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哌唑嗪

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1 拼音

pài zuò qín

2 英文參考

prazosin[朗道漢英字典]

furazosin[湘雅醫學專業詞典]

3 概述

哌唑嗪為選擇性突觸后α受體阻滯劑,擴張周圍血管血壓降低,用于治療各型高血壓(尤其對一般降壓治療無效的頑固性高血壓),重度充血心衰

4 哌唑嗪說明書

4.1 藥品名稱

哌唑嗪

4.2 英文名稱

Prazosin

4.3 哌唑嗪的別名

降壓新脈寧平脈哌新撲壓唑哌唑靜;Furazosin;Prazosinum;Eurex

4.4 分類

循環系統藥物 > 心血管擴張藥物 > 血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑

4.5 劑型

片劑:0.5mg,1mg,2mg,5mg。

4.6 哌唑嗪的藥理作用

哌唑哌唑嗪為選擇性突觸后α1受體阻滯藥、能拮抗α1受體激動藥引起的血管收縮和血壓升高等反應。對α2受體的阻滯作用很弱,與α2受體的親和力約為α1受體的1/1000。哌唑嗪降壓時很少引起反射性心動過速,因此對心排血量影響小。哌唑嗪不增加腎素的分泌,對腎血流量腎小球濾過率影響也小。哌唑嗪既能擴張容量血管,降低心臟前負荷,又能擴張阻力血管,降低心臟后負荷,從而使左心室舒張末期壓下降,心功能改善,故可用于治療心力衰竭。哌唑嗪長期服用能改善脂質代謝,降低三酰甘油低密度脂蛋白,可升高高密度脂蛋白和高密度脂蛋白/膽固醇比值。此外,哌唑嗪還能阻滯前列腺尿道膀胱頸的α1受體,從而減輕前列腺肥大患者的排尿困難癥狀

4.7 哌唑嗪的藥代動力學

哌唑嗪口服吸收完全,生物利用度約50%~80%。口服后0.5~2h起效,1~3h達血藥濃度峰值,作用可持續10h,降壓作用與血藥濃度不平行。吸收后迅速分布組織并與血漿蛋白結合,蛋白結合率為92%~97%,半衰期為2~3h,心力衰竭時可長達6~8h。主要在肝內代謝,隨膽汁與糞便排泄,尿中僅占6%~10%,5%~11%以原形排出,其余以代謝產物排出。

4.8 哌唑嗪的適應

1.適用于輕、中度高血壓,尤其適用于高血壓合并高脂血癥,常作為第二線藥物,在第一線藥物治療不滿意時采用或與其他降壓藥合用。嗜鉻細胞瘤患者手術前亦可用哌唑嗪控制血壓。

2.用于充血性心力衰竭心肌梗死后心力衰竭,對常規療法(洋地黃利尿劑)無效或效果不顯著的心力衰竭也有效。

3.也可用于治療麥角胺過量。

4.9 哌唑嗪的禁忌

對哌唑嗪過敏者。

4.10 注意事項

1.精神病患者,重度心功能不全者慎用。

2.哌唑嗪可影響駕車和操作機械的能力

4.11 哌唑嗪的不良反應

1.直立性低血壓容易在服首劑后0.5~2h出現,加大劑量時也可發生,表現為從臥位坐位起立時發生眩暈頭昏、甚至暈厥,運動可使反應加重。血容量小或限鈉過度者、老年人更易發生。其他少見的有出現心絞痛或使原有心絞痛加重、心悸、心動過速等。

2.消化系統:常見有食欲缺乏、口干及胃腸不適等。

3.神經系統:可有手足麻木頭痛失眠、疲勞、嗜睡、抑郁、情緒改變、定向力障礙、幻覺多夢等。

4.呼吸系統:常見鼻充血。

5.泌尿生殖系統:可引起尿頻尿失禁。有報道少數發生陽萎,偶有發生陰莖異常勃起

6.過敏反應:曾有出現急性多發性關節炎結節性紅斑、反復發作性蕁麻疹、面部水腫哮喘的個案報道。

7.其他:可有皮疹、瘙癢、視力模糊等。

4.12 哌唑嗪的用法用量

1.每次0.5~1mg,每天3次,睡前服用。逐漸按療效調整為每天6~15mg,分2~3次服用。超劑量服用,未必能提高療效。

2.充血性心力衰竭:開始每次0.5~1mg,每天1.5~3mg,維持量通常為每天4~20mg,分次服用。

4.13 藥物相互作用

1.哌唑嗪與β受體阻滯藥(如普萘洛爾)或利尿劑聯用時,降壓作用加強而水鈉潴留可能減輕,合用時應調節劑量,以選用每種藥物的最小有效劑量為宜。

2.哌唑嗪與鈣拮抗藥合用,其降壓作用加強,易致首劑效應,因此劑量須適當調整,與其他降壓藥合用時也須注意。

3.哌唑嗪與擬交感類藥物合用,其降壓作用減弱。

4.哌唑嗪與非甾體類抗炎鎮痛藥(尤其是吲哚美辛)合用,其降壓作用減弱。

4.14 專家點評

哌唑嗪選擇性地阻滯α1受體,對輕、中度高血壓合并高脂血癥或前列腺肥大者(哌唑嗪對前列腺肥大可產生有益效應)可首選哌唑嗪,每天2次服藥。一次于睡前服用,可減輕不良反應。對充血性心衰,短期使用也有相當的療效。

5 哌唑嗪中毒

哌唑嗪(脈寧平)為選擇性突觸后α受體阻滯劑,擴張周圍血管,血壓降低,用于治療各型高血壓(尤其對一般降壓治療無效的頑固性高血壓),重度充血性心衰。治療高血壓病每次0.5mg,3/d口服,4~6d后可每日遞增0.5~1mg,針對反應可漸增至每次1~2mg,3~4/d。治療充血性心衰,初量0.5mg/d,漸增至4mg/d,分2~3次用藥,常用維持量4~20mg/d,分3次服,極量20mg/d。小鼠口服LD50為(8.37±1.17)g/kg。[1]

5.1 臨床表現

[1]

1.不良反應

(1)頭痛、頭暈、嗜睡、失眠、疲勞乏力

(2)惡心嘔吐、腹部不適、腹痛腹瀉

(3)鼻塞、鼻充血、耳鳴、口干。

(4)皮疹、皮膚瘙癢、多汗關節腫痛。

(5)陽痿、尿頻、尿失禁。

2.中毒表現

(1)首劑暈厥、低血壓休克

(2)抑郁、情緒改變、喪失定向力、視力模糊等。

(3)心動過速、呼吸困難

5.2 治療

哌唑嗪中毒的治療要點為[1]

1.立即停藥。

2.大量經口服者,進行催吐、洗胃、導瀉、輸液,促進排泄。

3.血壓過低,補充血容量,給予升壓藥物,糾正休克。

4.其他:對癥治療

6 參考資料

  1. ^ [1] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:152.

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開放分類:循環系統藥物α受體阻滯劑藥物抗高血壓藥
詞條哌唑嗪banlangwangyuan合作编辑
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參與討論
  • 評論總管
    2019/10/21 20:29:10 | #0
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本頁最后修訂于 2016年9月22日 星期四 21:46:02 (GMT+08:00)
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