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哌替啶

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1 拼音

pài tì dìng

2 英文參考

meperidine hydrochloride, pethidine[朗道漢英字典]

DEM,isonipecaine,mep.meperidine[湘雅醫學專業詞典]

3 概述

哌替啶是一種鎮痛藥,與嗎啡作用相似,鎮痛強度相當于嗎啡的l/10。主要用于各種劇烈疼痛人工冬眠心源性哮喘麻醉輔助用藥。與嗎啡的不同之處是易產生中樞神經系統興奮神經精神紊亂,不易引起內臟平滑肌的痙攣,而致便秘和尿潴留。

4 哌替啶說明書

4.1 藥品名稱

哌替啶

4.2 英文名稱

Pethidine ,Alodan, Dolantin,Demerol, Lydol, Mepadin,Meperidine

4.3 哌替啶的別名

度冷丁杜冷丁麥啶美吡利啶利多爾地美露溴苯丙啶吡利啶哌啶;Mepadin;Dolantin;Meperidinehydroohloride;Demerol

4.4 分類

神經系統藥物 > 鎮痛藥物 > 強鎮痛藥

4.5 劑型

1.片劑:25mg,50mg;

2.注射劑:50mg(1ml),100mg(2ml)。

4.6 哌替啶的藥理作用

1.(1)鎮靜作用比天然類阿片弱,產生睡眠的可能性較小。(2)鎮痛作用比嗎啡弱,為嗎啡的1/8~1/10;持效時間較短,為2~4h。在治療劑量時可產生明顯的鎮痛作用。(3)在治療劑量時可產生呼吸抑制作用,其程度與等效鎮痛劑量的嗎啡相等。(4)有催吐作用,能興奮延髓化學感受器CT2)的觸發點,并增強前庭器官敏感性。

2.外周作用:(1)哌替啶具有平滑肌興奮作用,但導致痙攣的作用較輕是其主要優點,口服效果較好,因此在一般情況下優于嗎啡。(2)中度提高胃腸平滑肌及括約肌張力,減少推進性蠕動,但作用時間短,很少引起便秘或尿潴留。(3)引起奧狄括約肌痙攣,導致膽道內壓升高,但較嗎啡的作用弱。(4)可使腦內壓升高,還可產生直立性低血壓。(5)對妊娠末期子宮,不對抗催產素收縮子宮的作用,故不改變子宮的節律性收縮,也不延緩產程。(6)治療量對支氣管無影響,大劑量可引起支氣管平滑肌收縮。

4.7 哌替啶的藥代動力學

口服或注射均易于吸收。口服時約有50%經肝首過代謝,因此口服的效果僅為注射的1/2。口服或肌內注射后1~2h可達血藥峰值。分布容積為2.8~4.2L/kg。約40%與血漿蛋白結合。t1/2約為3.2h。主要在肝內代謝為哌替啶酸和具有中樞興奮作用的去甲哌替啶,而后以結合或非結合形式隨尿排出。能透過胎盤屏障,并可隨乳汁排出。

4.8 哌替啶的適應證

1.緩解中、重度疼痛,如創傷劇痛、手術后疼痛,晚期癌癥疼痛。但對慢性鈍痛不宜使用,因有成癮性。

2.麻醉前給藥及人工冬眠(常同氯丙嗪異丙嗪合用),可消除術前緊張、恐懼情緒,減少麻醉藥用量。

3.急性左心衰竭引起的肺水腫和心源性哮喘。

4.內臟絞痛(如膽絞痛腎絞痛)。常與阿托品亞硝酸異戊酯(如硝酸甘油)合用,以抵消其對平滑肌及括約肌的興奮作用。

5.與氯丙嗪、異丙嗪等合用進行人工冬眠。

4.9 哌替啶的禁忌證

氨茶堿巴比妥類苯妥英鈉碳酸氫鈉肝素碘化鈉磺胺嘧嘧啶等。

4.10 注意事項

1.成癮性雖比嗎啡輕,但連續應用亦能成癮。

2.皮下注射局部有刺激性;靜脈注射后可出現外周血管擴張、血壓下降。

3.嬰幼兒慎用。1歲以內小兒一般不應靜脈注射哌替啶或行人工冬眠。

4.不宜與異丙嗪多次合用,否則可致呼吸抑制,引起休克不良反應。與單胺氧化化酶抑制劑(MAOI)合用可引起興奮、高熱出汗、神志不清。

5.有輕微的阿托品樣作用,給藥后可致心率加快,故室上性心動過速患者不宜使用。

6.慎用于孕婦、哺乳期婦女和兒童

4.11 哌替啶的不良反應

1.常發生頭暈頭痛惡心嘔吐、出汗、口干和面紅。過量可致瞳孔散大、驚厥幻覺、心動過速、血壓下降、呼吸抑制、昏迷等。

2.可產生精神錯亂、低血壓定向力障礙。

3.呼吸抑制和驚厥可能致命。

4.可出現耐受性和成癮性,但較嗎啡輕。

5.注射后局部常有反應,極少發生全身過敏反應

6.靜脈注射可能引起心率增快。

4.12 哌替啶的用法用量

1.口服:成人每次25~100mg,極量每次150mg,每天600mg。必要時3~4h可重復給藥。

3.也可緩慢靜脈注射:25~50mg,4h后可重復。

4.手術后鎮痛:必要時,每2~3h皮下或肌內注射1次。

5.產科鎮痛:當規則的宮縮出現時,盡快皮下或肌內注射50~100mg,如有必要,1~3h后可重復,24h最大劑量為400mg。

6.手術前用藥:可手術前1h皮下或肌內注射25~100mg,兒童可用0.5~2mg/kg。

7.作為氧化亞化亞氮-氧麻醉的輔助用藥:哌替啶可緩慢靜脈注射10~25mg。可與嗎啡交替使用,尤其在下壁心肌梗死時因對迷走神經張力的增加較嗎啡弱,選用哌替啶更好。

4.13 哌替啶與其它藥物的相互作用

1.與吩噻嗪類、三環類抗抑郁劑和催眠鎮靜藥合用,可增加中樞抑制作用。

2.與單胺氧化化酶抑制劑同用,可迅速出現強直、興奮、低血壓、高熱、眼球震顫、昏迷等不良反應。

3.應用單胺氧化化酶抑制劑的患者須停藥14天以上,才能使用哌替啶。否則易引起高熱、多汗、嚴重的呼吸抑制、驚厥、昏迷,終至虛脫而死亡。

4.納洛酮尼可剎米烯丙嗎啡可降低哌替啶的鎮痛作用;而巴比妥類、吩噻嗪類、三環類抗抑郁藥硝酸酯類抗心絞痛藥等可增強哌替啶的作用。哌替啶可增加雙香豆素的抗凝作用,后者應按凝血酶原時原時間調整用量。

5.患者正在服用其他麻醉性鎮痛藥、鎮靜藥、安定藥,乙醇、MAOI及三環類抗抑郁藥等,若同時使用哌替啶就可產生嚴重的反應(如呼吸抑制、低血壓、深度鎮靜和昏迷)。

6.能與阿托品及其他抗膽堿藥產生協同作用,使兩者作用均增強。

7.與抗高血壓藥合用,可致血壓過度下降,重度眩暈昏厥

4.14 專家點評

(1)鎮痛作用較弱,維持時間短。(2)無縮瞳現象。(3)對咳嗽中樞的抑制作用弱。(4)不引起便秘,也無止瀉作用。(5)可用于冬眠。(6)成癮性和耐受性較輕。哌替啶成癮性較嗎啡輕,故臨床應用較廣泛。與其他藥物配成冬眠合劑用于高熱及輔助搶救感染性休克等,起到良好作用。尚有報道用1mg/kg哌替啶作蛛網膜下腔注射,或用25~50mg作硬膜外腔注射等方法作為麻醉及輔助麻醉效果極佳。

5 哌替啶中毒

哌替啶(度冷丁、嘜啶、地美露)與嗎啡作用相似,鎮痛強度相當于嗎啡的l/10。在體內的血漿蛋白結合率55%~75%。清除半衰期是2~5h,容積分布3.7~4.2L/kg。起效時間為10min,止痛維持時間2~4h。主要用于各種劇烈疼痛、人工冬眠、心源性哮喘及麻醉輔助用藥。與嗎啡的不同之處是易產生中樞神經系統興奮和神經精神紊亂,不易引起內臟平滑肌的痙攣,而致便秘和尿潴留。口服治療量每次50~100mg,200~400mg/d,極量每次150mg,600mg/d。肌注治療量:每次25~100mg,極量每次150mg,600mg/d。[1]

5.1 臨床表現

[1]

1.治療量的不良反應有眩暈、出汗、惡心、嘔吐、口干、心動過速、體位性低血壓。口服給藥的胃腸道不良反應發生率2.7%,多見惡心,有時出現嘔吐。肌肉注射給藥的不良反應較多見是中樞神經系統表現(1.1%),其中精神紊亂、定向力障礙、幻覺、精神病占0.4%。曾報道1例發生嚴重的可逆性帕金森病;l例發生多發性肌痙攣和驚厥。

2.過量中毒者昏迷、呼吸抑制、瞳孔擴大、心動過速,血壓下降,可致驚厥。

3.反復用藥可致成癮,但其成癮性較嗎啡輕。停藥也可引起戒斷綜合征

5.2 診斷

哌替啶中毒的診斷要點為[1]

有哌替啶應用史,出現上述表現。

5.3 治療

哌替啶中毒的治療要點為[2]

1.可用納洛酮和巴比妥類藥物分別對抗由哌替啶引起的呼吸抑制和驚厥。

2.處理原則基本上同嗎啡的中毒治療。

6 參考資料

  1. ^ [1] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:103.
  2. ^ [2] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:103-104.

哌替啶藥品說明書其它版本

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開放分類:循環系統藥物β受體阻滯劑抗心絞痛藥物藥物
詞條哌替啶banlangwangyuan合作编辑
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  • 評論總管
    2018/8/21 17:59:19 | #0
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