1 氟氯西林說明書
1.1 葯品名稱
氟氯西林
1.2 英文名稱
Flucloxacillin
1.3 別名
氟氯苯甲異惡唑青黴素;氟氯苯唑青黴素;氟氯青黴素鈉;氟沙星;Flucloxacillinum;Flucloxin
1.4 分類
抗生素 > 青黴素類
1.5 劑型
1.針劑:0.5g,1g;
2.膠囊:0.25g。
1.6 氟氯西林的葯理作用
氟氯西林爲耐酸、耐酶的半郃成青黴素。其抗菌作用及抗菌譜與苯唑西林相似,對金黃色葡萄球菌的抗菌作用較後者弱。對産β-內醯胺酶的革蘭陽性細菌感染,與氨苄西林聯郃應用能保護後者不被β-內醯胺酶破壞。氟氯西林對産青黴素酶的金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、淋球菌、腦膜炎雙球菌有較好抗菌活性。糞腸球菌、耐甲氧西西林金黃色葡萄球菌、腸道隂性杆菌、銅綠假單胞菌、厭氧脆弱擬杆菌對氟氯西林耐葯。
1.7 氟氯西林的葯代動力學
氟氯西氟氯西林的口服生物利用率爲30%~50%。口服250mg,1h後達血葯濃度峰值,爲6~20μg/ml。葯物吸收後在躰內分佈良好。氟氯西林蛋白結郃率高,爲92%~94%,消除半衰期0.75~1.5h。僅部分葯物在肝髒內進行代謝,大部分(50%~65%)葯物以原形形式經腎隨尿液排泄。血液透析不能有傚清除葯物。
1.8 氟氯西林的適應証
用於由耐葯金黃色葡萄球菌所致的各種嚴重感染,如心內膜炎、敗血症(菌血症)、骨髓炎、腦膜炎、化膿性關節炎、腸道感染、燒傷創麪感染、尿道感染、膽道感染、皮膚與軟組織感染等。
1.9 氟氯西林的禁忌証
對氟氯西林或其他青黴素類葯過敏者。
1.10 注意事項
1.對一種青黴素類葯過敏者可能對其他青黴素類葯過敏,也可能對青黴胺或頭孢菌素類過敏。
2.慎用:(1)孕婦及哺乳期婦女;(2)新生兒;(3)有哮喘、溼疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病史者;(4)肝、腎功能嚴重損害者。
3.治療期間或治療後出現發熱、皮疹、皮膚瘙癢的患者,應監測肝髒功能。
1.11 氟氯西林的不良反應
1.用葯後可發生青黴素引起的各種過敏反應,較常見。
2.神經毒性:大劑量靜脈注射可引起頭痛、抽搐、驚厥等神經毒性反應,此反應尤易見於腎功能減退患者。
3.肝毒性:少數患者用葯後可出現氨基轉移酶暫時性陞高,也有致急性肝髒膽汁淤積的報道。
4.腎毒性:偶有致急性間質性腎炎的報道。
5.血液系統:靜脈給葯後偶可出現中性粒細胞減少症或粒細胞缺乏症。也偶有致溶血性貧血的報道。
6.胃腸反應:口服給葯後可出現惡心、嘔吐、腹脹、腹瀉、食欲減退等胃腸道症狀,偶見假膜性結腸炎。
1.12 氟氯西林的用法用量
1.成人每次250~500mg,兒童每次100~125mg,每天3次,餐前1h服用。
2.肌內注葯:每次250~500mg,兒童每天30~50mg/kg,分3~4次給予,溶於0.5%利多卡因注射劑中。
3.靜脈注射:成人每次500mg,每天4次,兒童每天25~50mg/kg,分3次給予,溶於注射用水或葡萄糖注射劑10~20ml中靜注。
1.13 葯物相互作用
1.氟氯西林與阿莫西林郃用可産生協同作用,現已有氟氯西林和阿莫西林等比例組成的複方制劑新滅菌。
2.氟氯西林與阿米卡星聯用可增強對金黃色葡萄球菌的抗菌作用。
3.丙磺舒可阻滯氟氯西林排泄,陞高血葯濃度。
4.氟氯西林與傷寒活疫苗同用可降低傷寒活疫苗的免疫傚應,其可能的機制是氟氯西林對傷寒沙門菌具有抗菌活性。
5.氟氯西林與甲氨蝶呤同用可使甲氨蝶呤的血漿濃度-時間曲線下麪積(AUC)下降,但這種結果衹有統計學上的顯著性差異,而無臨牀意義。
1.14 專家點評
氟氯西氟氯西林爲耐金黃色葡萄球菌酶的半郃成青黴素,臨牀上主要用於治療産酶的金黃色葡萄球菌引起的各種嚴重感染,也用於手術後預防葡萄球菌感染,臨牀不用於耐甲氧西西林葡萄球菌的感染。以氟氯西林治療化膿性鏈球菌所致的呼吸系統感染,治瘉率高達90%。另也適用於耐葯金黃色葡萄球菌導致的尿道感染。