1 概述
氟非拉嗪是目前吩噻嗪類中作用最強的抗精神病藥,抗精神病作用強、快而持久,止吐作用強,鎮靜催眠作用弱。口服吸收。主要用于治療精神分裂癥、躁狂癥、嚴重焦慮、沖動等行為障礙和舞蹈病。
2 氟非拉嗪說明書
2.1 藥品名稱
氟非拉嗪
2.2 英文名稱
Fluphenazine
2.3 氟非拉嗪的別名
氟奮乃靜;羥哌氟丙嗪;氟吩嗪;氯非納嗪;Permitil;Prolixin
2.4 分類
神經系統藥物 > 抗精神、抗抑郁、抗焦慮癥藥物 > 吩噻嗪類藥
2.5 劑型
1.片劑:2mg,5mg。
2.注射劑(粉):2mg,5mg。
2.6 氟非拉嗪的藥理作用
氟非拉嗪是目前吩噻嗪類中作用最強的抗精神病藥,其抗精神病作用的相對強度約為奮乃靜的4倍,氯丙嗪的25倍。鎮吐作用亦較兩者為強。除有明顯的抗幻覺、妄想作用外,對行為退縮、情感淡漠等癥狀有較好的療效。用于慢性精神分裂癥和單純型療效優于氯丙嗪。
2.7 氟非拉嗪的藥代動力學
1.參見氯丙嗪。
2.氟非拉嗪的癸酸酯和庚酸鹽經皮下或肌內注射后緩慢吸收,然后逐漸向體內釋放,故可用作貯藥注射(注射部位好似一個藥物存庫)。
2.8 氟非拉嗪的適應證
1.對妄想型、緊張型效果顯著。對緘默、違拗、淡漠、孤獨等癥狀,作用比氯丙嗪強。
2.用于治療躁狂癥、老年性精神病、中毒性精神病。
2.9 氟非拉嗪的禁忌證
1.對氟非拉嗪過敏者。
2.氟非拉嗪可加重抑郁癥,患有嚴重抑郁癥者。
4.血液疾病患者。
5.皮層下腦組織受損者。
6.肝臟損害者。
2.10 注意事項
1.白細胞過低、血壓過低、嚴重肝腎功能不全、心腦血管病者慎用。
2.用藥后容易出現錐體外系反應,如兩眼斜視或向外上方固定、肢體扭轉、角弓反張、頸部強直、斜頸、靜坐不能、抽搐、舌根發硬等運動障礙。故用藥時應考慮同時用抗震顫麻痹藥(如苯海索、阿托品、東莨菪堿等),以預防或減少不良反應的發生。如出現錐體外系反應時,可立即注射東莨菪堿,或口服苯海索、阿托品。
3.氟非拉嗪用量最好從小劑量開始,逐步增加。
4.在處理惡心、嘔吐、頭暈、暈車等不良反應時。一般宜采用抗焦慮藥如氯氮卓、安定等。盡量少用本品。
2.11 氟非拉嗪的不良反應
1.參見氯丙嗪。
2.一般不良反應較氯丙嗪少,但錐體外系反應比氯丙嗪、奮乃靜多見。其中以靜坐不能、震顫麻痹綜合征最為常見;肌張力障礙、遲發性運動障礙少見,前者僅發生在注射的24h內,后者通常發生在長期治療后,尤其老年患者。
3.偶見低血壓,粒細胞減少、阻塞性黃疸。有時有嚴重惡心、嘔吐反應,用苯扎托品治療效果良好。
2.12 氟非拉嗪的用法用量
1.開始每天2~10mg,可逐漸增加劑量至每天20mg(老年患者為每天10mg),維持量每天1~5mg。治療開始有時采用氟非拉嗪鹽酸鹽肌內注射,每次1.25mg,然后根據效應調整用量。一般開始肌內注射每天2.5~10mg,分次給藥,6~8小時1次,此用量相當于口服量的1/3~1/2。
2.維持治療精神分裂癥或其他慢性精神病可深部肌內注射氟非拉嗪癸酸酯或庚酸鹽:一般1~3天起效,2~4天出現顯效。開始肌內注射25mg,然后每2周給藥1次,根據效應調整劑量和給藥的間隔時間;一般劑量范圍為12.5~100mg,間隔時間為5~6周,如果劑量>50mg時,向上增加的劑量應為12.5mg,不可一次陡增。維持劑量一般為5~10mg。
3.氟非拉嗪鹽酸鹽也可供口服:開始1mg,每天2次,必要時,可改為2mg,每天2次。
2.13 藥物相互作用
1.與酒精及中樞神經系統抑制劑(如苯二氮卓類鎮靜劑、苯巴比妥類、肌肉松弛藥、麻醉藥、鎮痛藥)合用,可導致過度嗜睡。
3.可使單胺氧化化酶抑制劑、腎上腺素、苯妥英鈉、β-受體阻斷劑和三環類抗抑郁藥的不良反應加重。應該間隔至少14天再服用上述藥物。
4.與減肥藥、止咳藥、抗感冒藥、抗過敏藥、止喘藥等合用可導致高血壓,提醒患者不得擅自合用。
5.抗帕金森病的藥物可減輕氟非拉嗪的不良反應,必須指導患者合用。
6.鋰鹽可使氟非拉嗪的藥效降低而不良反應增加。
2.14 專家點評
為高效抗精神病藥物,作用快而持久,口服效價比氯丙嗪強3.5倍,為奮乃靜的5倍,為三氟拉嗪的16倍,其降壓催眠作用弱,鎮吐作用強。臨床應用過程中注意此藥容易出現錐體外反應。
3 氟非拉嗪中毒
氟非拉嗪(氟奮乃靜)藥理作用與氯丙嗪相似,但抗精神病作用強、快而持久,止吐作用強,而鎮靜催眠作用弱。口服吸收,血漿蛋白結合率90%,半衰期14.7~15.3h。主要用于治療精神分裂癥、躁狂癥、嚴重焦慮、沖動等行為障礙和舞蹈病。[1]
3.1 臨床表現
1.治療中的不良反應與氯丙嗪相似,但嗜睡、少動、不自主動作等錐體外系癥狀比氯丙嗪明顯。
2.嚴重抑郁患者應用時,有加重抑郁的可能。
3.2 診斷
氟非拉嗪中毒的診斷要點為[1]:
1.有服用或誤服氟非拉嗪史,出現上述臨床表現。
2.排除其他藥物中毒可能性。
3.3 治療
氟非拉嗪中毒的治療要點為[1]:
1.停藥后,加大抗膽堿藥劑量,錐體外系癥狀可緩解,抑郁癥狀好轉。
2.對癥治療。