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番木鱉堿

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1 概述

番木鱉堿亦稱士的寧,是從中藥馬錢子分離的一種吲哚生物堿。存在于馬錢子科植物馬錢(番木鱉)Strychnos  nux-vomica L.種子、呂宋豆Strychnos ignatiiBerg.種子。斜方棱柱狀結晶,味極苦,性極毒。番木鱉堿對脊髓有高度的選擇性興奮作用,能使脊髓反射興奮性提高,容易產生驚厥。對大腦皮質及聽、視、延髓呼吸中樞也有一定興奮作用。臨床用作中樞興奮劑,還可用于弱視癥、半癱和癱瘓以及對抗因注射鏈霉素引起的毒性反應。本品口服后吸收快,體內分布容量大。番木鱉堿中毒時的血濃度是1mg/L。

番木鱉堿分子式C21H22O2N2分子量334.42。CAS登記號57-24-9,本品為無色針狀結晶,味極苦,熔點268℃,能溶于水。大鼠經口LD502.35mg/kg。本品選擇性作用于大腦和脊髓,使其興奮,引起抽搐角弓反張,可因窒息呼吸衰竭致死。[1]

2 番木鱉堿說明書

2.1 藥品名稱

番木鱉堿

2.2 英文名稱

strychnine

2.3 番木鱉堿的別名

士的年;士的寧;馬錢子堿酸;Estricina;Strychnina;Movellan

2.4 分類

神經系統藥物 > 中樞興奮藥物 > 延髓興奮藥

2.5 劑型

1.片劑:1mg,2mg;2.注射劑:1mg,2mg。

2.6 番木鱉堿的藥理作用

番木鱉堿能選擇性提高脊髓的興奮性,使脊髓反射的應激性提高,反射的時間縮短,神經沖動易于傳導骨骼肌的緊張度增加。番木鱉堿是通過競爭性阻斷脊髓前角內Renshaw細胞釋放的突觸后,抑制遞質甘氨酸對前角運動神經元的抑制作用,即解除抑制而產生興奮作用。番木鱉堿對大腦皮質和視聽區有一定的興奮作用,還可調節自主神經功能,有利于造血干細胞增殖。過量可使中樞興奮作用增強,導致全身骨骼肌攣縮,以至發生強直性驚厥。

2.7 番木鱉堿的藥代動力學

番木鱉堿可從胃腸道和注射部位迅速吸收進入組織。在肝內迅速被氧化代謝。約有20%以原藥隨尿排出。

2.8 番木鱉堿的適應證

1.主要用于輕癱、偏癱和弱視癥。

2.慎用于患非酮性甘氨酸血癥的嬰幼兒癥狀,緩解癥狀。

3.近年試用于白細胞減少癥再生不良性貧血,有一定的療效。

4.對抗鏈霉素引起的骨骼肌松弛。

2.9 番木鱉堿的禁忌證

1.孕婦、哺乳者和肝腎功能不全者禁用。

2.高血壓、重度動脈硬化破傷風甲亢患者禁用。

2.10 注意事項

1.番木鱉堿因安全范圍小,現已少用。

2.解救番木鱉堿時不可使用嗎啡,避免光刺激

3.嚴格限制用量以防中毒。 過量易產生驚厥。如出現驚厥,應立即靜注戊巴比妥0.3~0.4g以對抗,或用較大量的水合氯醛灌腸。如呼吸麻痹,需人工呼吸。因口服本品中毒時,待驚厥控制后,以0.1%高錳酸鉀液洗胃。

4.因嗎啡中毒而使脊髓處于興奮狀態者,禁用番木鱉堿解救。高血壓、動脈硬化和肝、腎功能不全、癲癇、破傷風、突眼性甲狀腺腫病人忌用。

2.11 番木鱉堿的不良反應

1.番木鱉堿排泄緩慢,易蓄積過量,從而產生毒性反應。表現有面部和頸部的肌肉僵硬、痛苦面容、四肢強直、角弓反張、雙腳內收。

2.還可因喉肌、膈肌、肋間肌和腹肌僵硬導致呼吸停止,延髓麻痹而死亡。

3.番木鱉堿10mg即可致死。驚厥可反復發作,伴以抑制性間隙。感覺刺激如光亮就可誘發驚厥再發。

2.12 番木鱉堿的用法用量

1.一般口服1~3mg,每天3次,極量每次5mg,每天10mg。

2.皮下注射每次可給予1~3mg,1次極量為5mg。

3.對抗鏈霉素所致骨骼肌松弛,每天口服1次,每次1mg,每日1次

2.13 番木鱉堿與其它藥物的相互作用

(尚不明確)

2.14 專家點評

番木鱉堿也可用于巴比妥類藥物中毒,但療效不及貝美格。另外安全范圍窄,目前臨床已經很少使用。

3 番木鱉堿中毒

番木鱉堿(士的寧)是由馬錢子中提取的一種生物堿。對脊髓有選擇性的興奮作用。本品對大腦皮質及聽、視、延髓呼吸中樞也有一定興奮作用,引起抽搐、角弓反張,可因窒息、呼吸衰竭致死。本品口服后吸收快,體內分布容量大(靜脈滴注,13L/kg),過量服用的半衰期約10h,不宜常服用。常用量1~3mg/次,極量5mg/次皮下注射。番木鱉堿中毒時的血濃度是1mg/L。[2]

3.1 臨床表現

[2]

1.誤服過量的毒鼠堿而致中毒。中毒血濃度約為2μg/ml,致死血濃度為5~12μg/ml。通常在攝入后15~30min發生癥狀和體征,并可持續數小時。初起表現為面部及頸部肌肉僵硬、反射亢進,繼之出現全身強直性驚厥、角弓反張,最后可因胸部、腹部和膈肌痙攣性麻痹而呼吸停止。

2.肌肉強直性收縮時,伴痛性痙攣。反復、長期的肌肉收縮可引起高溫、橫紋溶解肌球蛋白尿和腎衰竭。

3.病人可能出現聽覺過敏、痛覺過敏和視興奮,輕微刺激即促發強烈肌肉收縮。中毒初期表現為煩躁不安,呼吸加速,頸肌和四肢有僵硬感,瞳孔縮小等;嚴重中毒時,陣發性抽搐、昏迷,死于呼吸衰竭、心力衰竭、心室纖顫或窒息。

4.血及尿液測出毒鼠堿。[1]

3.2 診斷

番木鱉堿中毒的診斷要點為[2]

有番木鱉堿應用史,出現上述表現。

3.3 治療

番木鱉堿中毒的治療要點為[2]

1.無特效解毒藥。給予口服藥用炭。不宜催吐,因有激發肌肉痙攣的危險。

2.大量攝入者,在控制肌肉收縮后,可予0.1%高錳酸鉀溶液洗胃。

3.盡量減少外界的各種刺激,如噪音、光和觸摸等。

4.如果呼吸麻痹,應維持一個開放的氣道,予以輔助呼吸和供氧。5.如果高溫、代謝性酸中毒和橫紋肌溶解癥發生,予以相應治療。

6.治療輕度肌肉痙攣:地西泮0.1~0.2mg/kg靜脈注射或咪唑安定0.05~0.1mg/kg靜脈注射。

7.嚴重驚厥的病人給予泮庫溴銨0.06~0.1mg/kg靜脈注射或其他神經肌肉阻滯劑,引起神經肌肉完全麻痹。但此時應注意呼吸停止,一旦發生立即予以氣管內插管和輔助呼吸。

8.小心插入胃管,給予清水洗胃,然后留置藥用炭懸液30~50g于胃內。[1]

9.對癥與支持療法 積極控制抽搐可給予止痙劑,吸氧、輸液利尿、大劑量維生素葡醛內酯[1]

4 參考資料

  1. ^ [1] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:72.
  2. ^ [2] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:109.

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開放分類:農藥急性中毒殺鼠劑植物類殺鼠劑
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參與討論
  • 評論總管
    2018/5/23 20:57:36 | #0
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