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干擾能

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1 拼音

gàn rǎo néng

2 藥品說明書

2.1 干擾能的別名

干擾素 ,干擾能

2.2 藥理作用

干擾素的藥理作用是多方面的,包括抑制病毒繁殖、免疫調節和抗腫瘤效應。通過調動機細胞免疫功能、促分化、抑制增殖及調控某些致癌基因表達,干擾素對迅速分裂的腫瘤細胞有選擇性抑制作用。具體機制還包括防止病毒整合到細胞DNA中,阻止腫瘤細胞生長轉移及除去封閉抗體,促進自然殺傷(NK)和巨噬細胞的功能等。干擾素分αβγ三種。α-干擾素由人白細胞產生,稱人白細胞干擾素β-干擾素由人成纖維母細胞產生,又稱人成纖維母細胞干擾素;γ-干擾素由人T淋巴細胞產生,又稱人淋巴細胞干擾素。干擾素為廣譜抗病毒劑。細胞受病毒感染后產生干擾素,與細胞表面特殊的由神經節糖苷和糖蛋白組成的受體結合,激活細胞的2‘,5‘-寡腺苷酸合成酶及蛋白激酶,破壞病毒的mRNA,致使病毒蛋白合成受阻。干擾素分布廣泛、具有高度種屬特異性毒性低。干擾素具有廣譜抗病毒作用,對現知所有RNA病毒DNA病毒幾乎都能抑制,對寄生于細胞內的衣原體原蟲微生物也有作用。干擾素不能直接中和病毒,主要通過與目標細胞表面上的受體結合,激活細胞內抗病毒蛋白基因,使目標細胞合成多種抗病毒蛋白,切斷病毒mRNA,抑制病毒的蛋白質合成,從而抑制病毒繁殖。干擾素還能使目標細胞抑制病毒的脫殼DNA復制及mRNA轉錄,但不影響宿主細胞mRNA與核糖體的結合,故對人體毒性小。 干擾素也具有抗增殖作用,用于治療多種惡性腫瘤,尤其對血源性惡性腫瘤療效較好。干擾素是通過直接抑制腫瘤細胞生長,抑制腫瘤病的繁殖,抑制癌基因(C-fos)的表達和轉化,激活抗腫瘤免疫功能等綜合性作用達到抗腫瘤的目的。 干擾素通過免疫調節能調整人體的整個免疫功能(包括免疫監視、免疫保護和免疫自穩三大基本功能),主要表現為對免疫效應細胞的作用:①通過調節NK和K細胞的殺傷活性,殺傷癌變細胞和病毒感染細胞,但能保護正常細胞和某些腫瘤細胞;②作用于B淋巴細胞,調節抗體形成;③增強淋巴細胞表面組織相容性抗原和Fc受體的表達,有利于效應細胞的作用;④激活單核巨噬細胞的吞噬功能。干擾素還能通過細胞因子網絡調節,誘導ILs,TNF,CSF等其他細胞因子的產生,協同進行免疫調節。

2.3 藥代動力

干擾素不能由胃腸道吸收。肌內或皮下注射后IFNa80%以上可被吸收,IFNB、r則吸收較差。天然或重組IFNa肌注后一般在4~8小時后血漿中達到基本相近的峰值。t1/2約為4~12小時,個體差異很大,與所用劑量相關血漿濃度與療效并不相關,但與毒性相關。本品大部分不與血漿蛋白結合,基本不能透過血腦屏障,可通過胎盤和進入乳汁。主要由腎小球濾過降解,部分在肝中降解。尿中原形排出很小。口服因遭蛋白酶破壞而無效。α-干擾素可供皮下注射、肌注或靜脈注射。β-干擾素肌注后吸收較差,常用靜脈給藥。80%以上吸收。加藥濃

2.4 適應

干擾素主要用于治療晚期毛細胞白血病腎癌黑色素瘤Kaposi肉瘤慢性粒細胞性白血病和中低度惡性非霍奇金淋巴瘤,其他曾用于骨肉瘤乳腺癌多發性骨髓瘤、頭頸部癌和膀胱癌等。對慢性乙、丙型肝炎也有效。用于免疫缺陷患者合并單純皰疹病毒帶狀皰疹病毒感染或巨細胞病毒感染;可用于乙型病毒性肝炎丙型病毒性肝炎;預防和治療呼吸道感染等。 1.治療各種病毒性疾病 包括慢性乙肝、非甲非乙肝炎、水痘、帶狀皰疹、復發性皰疹、扁平濕疣、尋常疣尖銳濕疣、巨細胞病毒感染、病毒性角膜炎及流感等。干擾素用于慢性乙型肝炎,可使患者轉氨酶恢復正常,HBsAgHBcAg滴度及HBV一DNA活性下降或轉陰,經肝穿活檢,證實病人肝組織病理學有明顯好轉;對重癥肝炎;肝性腦病或亞急性黃色肝萎縮,先用干擾素作腹膜內注射,可使病情得到早期控制,將重癥肝炎的病死率降至10%左右;用于各類皰疹,可縮短病程,減輕疼痛,在各類疣疹中對尋常疣、尖銳濕疣療效最為顯著,對疣狀上皮生長不良,可疣內注射,使病灶消退;干擾素是目前治療巨細胞病毒感染唯一特效藥,可使患者尿中病毒轉陰,尿毒癥明顯減輕或消失,腎移植后肌注干擾素,可延緩巨細胞病毒血癥。 2.治療多種惡性腫瘤尤其對血源性惡性腫瘤療效較好,如α-干擾素是治療毛細胞白血病的首選藥,有效率為80%,對慢性白血病的有效率也有48%。對成骨肉瘤、青年喉乳頭狀瘤淋巴瘤、卡波濟肉瘤、成膠質細胞瘤、多發性骨髓瘤、腦瘤、腎瘤、惡性黑色素瘤卵巢瘤、乳腺瘤血管瘤鼻咽瘤、宮頸癌肺癌皮膚癌等實體瘤,也均有較好療效。 3.其他 治療艾滋病、艾滋病相關綜合征(ARC)、多發性口炎、青光眼、老年性視網膜黃斑變性,也是腸炎的三線用藥;β-干擾素對多發性硬化癥有較好療效;γ-干擾素則可用于類風濕關節炎利什曼病等治療。

2.5 干擾能的用法用量

第1周300萬單位,皮下注射,每周2~3次,第2周每次加到500~600萬單位,第3周加到900-1000萬單位連續6周,共8周為1療程。干擾素亦可局部注射(瘤周浸潤)、腔內注射(癌性胸腹腔積液)或膀胱灌注。1000U/ml滴鼻劑滴鼻:3次/d;肌注:3×106U/次,1~3次/周。于病毒性感染和惡性腫瘤的全身治療:每日100萬~600萬U靜滴;肌注或皮下注射α-干擾素,100萬~10億U,每日一次,抗病毒感染療程依病情而定,治療惡性腫瘤,開始1個月每日一次,以后隔日1次,長期治療;舌下含服α-干擾素,每日200U,眼藥前后半小時內不能進食或飲水。 治療慢性乙肝,可用α-2b干擾素,300萬U/次肌注,隔天1次,4個月為一個療程;對重癥肝炎,先行腹膜內注射,300萬U/次,每天1次,1~2周后改肌注;疣及皰疹除全身用藥外還可用溶液劑或軟膏劑局部涂抹;治療皮膚惡性腫瘤和病毒性疣可用β-干擾素局部注射于腫瘤內及其周圍,每一病灶40萬~80萬U,每天1次。 用滴鼻劑或氣霧劑鼻腔內給藥,可防治季節性感冒和流感,抑制鼻病毒感染。 治療病毒性角膜炎可用滴眼劑滴眼,每日2~3次,每次2滴,間隔10min。 干擾素還可用于腦脊髓腔內注射,治療狂犬病和其他腦部病毒感染。

2.6 不良反應

一般毒性低,不良反應少。肌注可見發熱頭痛、肌痛、胃納不佳等;靜注可出現高熱嘔吐心率加快、血壓不穩及腎功能損害。出現發熱、寒戰畏寒出汗、心動過速、頭痛、肌痛、關節痛、全身卷怠感、惡心、嘔吐、腹瀉等流感樣癥狀,并具劑量依賴性,于應用早期出現,減少劑量或停藥后癥狀消失,也可給予解熱劑前列腺素合成抑制劑(消炎痛等)克服。大劑量使用干擾素還可在人體各系統引起不良反, 1.血液系統 白細胞減少、血小板減少、輕度貧血血栓形成凝血障礙、可逆性高甘油三酸酯血癥、骨髓抑制引起厭食而使體重減輕和脫發。

2.7 注意事項

高劑量干擾素具有一般生物制劑反應即發熱、流感樣癥狀,肌肉酸痛等,其次是輕度骨髓抑制。一般對肝腎功能無影響,少數有轉氨酶、血肌酐升高。需在冰箱內保存

2.8 規格

針劑:100萬U、300萬U、500萬U、1000萬U、1800萬U、2500萬U;針劑:100萬U/m1;氣霧劑:1萬~2萬U/m1;滴眼劑:100萬Μ/m1;滴鼻劑:1000U/m1;軟膏劑:4000U/g等。1.α-干擾素注射劑 每瓶(1ml)300萬U,以人血清白蛋白穩定劑,溶于Tris-甘氨酸緩沖的生理鹽水。 2.α-干擾素注射劑 每瓶300萬、450萬、900萬、1800萬U,加NaC1,人血清白蛋白作穩定劑。 3.α-干擾素凍干粉針劑 每瓶100萬、300萬、500萬.

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  • 評論總管
    2019/5/22 23:29:22 | #0
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本頁最后修訂于 2009年1月14日 星期三 23:10:50 (GMT+08:00)
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