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桂利嗪

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1 拼音

guì lì qín

2 英文參考

Cinnarizine,midronal[朗道漢英字典]

antigeron,apotomin[湘雅醫學專業詞典]

3 概述

桂利嗪是血管擴張藥,為白色或類白色結晶或結晶性粉末;無臭,無味。其為哌嗪鈣拮抗藥,對血管平滑肌有直接擴張作用,能顯著地改善腦循環冠脈循環,還有防止血硬化作用。臨床用于治療腦血栓形成腦栓塞、腦動脈硬化、腦出血恢復期、蛛網膜下腔出血恢復期、腦外傷后遺癥、內耳眩暈癥、冠狀動脈硬化以及末梢循環不良引起的疾患。也用于治療慢性蕁麻疹老年人皮膚瘙癢癥上消化道出血、中老年失眠等。人致死量為100~500mg/kg。

4 桂利嗪藥典標準

4.1 品名

4.1.1 中文名

桂利嗪

4.1.2 漢語拼音

Guiliqin

4.1.3 英文名

Cinnarizine

4.2 結構式

4.3 分子式分子

C26H28N2    368.52

4.4 來源(名稱)、含量(效價

本品為1-二苯甲基-4-(3-苯基-2-丙烯基)哌嗪。按干燥品計算,含C26H28N2不得少于98.0%。

4.5 性狀

本品為白色或類白色結晶或結晶性粉末;無臭,無味。

本品在三氯甲烷中易溶,在沸乙醇溶解,在水中幾乎不溶。

4.5.1 熔點

本品的熔點(2010年版藥典二部附錄Ⅵ C)為117~121℃。

4.5.2 吸收系數

取本品,精密稱定,加鹽酸溶液(9→1000)溶解并定量稀釋制成每1ml中約含7.5μg的溶液,照紫外-可見分光光度法2010年版藥典二部附錄Ⅳ A),在253nm的波長處測定吸光度,吸收系數()為558~592。

4.6 鑒別

(1)取本品約20mg,加乙醇5ml,加熱溶解后,加氫氧化鉀試液2滴,搖勻,加高錳酸鉀試液2~3滴,紫色即消失。

(2)取本品約10mg,加2%甲醛硫酸溶液數滴,即顯紅色。

(3)取本品約50mg,置試管中,管口覆以用2%三氯醋酸溶液濕潤并滴加5%對二甲氨基苯甲醛的鹽酸溶液1滴的濾紙,加熱后,濾紙即顯紫色。

(4)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》306圖)一致。

4.7 檢查

4.7.1 堿度

取本品0.50g,加水20ml,攪拌5分鐘后,濾過,濾液加甲基橙指示液1滴與硫酸滴定液(0.01mol/L)0.50ml,應顯紅色。

4.7.2 氯化

取本品0.20g,加水25ml,置水浴上加熱10分鐘,充分攪拌,濾過,濾液置50ml量瓶中,加水稀釋至刻度,搖勻,精密量取10ml,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ A),與標準氯化鈉溶液4.0ml制成的對照液比較,不得更濃(0.1%)。

4.7.3 干燥失重

取本品,在80℃干燥至恒重,減失重量不得過0.5%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。

4.7.4 熾灼殘渣

取本品1.0g,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N),遺留殘渣不得過0.1%。

4.7.5 重金屬

取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法),含重金屬不得過百萬分之二十。

4.8 含量測定

取本品約0.15g,精密稱定,加冰醋酸20ml與醋酐4ml溶解后,加結晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯綠色,并將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當于18.43mg的C26H28N2

4.9 類別

血管擴張藥。

4.10 貯藏

遮光密封保存

4.11 制劑

(1)桂利嗪片  (2)桂利嗪膠囊

4.12 版本

中華人民共和國藥典》2010年版

5 桂利嗪說明書

5.1 藥品名稱

桂利嗪

5.2 英文名稱

Cinnarizine ,Dimitronal,Glanil,MIDRONAL,Mitronal,Sapratol, Toliman

5.3 桂利嗪的別名

腦益嗪使腦力新桂益嗪肉桂苯哌嗪肉桂嗪

5.4 分類

神經系統藥物 > 腦血管擴張藥物 > 鈣離子拮抗劑

5.5 劑型

1.片劑:每片25mg;

2.膠囊:25mg;

3.注射劑:20mg(20ml)。

5.6 桂利嗪的藥理作用

抑制磷酸二酯酶,以阻止cAMP分解成無活性的5′-AMP。桂利嗪亦有抑制組胺作用,對其他抗組胺藥無效時,可試用桂利嗪。桂利嗪中各成分的藥效學作用如下:桂利嗪為哌嗪類鈣通道阻滯藥,可擴張血管,能顯著改善腦循環(對病理性腦血管有選擇性,無“盜血”現象)及冠脈循環。此外,桂利嗪還有抗組胺、抗5-羥色胺、抗激肽活性及抑制補體C4活化的作用。三七提取物是從中藥三七中提取而得,主要含三七皂苷甲、三七皂苷乙和黃酮苷。實驗研究發現三七提取物能抑制血小板聚集,降低血黏度,明顯增加心冠脈流量,降低冠脈阻力,減慢心率,降低血壓,降低心肌耗氧量。維生素E極易被氧化成維生素E基及生育醌基,故有保護心肌及腦細胞不被氧化的作用。動物實驗發現,維生素E還可增強動物的抗寒及耐缺氧能力,降低化學物質對細胞的毒性。試用于防治老年人的心絞痛心肌梗死,取得了較好的效果。此外,維生素E的抗氧化作用,有助于提高腦力隆膠囊制劑的穩定性、延長效期等。維生素B6在機體氧化還原等生化過程中起重要的輔酶作用,缺乏時酶活性降低,代謝過程受阻,機體抵抗力也降低。一些非特異性衰老癥狀大腦動脈硬化癥狀,用維生素B6維生素C后可好轉。腦力隆利用上述四種成分的作用特性,使其擴張腦血管的作用顯著而持久,在改善冠脈流量和血液流變學、溫和降壓、降低心肌耗氧量及提高制劑穩定性方面,起著協同互補的作用。

5.7 桂利嗪的藥代動力學

口服75mg片劑,3~4.5h起效,2~4h達峰,最大效應出現在口服6h后。曲線下面積每小時0.646~5.074μg/ml。母體藥物t1/23~6h。生物利用度因劑型而不同,從胃腸道的吸收有賴于胃液的酸度,由于不同個體間胃液的酸度差異很大,因此,口服桂利嗪的生物利用度個體差異也很大。在肝臟廣泛進行葡萄糖酸化的代謝,以代謝產物的形式腎臟排泄20%~33%,糞便排泄40%~67%。口服后,主要是以原藥形式,67%從糞便排泄。

5.8 桂利嗪的適應

用于預防和治療腦血流循環障礙,如腦血栓形成、腦梗死短暫性大腦缺血性發作腦動脈硬化癥記憶障礙、腦出血恢復期、蛛網膜下腔出血恢復期、腦外傷后遺癥、前庭性眩暈與平衡障礙及耳鳴偏頭痛等。也可用于預防和治療冠狀動脈硬化及供血障礙。可治療因末梢循環不良引起的疾病,如間歇性跛行及雷諾綜合征(Raynaud′s病)等,并可縮短腿部潰瘍愈合的時間。還可用于高血壓冠狀動脈粥樣硬化性心臟病、心絞痛和糖尿病多發性神經炎暈動病、內耳眩暈癥等。

5.9 桂利嗪的禁忌

1.對桂利嗪過敏者禁用。

2.肝功能損害時不宜用。

3.孕婦及哺乳婦女禁用。

5.10 注意事項

帕金森帕金森病患者、老年人、兒童妊娠及哺乳婦女慎用。

5.11 桂利嗪的不良反應

偶有惡心、食欲缺乏、腹瀉頭痛頭暈嗜睡、怠倦等癥狀。偶見皮膚或黏膜發疹,出現紅斑、輕度浮腫等。靜脈注射可使血壓短暫降低,使用時應適當注意。但減量或繼續服藥后可自行消失,不影響治療。

5.12 桂利嗪的用法用量

1.防治腦血管病、高血壓、冠心病:首服2粒,以后每12小時1粒,療程8周。

2.防治暈動病、內耳眩暈癥所致的惡心、嘔吐和眩暈:每次1粒,每天1~2次。

3.口服:每次25~50mg,每天3次,飯后服

4.靜脈注射:每次20~40mg,緩慢注入。

5.13 藥物相互作用

與其他作用于心血管的鈣離子拮抗劑合用,可增強其他藥的作用。

5.14 專家點評

桂利嗪作用于血管平滑肌,使血管擴張、改善腦循環和冠狀動脈血流供應,尚有溫和的降血壓和降血脂的作用。并對前庭功能失調、腦缺血性偏頭痛、癲癇尿失禁亦有一定的療效。其解痙作用比罌粟堿強。桂利嗪亦有抑制組胺作用,對其他抗組胺無效時,可試用桂利嗪。用于腦動脈硬化、腦缺血性發作、腦血栓后遺癥等。

6 桂利嗪中毒

桂利嗪(肉桂苯哌嗪、桂益嗪、腦益嗪)為哌嗪類鈣拮抗藥,對血管平滑肌有直接擴張作用,能顯著地改善腦循環及冠脈循環,還有防止血管硬化作用。臨床用于治療腦血栓形成、腦栓塞、腦動脈硬化、腦出血恢復期、蛛網膜下腔出血恢復期、腦外傷后遺癥、內耳眩暈癥、冠狀動脈硬化以及末梢循環不良引起的疾患。也用于治療慢性蕁麻疹、老年人皮膚瘙癢癥、上消化道出血、中老年失眠等。口服每次25~50mg,3/d,飯后服。靜注每次20~40mg,緩慢靜注。人致死量為100~500mg/kg。小鼠口服LD50為1g/kg。[1]

6.1 臨床表現

[1]

1.不良反應

鎮靜、疲倦、嗜睡、體重增加、皮疹、惡心、食欲缺乏。

2.中毒表現

(1)抑郁癥

(2)錐體外系癥狀、震顫及產生或加重帕金森病,緩慢性運動障礙

(3)個別患者可產生紅斑狼瘡綜合征

6.2 治療

桂利嗪中毒的治療要點為[1]

1.大量口服時應催吐、洗胃、導瀉。

2.長期服用產生中毒表現者應立即停藥。

3.對癥治療

7 參考資料

  1. ^ [1] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:151.

桂利嗪相關藥品說明書其它版本

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開放分類:神經系統藥物神經細胞活化劑及營養藥物藥物其他神經細胞活化劑及營養藥物
詞條桂利嗪banlangwangyuan合作编辑
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  • 評論總管
    2019/8/18 13:27:05 | #0
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本頁最后修訂于 2016年9月22日 星期四 21:03:42 (GMT+08:00)
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