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非諾貝特

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1 拼音

fēi nuò bèi tè

2 英文參考

fenofibrate[朗道漢英字典]

Elasterin[湘雅醫學專業詞典]

3 概述

非諾貝特是降血脂藥,為白色或類白色結晶性粉末;無臭,無味。通過增加脂蛋白酯活性,抑制VLDL合成和促進VLDL降解,增加LDL分解代謝,降低TG;增加LDL受體活性,降低血清LDL;并能使HDLC含量升高。降低血清TG有強效。主要用于治療Ⅱa、Ⅱb、及Ⅲ、Ⅳ型高酯蛋白血癥。主要損害胃腸道及引起過敏反應

4 非諾貝特藥典標準

4.1 品名

4.1.1 中文名

非諾貝特

4.1.2 漢語拼音

Feinuobeite

4.1.3 英文名

Fenofibrate

4.2 結構式

4.3 分子式分子

C20H21ClO4    360.84

4.4 來源(名稱)、含量(效價

本品為2-甲基-2-[4-(4-氯苯酰基)苯氧基]丙酸異丙酯。按干燥品計算,含C20H21ClO4不得少于98.5%。

4.5 性狀

本品為白色或類白色結晶性粉末;無臭,無味。

本品在三氯甲烷中極溶解,在丙酮乙醚中易溶,在乙醇中略溶,在水中幾乎不溶。

4.5.1 熔點

本品的熔點(2010年版藥典二部附錄Ⅵ C)應為78~82℃。

4.6 鑒別

(1)取本品,加無水乙醇制成每1ml中約含10μg的溶液,照紫外-可見分光光度法2010年版藥典二部附錄Ⅳ A)測定,在286nm的波長處有最大吸收

(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》248圖)一致。

4.7 檢查

4.7.1 乙醇溶液的澄清度與顏色

取本品1.0g,加乙醇25ml,振搖使溶解(必要時微溫),溶液應澄清無色;如顯色,與黃色1號標準比色液(2010年版藥典二部附錄Ⅸ A第一法)比較,不得更深。

4.7.2 硫酸

取本品1.0g,加水50ml,振搖,在50℃加熱10分鐘,充分振搖使溶解,放冷,濾過,取濾液25ml,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ B),與標準硫酸鉀溶液2.0ml制成的對照液比較,不得更濃(0.04%)。

4.7.3 氯化

取本品2.0g,加水10ml,振搖,在50℃加熱10分鐘,充分振搖溶解,放冷,加水至20ml,濾過,取濾液10ml,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ A),與標準氯化鈉溶液10.0ml制成的對照液比較,不得更濃(0.01%)。

4.7.4 有關物質

取本品,加流動相溶解并稀釋制成每1ml中約含0.4mg的溶液,作為供試品溶液;精密量取適量,用流動相稀釋制成每1ml中含0.4μg的溶液,作為對照溶液。照高效液相色譜法2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)試驗,用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;以水(用磷酸調節pH值至2.5)-乙腈(30:70)為流動相;檢測波長為286nm。取4'-氯-4-羥基二苯甲酮(雜質Ⅰ)與2-[4-(4-氯苯甲酰)-苯氧基]-2-甲基丙酸(雜質Ⅱ)適量,加流動相溶解制成每1ml中各含1ug的混合溶液[1],取10μl,注入液相色譜儀,雜質Ⅰ峰與雜質Ⅱ峰的分離度應符合要求;取對照溶液10μl,注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的20%;再精密量取供試品溶液與對照溶液各10μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2倍。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰,單個雜質峰面積不得大于對照溶液的主峰面積(0.1%),各雜質峰面積的和不得大于對照溶液主峰面積的5倍(0.5%)。供試品溶液色譜圖中任何小于對照溶液主峰面積0.1倍的峰可忽略不計。

4.7.5 殘留溶劑

4.7.5.1 丙酮、異丙醇、三氯甲烷與甲苯

取本品約1.0g,精密稱定,置20ml頂空瓶中,精密加入內標溶液(取正丙醇,用二甲基甲酰胺稀釋制成每1ml中約含1mg的溶液)1ml與二甲基甲酰胺9ml,振搖使溶解,密封,作為供試品溶液;另分別取丙酮、異丙醇、三氯甲烷與甲苯各適量,精密稱定,用二甲基甲酰胺定量稀釋制成每1ml中分別約含1mg、1mg、0.012mg與0.178mg的混合溶液[2],精密量取5ml.置20ml頂空瓶中,精密加入內標溶液1ml與二甲基甲酰胺4ml,搖勻,密封,作為對照品溶液。照殘留溶劑測定法(2010年版藥典二部附錄Ⅷ P第二法)試驗。以6%氰丙基苯基-94%二甲基聚硅氧烷(或極性相近)為固定液;起始溫度為40℃,維持8分鐘,以每分鐘45℃的速率升溫至200℃,維持3分鐘;進樣口溫度200℃;檢測器溫度250℃;頂空瓶平衡溫度為80℃,平衡時間為30分鐘。取對照晶溶液頂空進樣,各成分峰之間的分離度均應符合要求。再取供試品溶液與對照品溶液分別頂空進樣,記錄色譜圖。按內標法以峰面積計算,均應符合規定

4.7.6 干燥失重

取本品,在50℃減壓干燥至恒重,減失重量不得過0.5%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。

4.7.7 熾灼殘渣

取本品1.0g,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N),遺留殘渣不得過0.1%。

4.7.8 重金屬

取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法),含重金屬不得過百萬分之十。

4.8 含量測定

照高效液相色譜法(2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)測定。

4.8.1 色譜條件與系統適用性試驗

用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;以水(用磷酸調節pH值至2.5)-乙腈(30;70)為流動相;檢測波長為286nm,理論板數按非諾貝特峰計算不低于3000。

4.8.2 測定法

取本品約10mg,精密稱定,置100ml量瓶中,加流動相適量,充分振搖使溶解,用流動相稀釋至刻度,搖勻,精密量取10μl,注入液相色譜儀,記錄色譜圖;另取非諾貝特對照品,同法測定,按外標法以峰面積計算,即得。

4.9 類別

降血脂藥。

4.10 貯藏

遮光,密封保存

4.11 制劑

(1)非諾貝特片(2)非諾貝特膠囊

4.12 版本

中華人民共和國藥典》2010年版

5 非諾貝特說明書

5.1 藥品名稱

非諾貝特

5.2 英文名稱

Fenofibrate

5.3 非諾貝特的別名

力平之苯酰降脂丙酯普魯脂酚普魯脂芬立平脂力平脂美利普特苯酸降脂丙酯降脂異丙酯;Lipanthyl;Procetofeme;Lipantil

5.4 分類

循環系統藥物 > 調整血脂及抗動脈粥樣硬化藥物 > 氯貝丁酯類藥

5.5 劑型

膠囊 標準化力平脂 100 mg x 25粒。300mg x 10粒。膠囊 微粒化力平脂 200 mg x 10粒。

5.6 非諾貝特的藥理作用

非諾貝特為第三代苯氧乙乙酸類調血脂藥物,藥理作用類同于氯貝丁酯,但其降脂作用強,可以通過激活核受體,如過氧化物酶激活型增殖體受體(peroxisome proliferator~activated receptor,PPAR),增加Apo AⅠ、Apo AⅡ及脂蛋白脂酶(LPL)的基因表達,減少Apo CⅢ的基因表達,從而增加血中Apo AⅠ、Apo AⅡ、HDL和LPL的濃度,降低血中appc Ⅲ的濃度,加速乳糜微粒及VLDL降解,降低TG和LDL水平,有利于防止動脈粥樣硬化病變的發生與發展。長期應用毒性小,無蓄積作用,不與DNA結合,無致基因突變作用。

本品有顯著降低血清甘油三酯極低密度脂蛋白膽固醇低密度脂蛋白和載脂蛋白-B的濃度,并使高密脂蛋白、載脂蛋白-A1及載脂蛋白-A與載脂蛋白-B的比值升高,較氯貝丁酯作用為強。

5.7 非諾貝特的藥代動力學

口服后迅速吸收,體內分布符合二室模型,服藥后4~7h血藥濃度達峰值(20~30μg/ml),α相半衰期為4.9h,β相半衰期為26.6h。體內迅速被組織血漿分解,形成與蛋白緊密結合的游離酸,僅10%為原形。80%所服劑量在94h內排出體外,6天內大于90%的代謝產物由尿排出,小部分隨糞排出。

5.8 非諾貝特的適應

適用于除高脂蛋白血癥ⅠⅠ型和純合子家族性高膽固醇血癥外的各種高脂蛋白血癥的治療。最適用于治療高三酰甘油血癥及以TG增高為主的混合型高脂血癥

成人飲食控制療法不理想的高膽固醇血癥和/或高甘油三酯血癥。

5.9 非諾貝特的禁忌

嚴重肝腎功能不全者、孕婦、對非諾貝特過敏者禁用。

5.10 注意事項

長期服用者應定期進行肝腎功能檢查,若有明顯異常,應及時減量或停藥。

1.本品毒性甚低,少數病人可見肝功能障礙、停藥后2~4周恢復正常。

2.曾有血尿素氮增高。

3.偶有口干、食欲不振、大便次數增多、皮疹、腹脹白細胞減少等。

4.孕婦禁用;肝、腎功能不全者慎用。

5.11 非諾貝特的不良反應

服藥后偶有口干、食欲減退、大便次數增多、濕疹失眠乏力性欲減退,停藥后可消失。個別病例可見一過性轉氨酶及尿毒氮或肌酐升高,一般停藥后通迅速回到正常。

5.12 非諾貝特的用法用量

每次0.1g,每天3次,飯后服用。微粒化非諾貝特(力平之200mg)吸收好,服用方便,常用劑量200mg,每晚1次。

⑴ 微粒化膠囊:200mg qd,進餐時服用。標準化膠囊:100 mg tid或300 mg qd。維持劑量為100 mg bid或微粒化膠囊 200mg ,qd。

⑵口服:每日300mg,可早餐后100mg,晚餐后200mg,或晚餐后300mg頓服。一般服藥10日左右有明顯療效,2周左右(嚴重者4周左右)血脂恢復正常水平。此后,在飲食及運動配合下,維持量為每日100~200mg。兒童每公斤5mg。

5.13 藥物相互作用

可能增強華法林等抗凝藥的作用,同時服用抗凝藥時,應監測凝血指標,注意調整劑量。

慎與其它降膽固醇藥(其它貝特類,他汀類)同服。

5.14 專家點評

非諾貝非諾貝特是一種安全高效的降脂藥物,全世界已超過900萬人服用,它能使TC降低15%~30%,TG降低40%~60%,LDL-ch降低29%,HDL-ch升高40%,尿酸降低30%。對于肥胖糖尿病患者,非諾貝特在降血脂同時,還能使血糖水平下降,有研究指出,口服非諾貝特3周,可使空腹血糖,餐后2h血糖下降,使胰島素敏感指數升高。

6 非諾貝特中毒

非諾貝特(苯酰降脂丙酯、普魯脂芬、力平脂)增加脂蛋白酯活性,抑制VLDL合成和促進VLDL降解,增加LDL分解代謝,降低TG;增加LDL受體活性,降低血清LDL;并能使HDLC含量升高。降低血清TG有強效,降TC效力不如前者。主要用于治療Ⅱa、Ⅱb、及Ⅲ、Ⅳ型高酯蛋白血癥。半衰期約為20h,85%~90%經腎排泄。小鼠口服LD50>6g/kg。常用量口服每次0.lg,2~3/d。主要損害胃腸道及引起過敏反應。[3]

6.1 臨床表現

[3]

不良反應表現如下:

1.消化系統

消化不良、口干、食欲缺乏、腹瀉便秘及一過性血清轉氨酶升高。

2.神經系統

頭痛眩暈、失眠、乏力等。

3.過敏

過敏性皮炎皮膚陣發性感覺異常(蟻走感、針扎感)。

4.其他表現

肌痛、血清肌酸磷酸激酶升高。血清肌酐尿素氮升高,偶見溶血反應及增加膽石形成。

6.2 治療

非諾貝特中毒的治療要點為[4]

1.立即停藥。

2.抗過敏治療,如給阿司咪唑苯海拉明等,必要時可使用糖皮質激素

3.其他對癥及支持療法。

7 參考資料

  1. ^ [1] 國家藥典委員會.中華人民共和國藥典:2010年版:第二增補本[M].北京:中國醫藥科技出版社,2010.
  2. ^ [2] 國家藥典委員會.中華人民共和國藥典:2010年版:第一增補本[M].北京:中國醫藥科技出版社,2010.
  3. ^ [3] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:158.
  4. ^ [4] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:159.

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開放分類:循環系統藥物調整血脂及抗動脈粥樣硬化藥物氯貝丁酯類藥藥物
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  • 評論總管
    2019/12/8 18:35:36 | #0
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