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氟他胺

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1 拼音

fú tā àn

2 英文參考

flutamide[湘雅醫學專業詞典]

3 氟他胺藥典標準

3.1 品名

3.1.1 中文名

氟他胺

3.1.2 漢語拼音

Futa'an

3.1.3 英文名

Flutamide

3.2 結構式

3.3 分子式分子

C11H11F3N2O3  276.21

3.4 來源(名稱)、含量(效價

本品為2-甲基N-[4硝基3-(三氟甲基)苯基]丙酰胺。按干燥品計算,含C11H11F3N2O3應為98.0%~102.0%。

3.5 性狀

本品為淡黃色結晶或結晶性粉末;無臭,味苦。

本品在甲醇乙醇中易溶,在三氯甲烷溶解,在水中幾乎不溶。

3.5.1 熔點

本品的熔點(2010年版藥典二部附錄Ⅵ C)為110~114℃。

3.5.2 吸收系數

取本品,精密稱定,加乙醇溶解并定量稀釋制成每1ml中約含20μg的溶液,照紫外-可見分光光度法2010年版藥典二部附錄Ⅳ A),在295nm的波長處測定吸光度,吸收系數()為284~302。

3.6 鑒別

(1)取本品約20mg,加新制的5%硫酸亞鐵銨溶液1.5ml,再加稀硫酸2滴與2mol/L氫氧化鉀甲醇溶液1ml,振搖,在2分鐘內應生成紅棕色沉淀。

(2)取本品約0.1g,加稀鹽酸5ml,煮沸1分鐘,放冷,濾過,濾液加亞硝酸鈉試液數滴,搖勻,加堿性β-萘酚試液數滴,即生成橙黃色沉淀。

(3)取吸收系數項下的溶液,照紫外-可見分光光度法(2010年版藥典二部附錄Ⅳ A)測定,在227nm與295nm的波長處有最大吸收,在252nm的波長處有最小吸收。

(4)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》797圖)一致。

3.7 檢查

3.7.1 乙醇溶液的澄清度

取本品1.0g,加乙醇10ml溶解后,溶液應澄清(2010年版藥典二部附錄Ⅸ B)。

3.7.2 硫酸鹽

取本品1.0g,加水50ml,加熱充分振搖后,放冷,濾過,取濾液25ml,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ B),與標準硫酸鉀溶液1.0ml制成的對照液比較,不得更濃(0.02%)。

3.7.3

取本品約10mg,精密稱定,照氟檢查法(2010年版藥典二部附錄Ⅷ E)測定,含氟量應為18.6%~21.2%。

3.7.4 有關物質

取本品,加乙醇溶解并稀釋制成每1ml中含20mg的溶液,作為供試品溶液;另取2-硝基5-氨基三氟甲苯對照品適量,加乙醇溶解并稀釋制成每1ml中含0.20mg的溶液,作為對照品溶液。照薄層色譜法2010年版藥典二部附錄Ⅴ B)試驗,吸取上述兩種溶液各15μl,分別點于同一硅膠GF254薄層板上,以環己烷乙酸乙酯(1:1)為展開劑,展開,晾干,噴以對二甲氨基苯甲醛溶液(取對二甲氨基苯甲醛1g,加乙醇適量使溶解,加鹽酸23ml,用乙醇稀釋至100ml),立即檢視,供試品溶液如顯與2-硝基-5-氨基三氟甲苯相應的雜質斑點,其顏色與對照品溶液的主斑點比較,不得更深(1.0%)。

3.7.5 苯與甲苯

取本品適量,精密稱定,加二甲基亞砜溶解并稀釋制成每1ml中約含0.1g的溶液,作為供試品溶液;另取苯與甲苯適量,分別精密稱定,加二甲基亞砜稀釋制成每1ml中約含苯0.2μg和甲苯89μg的溶液,作為對照品溶液。照殘留溶劑測定法(2010年版藥典二部附錄Ⅷ P 第三法)試驗,以5%苯基-95%甲基聚硅氧烷為固定液的毛細管柱為色譜柱;采用不分流進樣測定,起始溫度50℃,維持5分鐘,然后以每分鐘8℃的速率升溫至175℃,再以每分鐘35℃的速率升溫至260℃,維持20分鐘;進樣口溫度100℃;檢測器溫度為260℃;采用氫火焰離子化檢測器。精密量取供試品溶液與對照品溶液各1μl,注入氣相色譜儀,記錄色譜圖。按外標法以峰面積計算,應符合規定

3.7.6 干燥失重

取本品,在60℃減壓干燥4小時,減失重量不得過0.5%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。

3.7.7 熾灼殘渣

取本品1.0g,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N),遺留殘渣不得過0.1%。

3.7.8 重金屬

取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ H 第二法),含重金屬不得過百萬分之二十。

3.8 含量測定

高效液相色譜法(2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)測定。

3.8.1 色譜條件與系統適用性試驗

用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;以甲醇-水(60:40)為流動相;檢測波長為230nm。理論板數按氟他胺峰計算不低于2000。

3.8.2 測定法

取本品適量,精密稱定,加流動相溶解并定量稀釋制成每1ml中含0.1mg的溶液,精密量取20μl,注入液相色譜儀,記錄色譜圖;另取氟他胺對照品,同法測定。按外標法以峰面積計算,即得。

3.9 類別

抗腫瘤藥

3.10 貯藏

遮光密封保存

3.11 制劑

氟他胺片

3.12 版本

中華人民共和國藥典》2010年版 第二增補本

4 氟他胺說明書

4.1 氟他胺的別名

氟硝丁酰胺,氟他米特,緩退瘤福至爾,氟利坦

4.2 氟他胺的藥理作用

氟他胺為非甾體類抗雄激素藥物。除抗雄激素作用外,本品無任何激素的作用。其代謝產物小羥基氟他胺是其主要活性形式,能在靶組織內與雄激素受體結合,阻斷二氫睪丸素(雄激素的活性形式)與雄激素受體結合,抑制靶組織攝取睪丸素,從而起到抗雄激素作用。但此作用可反饋性地引起FSHLH釋放增加,使睪丸酮血漿濃度上升。當本品與促性腺激素釋放激素(GnRH)如亮脯利特(leuprolide)一起使用時,可完全阻斷雄激素而且防止代償性增加。

4.3 氟他胺的藥代動力

口服吸收迅速而完全。大部分在首次通過肝臟時轉變為0一羥基氟他胺。單次口服250mg后1h,血濃度達峰值,約10~20μg/L,服藥后2h,α-羥基氟他胺的血濃度達峰,約1.3mg/L。本品和其主要活性代謝物都廣泛與其漿蛋白結合,血漿t1/2約5~6h;通常250mg,3次/d的給藥方案,血漿中羥基氟他胺濃度在3.4~8.5μmo1/L范圍內變動。給藥后24h內,從尿排泄28%。

4.4 氟他胺的適應

用于前列腺癌或良勝前列腺肥大。本品與亮脯利特合用(宜同時開始和同時持續使用)治療轉移性前列腺癌,可明顯增加療效。

4.5 氟他胺的用法用量

口服0.25g/次,3次/d,飯后服

4.6 氟他胺的不良反應

最主要不良反應為男子乳房女性化(34%~100%)和胃腸道不適,其他可有失眠、疲勞、肝功異常、性功能減退、瘙癢、帶狀皰疹等。

4.7 規格

片劑 250mgx 20片。

氟他胺相關藥品說明書其它版本

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開放分類:抗腫瘤藥
詞條氟他胺banlangwangyuan合作编辑
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  • 評論總管
    2019/10/15 17:36:58 | #0
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