液2滴與氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)0.2ml,應顯粉紅色。

3.7.2 堿性溶液的澄清度與顏色

取本品1.0g,加氫氧化鈉試液5ml與水20ml溶解后,溶液應澄清無色;如顯渾濁,與1號濁度標準液(2010年版藥典二部附錄Ⅸ B)比較,不得更濃;如顯色,與同體積的對照液(取黃色3號標準比色液12.5ml加水至25ml)比較(2010年版藥典二部附錄Ⅸ A),不得更深。

3.7.3 氯化物

取酸度項下剩余的濾液25ml,依法檢查2010年版藥典二部附錄Ⅷ A),如發生渾濁,與標準氯化鈉溶液7.0ml制成的對照液比較,不得更濃(0.014%)。

3.7.4 有關物質

取本品,加乙醇-濃氨溶液(9:1)制成每1ml中約含2.5mg的溶液,作為供試品溶液;精密量取適量,用乙醇-濃氨溶液(9:1)定量稀釋制成每1ml中約含25μg的溶液,作為對照溶液。照薄層色譜法2010年版藥典二部附錄Ⅴ B)試驗,吸取上述兩種溶液各10μl,分別點于同一以0.1%羧甲基纖維素鈉為黏合劑的硅膠H薄層板上,以三氯甲烷甲醇-二甲基甲酰胺(20:2:1)為展開劑,展開,晾干,噴以乙醇制對二甲氨基苯甲醛試液使顯色。供試品溶液如顯雜質斑點,與對照溶液的主斑點比較,不得更深。

3.7.5 干燥失重

取本品,在105℃干燥至恒重,減失重量不得過0.5%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。

3.7.6 熾灼殘渣

不得過0.1%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N)。

3.7.7 重金屬

取本品1.0g,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第三法),含重金屬不得過百萬分之十。

3.8 含量測定

取本品約0.6g,精密稱定,照永停滴定法2010年版藥典二部附錄Ⅶ A),用亞硝酸鈉滴定液(0.1mol/L)滴定。每1ml亞硝酸鈉滴定液(0.1mol/L)相當于31.03mg的C12H14N4O4S。

3.9 類別

磺胺抗菌藥。

3.10 貯藏

遮光密封保存

3.11 制劑

磺胺多辛片

3.12 版本

中華人民共和國藥典》2010年版

4 磺胺多辛說明書

4.1 藥品名稱

磺胺多辛

4.2 英文名稱

Sulfadoxine

4.3 磺胺多辛的別名

磺胺-56-二甲氧嘧啶磺胺鄰二甲氧嘧啶周效磺胺;Fanasil;SDM;Sulfadimoxinum;Sulfadoxinum;Sulformethoxine

4.4 分類

抗生素 > 磺胺類

4.5 劑型

0.5g。

4.6 磺胺多辛的藥理作用

磺磺胺多磺胺多辛屬全身應用的長效磺胺類藥,為一種廣譜抗菌劑。磺胺多辛抗菌作用機制與其他磺胺類藥相似,可與氨基苯甲酸(PABA)競爭性作用于細菌體內的二氫葉酸合成酶,從而阻止PABA作為原料合成細菌所需要的四氫葉酸,進而抑制細菌蛋白質的合成而起抗菌作用。磺胺多辛對溶血鏈球菌肺炎球菌、志賀菌屬、金黃色葡萄球菌大腸桿菌變形桿菌銅綠假單胞菌、沙門菌等均有較強抗菌活性。此外,磺胺多辛還具有抗瘧原蟲作用。

4.7 磺胺多辛的藥代動力學

磺磺胺多磺胺多辛口服吸收后,可廣泛分布紅細胞白細胞腎臟、肺臟、肝臟脾臟中,藥物可透過胎盤屏障,乳汁中也可含有少量藥物。單劑口服磺胺多辛0.5g后,2.5~6h達血藥濃度峰值,約為50~75μg/ml。磺胺多辛血漿蛋白結合率高,約為90%~95%,半衰期β相為100~230h,平均為170h。磺胺多辛乙酰化率較低,約為5%。藥物主要以原形或代謝物經腎緩慢排泄,24h可隨尿液排出給藥量的8%,7天后排出量為30%。

4.8 磺胺多辛的適應證

1.磺胺多辛可與乙胺嘧啶聯合,用于預防和治療耐氯喹腦型瘧疾惡性瘧疾)。

2.磺胺多辛也可用于治療溶血性鏈球菌、肺炎球菌及志賀菌屬等所致系統感染,但現已少用。

4.9 磺胺多辛的禁忌證

1.對磺胺多辛或其他磺胺類藥過敏者。

2.新生兒及2個月以下嬰兒

3.嚴重肝、腎功能損害者。

4.10 注意事項

1.(1)缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫-6-磷酸脫氫酶者;(2)血卟啉患者

2.交叉過敏:(1)對一種磺胺藥過敏者對其他磺胺藥也可能過敏;(2)對呋塞米、砜類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶抑制劑過敏者,對磺胺藥也可能過敏。

3.藥物對兒童的影響:由于磺胺多辛可與膽紅素競爭在血漿蛋白上的結合部位,而早產兒、新生兒的乙酰轉移酶系統未發育完善,游離血藥濃度增高,可能增加早產兒、新生兒發生膽紅素腦病的危險性。

4.藥物對老人的影響:老年患者使用磺胺多辛后發生嚴重皮疹、骨髓抑制和血小板減少等不良反應的機會增加。因此老年患者宜避免應用,確有指征時需權衡利弊后決定。

5.藥物對哺乳的影響:磺胺多辛可經乳汁分泌,藥物可能導致葡萄糖-6-磷酸脫氫-6-磷酸脫氫酶缺乏的新生兒發生溶血性貧血

6.接受較長療程的患者應做全血象檢查;長療程或高劑量治療時應做定期尿液檢查;用藥中應進行常規肝、腎功能檢查。

4.11 磺胺多辛的不良反應

1.缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫-6-磷酸脫氫酶患者用藥后易發生溶血性貧血及血紅蛋白尿,在新生兒和小兒中尤為多見;此外,用藥后也可見粒細胞減少或缺乏癥、血小板減少癥及再生障礙性貧血

2.膽紅素腦病:由于磺胺多辛與膽紅素競爭蛋白結合部位,可致游離膽紅素增高;游離膽紅素進入中樞神經系統后可導致膽紅素腦病。因新生兒肝功能不完善,對膽紅素處理差,尤易發生。

3.肝臟損害:可發生黃疸、肝功能減退,嚴重者可發生急性重型肝炎。

4.腎臟損害:偶可發生結晶尿,血尿和管型尿,偶有發生間質性腎炎腎小管壞死的報道。

5.胃腸道反應:口服磺胺多辛后可出現惡心嘔吐、食欲減退、腹瀉等胃腸道癥狀,一般癥狀輕微,不影響繼續用藥。偶有致假膜性腸炎的報道。

4.12 磺胺多辛的用法用量

1.成人:(1)一般感染:首次劑量為1~1.5g,以后每次0.5~1g,每隔4~7天1次;(2)治療惡性瘧疾:可用磺胺多辛1~1.5g與乙胺嘧啶50~75mg合用,每周1次;(3)短期預防惡性瘧疾:可用磺胺多辛0.5g與乙胺嘧啶25mg合用,每周1次。

2.兒童:首次劑量為30~40mg/kg,以后每次15~30mg/kg,每隔4~7天1次。

4.13 磺胺多辛與其它藥物的相互作用

1.磺胺多辛與異煙肼鏈霉素合用有協同抗菌作用。

2.由于磺胺多辛能從血漿蛋白結合點上取代其他藥物,故能增強甲苯磺丁脲的降血糖作用、華法林的抗凝血作用和增加甲氨蝶呤的游離濃度。

3.磺胺多辛與磺吡酮同用時,磺吡酮可減少磺胺多辛經腎小管的分泌,使血藥濃度升高。

4.磺胺多辛與光敏感藥物同用可能發生光敏感反應的相加作用

5.骨髓抑制藥與磺胺多辛同用可能增強骨髓抑制藥對造血系統的不良反應。

6.磺胺多辛與溶栓藥物同用可能增強其毒性作用

7.磺胺多辛與肝毒性藥物同用可能增高肝毒性的發生率。

8.烏洛托品在酸性尿中可分解產生甲醛,后者可與磺胺多辛形成不溶性沉淀物,使發生結晶尿的危險性增加。

9.磺胺多辛與酸性藥物如維生素C等藥物同用時易導致結晶尿、血尿。

10.磺胺多辛與尿堿化藥同用可增強磺胺多辛在堿性尿中的溶解度,使排泄增多。

11.對氨基苯甲酸可代替磺胺多辛被細菌攝取,兩藥同用可發生拮抗作用

12.避孕藥(口服含雌激素者)與磺胺多辛同用可降低避孕藥藥效,并增加經期出血的危險。

4.14 專家點評

哈爾濱醫科大學附屬醫院對45例感染者使用磺胺多辛,其中有上呼吸道感染者10例在服藥后7~8h自覺癥狀良好,1天后退熱,3~4天后痊愈急性支氣管炎6例,服用24h后咳嗽癥狀減輕,痰減少,3~4天后痊愈。

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開放分類:藥物磺胺類抗菌藥抗生素類
詞條磺胺多辛banlangwangyuan合作编辑
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  • 評論總管
    2018/8/21 14:47:01 | #0
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本頁最后修訂于 2016年9月22日 星期四 22:38:02 (GMT+08:00)
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