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格平

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1 格平藥典標準

1.1 品名

1.1.1 中文名

格平

1.1.2 漢語拼音

Ebeishatan

1.1.3 英文名

Irbesartan

1.2 結構式

1.3 分子式與分子量

C25H28N6O  428.54

1.4 來源(名稱)、含量(效價)

本品為2-丁基-3-[4-[2-(1H-四氮唑-5-基)苯甲基]芐基]-1,3-二氮雜螺[4,4]壬-1-烯-4-酮。按干燥品計算,含C25H28N6O不得少于99.0%。

1.5 性狀

本品為白色或類白色粉末或結晶性粉末。

本品在甲醇乙醇中微溶,在水中不溶。

1.6 鑒別

(1)取本品與格平對照品適量,加流動相溶解并稀釋制成每1ml中各約含50μg的溶液。照有關物質項下的方法試驗,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。

(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》912圖)一致。

1.7 檢查

1.7.1 氯化物

取本品1.25g,加水100ml,超聲,濾過,取續濾液40ml,依法檢查2010年版藥典二部附錄Ⅷ A),與標準氯化鈉溶液3.0ml制成的對照液比較,不得更濃(0.006%)。

1.7.2 硫酸鹽

取本品1.0g,加水50ml,超聲,濾過,取續濾液25ml,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ B),與標準硫酸鉀溶液1.0ml制成的對照液比較,不得更濃(0.020%)。

1.7.3 氰化物

取本品1.0g,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ F 第一法),應符合規定

1.7.4 有關物質

取本品適量,精密稱定,加甲醇溶解并稀釋制成每1ml中約含1mg的溶液,作為供試品溶液;精密量取1ml,置200ml量瓶中,用甲醇稀釋至刻度,搖勻,作為對照溶液。另精密稱取1-(戊酰氨基)-N-[[2'-(1H-四氮唑-5-基)聯苯-4-基]甲基]環戊烷甲酰胺(雜質Ⅰ)對照品,加甲醇溶解并稀釋制成每Ⅰml中約含1.5μg的溶液,作為對照品溶液。取格平對照品與雜質Ⅰ對照品各適量,加甲醇溶解并稀釋制成每1ml中含格平與雜質1各約0.1mg的系統適用性溶液。照高效液相色譜法2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)試驗,用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑,以磷酸溶液(取85%磷酸5.5ml,加水至950ml,以三乙胺調節pH值至3.2)-乙腈(62:38)為流動相,檢測波長為220nm。取系統適用性溶液10μl注入液相色譜儀,記錄色譜圖,雜質Ⅰ峰與格平峰之間的分離度應大于2.0,理論板數按格平峰計算不低于2000。取對照溶液10μl,注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的20%。精密量取供試品溶液、對照溶液與對照品溶液各10μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峰保留時間的3倍。供試品溶液的色譜圖中,如有與雜質I峰保留時間一致的色譜峰,按外標法以峰面積計算,不得過0.15%,其他單個雜質峰面積不得大于對照溶液主峰面積的0.2倍(0.1%),雜質總量不得過0.2%。

1.7.5 疊氮化物

取本品,精密稱定,加90%甲醇溶液溶解并定量稀釋制成每1ml中約含20mg的溶液,作為供試品溶液;另取疊氮化鈉對照品適量,精密稱定,加90%甲醇溶液溶解并定量稀釋制成每1ml中約含疊氮化鈉0.312μg[相當于每1ml中含疊氮根(N3-)0.2μg]的溶液,作為對照品溶液;取溴化鉀、疊氮化鈉及硝酸鉀適量,加90%甲醇溶液溶解并稀釋制成每1ml中各約含0.2μg的溶液,作為系統適用性溶液。照離子色譜法(2010年版藥典二部附錄Ⅴ J)試驗,用陰離子交換色譜柱(推薦IonPacAS18柱,或效能相當的色譜柱),檢測器為電導檢測器,檢測方式為抑制電導檢測,柱溫30℃。以氫氧化鉀溶液為淋洗液,按下表程序進行分析柱濃度梯度洗脫,流速為每分鐘1.0ml。

用閥切換在線基體消除法(見附2)對供試品溶液進樣后在線處理。照上述色譜條件,取系統適用性溶液200μl,注入離子色譜儀,疊氮根與溴離子及硝酸根的分離度應大于1.5;精密量取供試品溶液與對照品溶液各200μl,分別注入離子色譜儀,記錄色譜圖。供試品溶液色譜圖中如顯疊氮化物峰,按外標法以峰面積計算,不得過0.001%。

 時間(分鐘)  淋洗液濃度
 0~15  9×10-3 mol/L
 15~22  40×10-3 mol/L
 22~30  9×10-3 mol/L

1.7.6 干燥失重

取本品,在105℃干燥至恒重,減失重量不得過0.5%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。

1.7.7 熾灼殘渣

取本品1.0g,依法檢查,遺留殘渣不得過0.1%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N)。

1.7.8 重金屬

取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查(2010年版藥典二部附錄ⅧH 第二法),含重金屬不得過百萬分之十。

1.8 含量測定

取本品0.3g,精密稱定,加冰醋酸20ml溶解后,加結晶紫指示劑1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯藍色,并將滴定結果用空白試驗校正。每1ml的高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當于42.85mg的C25H28N6O。

1.9 類別

抗高血壓藥

1.10 制劑

(1)格平片  (2)格平分散片  (3)格平膠囊

1.11 貯藏

密封保存

1.12 附1

1.12.1 雜質Ⅰ

1-(戊酰氨基)-N-[[2'-(1H-四氮唑-5-基)聯苯-4-基]甲基]環戊烷甲酰胺

1-(pentanoylamino)-N-[[2'-(1H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl]-methyl]cyclopentanecarboxamide

C25H30N602    446.54

1.13 附2  閥切換在線基體消除法

閥切換系統的工作流程(見圖1~圖3),連接時盡量縮短儀器單元與單元之間的連接線,以減少死體積。典型圖譜見圖4。

1.13.1 1.進樣

供試品溶液裝載到定量環(六通閥1為進樣閥處于Load狀態,六通閥2為切換閥處于Inject狀態),定量環也可與自動進樣器相連,預處理柱(NG1柱,35mm×4mm)通過外接的梯度泵用去離子水進行平衡;富集柱(TAC-ULP1,23mm×5mm)與分析柱相連。

圖1進樣過程

1.13.2 2.樣品預處理過程

進樣后(六通閥1處于Inject狀態,六通閥2處于Load狀態),梯度泵用去離子水沖洗NG1柱和TAC-ULP1柱,供試品溶液隨去離子水進入NG1柱和TAC-ULP1柱中,由于疏水性格平被吸附在NG1柱中,待測物疊氮化物在NG1柱中不保留,疊氮化物經NG1柱洗脫后被富集在TAC-ULP1柱中(該分析過程約4分鐘)。

圖2 樣品預處理過程

1.13.3 3.待測物分離測定過程

約4分鐘后(切換時間經方法摸索后確定,可以避免格平及溶劑甲醇的干擾,并保證N3-沒有損失),六通閥切換至圖3狀態(六通閥1處于Load狀態,六通閥2處于Inject狀態),TAC-ULP1柱與分離柱連接,被富集的N3-經淋洗液梯度洗脫后,進行離子色譜分析;同時梯度泵流動相切換為乙腈,用乙腈洗脫NG1柱中截留的格平。

圖3 待測物分離測定過程

1.13.4 4.典型圖譜

圖4 對照品溶液典型色譜圖

1.14 版本

中華人民共和國藥典》2010年版 第三增補本

2 格平說明書

2.1 藥品名稱

格平

2.2 英文名稱

Irbesarta

2.3 格平的別名

厄貝沙坦

2.4 分類

循環系統藥物 > 抗高血壓藥物 > 血管緊張素轉換酶抑制劑

2.5 性狀

本品為白色或類白色片。

2.6 劑型

1.片劑:75mg,150mg,300mg。

2.膠囊劑:50mg

2.7 格平的藥理作用

格平是一種非多肽AT1受體拮抗藥。與AT1受體呈競爭性或混合性拮抗。格平與AT1受體結合特異性強,其拮抗作用氯沙坦及其代謝產物EXP3174強,亦強于纈沙坦藥物腎上腺素α1、α2受體及多巴胺受體無作用,對ACE、腎素無抑制作用。對調節血壓和鈉平衡有關的離子通道也無抑制作用。

2.8 格平的藥代動力學

口服吸收迅速,生物利用度為60%~80%,1.5~2h血藥濃度達高峰,且吸收不受食物影響。藥物主要經肝臟代謝,被細胞色素P450 2C9代謝,代謝產物無活性。原藥及代謝產物經肝、腎雙通道排泄,清除半衰期長,為11~15h。

2.9 格平的適應證

高血壓心力衰竭,尤其是高血壓、糖尿病,并發左心室肥厚或腎功能不全。

2.10 格平的禁忌證

妊娠哺乳期婦女及對該藥成分過敏者禁用。

2.11 注意事項

1.老年人及輕度肝、腎功能不全者無需減少劑量

2.開始治療前應糾正血容量不足和(或)鈉的缺失。

3.過量服用本品后可出現低血壓,心動過速或心動過緩,應采用催吐、洗胃及支持療法。格平不能通過血液透析被排出體外。

2.12 格平的不良反應

頭痛眩暈心悸、疲乏、罕有蕁麻疹骨骼肌疼痛血管神經性水腫。一般程度輕微,呈一過性,多數患者繼續服藥能夠耐受。

文獻報道本品不良反應發生率大于1%的有:消化不良、胃灼熱感、腹瀉、骨骼肌疼痛、疲勞和上呼吸道感染,但與空白對照組比沒有顯著性差異。大于1%,但低于對照組發生率的有腹痛焦慮神經質、胸痛咽炎惡心嘔吐、皮疹、心動過速等。低血壓和直立性低血壓發生率約為0.4%。

2.13 格平的用法用量

起始劑量為75~150mg,每天1次,口服。療效不滿意時,可增加劑量至600mg,每天1次。可單獨服用或與其他抗高血壓藥物聯合應用。

2.14 格平與其它藥物的相互作用

氫氯噻嗪地高辛華法林阿替洛爾合用時,未見明顯的相互作用;與洋地黃、β受體阻滯劑、鈣拮抗藥等合用,不影響相互的藥動學;與其他的抗高血壓藥物合用可增加該藥的降壓效果,與保鉀利尿劑、補鉀劑或其他增加血鉀濃度的藥物合用,有引起血鉀升高的危險。

2.15 專家點評

格平治療原發性高血壓療效確切,用量小、用藥安全方便,可使患者收縮壓和舒張壓明顯降低。格平對輕、中度高血壓療效顯著。與利尿劑合用可得到明顯的療效。

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  • 評論總管
    2018/9/24 4:34:35 | #0
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