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氟哌啶醇

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1 拼音

fú pài dìng chún

2 英文參考

haloperidol,serenase[朗道漢英字典]

aloperidin,HPD,R-1625,serenelfi,ukolind,vesalium[湘雅醫學專業詞典]

3 國家基本藥物

與氟哌啶醇有關的國家基本藥物零售指導價格信息

序號基本藥物
目錄序號
藥品名稱劑型規格單位零售指
導價格
類別備注
50270氟哌啶醇片劑2mg*100盒(瓶)10化學藥品和生物制品部分*△
50370氟哌啶醇注射劑5mg:1ml瓶(支)3化學藥品和生物制品部分*△
50470癸酸氟哌啶醇注射劑50mg:1ml瓶(支)22.7化學藥品和生物制品部分*△

注:

1、表中備注欄標注“*”的為代表品。

2、表中代表劑型規格在備注欄中加注“△”的,該代表劑型規格及與其有明確差比價關系的相關規格的價格為臨時價格。

4 概述

氟哌啶醇是一種抗精神病藥。為白色或類白色的結晶性粉末;無臭,無味。可抑制皮質下腦干網狀結構,有抗GABA多巴胺作用及微弱的抗中樞膽堿能作用。口服吸收良好,分布全身脂肪組織內,然后緩慢釋放。在體內有一定蓄積作用,血藥峰值可持續數天。主要用于治療慢性精神分裂癥幻覺妄想行為障礙思維障礙等陽性體征,多種精神障礙、譫妄狀態、兒童行為障礙和性格異常、精神運動性激越、抽動一穢語綜合征和舞蹈病。還具有鎮吐和鎮靜作用。治療安全范圍較小。本藥與其他抗精神病聯合使用時劑量必須減少,因長效制劑達峰時間為3~4d,若不注意調整劑量以及嚴密觀察,可能會發生嚴重不良反應。急性攝入的中毒劑量有高度的個體差異。治療應從小劑量開始,謹慎加量。

5 氟哌啶醇藥典標準

5.1 品名

5.1.1 中文名

氟哌啶醇

5.1.2 漢語拼音

Fupaidingchun

5.1.3 英文名

Haloperidol

5.2 結構式

5.3 分子式分子

C21H23ClFNO2    375.87

5.4 來源(名稱)、含量(效價

本品為1-(4-氟苯基)-4-[4-(4-氯苯基)-4-羥基-1-哌啶基]-1-丁酮。按干燥品計算,含C21H23ClFNO2不得少于98.5%。

5.5 性狀

本品為白色或類白色的結晶性粉末;無臭,無味。

本品在三氯甲烷溶解,在乙醇中略溶,在乙醚中微溶,在水中幾乎不溶。

5.5.1 熔點

本品的熔點(2010年版藥典二部附錄Ⅵ C)為149~153℃。

5.5.2 吸收系數

避光操作。取本品適量,精密稱定,加鹽酸溶液(9→100)-甲醇(1:99)溶解并定量稀釋制成每1ml中約含15μg的溶液,照紫外-可見分光光度法2010年版藥典二部附錄Ⅳ A),在244nm的波長處測定吸光度,吸收系數(()為338~360。

5.6 鑒別

(1)取三氧化鉻的飽和硫酸溶液約1ml,置小試管中,轉動試管,溶液應能均勻涂于管壁;加本品約2mg,微溫,轉動試管,溶液應不能再均勻涂于管壁,而類似油垢存在于管壁。

(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》281圖)一致。

(3)取本品約20mg,照氧瓶燃燒法2010年版藥典二部附錄Ⅶ C)進行有機破壞,用氫氧化鈉試液5ml為吸收液,吸收完全后,加稀硝酸使成酸性后,緩緩煮沸2分鐘,溶液應顯氯化物的鑒別反應2010年版藥典二部附錄Ⅲ)。

5.7 檢查

5.7.1 酸性溶液的澄清度

取本品50mg,加乳酸溶液(0.5→100)10ml,加熱溶解后,溶液應澄清。

5.7.2 有關物質

避光操作。取本品約50mg,置50ml量瓶中,加流動相溶解并稀釋至刻度,搖勻,作為供試品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用流動相定量稀釋至刻度,搖勻,作為對照溶液。照高效液相色譜法2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)試驗,用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;以甲醇-0.05mol/L磷酸二氫鉀溶液(50:50)(用磷酸調節pH值至4.0)為流動相;檢測波長為220nm。氟哌啶醇峰的保留時間約為13分鐘,氟哌啶醇峰與相鄰雜質峰的分離度應符合要求。量取對照溶液15μl,注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的20%;再精密量取供試品溶液和對照溶液各15μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2.5倍,供試品溶液中如有雜質峰,單個雜質峰面積不得大于對照溶液主峰面積的0.5倍(0.5%),各雜質峰面積的和不得大于對照溶液主峰面積(1.0%)。供試品溶液色譜圖中任何小于對照溶液主峰面積0.05倍的色譜峰可忽略不計。

5.7.3 干燥失重

取本品,在60℃減壓干燥至恒重,減失重量不得過0.5%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。

5.7.4 熾灼殘渣

不得過0.1%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N)。

5.8 含量測定

取本品約0.2g,精密稱定,加冰醋酸20ml,微溫使溶解,放冷,加萘酚苯甲醇指示液2滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯綠色,并將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當于37.59mg的C21H23ClFNO2

5.9 類別

抗精神病藥。

5.10 貯藏

遮光密封保存

5.11 制劑

(1)氟哌啶醇片  (2)氟哌啶醇注射液

5.12 版本

中華人民共和國藥典》2010年版

6 氟哌啶醇說明書

6.1 藥品名稱

氟哌啶醇

6.2 英文名稱

Haloperidol

6.3 氟哌啶醇的別名

氟哌丁苯氟哌醇鹵吡醇鹵比醇;Serenace;Duraperidol;Halperon;Serenase;Haldol

6.4 分類

神經系統藥物 > 抗精神、抗抑郁、抗焦慮癥藥物 > 丁酰苯類藥

6.5 劑型

1.片劑:1mg,2mg,4mg;

2.注射劑(粉):5mg;

6.6 氟哌啶醇的藥理作用

1.氟哌啶醇能阻斷腦內多巴胺受體,抑制多巴胺能神經元效應,并能增快增多腦內多巴胺的轉化。此外,還能阻斷α-腎上腺素能受體產生相應的生理作用。氟哌啶醇的作用與氯丙嗪類似,但阻斷多巴胺受體的作用更強,具有較強的抗精神病作用和止吐作用,其相對作用強度約為氯丙嗪的50倍。而鎮靜作用、M-膽堿能受體阻斷和α-腎上腺素能受體阻斷作用均較氯丙嗪為弱,因此心血管不良反應較少,抗膽堿作用引起的不良反應也較輕。

2.氟哌啶醇有良好的抗躁狂、抗幻覺、抗妄想作用,對控制興奮、躁動效果尤為顯著,對慢性退縮患者有一定激活作用。但對聯想障礙、淡漠、抑郁、人格障礙癥狀療效差。氟哌啶醇還能消除不自主運動,還能減輕或消除伴有的精神癥狀。此外,氟哌啶醇對非精神病的情感障礙(如焦慮、緊張)和持續性呃逆亦有療效。

6.7 氟哌啶醇的藥代動力學

氟哌啶醇可迅速從胃腸道吸收。口服5h、肌內注射約20min達血藥峰值,tl/2為12~36h。吸收入血后,約92%與血漿蛋白結合;可分布全身,透過血-腦脊液屏障,并可進入乳汁。在肝內代謝,其代謝物隨尿、糞便排出。有證據表明,氟哌啶醇存在腸肝循環

6.8 氟哌啶醇的適應

特點是抗焦慮癥、抗精神病作用強而久,對精神分裂癥與其他精神病的躁狂癥狀都有效。鎮吐作用亦較強,但鎮靜作用弱。

1.急、慢性精神分裂癥尤其是攻擊性和激動行為的偏執型精神分裂癥,躁狂癥。

2.伴有腦損傷和精神呆滯的精神病或兒童行為障礙。

3.用于運動障礙性疾病如Tourette綜合征(多發性抽動-穢語綜合征)、慢性舞蹈癥等。

4.非精神病的情感障礙(如焦慮、緊張)。

5.止吐和控制難治性呃逆。

6.與哌替啶合用,可增強其鎮痛作用。

6.9 氟哌啶醇的禁忌

1.對氟哌啶醇過敏者;

2.基底神經節病變者;

3.心功能不全者;

4.震顫麻痹患者;

5.任何原因引起的中樞神經抑制狀態;

6.化療后的嚴重嘔吐

7.哺乳期婦女。

6.10 注意事項

1.(1)心臟疾病(尤其是心絞痛)患者;(2)癲癇患者;(3)青光眼患者;(4)肝功能不全者;(5)甲亢或中毒性甲狀腺腫大患者;(6)肺功能不全者;(7)腎功能不全及尿潴留者;(8)急性卟啉癥患者;(9)兒童;(10)孕婦。

2.藥物對兒童的影響:氟哌啶醇可引起嚴重的肌張力障礙。特別是對兒童和青少年,故兒童用藥時應特別謹慎。

3.藥物對老人的影響:老年人在開始時宜用小量,然后緩慢加藥,調整用量,以避免錐體外系反應及持久的遲發性運動障礙出現。

4.用藥前后及用藥時應當檢查或監測:(1)白細胞計數;(2)大量或長期服用,需定期檢查肝功能;(3)密切注意遲發性運動障礙的早期癥狀。

5.使用時必須注意劑量個體化,宜從小劑量開始,一般需經過3周左右才能顯示較好的療效。經服用有效量鞏固治療后,可逐漸減少至最低的有效量,根據臨床需要進行維持治療。

6.錐體外系癥狀為氟哌啶醇治療初期最常見的不良反應,與用量有關,調整用量后可使該不良反應減輕。有時,在治療中聯合抗帕金森氏病藥物可使錐體外系癥狀好轉。這種聯合治療不應超過3個月,否則將會增加遲發性運動障礙的發生率。

7.長期使用氟哌啶醇或用量較大時,應注意觀察遲發性運動障礙的早期癥狀。尤其是老年女性患者,遲發性運動障礙的癥狀常持續存在,不易控制。舌部蠕動為識別這種不良反應的先兆癥狀。

8.氟哌啶醇可控制躁狂抑郁癥的躁狂發作,但突然停藥,有時會促使抑郁發作。

9.長期用藥者停藥時,應在幾周之內逐漸減少藥量,驟然停藥可出現遲發性運動障礙。

10.惡心為氟哌啶醇的毒性先兆之一,有時會被合用的止吐藥掩蓋而不易識別,需注意。

11.氟哌啶醇可引起嗜睡,服藥期間應避免駕車或操作機器。

12.用藥過量及中毒的表現有:呼吸困難血壓降低、嚴重精神萎靡或疲乏無力、肌肉顫抖或粗大的震顫以及肌肉無力或發僵等。兒童氟哌啶醇過量反應包括嗜睡、不寧、精神錯亂、嚴重的錐體外系反應和體溫過低等。此外尚有心動過緩(可能繼發于體溫過低)和嚴重的遲發性高血壓。逾量中毒時的處理:無特殊的拮抗藥。應采用洗胃、支持和對癥治療。不得使用腎上腺素,治療血壓降低時可用去甲腎上腺上腺上腺素。

6.11 氟哌啶醇的不良反應

1.在大劑量用藥時,可出現錐體外系反應、(尤其是甲亢患者)震顫麻痹綜合征、肌張力障礙、靜坐不能等癥狀。在兒童和青少年中,易發生急性肌張力障礙。

2.在長期用藥中可引起遲發性運動障礙。還可出現口干視力模糊、煩躁不安、焦慮和抑郁。

3.偶見粒細胞減少、角膜和晶體混濁、膽汁淤積性肝炎及輕微低血壓

4.超劑量可致角弓反張抽搐昏迷等急性腦病癥狀。一旦發現,應立即停藥,并進行對癥處理及支持療法,適當應用抗膽堿能藥

6.12 氟哌啶醇的用法用量

1.成人開始口服劑量2~4mg,每天2~3次,逐漸增至8~12mg,每天2~3次。一般劑量為每天20~30mg,維持治療2~4mg,每天2~3次。兒童及老年人的劑量宜減半。控制急性癥狀可肌內注射5~10mg,每天2~3次。必要時可用20~30mg加入5%葡萄糖注射劑內靜脈輸注。

2.用于不自主運動:口服1~2mg,每天3次。

3.用于情感障礙:口服0.5mg,每天2次。

4.用于兒童行為障礙:每天0.05mg/kg。

5.用于惡心、嘔吐:可口服1mg,每天2次。也可肌內注射1~2mg,每天2次。

6.氟哌啶醇亦可供靜脈注射:將氟哌啶醇加入25%葡萄糖注射劑20ml緩慢(1~2min)推注。

7.氟哌啶醇的癸酸酯是一種新型長效制劑,肌內注射后潴留于組織中,經酯酶水解使氟哌啶醇游離而發揮作用。

6.13 藥物相互作用

1.參見氯丙嗪。

2.用氟哌啶醇同時飲酒,易產生嚴重的低血壓和(或)深度昏迷。使用其他中樞神經抑制藥可加強中樞神經抑制作用。

3.氟哌啶醇會降低苯丙胺的作用。

4.抗癲癇藥可增加氟哌啶醇的毒性反應

5.抗高血壓藥物與氟哌啶醇合用時,可使血壓過度降低。

6.抗膽堿能藥與氟哌啶醇合用,雖可減少錐體外系不良反應,但有可能使眼壓增高,或降低精神分裂癥患者的血內氟哌啶醇濃度。

7.腎上腺素與氟哌啶醇合用時,由于阻斷了α-受體,使β-受體的活動占優勢,導致血壓下降。

8.甲基多巴與氟哌啶醇合用時,可導致精神錯亂、意識障礙思維遲緩定向障礙

9.甲氧氯普氯普胺與氟哌啶醇合用時,錐體外系反應發生率可能增高。

10.苯妥英鈉、苯巴比妥可明顯降低氟哌啶醇的血藥濃度。苯妥英鈉還可能加重抗精神病藥引起的運動障礙。

11.用藥期間飲酒,可促使酒精中毒,易產生嚴重的低血壓和(或)深度昏迷。

12.吸煙可以降低氟哌啶醇的穩態血藥濃度,增高清除率。

13.用藥期間飲茶或咖啡,可影響氟哌啶醇的吸收,降低療效。氟哌啶醇溶液加入咖啡時易產生沉淀。

14.氟哌啶醇與檳榔同服,可因檳榔的膽堿能活性而加重錐體外系反應。

6.14 專家點評

是常用的抗精神病藥物之一,鎮靜作用比氯丙嗪弱、止吐作用較強,對體溫及血壓無影響。抗焦慮、抗精神病的作用特強、療效高、見效快、毒性較低。對于幻覺妄想有明顯作用,并對慢性退縮患者有一定激活作用。因極易出現錐體外系癥狀。臨床用藥不宜過長及劑量過大。

7 氟哌啶醇中毒

氟哌啶醇(氟哌丁苯,氟哌醇,鹵吡醇)可抑制皮質下、腦干網狀結構,有抗GABA、多巴胺能作用及微弱的抗中樞膽堿能作用。口服吸收良好,2~6h血濃度達峰值,血漿蛋白結合率92%,半衰期13~40h;肌注后10~20min血濃度達峰。分布全身脂肪組織內,然后緩慢釋放。在體內有一定蓄積作用,血藥峰值可持續數天。主要用于治療慢性精神分裂癥伴幻覺、 妄想、行為障礙、思維障礙等陽性體征,多種精神障礙、譫妄狀態、兒童行為障礙和性格異常、精神運動性激越、抽動一穢語綜合征和舞蹈病。還具有鎮吐和鎮靜作用。血藥濃度一般維持在4.2~20ng/ml時,療效滿意。治療安全范圍較小。本藥與其他抗精神病聯合使用時劑量必須減少,因長效制劑達峰時間為3~4d,若不注意調整劑量以及嚴密觀察,可能會發生嚴重不良反應。急性攝入的中毒劑量有高度的個體差異。治療應從小劑量開始,0.025~0.05mg/(kg·d),謹慎加量。[1]

7.1 臨床表現

[1]

1.治療量與氯丙嗪相似,其毒性反應可出現錐體外系、抗膽堿能副作用體位性低血壓,且錐體外系反應多見而嚴重。可有失眠頭痛、口干和消化道癥狀。白細胞減少常見,也可影響肝功。

2.中毒后出現嚴重的中樞神經系統抑制和低血壓,同氯丙嗪。

7.2 診斷

氟哌啶醇中毒的診斷要點為[1]

1.有服用或誤服氟哌啶醇史,出現上述臨床表現。

2.排除其他藥物中毒可能性。

7.3 治療

氟哌啶醇中毒的治療要點為[1]

1.大量攝入后,立即給予藥用炭吞服,并反復應用。如不能及時給予藥用炭,則可洗胃。

2.氟哌啶醇中毒無特效解毒藥,以對癥支持治療為主。

3.錐體外系反應可加用苯海索拮抗。

4.血液透析血液灌流不能有效地清除體內的氟哌啶醇。

8 參考資料

  1. ^ [1] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:92.

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開放分類:神經系統藥物抗精神、抗抑郁、抗焦慮癥藥物丁酰苯類藥藥物
詞條氟哌啶醇banlangwangyuan合作编辑
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  • 評論總管
    2019/4/23 10:25:13 | #0
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本頁最后修訂于 2016年9月22日 星期四 20:59:02 (GMT+08:00)
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