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鈣拮抗藥

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1 拼音

gài jié kàng yào

2 概述及分類

鈣拮抗藥是一類能選擇性地減少慢通道的Ca2+內流,因而干擾細胞內Ca2+的濃度而影響細胞功能的薌。它曾稱為鈣通道陰滯藥或鈣內流阻滯藥。

1987年世界衛生組織(WHO)專家委員會建議將鈣拮抗藥分為兩大類,六小類:

1.選擇性Ca2+通道阻滯藥(1)維拉帕米(苯烷基胺)類:維拉帕米、噻帕米、阿尼帕米、法利帕米、老框框洛帕米等。(2)硝苯地平(二氫吡啶)燈:硝苯地平、尼卡地平尼莫地平尼群地平尼索地平、尼瓦地平、非洛地平氨氯地平伊拉地平、達羅地平、尼魯地一、貝尼地平等。(3)地爾硫卓(苯噻氯卓)類:地爾硫卓。

2.非選擇性Ca2+通道阻滯藥(1)哌嗪類:桂利嗪利多氟嗪氟桂利嗪等。(2)普尼拉明類:普尼拉明、芬地林等。(3)其他類:哌克昔林、卡羅維林、芐普地爾嗎多明等。

3 主要品種

維拉帕米、加洛帕米、噻帕米、法利帕米、阿尼帕米、硝苯地平、尼卡地平、尼魯地平、尼群地平、尼索地平等。

4 作用機制

在于它可與Ca2+通道的特異部位(受體位點)相結合而影響Ca2+經通道的內流。現已知Ca2+通道有兩類,一為受體調控的Ca2+通道(receptor operated channel,簡稱為ROC),另一類為電壓調控的Ca2+通道(VOC或PDC)。鈣拮抗藥對VOC(或PDC)的阻滯作用較強。各類鈣拮抗藥由于其化學結構不同,對不同組織器官(如血管心臟心肌傳導系統)具有不同的選擇作用。

5 鈣拮抗藥的藥理作用

細胞內的Ca2+對細胞功能有極重要的作用,它是重要的細胞內第二信使,調節許多細胞反應活動,參與神經遞質釋放、肌肉收縮腺體分泌、血小板激活等,特別是對心血管系統的功能起到重要的作用。鈣拮抗藥可阻滯Ca2+進入細胞內,降低細胞內Ca2+濃度,從而抑制了Ca2+調節的細胞功能,故主要可對心血管方面產生影響,其中較重要的為對心臟的負性肌力、負性頻率及負性傳導作用和對血管平滑肌的舒張作用;對血小板聚集和釋放也有一定的抑制作用;在大劑量時還能抑制興奮-分泌偶聯過程而影響一些激素(如胰島素、促乏上腺皮質激素等)的分泌。

6 鈣拮抗藥的臨床應用

在臨床上多用于治療心臟和血管系統疾病,如心律失常高血壓、心肌缺血性疾病(冠心病心絞痛)、腦血管性疾病、慢性心功能不全等。由于本類的各個藥物的選擇性作用不同而被用于不同的疾病。

7 相關出處

新編藥物學

8 相關藥品

L-門冬氨酸氨氯地平苯磺酸氨氯地平苯磺酸左旋氨氯地平、非洛地平、 拉西地平馬來酸氨氯地平馬來酸哌克昔林、馬來酸左旋氨氯地平、 嗎多明、尼莫地平、尼群地平、尼索地平、 硝苯地平、鹽酸巴尼地平、鹽酸貝尼地平、鹽酸芐普地爾、 鹽酸布桂嗪、鹽酸地爾硫卓、鹽酸氟桂利嗪鹽酸樂卡地平鹽酸尼卡地平鹽酸維拉帕米

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  • 評論總管
    2019/8/19 20:00:10 | #0
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