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氟桂利嗪

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1 拼音

fú guì lì qín

2 英文參考

flunarizine[朗道漢英字典]

flunarizaine[湘雅醫學專業詞典]

3 氟桂利嗪說明書

3.1 藥品名稱

氟桂利嗪

3.2 英文名稱

Flunarizine ,Mondus, Sibelium, R14950

3.3 氟桂利嗪的別名

氟苯桂嗪氟桂嗪西比靈孚瑞爾米他蘭福拿新奧力保克腦靈氟腦嗪氟苯肉桂嗪斯比林氨芐哌烯苯氟桂苯嗪西比林;Sibelium

3.4 分類

神經系統藥物 > 抗偏頭痛藥物

3.5 劑型

1.膠囊劑: 3mg,5mg;

2.片劑:3mg,5mg。

3.6 氟桂利嗪的藥理作用

1.抑制血管收縮:對血管收縮物質引起的持續性血管收縮有持久的抑制作用,對基底動脈和頸內動脈作用更明顯。在用于缺血性腦血管病時,可避免竊血現象。

2.保護腦組織,腦組織缺血缺氧時可致大量鈣離子流入細胞內而引起鈣超載,從而導致神經元損壞。氟桂利嗪能透過血-腦脊液屏障,而減輕腦細胞缺血缺氧性損壞。

3.保護血管內皮組織:可防止內皮細胞的缺氧性損傷,保護血管內皮細胞的完整性,抑制血管內皮細胞收縮,對內皮細胞的鈣超載起到防治作用。

4.對紅細胞的作用:能抑制缺血及酸中毒后紅細胞因攝鈣增加而產生的鋸齒狀改變,降低紅細胞脆性,增加變形能力,降低血液粘滯度

5.前庭抑制作用:可增加耳蝸內輻射小動脈血流量,改善前庭器官微循環,對眼震顫及眩暈起到抑制作用。

6.其他作用:氟桂利嗪尚有抗癲癇作用;能抑制組胺引起的血管通透性增加,可防止血管內皮細胞收縮造成的細胞間隙擴大,從而減輕肢端腫脹、過敏性休克支氣管收縮:可抑制血小板釋放的前列腺素血清素和血栓素,等鈣依賴性物質對血管平滑肌的作用,可明顯減輕心肌缺血,對冠狀動脈閉塞引起的室性心律失常亦可起到抑制作用。氟桂利嗪對心臟慢鈣通道無阻滯作用,故對心臟收縮和傳導無影響。對腦血管的擴張作用較好,而對心肌血管的擴張作用較差,不影響心率血壓,其安全性桂利嗪高。氟桂利嗪為一種非選擇性的鈣離子拮抗劑,可阻滯各種病因刺激下過量的鈣離子跨膜進入細胞內而造成細胞損傷或死亡,對血管平滑肌有直接擴張作用,能顯著改善腦循環冠脈循環,對心臟的收縮和傳導沒有明顯影響。

3.7 氟桂利嗪的藥代動力學

口服后經胃腸道吸收,2~4h達血藥濃度峰值,連續服用5~6周達穩態血漿濃度。血漿蛋白結合率為90%,9%分布血細胞中,分布的組織濃度高于血漿濃度。可通過血-腦脊液屏障。肝臟為主要代謝器官,原形藥及代謝產物主要從膽汁經糞便排出。平均消除t1/2為18天。氟桂利嗪預防偏頭痛發作、抑制前庭刺激、減輕腦和外周血管循環障礙癥狀的療效比桂利嗪強。氟桂利嗪還有藥效維持時間長、副作用少、服藥方便等優點。

3.8 氟桂利嗪的適應

1.典型(有先兆)或非典型(無先兆)偏頭痛的預防性治療。

2.由前庭功能紊亂引起的眩暈的對癥治療

3.治療腦及外周血管循環障礙。

4.治療缺血性腦血管病、記憶力減退、眩暈、耳鳴、外周血管病、血管性偏頭痛,并可作為抗癲癇的輔助藥。

3.9 氟桂利嗪的禁忌

1.對氟桂利嗪或桂利嗪過敏者;

2.有抑郁病史者;

3.顱內出血腦梗死急性期;

4.腦出血性疾病急性期;

5.帕金森病及其他錐體外系疾病;

6.孕婦;

7.哺乳期婦女。

3.10 注意事項

1.(1)肝功能不全者;(2)駕駛員或機器操作者(可影響機械操作能力,以免發生意外)。

2.藥物對老人前影響:老年患者長期治療更易發生錐體外系反應,應慎用。

3.藥物對妊娠的影響:雖然尚無致畸和影響胚胎發育的研究報告,但原則上孕婦禁用。

4.藥物對哺乳的影響:氟桂利嗪可隨乳汁分泌,故哺乳期婦女禁用。

5.服用氟桂利嗪時不得用含酒精飲料沖服

6.氟桂利嗪口服對預防偏頭痛有效,靜脈內用藥對治療急性偏頭痛有效。在治療偏頭痛時,氟桂利嗪與環扁桃酯尼莫地平美西麥角普萘洛爾的療效相似或更有效。

7.氟桂利嗪對降低急性缺血性腦卒中的發病率或死亡率無效。

8.與大多數鈣拮抗劑不同,氟桂利嗪尚未被用于高血壓心絞痛的治療。

9.臨床應用提示,特發性震顫患者及有特發性震顫家族史、錐體外系反應史或帕金森病史的65歲以上的患者更易發生氟桂利嗪誘導的帕金森病。對這些患者應避免長期治療。

10.慢性腎衰竭患者可以應用氟桂利嗪,并有改善腎功能的可能。

11.用于治療眩暈時,應在控制癥狀后及時停藥,初次療程通常少于2個月。治療慢性眩暈癥1個月或突發性眩暈癥2個月后,如癥狀未見任何改善,則應停藥。

12.應嚴格控制藥物應用劑量,當應用維持劑量達不到治療效果或長期應用出現錐體外系體征時,應當減量或停藥。

13.如治療過程中疲憊現象逐漸加劇,則應停止氟桂利嗪治療。

14.駕駛員或機器操作者,如出現較重不良反應,除停藥外應進行適當治療。

15.用藥過量時可見過度鎮靜作用和乏力。處理可用藥用炭催吐藥、洗胃及支持療法,目前尚無特效解毒藥。

3.11 氟桂利嗪的不良反應

1.抑郁癥:有抑郁病史的女性患者尤易發生此種反應;

2.錐體外系反應:運動徐緩、強直靜坐不能、口頜運動障礙、震顫等,老年人較易發生。

3.少見的不良反應報道有胃灼熱感、惡心胃痛失眠焦慮。其他還有乳溢、口干肌肉疼痛及皮疹。如用藥后出現神情呆滯、錐體外系副作用時應停藥。

3.12 氟桂利嗪的用法用量

1.起始劑量:對于65歲以下患者開始治療時每晚給予10mg,65歲以上患者每晚5mg。如在治療中出現抑郁、錐體外系反應和其他無法接受的不良反應,應及時停藥。如在治療2個月后未見明顯改善,則應視為患者對此藥無反應,也應停止用藥。

2.維持治療:療效滿意,需維持治療時,應減至每周給藥5天(劑量同上)。但即使預防性維持治療的療效顯著,且耐受良好,在治療6個月后也應停藥,只有在復發時才應重新服藥。

3.腦動脈硬化及缺血性腦血管病所致腦血管障礙,老年人起始量5mg,如無不良反應可增至每晚10mg,青年可從每晚10mg開始。

4.血管性眩暈,每天劑量與上相同,但應在控制癥狀后及時停藥,如治療慢性眩暈癥1個月后癥狀未見任何改善,則應視為患者對此藥無反應,應停藥。

3.13 藥物相互作用

1.在應用抗癲癇藥物治療的基礎上加用氟桂利嗪可以提高抗癲癇效果。

2.氟桂利嗪與催眠藥或鎮靜劑合用,可加強鎮靜作用。

3.放射治療患者合用氟桂利嗪,可提高對腫瘤細胞的殺傷力10~20倍。

4.氟桂利嗪與胺碘酮合用,可引起心動過緩,房室傳導阻滯等病情的加重。故病竇綜合綜合征或不完全房室傳導阻滯的患者應避免合用胺碘酮。

5.氟桂利嗪與β腎上腺素受體阻滯劑合用,可引起低血壓、心動過緩和房室傳導阻滯。如果合用應仔細監測心功能,特別是具有潛在心力衰竭或心動過緩的患者。

6.氟桂利嗪與卡馬西平合用,可增加卡馬西平的毒性

7.氟桂利嗪與非甾體抗炎藥合用,可增加胃腸道出血的危險。

8.氟桂利嗪與口服抗凝血藥合用,可增加胃腸道出血的危險。

9.與苯妥英鈉,卡馬西平合用,可降低氟桂利嗪的血藥濃度。

10.與利福平合用,有可能降低氟桂利嗪的療效。氟桂利嗪與酒精合用,可致中樞神經系統的過度鎮靜作用。

3.14 專家點評

氟桂利嗪是一種選擇性鈣離子拮抗劑,對動脈有選擇性作用,但不影響心率及血壓,其安全性較桂利嗪高。故對缺血性缺氧有保護作用。氟桂利嗪可用于治療多種神經系統疾病,對偏頭痛的療效優于苯噻啶,對眩暈癥優于桂利嗪,對腦血管病則優于己酮可可堿

4 氟桂利嗪中毒

氟桂利嗪(氟腦嗪、腦靈)為哌嗪類鈣拮抗劑其毒理作用與桂利嗪相似。口服每次5~10mg,2/d。LD50小鼠口服為3g/kg。[1]

4.1 臨床表現

參見桂利嗪的相關內容[1]

1.不良反應

鎮靜、疲倦、嗜睡體重增加、皮疹、惡心、食欲缺乏。

2.中毒表現

(1)抑郁癥。

(2)錐體外系癥狀、震顫及產生或加重帕金森病,緩慢性運動障礙。

(3)個別患者可產生紅斑狼瘡樣綜合征。

4.2 治療

氟桂利嗪中毒的治療要點為[1]

參見桂利嗪的相關內容:

1.大量口服時應催吐、洗胃、導瀉。

2.長期服用產生中毒表現者應立即停藥。

3.對癥治療。

5 參考資料

  1. ^ [1] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:151.

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開放分類:循環系統藥物鈣拮抗劑藥物抗高血壓藥
詞條氟桂利嗪abababwanyan合作编辑
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  • 評論總管
    2020/11/26 12:51:02 | #0
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