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戈那瑞林

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1 拼音

gē nà ruì lín

2 英文參考

Gonadorelin[湘雅醫學專業詞典]

3 藥品標準

3.1 正式名

戈那瑞林

3.2 漢語拼音

Ge na Riu Lin

3.3 標準號

WS—181(X—157)—96

3.4 拉丁文或英文

GONADORELINUM

3.5 主要活性成分

5—氧化脯氨酰一L一組氨酰一L一色氨酰一L一絲氨酰一L一酪氨酰一甘氨酰一L一亮氨酰一L一精氨酰一L脯氨酰一甘氨酰胺。按無水物計算,含C55H15N17O13應為88.0-98.0%。

3.6 性狀

白色或類白色粉末;無臭.有引濕性。

在水中溶解,在甲醇中略溶,在1%醋酸溶液中溶解。

比旋度 取本品,精密稱定,在加1%醋酸溶液溶解并定量稀釋使成每1ml中約含10mg的溶液,依法測定(中國藥典1990年版二部附錄17頁),按含量測定項下的肽含量計算,比旋度為-54至-

3.7 鑒別

(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品峰的保留時是應與對照品峰的保留時間一致。

(2)取本品與戈那瑞林對照品,分別加水制成每1ml中約合1mg的溶液。照其他肽類頂下的色譜條件,吸取上述兩種溶液各10μl,分別點于同一硅膠G薄層板上進行試驗,供試品所顯主斑點的顏色和位置應與對照品的主斑點相同。

3.8 檢查

溶液的澄清度與顏色 取本品20mg,加水2ml溶解后,溶液應澄清無色;如顯色,依法檢查(中國藥典1990年版二部附錄57頁第一法),與黃色2號標準比色液比較,不得更深。

吸收度 取本品,精密稱定,加水溶解并定量稀釋使成每1ml中約含0.1mg(按含量測定項下的肽含量計算)的溶液,照分光光度法(中國藥典1990年版二部附錄24頁)測定、在278nm的波長處有最大吸收,吸收度為0.55一0.59。

醋酸 取冰醋酸約50mg,精密稱定,置50ml量瓶中.加0.1%二氧六環(內標)溶液稀釋至刻度,搖勻,作為對照溶液;另取本品約100mg,精密稱定,置50ml量瓶中,加0.1%二氧六環(內標)溶液使溶解,并稀釋至刻度,搖勻,作為供試品溶液。照氣相色譜法[中國藥典1990年版二部附錄32頁(3)法],用高分子多孔小球(GDX一102)色譜柱(理論板數按醋酸峰計算應大于300,醋酸峰與內標峰的分離度應符合規定),在柱溫150℃分別測定,含醋酸不得過7.5%。

氨基酸比值 取本品約2mg,置10ml量瓶中,加6mol/L鹽酸溶液使溶解并稀釋至刻度,搖勻,量取1ml置2ml硬質安瓶中,在-5℃減壓封口,置110℃加熱24小時,冷卻,啟封,將內容物移至蒸餾瓶中,在減壓下蒸干,殘留物加0.02mol/L鹽酸溶液1ml溶解,搖勻,作為供試品溶液;另取與供試品溶液濃度相應的各個氨基酸對照品混合溶液,作為對照品溶液。精密量取上述兩種溶液各20μl,分別注入氨基酸分析儀,記錄色譜圖,按外標法以峰面積計算,即得。以L一組氨酸、L一谷氨酸、L一亮氨酸、L一脯氨酸甘氨酸和L一精氨酸摩爾數之和的七分之一值為1,供試品溶液中各個氨基酸相應的摩爾比應符合以下規定:L一絲氨酸為0.7—1.05,L一谷氨酸為0.9—l.1,L一脯氨酸為0.9—1.1,甘氨酸為1.8一2.2,L一亮氨酸為0.9一1.1,L一酪氨酸為0.7一1.05,L一組氨酸為0.9一1.1,L一精氨酸為0.9—1,1。

氧化物 取本品0.83mg,加水15ml使溶解。搖勻,依法檢查(中國藥典1990年版二部附錄48頁),與標準氯化鈉溶液5.0ml制成的對照液比較,不得更濃(6%)。

其他肽類(1)取本品,加水制成每1ml中含10mg的溶液,作為供試品溶液;精密量取適量,加水稀釋成每1ml中含0.2mg的溶液;作為對照溶液。照薄層色譜法(中國藥典1990年版二部附錄30頁)試驗,吸取上述兩溶液各10μl,分別點于同一硅膠G薄層極上,以氯仿一甲醇一水一冰醋酸(60∶45∶14;6)為展開劑,展開后,取出,晾干,將簿層板置于發生氯氣的密閉容器中(滴加鹽酸至5%高錳酸鉀溶液中)熏2分鐘,取出,在冷流通空氣中干燥至點樣基線以下處滴加含0.5%碘化鉀淀粉溶液1滴后僅顯淡藍色,避免長期暴露在冷空氣中,再噴以上述同一的0.5%碘化鉀的淀粉溶液,立即檢視,供試品溶液如顯雜質斑點,與對照溶液的主斑點比較,不得更深。

(2)照其他肽類(1)項下試驗.展開劑為氯仿一甲醇一氨水(60∶45∶20)依法操作,應符合規定。

水分 取水約5mg,精密稱定,置有塞試管中.精密加入含0.5%甲醇(內標)的無水異丙醇溶液2ml,搖勻,作為對照品溶液;另取本品約10mg,精密加入上述內標溶液2ml,使溶解,搖勻,作為供試品溶液。照氣相色譜法(中國藥典1990年版二部附錄31頁)(3)法),用二乙烯苯一乙基乙烯高分子多孔小球色譜柱(按水峰計算的理論板數應大于300,水峰與內標峰的分離度應符合規定),在柱溫120℃下使用熱導檢測器,分別測定;含水分不得過7.0%。

3.9 含量測定

高效液相色譜法(中國藥典1990年版二部會錄34頁)測定。

色譜條件與系統適用性試驗 用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑,以0.1mol/L磷酸溶液(用三乙胺調節pH值至3.0)一乙腈(85∶15)為流動相.檢測波長為220nm。理論板數按戈那瑞林峰計算應不低3000。

測定法 取本品適量.精密稱定、加流動相溶解并定量稀釋制成每1ml中約含0.1mg的溶液,精密量取10μl注入液相色譜儀,記錄色譜圖;另取戈那瑞林對照品,同法測定。按外標法以峰面積計算,即得。

3.10 作用與用途

3.11 用法與用量

3.12 注意

1、孕婦,激素依賴性腫瘤患者及對本品過敏者禁用。

2、在正常經期的卵泡期給藥,應做好避孕措施。

3、使用本品患者,不宜同時接受直接影響垂體分泌促性腺激素藥物

3.13 劑量

靜脈注射,臨用時每支加2ml滅菌生理鹽水溶解,女性一次25μg,男性一次100μg。

3.14 標示量

3.15 類別

促性腺激素類藥,用于鑒別診斷男性或女性由于下丘腦或垂體功能低下所引起的生育障礙。

3.16 制劑

靜脈注射,臨用時每支加2ml滅菌生理鹽水溶解,女性一次25μg,男性一次100μg。

3.17 規格

3.18 貯藏

遮光,密閉保存

3.19 有效期

暫定三年

4 戈那瑞林說明書

4.1 藥品名稱

戈那瑞林

4.2 英文名稱

Gonadorelin

4.3 戈那瑞林的別名

促黃體激素釋放因子奇多克促黃體激素釋放激素促性腺激素釋放激素;Crytocur

4.4 分類

內分泌系統藥物 > 性腺疾病用藥

4.5 劑型

500μg(1ml);

2.注射劑(粉):0.8mg,3.2mg;

3.噴鼻劑:10g。

4.6 戈那瑞林的藥理作用

戈那瑞林為人工合成的促性腺素釋放素(GnRH),又稱促黃體生成素釋放素(LHRH),在體內系由下丘腦分泌,它能刺激垂體前葉分泌促性腺激素,即卵泡刺激素FSH)和促黃體生成素(LH)。LH能促使男性睪丸間質合成和分泌雄激素。LH和FSH的雙重作用則可促進女性卵巢合成和分泌雌激素。臨床連續使用時,GnRH對垂體具有雙相作用,開始時能促進垂體前葉分泌LH和FSH,使血漿中LH、FSH和性激素升高,久之則可導致垂體中LHRH受體減少,阻止垂體的LH分泌,從而阻斷睪丸酮的合成與分泌,達到與睪丸切除相當的效果,在女性則阻斷雌激素的合成與分泌而達到相當卵巢切除的效果,故可用于治療激素依賴性前列腺癌乳腺癌,也適用于子宮內膜異位癥。戈那瑞林靜脈注射經3min血濃度達峰值,半衰期約6min,經腎迅速代謝排泄。其對血漿中LH的升高作用較快、較強,而對FSH的升高較慢、較弱。

4.7 戈那瑞林的藥代動力學

促性腺激素,釋放激素,口服從腸道很少吸收,靜脈注射后3min血濃度達峰,血漿t1/2僅有幾min。在血漿水解,然后從尿中排泄。它的類似物可以通過口服、肌內注射、鼻腔直腸給藥吸收,有較長的t1/2

4.8 戈那瑞林的適應

1.用于診斷下丘腦-垂體-生殖腺功能障礙。

2.治療閉經與促性腺激素分泌不足和多濾泡性卵巢引起的不孕癥

3.戈那瑞林或其同類物布舍瑞林、戈舍瑞林亮丙瑞林、那法瑞林和曲普瑞林還可用于避孕、隱睪癥、惡性腫瘤(尤其前列腺癌)、延遲的和提前的青春期

4.還可用于子宮內膜異位

5.用于促排卵以治療下丘腦性閉經所致不孕原發性卵巢功能不足,特別是對氯米芬無效的患者。

6.還用于小兒隱睪癥及雄激素過多、垂體腫瘤等。

4.9 戈那瑞林的禁忌

1.對戈那瑞林過敏者、哺乳者禁用。

2.垂體腺瘤患者禁用。

3.患有多囊卵巢癥和子宮內膜異位性囊腫的婦女不宜使用戈那瑞林。

4.對苯甲醇過敏者禁用。

4.10 注意事項

1.一旦懷孕,即應停藥。

2.閉經患者應首先增加食量,恢復體重,然后使用戈那瑞林才有效。

3.避免和其他促性釋放素制劑、腦垂體激素或性激素制劑同時使用。

4.11 戈那瑞林的不良反應

1.可見惡心、腹部不適、頭痛月經過多陰道干燥、面紅、性欲減退等。

2.注射部位可發生疼痛、皮疹、血栓性靜脈炎、腫脹和瘙癢。

3.過敏反應已有報道,包括支氣管痙攣和全身過敏癥(anaphylaxis)。

4.可能出現精神改變、神經過敏、心悸痤瘡皮膚干燥,肝功能試驗和血脂測定有改變,糖耐量降低,頭發和體毛的改變。

5.在血中,雌激素長時期受到抑制時可能引起骨小梁的骨密度降低。

6.男性可能發生躁熱和性功能減退、乳房腫脹、觸痛敏感

7.可有多胎妊娠,注射處炎癥,偶有暫時性陰莖肥大。

4.12 戈那瑞林的用法用量

1.于月經周期第2~4天,每分鐘5~20μg,共90min滴完。如無排卵(測基礎體溫),可重新給藥:排卵后肌內注射絨促性素HCG),每次1500U,隔3天再1次1500U,一般2~4個周期后會懷孕。

2.鼻腔給藥:對小兒單側或雙側隱睪癥,最佳治療時機為1~2歲間,每次0.2mg,每天3次(早、中、晚餐前噴用),連用4周為1個療程。必要時可間隔3個月后重復使用。

4.13 藥物相互作用

1.影響促性腺激素的垂體分泌的藥物,可能改變戈那瑞林的效應

2.其他的激素療法和皮質激素可能影響戈那瑞林的效應。

3.螺內酯左旋多巴可刺激促性腺激素,而吩噻嗪類、多巴胺拮抗劑地高辛和性激素則抑制促性腺激素的分泌。

4.14 專家點評

戈那瑞林為人工合成的促性腺激素釋放素、孕十肽類化合物。戈那瑞林能刺激垂體合成和釋放促性腺激素(FSH和LH),促性腺激素則刺激性腺釋放性激素。主要用于診斷下丘腦-腺垂體-性腺功能障礙,可根據血中促性腺激素和性激素水平變化進行。治療促性腺激素分泌不足所致性腺功能低下的閉經和不育癥。與體重減輕有關的閉經,應先用飲食糾正體重。戈那瑞林用于治療隱睪癥已有數篇報道,對其治療效果尚有爭議。

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開放分類:性腺疾病用藥藥物內分泌系統藥物
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  • 評論總管
    2019/4/26 11:47:55 | #0
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本頁最后修訂于 2016年9月22日 星期四 22:20:29 (GMT+08:00)
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