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高三尖杉酯堿

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1 拼音

gāo sān jiān shān zhǐ jiǎn

2 英文參考

Harringtonine[湘雅醫學專業詞典]

homoharringtonine[湘雅醫學專業詞典]

3 概述

高三尖杉酯堿為從三尖杉或其同屬植物中得到的生物堿。是一種抗腫瘤藥,為類白色或微黃色結晶性粉末或無定形疏松固體;有引濕性;遇光色變深。用于治療急性非淋巴細胞白血病及急性單核細胞性白血病惡性淋巴瘤等。

4 高三尖杉酯堿藥典標準

4.1 品名

4.1.1 中文名

高三尖杉酯堿

4.1.2 漢語拼音

Gaosanjianshanzhijian

4.1.3 英文名

Homoharringtonine

4.2 結構式

4.3 分子式分子

C29H39NO9   545.63

4.4 來源(名稱)、含量(效價

本品為從粗榧科植物三尖杉Cephalotaxus fortuneiHook.f.或其同屬植物提取得到的一種生物堿。按干燥品計算,含C29H39NO9應為95.0%~103.0%。

4.5 性狀

本品為類白色或微黃色結晶性粉末或無定形疏松固體;有引濕性;遇光色變深。

本品在甲醇乙醇三氯甲烷中易溶,在水或乙醚中微溶。

4.5.1 熔點

本品的熔點(2010年版藥典二部附錄Ⅵ C)為143~147℃。

4.6 鑒別

(1)取本品約0.5mg,加水1ml溶解后,加碘化鉍鉀試液1滴,即生成橘紅色沉淀。

(2)取本品約1mg,加變色酸約1mg,加硫酸5~10滴,在50~60℃的水浴中加熱數分鐘,即顯紫紅色。

(3)取含量測定項下的溶液,照紫外-可見分光光度法2010年版藥典二部附錄Ⅳ A)測定,在288nm的波長處有最大吸收

(4)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》420圖)一致。

4.7 檢查

4.7.1 溶液的澄清度

取本品10mg,加0.1%酒石酸溶液10ml溶解后,溶液應澄清。

4.7.2 有關物質

取本品,加流動相溶解并稀釋制成每1ml中約含1mg的溶液,作為供試品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻,作為對照溶液。照含量測定項下的色譜條件,取對照溶液20μl注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的25%。再精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2倍,供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰,各雜質峰面積的和不得大于對照溶液主峰面積(1.0%)。

4.7.3 干燥失重

取本品,置五氧化二磷干燥器內,減壓干燥至恒重,減失重量不得過2.0%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。

4.8 含量測定

高效液相色譜法2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)測定。

4.8.1 色譜條件與系統適用性試驗

用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;以甲醇-0.01ml/L磷酸二氫鉀溶液(40:60),并用磷酸調節pH值至2.5為流動相;檢測波長為288nm。理論板數按高三尖杉酯堿峰計算不低于1500。

4.8.2 測定法

取本品約20mg,精密稱定,置100ml量瓶中,加甲醇5ml,振搖使溶解,用水稀釋至刻度,搖勻,精密量取2ml,置20ml量瓶中,用水稀釋至刻度,搖勻,精密量取20μl,注入液相色譜儀,記錄色譜圖;另取高三尖杉酯堿對照品,同法測定。按外標法以峰面積計算,即得。

4.9 類別

抗腫瘤藥。

4.10 貯藏

遮光密封,在陰涼處保存

4.11 制劑

高三尖杉酯堿注射液

4.12 版本

中華人民共和國藥典》2010年版

5 高三尖杉酯堿說明書

5.1 藥名

高三尖杉酯堿 (Homoharringtonine ,HHT,HHRT)

5.2 高三尖杉酯堿的適應

主要用于急性早幼粒白血病、急性單核細胞白血病、急性粒細胞性白血病。對慢性粒細胞性白血病真性紅細胞增多癥亦有一定療效。

5.3 高三尖杉酯堿的用量用法

靜脈注射,每日1~4mg加于5%葡萄糖溶液250~500ml中靜脈滴注3h以上,如血細胞不急驟下降,可連續滴注40~60日;或每日1~4mg靜滴,4~6日為一療程,間歇1~2周再重復用藥。肌肉注射,每日1~2mg加入苯甲醇2ml中注射,以4~6日為一療程。間歇1~2周重復用藥。

5.4 注意事項

1.治療量對骨髓造血細胞有全面抑制作用,對粒細胞系列的抑制最重、紅系次之,對巨核系影響較輕,對紅系抑制作用出現遲但恢復慢。

2.對心功能有一定的影響,有竇性心動過速、房性或室性早博,心電圖可出現ST段變化及T波平坦,房室傳導阻滯少見。

3.高三尖杉酯堿適用于血白細胞不增多而骨髓增生的急性白血病,但宜先從小劑量開始。

4.靜脈滴注速度宜慢,應滴注3h以上。

5.對有心律失常,器質性心血管病患者應慎用本品。應用時應適當減量。

5.5 規格

針劑:1mg/支,2mg/支。

6 三尖杉酯堿與高三尖杉酯堿中毒

三尖杉酯堿與高三尖杉酯堿為從三尖杉或其同屬植物中得到的生物堿,主要應用高三尖杉酯堿。用于治療急性非淋巴細胞白血病及急性單核細胞性白血病及惡性淋巴瘤等。高三尖杉酯堿半衰期約為55min,24h由尿中排出42.2%,糞中排出6.3%。高三尖杉酯酸常用量1~4mg/d,4~6d為1療程,間歇1~2周后可再用。三尖杉酯堿與高三尖杉酯堿小鼠LD50均為腹腔注射4.3mg/kg,靜脈注射4.5mg/kg。[1]

6.1 臨床表現

[1]

1.白細胞下降。

2.消化反應惡心嘔吐厭食等。

3.部分病例可見心肌損害、心房撲動

4.大劑量給藥可致抑制呼吸,不宜靜脈推注。

6.2 治療

三尖杉酯堿與高三尖杉酯堿中毒的治療要點為[1]

1.定期檢查血象(用藥期間)。

2.監測肝腎、心功能。

3.對癥、支持治療。

7 參考資料

  1. ^ [1] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:227.

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開放分類:抗腫瘤藥西藥中毒植物成分抗腫瘤藥
詞條高三尖杉酯堿abababwanyan合作编辑
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  • 評論總管
    2020/11/24 23:57:00 | #0
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