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芬太尼

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1 拼音

fēn tài ní

2 英文參考

fentanyl[朗道漢英字典]

sublimaze[湘雅醫學專業詞典]

3 概述

芬太芬太尼為阿片受體激動劑,屬強效的麻醉鎮痛藥。鎮痛效果是嗎啡的100~180倍。適用于各種疼痛外科、婦科等手術后及手術過程中的鎮痛,與麻醉藥合用,作為麻醉輔助用藥。靜脈注射后幾乎立即產生鎮痛作用

4 芬太尼說明書

4.1 藥品名稱

芬太尼

4.2 英文名稱

Fentanyl

4.3 芬太尼的別名

多瑞吉枸櫞酸芬太尼;Durogesic;FentanylCitrate;Sublimaze

4.4 分類

神經系統藥物 > 鎮痛藥物 > 強鎮痛藥

4.5 劑型

1.25μg,50μg,75μg,100μg;

2.注射劑:0.05mg(1ml),0.1mg(2ml)。

3.復方芬太尼注射液:每ml含芬太尼0.1mg,異丙嗪25mg.

4.6 芬太尼的藥理作用

芬太芬太尼為阿片受體激動劑,屬強效的麻醉性鎮痛藥。其作用機制至今尚未充分了解。可能是通過作用于中樞神經系統內的阿片受體而起效。并已觀察到阿片類藥可選擇性地抑制某些興奮性神經沖動傳遞,發揮競爭性抑制作用,從而解除對疼痛的感受和伴隨的心理行為反應。芬太尼的作用機制與嗎啡相似,但作用強度為嗎啡的60~80倍。與嗎啡和哌替啶相比,其作用迅速,維持時間短,不釋放組胺,對心血功能影響小,能抑制氣管插管時的應激反應。芬太尼對呼吸的抑制作用弱于嗎啡,但靜脈注射過快也易抑制呼吸。有成癮性。其呼吸抑制和鎮痛作用可被納洛酮拮抗。

4.7 芬太尼的藥代動力學

口服可經胃腸吸收,但臨床一般采用注射給藥。靜脈注射1min即起效,4min達高峰,作用持續30~60min。肌內注射約7~8min起效,可維持1~2h。肌內注射生物利用度67%,蛋白結合率80%。可透過胎盤屏障。分布容積為3.5~5.9L/kg,清除率為每分鐘11~21ml/kg。主要在肝臟代謝,約10%的原形藥與代謝產物由腎臟排出。半衰期約3.7h。芬太尼透皮貼劑可持續72h系統地釋放芬太尼,釋放速率保持恒定。在開始使用透皮貼劑時,血清芬太尼的濃度逐漸增加,在12~24h內達到穩定,并在此后保持相對穩定達直至72h。芬太尼的血清濃度一般在首次使用透皮貼劑后的24~72h內達到峰值。血清濃度與透皮貼劑的大小成正比。在持續使用同樣大小的72h貼劑時,血清濃度保持穩定。使用透皮貼劑時,皮膚溫度升高可使血清芬太尼濃度升高,當皮膚溫度升至40℃時,血清芬太尼濃度可能提高約1/3。取下透皮貼劑后血清芬太尼濃度逐漸下降,大約17(13-22)h內下降50%。與靜脈注射相比,通過皮膚持續吸收芬太尼的方法,其藥物濃度的降低比靜脈注射法緩慢。

4.8 芬太尼的適應

1.適用于各種疼痛及外科、婦科等手術后及手術過程中的鎮痛,也可用于防止或減輕手術后出現的譫妄

2.還可與麻醉藥合用,作為麻醉輔助用藥。

3.與氟哌利多配伍制成“安定鎮痛劑”,用于大面積換藥及進行小手術。

4.芬太尼透皮貼劑適用于須持續應用阿片類鎮痛藥的癌癥痛或慢性疼痛患者,而這些患者的疼痛用解熱鎮痛藥、阿片類合劑、甾類鎮痛藥或間斷給以短效的阿片類鎮痛劑不能有效控制時。

4.9 芬太尼的禁忌

1.禁用于支氣管哮喘、慢性阻塞性肺疾患、重癥肌無力以及有呼吸抑制的患者。

2.腦部腫瘤或顱腦損傷引起昏迷的患者禁用。

3.兩歲以下小兒禁用。

4.心律失常者禁用。

4.10 注意事項

1.(1)心律失常患者;(2)胃腸道手術后蠕動功能未恢復者;(3)驚厥或有驚厥史的患者;(4)精神失常有自殺傾向者;(5)腦外傷內高壓或顱內病變者(可使呼吸抑制或顱內壓升高更嚴重,給藥后瞳孔縮小,對光反射不明,可因而延誤確診);(6)肝腎功能不全者;(7)甲狀腺功能低下者;(8)惡病質者;(9)兒童老年人;(10)孕婦。

2.藥物對兒童的影響:兒童對芬太尼清除緩慢,半衰期延長,容易引起呼吸抑制,故用量應低于常用量。此外,12歲以下兒童或18歲以下體重不足50kg的患者應慎用透皮貼劑。

3.藥物對老人的影響:老年患者對芬太尼清除緩慢,半衰期延長,容易引起呼吸抑制,故用量應低于常用量。

4.藥物對檢驗值或診斷的影響:(1)可使腦脊液壓升高。(2)可使膽道括約肌收縮,膽管內壓上升。(3)可使血漿淀粉淀粉酶脂肪酶均升高。(4)可使血清堿性酸酶、丙氨酸氨基轉移酶門冬氨酸氨基轉移酶膽紅素乳酸脫氫酶等測定出現假陽性升高,故需停用芬太尼24h以上才能進行前述項目的測定。

5.用藥前后及用藥時應當檢查監測:給藥過程中應監測呼吸和循環功能,尤以呼吸最為重要。

6.芬太尼為國家特殊管理的麻醉藥品,務必嚴格遵守國家對麻醉藥品的管理條例來進行管理。

7.芬太尼的藥液有一定的刺激性,不得誤入氣管支氣管,也不得涂敷于皮膚和黏膜表面。

8.氟哌利多2.5mg和芬太尼0.05mg的混合液肌內注射,可使患者保持安靜,對外界環境漠不關心,但仍能合作,故常小量肌內注射用于麻醉前給藥。

9.在單胺氧化化酶抑制藥(如呋喃唑酮丙卡巴肼)停用14天以上才能給予芬太尼,且應先小劑量(常用量的1/4)試用。

10.使用透皮貼劑時,用藥部位應選在鎖骨下胸部潔凈處,最好選在無毛發的部位。

11.使用貼劑的患者,其他阿片類及鎮靜藥用量應減少1/3。

12.發熱可增加貼劑中芬太尼的釋放及皮膚通透性,故發熱患者貼劑劑量應減少1/3。

13.使用貼劑者在停藥后,血清藥物濃度逐漸下降,所以出現嚴重不良反應的患者應在停用貼劑后繼續觀察24h。

14.使用貼劑的患者,嚴禁駕車或操作機器。

15.戒斷癥狀處理原則是逐漸停藥,用量遞減,或改用二苯甲烷類藥(如美沙酮)作過渡。

16.硬膜外給藥用于鎮靜時,可引起全身瘙癢,作用持續3.3~6.7h后,仍有呼吸頻率減慢和潮氣量減小的可能,應及時處理。

17.逾量時的征象,較多見的有:(1)神智恍惚、激動不安、思路紊亂,提示中樞神經供氧不足。(2)皮膚濕冷、血壓降低、心動過緩,提示循環虛脫。(3)呼吸頻率慢、每分通氣量不足,提示已發生呼吸抑制。(4)困倦、暈眩疲乏、瞳孔縮小,常提示藥效尚未完全消失。

18.過量中毒的處理:出現肌肉強直者,可用肌松藥或嗎啡拮抗藥(如納洛酮、烯丙嗎啡等)對抗;呼吸抑制時立即采用吸氧、人工呼吸等急救措施,必要時亦可用嗎啡的特效拮抗藥,如靜脈注射納洛酮0.005~0.01mg/kg;心動過緩者可用阿托品治療;芬太尼與氟哌利多合用產生的低血壓,可用輸液、擴容等措施處理,無效時可采用升壓藥,但禁用腎上腺素

4.11 芬太尼的不良反應

1.一般不良反應與嗎啡相似,有眩暈惡心嘔吐等。

2.長期應用可產生依賴性,但成癮性較弱。

3.大劑量或靜脈注射可能產生胸壁肌強直。可用納洛酮或肌松藥對抗。靜脈注射過快時,可出現呼吸抑制和延遲性呼吸抑制。

4.12 芬太尼的用法用量

1.于麻醉誘導前30~60min肌內注射0.05~0.1mg。

2.麻醉輔助或麻醉誘導:成人首次靜脈注射0.05~0.1mg。每隔2~3min重復給藥1次,直到效果滿意。危重患者和老年人用量應減量至0.025~0.05mg。麻醉輔助維持量0.025~0.05mg,靜脈注射或肌內注射。

3.靜脈復合麻醉:首次劑量可達0.2~0.3mg,總劑量可達0.5~2mg。

4.芬太尼比嗎啡更具有脂溶性:靜脈注射100μg后幾乎立即起效,但最大的鎮痛作用和呼吸抑制幾min不可能出現。平均持效時間為30~60min,術前未給藥者,鎮痛作用僅能持續10~20min,如加量50μg則可使疼痛減輕達4~6h。

5.各種劇痛:一般肌內注射每次0.1mg。

6.兒童用藥:2歲以下禁用,2~12歲按體重給予0.002~0.003mg/kg。

7.對難治性慢性疼痛:可使用透皮貼膏,每小時可用25~100μg。

4.13 藥物相互作用

1.與中樞抑制藥,如催眠鎮靜藥(巴比妥類、地西泮等)、抗精神病藥(如吩噻嗪類)、其他麻醉性鎮痛藥以及全麻藥等有協同作用,合用時應慎重并適當調整劑量。

2.利托那韋會增加芬太尼的毒性(如中樞抑制、呼吸抑制)。

3.與肌松藥合用時,肌松藥的用量應相應減少。肌松藥能解除芬太尼引起的肌肉僵直,但有呼吸暫停時,又可使呼吸暫停的持續時間延長,此時應識別呼吸暫停是中樞性的、外周性的、還是由芬太尼所致。

4.芬太尼不宜與單胺氧化化酶抑制藥(如呋喃唑酮、丙卡巴肼、反苯環丙胺)合用,否則會發生難以預料的、嚴重的并發癥,臨床表現為多汗、肌肉僵直、血壓先升高后劇降、呼吸抑制、發紺、昏迷、高熱、驚厥,終致循環虛脫而死亡。

5.與M膽堿受體阻斷藥(尤其是阿托品)合用時,不僅使便秘加重,還可有麻痹性腸梗性腸梗阻和尿潴留的危險。

6.靜脈注射硫酸鎂后的中樞抑制(尤其是呼吸抑制和低血壓)作用,會因同時使用芬太尼而加劇。

7.與80%的氧化亞化亞氮合用,可誘發心率決而不行慢,在心肌收縮力減弱、心排血量減少,左室功能欠佳時尤其明顯。

8.與西布曲明合用,有發生5-羥色胺綜合征高血壓體溫降低、肌陣攣等)的危險。

9.用芬太尼后再使用胺碘酮可增加心血管并發癥(如心排出量降低),其機制尚不清楚。

10.與納曲酮(麻醉藥拮抗藥)合用可能會引起急性阿片戒斷癥狀。

11.納洛酮等能拮抗芬太尼的呼吸抑制和鎮痛作用。

12.利福布汀可增加芬太尼的代謝,從而降低芬太尼的作用效果。

13.與鈣離子通道拮抗藥及腎上腺素β受體阻滯藥合用,可引起嚴重的低血壓,其機制尚不清楚。

4.14 專家點評

芬太尼鎮痛時間雖短,但清除半衰期長,反復用藥有蓄積作用。因此,臨床重復應用時應注意給藥劑量和用藥時間間隔。有強成癮性、不宜長期使用。

5 芬太尼中毒

芬太尼是合成的阿片類似物,鎮痛效果是嗎啡的100~180倍。靜脈注射后幾乎立即產生鎮痛作用,血漿蛋白結合率80%,半衰期1~5h,分布容積4.OL/kg,作用持續時間約30min至2h。是復合麻醉的組成部分。鎮痛:0.05~0.1mg肌肉注射;神經安定、鎮痛:0.2~0.3mg;極量0.5mg。[1]

5.1 臨床表現

[1]

1.偶見眩暈、惡心、嘔吐、膽道括約肌痙攣,但此作用較嗎啡輕。用藥中可出現竇性心動過緩

2.靜脈注射速度過快或劑量過大,可引起肌肉抽搐或強直,呼吸抑制。靜脈注射0.1~0.5mg可產生嚴重呼吸抑制,甚至暫停。其呼吸抑制持續時間遠短于嗎啡。

3.大劑量芬太尼可引起運動亢進和支氣管痙攣,出現譫妄、抽搐。

5.2 診斷

芬太尼中毒的診斷要點為[1]

有芬太尼應用史,出現上述表現。

5.3 治療

芬太尼中毒的治療要點為[1]

1.過量或中毒的處理原則同嗎啡中毒的處理。

2.芬太尼產生的換氣不足可用多沙普侖緩解,而不減弱芬太尼的鎮痛作用。

6 參考資料

  1. ^ [1] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:104.

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開放分類:神經系統藥物強鎮痛藥藥物鎮痛藥物
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  • 評論總管
    2019/11/14 16:44:16 | #0
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