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氟馬西尼

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1 拼音

fú mǎ xī ní

2 英文參考

flumazenil[湘雅醫學專業詞典]

3 概述

氟馬西尼是有選擇性的苯二氮䓬類拮抗劑,為白色或類白色結晶性粉末;無臭,無味。其機制是作用中樞的苯二氮䓬(BZD)受體,能阻斷受體而無BZD樣作用,能逆轉對中樞BZD受體有親和力的BZD類和非BZD類(如佐匹克隆等)。它還能部分地拮抗丙戊酸鈉的抗驚厥作用。抗精神藥物多能增加人體催乳素的分泌水平,而BZD類抗焦慮藥則可使其降低,本品能拮抗BZD類的降低效應。用于麻醉后,以改善苯二氮卓類藥物引起的精神運動功能障礙和縮短麻醉恢復時間以及苯二氮卓類藥物過量的急救及鑒別診斷。

4 氟馬西尼藥典標準

4.1 品名

4.1.1 中文名

氟馬西尼

4.1.2 漢語拼音

Fumaxini

4.1.3 英文名

Flumazenil

4.2 結構式

4.3 分子式分子

C15H14FN3O3    303.29

4.4 來源(名稱)、含量(效價

本品為8-氟-5,6-二氫-5-甲基-6-氧代-4H-咪唑并-[1,5-α[1,4]苯并二氮革-3-甲酸乙酯。按干燥品計算,含C15H14FN3O3不得少于99.0%。

4.5 性狀

本品為白色或類白色結晶性粉末;無臭,無味。

本品在三氯甲烷冰醋酸中易溶,在甲醇中略解,在水中幾乎不溶。

4.5.1 熔點

本品的熔點(2010年版藥典二部附錄Ⅵ C)為198~202℃,熔融時同時分解

4.6 鑒別

(1)取本品約10mg,滴加冰醋酸使恰能溶解,加稀碘化鉍鉀試液,即生成橙紅色,沉淀。

(2)取本品,加甲醇溶解并稀釋制成每1ml中含4μg的溶液,照紫外-可見分光光度法2010年版藥典二部附錄Ⅳ A)測定,在244nm的波長處有最大吸收,在227nm的波長處有最小吸收。

(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》993圖)一致。

(4)本品顯有機氟化物的鑒別反應2010年版藥典二部附錄Ⅲ)。

4.7 檢查

4.7.1 醋酸溶液的澄清度與顏色

取本品0.1g,加醋酸10ml溶解后,溶液應澄清無色。

4.7.2 有關物質

取本品,加流動相分別制成每1ml中含1.0mg的供試品溶液和每1ml中含10μg的對照溶液。照高效液相色譜法2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)試驗。以十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;稀磷酸溶液(取水1000ml,用磷酸調節pH值至2.0)-甲醇-四氫呋喃(80:13:7)為流動相;檢測波長為230nm。理論板數按氟馬西尼峰計算不低于3000。取對照溶液20μl注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使主成分峰的峰高約為滿量程的20%;再精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峰保留時間的3倍,供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰,單個雜質峰面積不得大于對照溶液主峰面積的0.2倍(0.2%),各雜質峰面積的和不得大于對照溶液主峰面積的0.5倍(0.5%)。

4.7.3 干燥失重

取本品,在105℃干燥至恒重,減失重量不得過0.2%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。

4.7.4 熾灼殘渣

取本品1.0g,置鉑坩堝中,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N),遺留殘渣不得過0.1%。

4.7.5 重金屬

取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法),含重金屬不得過百萬分之二十。

4.8 含量測定

取本品約0.25g,精密稱定,加冰醋酸30ml和醋酐20ml溶解后,照電位滴定法2010年版藥典二部附錄Ⅶ A),用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,并將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當于30.33mg的C15H14FN3O3

4.9 類別

苯二氮卓類藥拮抗劑。

4.10 貯藏

遮光密封保存

4.11 制劑

氟馬西尼注射液

4.12 版本

中華人民共和國藥典》2010年版

5 氟馬西尼說明書

5.1 藥品名稱

氟馬西尼

5.2 英文名稱

Flumazenil

5.3 氟馬西尼的別名

安易醒安易行腦易醒氟馬尼氟馬澤尼門無咪唑苯二氮卓;Anexate

5.4 分類

神經系統藥物 > 鎮靜及催眠藥物 > 苯二氮卓類藥物

5.5 劑型

注射劑:0.1mg,0.3mg,0.5mg,1mg。

5.6 氟馬西尼的藥理作用

氟馬西尼是咪唑并苯二氮卓衍生物,為苯二氮卓類藥物的選擇性拮抗劑,通過與苯二氮卓受體競爭性結合,起到拮抗苯二氮卓類藥物的中樞神經系統作用。臨床結果表明對80%的患者有改善作用。癥狀的恢復時間及改善程度與苯二氮卓類藥物的血濃度及氟馬西尼的劑量有關。為使患者獲得更好的改善,需多次給予氟馬西尼。

5.7 氟馬西尼的藥代動力學

氟馬西尼靜脈注射后1~4min即起效。在肝內廣泛代謝成無活性的游離羧酸并與葡萄糖醛酸結合后,90%~95%隨尿排出,5%~10%見于糞便中。生物利用度約為20%。t1/2約為54min。氟馬西尼消除快,作用維持時間短。

5.8 氟馬西尼的適應

1.用于麻醉后,以改善苯二氮卓類藥物引起的精神運動功能障礙和縮短麻醉恢復時間。

2.用于苯二氮卓類藥物過量的急救及鑒別診斷。

5.9 氟馬西尼的禁忌

1.有癲癇發作史者。

2.對氟馬西尼過敏者。

5.10 注意事項

1.哺乳者、老年人慎用。

2.肝功能不全、頭部損傷、藥物或乙醇依賴者慎用。

3.對苯二氮卓類產生軀體依賴性的患者不宜使用。

4.從事危險作業或駕駛車輛者慎用。

5.11 氟馬西尼的不良反應

1.(1)氟馬西尼使用過量;(2)患者本身患有嚴重的潛在疾病;(3)患者使用了大量非苯二氮卓類藥物(多半是環類抗抑郁藥)。從理論上講,這些都應該是可以避免的。

2.最常見的嚴重不良反應是驚厥,因為患者正在依靠苯二氮卓類對抗癲癇,一旦使用氟馬西尼,使癲癇更為嚴重。因此,這類患者不宜使用氟馬西尼。

3.注射部位可能出現疼痛、皮疹、血栓性靜脈炎

4.可見面紅、口干惡心嘔吐頭暈興奮激動、精神錯亂,一般癥狀較輕和短暫。

5.推注偶見焦慮心悸恐懼感等。

6.還可能出現眩暈呼吸困難、震顫、失眠情緒不穩定、通氣增強、視野缺失、復視感覺異常、一時性聽力障礙耳鳴寒戰、語言不清、心動過緩、心動過速、高血壓胸痛

5.12 氟馬西尼的用法用量

1.推薦劑量為0.2mg,至少于15秒內靜脈注射,如未清醒,60秒鐘后再用0.2mg,如仍需要可間隔60秒鐘重復注射,直至總量達1mg,偶可達2mg。

2.用于苯二氮卓類中毒的急救:推薦的起始劑量為0.3mg,至少于30秒鐘內靜脈注射。如在60秒鐘內未達到要求的清醒程度,可再注射氟馬西尼直到清醒或總量達3mg,偶可達5mg。如再出現嗜睡,可靜脈滴注每小時0.1~0.4mg,滴速根據個體實際調節,直至達到要求的清醒程度。

5.13 藥物相互作用

與苯二氮卓類或三環類抗抑郁藥合用,可能引發癲癇和心律失常;有報道氟馬西尼可能縮短硫噴妥鈉的麻醉效應持續時間。

5.14 專家點評

氟馬西尼為苯二氮卓類藥物的特異性拮抗劑。氟馬西尼經臨床試驗,可有效地逆轉咪唑安定的鎮靜作用,90%的患者在第一次拮抗后清醒,入恢復室5min患者的理解記憶能力恢復至術前水平。

6 氟馬西尼中毒

氟馬西尼(易安醒)為有選擇性的苯二氮䓬類拮抗劑。其機制是作用于中樞的苯二氮䓬(BZD)受體,能阻斷受體而無BZD樣作用,能逆轉對中樞BZD受體有親和力的BZD類和非BZD類(如佐匹克隆等)。它還能部分地拮抗丙戊酸鈉的抗驚厥作用。抗精神藥物多能增加人體催乳素的分泌水平,而BZD類抗焦慮藥則可使其降低,本品能拮抗BZD類的降低效應。本品為弱親脂性堿,血漿蛋白結合率約為50%,且多為白蛋白。在體內迅速經腎排出,代謝物無活性,半衰期為53min,穩態分布容積為0.95L/kg,與苯二氮䓬類相似。能競爭性置換苯二氮䓬受體上的苯二氮䓬類藥物,進而逆轉或對抗苯二氮䓬類藥物的藥理作用,臨床上用于苯二氮䓬類藥物中毒治療。常用量為0.5mg,總量可達2mg。[1]

6.1 臨床表現

不良反應有煩躁不安、顏面潮紅、焦慮、發冷及偶見惡心、嘔吐、血壓升高、心率加快等。[1]

6.2 治療

氟馬西尼中毒的治療要點為[1] :

對癥治療

7 參考資料

  1. ^ [1] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:236.

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開放分類:神經系統藥物鎮靜及催眠藥物藥物苯二氮卓類藥物
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  • 評論總管
    2019/10/21 2:53:59 | #0
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