熱詞榜

格列本脲

廣告
廣告
醫學百科提醒您不要相信網上藥品郵購信息!

1 拼音

gé liè běn niào

2 英文參考

glibenclamide[朗道漢英字典]

Euglucon[湘雅醫學專業詞典]

3 國家基本藥物

與格列本脲有關的國家基本藥物零售指導價格信息

序號基本藥物
目錄序號
藥品名稱劑型規格單位零售指
導價格
類別備注
969148格列本脲片劑2.5mg*100盒(瓶)4化學藥品和生物制品部分*

注:

1、表中備注欄標注“*”的為代表品。

2、表中代表劑型規格在備注欄中加注“△”的,該代表劑型規格及與其有明確差比價關系的相關規格的價格為臨時價格。

4 格列本脲藥典標準

4.1 品名

4.1.1 中文名

格列本脲

4.1.2 漢語拼音

Geliebenniao

4.1.3 英文名

Glibenclamide

4.2 結構式

4.3 分子式分子

C23H28ClN3O5S  494.01

4.4 來源(名稱)、含量(效價

本品為N-[2-[4-[[[(環己氨基羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]-2-甲氧基-5-氯苯甲酰胺。按干燥品計算,含C23H28ClN3O5S不得少于99.0%。

4.5 性狀

本品為白色結晶性粉末;幾乎無臭,無味。

本品在三氯甲烷中略溶,在甲醇乙醇中微溶,在水或乙醚中不溶。

4.5.1 熔點

本品的熔點(2010年版藥典二部附錄Ⅵ C)為170~174℃。[1]

4.6 鑒別

(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。

(2)取本品,加乙醇溶解并稀釋制成每1ml中含0.1mg的溶液,照紫外-可見分光光度法2010年版藥典二部附錄Ⅳ A)測定,在274nm與300nm的波長處有最大吸收,在272nm與278nm的波長處有最小吸收。

(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》307圖)一致。

(4)取本品約0.1g與硝酸鉀0.2g,混合,加熱使炭化,然后灰化,放冷,殘渣加水10ml使溶解,濾過,濾液顯氯化物與硫酸鹽(2010年版藥典二部附錄Ⅲ)的鑒別反應

4.7 檢查

4.7.1 氯化物

取本品1.0g,加水50ml,煮沸,迅速放冷,濾過,濾液加水使成50ml,取25ml,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ A),與標準氯化鈉溶液7.0ml制成的對照液比較,不得更濃(0.014%)。

4.7.2 硫酸鹽

取上述氯化物項下剩余的濾液25ml,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ B),與標準硫酸鉀溶液2.0ml制成的對照液比較,不得更濃(0.040%)。

4.7.3 有關物質

取本品約25mg,精密稱定,置50ml量瓶中,加甲醇25ml,超聲處理使溶解,用流動相稀釋至刻度,搖勻,作為供試品溶液;另取4-[2-(5-氯-2-甲氧基苯甲酰胺)-乙基]-苯磺酰胺(雜質Ⅰ)對照品與4-[2-(5-氯-2-甲氧基苯甲酰胺)-乙基]-苯磺酰氨基-甲酸乙酯(雜質Ⅱ)對照品各15mg,精密稱定,置同一50ml量瓶中,加甲醇10ml,超聲處理使溶解,用流動相稀釋至刻度,搖勻,作為混合雜質對照品貯備液;分別精密量取供試品溶液與混合雜質對照品貯備液各1ml,置同一100ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻,作為對照溶液。照含量測定項下的色譜條件,取對照溶液20μl注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使雜質Ⅰ色譜峰的峰高約為滿量程的15%,再精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2倍。供試品溶液的色譜圖中如有保留時間與對照溶液中雜質I與雜質Ⅱ相應的雜質峰,按外標法以峰面積計算,均不得過0.6%,其他雜質峰面積的和不得大于對照溶液主峰面積的0.5倍(0.5%)。

4.7.4 干燥失重

取本品,在105℃干燥至恒重,減失重量不得過0.5%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。

4.7.5 熾灼殘渣

取本品1.0g,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N),遺留殘渣不得過0.1%。

4.7.6 重金屬

取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法),含重金屬不得過百萬分之十。

4.8 含量測定

高效液相色譜法2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)測定。

4.8.1 色譜條件與系統適用性試驗

用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;以磷酸二氫銨溶液(取磷酸二氫銨1.725g,加水300ml溶解,用磷酸調節pH值至3.5±0.05)-甲醇(3:5)為流動相;檢測波長為300nm。取有關物質項下的對照溶液20μl注入液相色譜儀,記錄色譜圖,各組分出峰順序依次為雜質Ⅰ、雜質Ⅱ、格列本脲。理論板數按格列本脲峰計算不低于5000,雜質Ⅰ與雜質Ⅱ峰的分離度應符合要求。

4.8.2 測定法

取本品約10mg,精密稱定,置50ml量瓶中,加甲醇12ml,超聲處理使格列本脲溶解,用流動相稀釋至刻度,搖勻,精密量取20μl注入液相色譜儀,記錄色譜圖;另取格列本脲對照品,同法測定。按外標法以峰面積計算,即得。

4.9 類別

血糖藥。

4.10 貯藏

密閉保存

4.11 制劑

格列本脲片

4.12 版本

中華人民共和國藥典》2010年版

5 格列本脲說明書

5.1 藥品名稱

格列本脲

5.2 英文名稱

Glibenclamide

5.3 格列本脲的別名

格列核素達安療達安寧乙磺己脲優降糖優格魯康氯磺環己脲;Gilemal;Daonl;Euglucon;Glybenhexal;Glyburide

5.4 分類

內分泌系統藥物 > 糖尿病胰島疾病用藥物

5.5 劑型

片劑:每片含格列本脲2.5mg,3.5mg,5mg。

5.6 格列本脲的藥理作用

格列本脲為第2代中效磺脲類降血糖藥,在正常人口服后短期作用為甲苯磺丁脲的450倍。作用持續約16h。其降血糖作用可歸納為2種機制,一是格列本脲能加強糖等刺激β細胞釋放胰島素作用,也可能直接刺激或加強胰島素釋放。服藥后,血漿胰島胰島素上升不多,呈扁平曲線;但如與食物同服后則胰島素明顯上升,約3~4倍于基礎值。較單進食后刺激胰島釋放更明顯,提示格列本脲有強化食物對胰島素釋放的刺激作用。二是胰外性,格列本脲可能作用于周圍組織胰島素受體。1980年Prince及Olefsky報道正常人體外培養的纖維細胞膜上胰島素受體在格列本脲作用下增加。服用格列本脲后即使胰島素血濃度上升不多,格列本脲仍有降血糖作用。提示除刺激胰島素釋放外尚有胰外作用。

5.7 格列本脲的藥代動力學

口服吸收迅速完全,血漿藥物濃度達峰時間為2~6h,吸收不受食物影響,但近年報道,小劑量的格列本脲在早餐前服用療效好,血漿藥物濃度達峰時間比餐中服用提前1h。作用時間維持16h以上,血漿蛋白結合率約為99%,表觀分布容積為0.3L/kg,血漿半衰期為6~12h。格列本脲在肝完全代謝為兩種羥基衍化物及另一未明確代謝產物,其中4-反式羥基格列本脲具有15%活性。48h內糞便中可回收給藥劑量的40%,其后排泄減慢,5天后排泄可達95%。

5.8 格列本脲的適應

用于治療輕、中型及穩定型糖尿病,如飲食控制治療3個月以上無效,并對較弱降血糖藥亦無效者可試用。如原用胰島素治療每天劑量20U以下擬改用口服藥者亦可試用格列本脲。

5.9 格列本脲的禁忌

尿糖尿病酮癥酸中糖尿病酮癥酸中毒及高滲昏迷者、嚴重腎功能不全者、糖尿病青年、兒童患者心臟病患者及孕婦,對磺胺過敏者禁用。

5.10 注意事項

腎血流腎血流量小于每分鐘60ml時應慎用此藥。

5.11 格列本脲的不良反應

偶見嘔吐惡心腹脹、皮疹。罕見骨髓抑制甲狀腺功能減低。國外報道,3151例患者口服格列本脲后不良反應發生率為9.8%,停藥者為2.5%。其中發生低血糖癥者占5.9%,胃腸反應占2.0%,皮膚反應占1.6%,罕見血液及造血系統反應,白細胞減少與血小板減少更罕見。偶有SAST及AKP暫時性升高。

5.12 格列本脲的用法用量

從小劑量開始,初始劑量每天2.5mg,于早餐前服用,逐漸加大至每天20mg,一般僅需5~10mg,分1~2次口服,出現療效時,改為維持量每天2.5~5mg。療程視病情需要而定。

5.13 藥物相互作用

格列本脲與長效磺胺保泰松四環素氯霉素、單胺氧化化酶抑制劑等合用會增強其降血糖作用,一般不宜并用。

5.14 專家點評

格列本脲經廣泛臨床試用共治療3149例,有效率達85%,原發早期失效率為15%,在2767例患者應用12~36個月,繼發失效率為9%。對微血管病變并發癥防治的效果尚無肯定效果。格列本脲作用強,在具有一定胰島功能的患者,有明顯的降糖效果,能降低空腹和餐后血糖。但由于其低血糖發生率高,目前在臨床上一般不作為首選藥物。但格列本脲價格便宜,藥物作用強,有很多患者還在使用,尤其是農村及生活水平低的糖尿病患者,應用時注意藥物劑量及注意監測血糖,可以避免低血糖不良反應的發生。

6 格列本脲中毒

格列本脲(優降糖、達安療)為第二代口服磺脲類降糖藥中作用時間最長,降糖作用最強的一種,是D-860的100倍。口服吸收,作用持續時間約16~24h。本品較易發生低血糖反應,可有局部及全身變態反應,故宜從小劑量開始。一般劑量是2.5~10mg,早餐后一次服用。不良反應和處理要點同甲磺苯丁脲的相關內容。[2]

7 參考資料

  1. ^ [1] 國家藥典委員會.中華人民共和國藥典:2010年版:第二增補本[M].北京:中國醫藥科技出版社,2010.
  2. ^ [2] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:128.

格列本脲相關藥物


格列本脲相關藥品說明書其它版本

相關文獻

開放分類:糖尿病及胰島疾病用藥物藥物內分泌系統藥物
詞條格列本脲abababwanyan合作编辑
參與評價: ()

相關條目:

參與討論
  • 評論總管
    2020/11/29 10:39:00 | #0
    歡迎您對格列本脲進行討論。您發表的觀點可以包括咨詢、探討、質疑、材料補充等學術性的內容。
    我們不歡迎的內容包括政治話題、廣告、垃圾鏈接等。請您參與討論時遵守中國相關法律法規。
抱歉,功能升級中,暫停討論
特別提示:本文內容為開放式編輯模式,僅供初步參考,難免存在疏漏、錯誤等情況,請您核實后再引用。對于用藥、診療等醫學專業內容,建議您直接咨詢醫生,以免錯誤用藥或延誤病情,本站內容不構成對您的任何建議、指導。

本頁最后修訂于 2016年9月22日 星期四 22:19:21 (GMT+08:00)
關于醫學百科 | 隱私政策 | 免責聲明
京ICP備13001845號
互联网药品信息服务资格证书:(京)-非经营性-2018-0290号

京公網安備 11011302001366號