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氟尿嘧啶

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1 拼音

fú niào mì dìng

2 英文參考

fluorouracil[21世紀雙語科技詞典]

3 概述

氟尿嘧啶是抗嘧啶類藥物,為白色或類白色的結晶或結晶性粉末。須經過酶轉化為5-氟脫氧尿嘧啶核苷酸而具有抗腫瘤活性,通過抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶而抑制DNA的合成。此酶的作用可能把甲酰四氫葉酸的一碳單位也轉移給脫氧尿嘧啶核苷酸一磷酸合成胸腺嘧啶核苷一酸。同時對RNA的合成也有一定抑制作用。臨床上用于多種腫瘤如消化道腫瘤、乳腺癌卵巢癌、絨毛膜上皮癌、宮頸癌膀胱癌肝癌皮膚癌等的治療有效,尤對消化道癌及其他實體瘤有良好療效,可靜脈或腔內注射,口服吸收不完全。

4 氟尿嘧啶藥典標準

4.1 品名

4.1.1 中文名

氟尿嘧啶

4.1.2 漢語拼音

Funiaomiding

4.1.3 英文名

Fluorouracil

4.2 結構式

4.3 分子式分子

C4H3FN2O2    130.08

4.4 來源(名稱)、含量(效價

本品為5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮。按干燥品計算,含C4H3FN2O2應為97.0%~103.0%。

4.5 性狀

本品為白色或類白色的結晶或結晶性粉末。

本品在水中略溶,在乙醇中微溶,在三氯甲烷中幾乎不溶;在稀鹽酸氫氧化鈉溶液溶解

4.5.1 吸收系數

取本品,精密稱定,加0.1mol/L鹽酸溶液溶解并定量稀釋制成每1ml中約含12μg的溶液,照紫外-可見分光光度法2010年版藥典二部附錄Ⅳ A),在265nm的波長處測定吸光度,吸收系數()為535~568。

4.6 鑒別

(1)取本品的水溶液(1→100) 5ml,加溴試液1ml,振搖,溴液的顏色即消失;加氫氧化鋇試液2ml,生成紫色沉淀。

(2)取三氧化鉻的飽和硫酸溶液約1ml,置小試管中,轉動試管,溶液應能均勻涂于管壁;加本品的細粉約2mg,微熱,轉動試管,溶液應不能再均勻涂于管壁,而類似油垢存在于管壁。

(3)取含量測定項下的溶液,照紫外-可見分光光度法(2010年版藥典二部附錄Ⅳ A)測定,在265nm的波長處有最大吸收,在232nm的波長處有最小吸收。

(4)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》280圖)一致。

4.7 檢查

4.7.1 含氟量

取本品約15mg,精密稱定,照氟檢查法2010年版藥典二部附錄Ⅷ E)測定,含氟量應為13.1%~14.6%。

4.7.2 溶液的澄清度

取本品0.10g,加水10ml溶解后,溶液應澄清;如顯渾濁,與1號濁度標準液(2010年版藥典二部附錄Ⅸ B)比較,不得更濃。

4.7.3 氯化

取本品2.0g,加水100ml,加熱使溶解,放冷,濾過;分取濾液25ml,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ A),與標準氯化鈉溶液7.0ml制成的對照液比較,不得更濃(0.014%)。

4.7.4 硫酸鹽

取上述氯化物項下剩余的濾液50ml,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ B),與標準硫酸鉀溶液2.0ml制成的對照液比較,不得更濃(0.02%)。

4.7.5 有關物質

取本品,加流動相溶解并稀釋制成每1ml中約含0.10mg的溶液,作為供試品溶液;精密量取適量,加流動相定量稀釋制成每1ml中約含0.25μg的溶液,作為對照溶液;照高效液相色譜法2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)試驗。用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑,以水(用0.05mol/L磷酸溶液調節pH值至3.5)-甲醇(95:5)為流動相,檢測波長為265nm。理論板數按氟尿嘧啶峰計算不低于2500,氟尿嘧啶峰與相鄰雜質峰的分離度應符合要求。取對照溶液20μl注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的10%。再精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峰保留時間的5倍。供試品溶液色譜圖中如有雜質峰,單個雜質峰面積不得大于對照溶液主峰面積的2倍(0.5%),各雜質峰面積的和不得大于對照溶液主峰面積的3倍(0.75%)。

4.7.6 干燥失重

取本品,在105℃干燥至恒重,減失重量不得過0.5%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。

4.7.7 重金屬

取本品0.50g,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第三法),含重金屬不得過百萬分之二十。

4.8 含量測定

取本品,精密稱定,加0.1mol/L鹽酸溶液溶解并定量稀釋制成每1ml中約含10μg的溶液,照紫外-可見分光光度法(2010年版藥典二部附錄Ⅳ A),在265nm的波長處測定吸光度,按C4H3FN2O2的吸收系數()為552計算,即得。

4.9 類別

抗腫瘤藥

4.10 貯藏

遮光密封保存

4.11 制劑

(1)氟尿嘧啶乳膏  (2)氟尿嘧啶注射液

4.12 版本

中華人民共和國藥典》2010年版

5 氟尿嘧啶說明書

5.1 氟尿嘧啶的別名

5-氟尿嘧啶; 氟尿嘧啶,氟優,夫洛夫脫蘭

5.2 外文名

Fluorouracil ,5-FU

5.3 氟尿嘧啶的適應

消化系癌(胃癌結腸癌、肝癌、胰腺癌食管癌等)、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、絨毛膜上皮癌、惡性葡萄胎、膀胱癌、肺癌、皮膚癌、頭頸部癌。

5.4 氟尿嘧啶的用量用法

1.靜注:1次500~750mg,隔日1次。國外常用的"飽和"劑量法每千克體重為12~15mg,連續4、5日,以后改為隔日1次,出現毒性反應后劑量減半。也有人采用一開始每平方米體積即給500~600mg,每周1次的方法,而不用飽和劑量。1療程總量成人可達5.0~7.5g。

2.靜滴:毒性較直接注射為低。一般為每千克體重15mg,溶于等滲鹽水或5%葡萄糖液中,滴注2~8小時,每日1次,連續5日,以后將劑量減半,隔日1次,直至出現毒性反應。治療絨毛膜上皮癌時可將劑量加大到每日每千克體重25~30mg,溶于5%葡萄糖液500~1000ml中靜滴6~8小時,每10日為1療程。

3.動脈內滴注:根據部位不同每千克體重可用5~20mg,溶于5%葡萄糖液500~1000ml中靜滴6~8小時。

4.局部應用:5%~10%軟膏外用,每日1~2次。也可作腫瘤內注射,每次劑量250~500mg。

5.口服:一般每日300mg,分3次服,總量10~15g或連續服用至出現毒性反應,即應停藥。

5.5 注意事項

1.胃腸道反應有食欲減退、惡心嘔吐口腔炎、胃炎腹瀉,嚴重者有血性腹瀉。

2.骨髓抑制:白細胞血小板下降,嚴重時可有全血象下降。

3.局部刺激:注射部位可引起靜脈炎。動脈滴注可引起局部皮膚紅斑、水腫、破潰、色素沉著

4.神經系統:少數可有小腦變性共濟失調

5.脫發、皮炎、甲床變黑等。

6.氟尿嘧啶毒性較大,有以下情況者應減量: (1)一般狀況差,蛋白質消耗或有吸收障礙者; (2)廣泛肝轉移并有黃疸者; (3)曾經接受大面積盆腔照射者; (4)廣泛骨盆轉移者; (5)過去曾多次用過化學治療的病人; (6)腎上腺皮質功能不全及過去作過腎上腺垂體切除者。

7.停藥指標: (1)腹瀉每日5次以上或有血性腹瀉者; (2)白細胞降至3000/μl以下,血小板降到8萬/μl以下以及血象急劇下降的病人; (3)出現神經癥狀時; (4)粘膜反應嚴重及色素沉著明顯的病人。

8.劑量應嚴格掌握,過于肥胖或有水腫的病人可按體重計算。

5.6 規格

針劑:每支125mg(5ml)、250mg(10ml)。

復方氟尿嘧啶片:每片含氟尿嘧啶50mg.

注射粉劑 500mgx5瓶。2.5gx1瓶。

6 氟尿嘧啶中毒

氟尿嘧啶(5-氟尿嘧啶)是抗嘧啶類藥物,須經過酶轉化為5-氟脫氧尿嘧啶核苷酸而具有抗腫瘤活性,通過抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶而抑制DNA的合成。此酶的作用可能把甲酰四氫葉酸的一碳單位也轉移給脫氧尿嘧啶核苷酸一磷酸合成胸腺嘧啶核苷一酸。同時對RNA的合成也有一定抑制作用。臨床上用于多種腫瘤如消化道腫瘤、乳腺癌、卵巢癌、絨毛膜上皮癌、宮頸癌、膀胱癌、肝癌、皮膚癌等的治療有效,尤對消化道癌及其他實體瘤有良好療效,可靜脈或腔內注射,口服吸收不完全。快速靜脈推注后血漿中可達相當高的水平,但迅速清除,其血漿半衰期為10~20min,在腦脊液中的峰值出現于90min,在8h內可保持相當水平。胸腔或腹腔內注射,在24h內可維持相當水平。在肝臟代謝后大部分由呼吸中排出。在緩慢靜脈滴注時,其分解代謝比快速注射明顯,毒性降低。靜脈注射1次0.25~0.75g,1療程總量5~10g。治療絨毛膜上皮癌可將劑量加大到每日25~30mg/kg,每10d為1療程。小鼠LD50口服為0.22g/kg,靜脈注射為0.26g/kg;大鼠LD50口服為0.78g/kg,靜脈注射為0.64g/kg。[1]

6.1 臨床表現

[1]

1.骨髓抑制。

2.消化道反應,嚴重者可有腹瀉。

3.局部注射部位靜脈炎。

4.少數可有神經系統反應如小腦變性、共濟失調。5.亦有人出現皮疹、色素沉著、甲床變黑等。

6.用藥期間應嚴格檢查血象。

6.2 治療

氟尿嘧啶中毒的治療要點為[1]

對癥、支持治療。

7 參考資料

  1. ^ [1] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:225.

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開放分類:抗腫瘤藥西藥中毒抗代謝藥
詞條氟尿嘧啶banlangwangyuan合作编辑
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  • 評論總管
    2019/12/16 4:36:30 | #0
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