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二甲雙胍

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1 拼音

èr jiǎ shuāng guā

2 英文參考

dimethyldiguanide[朗道漢英字典]

melbinum

diformin

3 概述

二甲雙胍為雙胍類口服降糖藥。其的顯著特點是不刺激胰島素分泌,并有一定的抑制糖類食物的消化吸收作用。除降血糖作用外,還有一定的減肥作用。主要用于2型糖尿病,尤其為肥胖型者。

4 二甲雙胍說明書

4.1 藥品名稱

二甲雙胍

4.2 英文名稱

Metformin

4.3 二甲雙胍的別名

迪化糖錠甲福明格華止立克糖降糖片美迪康甲福生新降糖片鹽酸二甲雙胍美福明;Diabex;Mellitin;Obin

4.4 分類

內分泌系統藥物 > 糖尿病胰島疾病用藥物

4.5 劑型

片劑:每片250mg,500mg。

4.6 二甲雙胍的藥理作用

二甲雙胍屬雙胍類降血糖藥,作用機制與磺脲類不同。其不刺激胰島β細胞分泌胰島素,但能幫助糖尿病患者充分利用內源性胰島素,故對胰島素依賴型患者也可以與胰島素合用。二甲雙胍可促進組織中糖的無氧酵解,增加肌肉等組織對葡萄糖的攝取和利用,抑制肝內糖異生,降低肝糖的輸出,抑制或延緩葡萄糖在胃腸道的吸收,提高或改善外周細胞對胰島素敏感性,促進胰島素與胰島素受體的結合,增加胰島素對血糖的清除作用。二甲雙胍還能抑制餐后高胰島素癥。具有輕度降低血膽固醇和其他脂質,增加纖維溶解蛋白活性,降低血小板凝集,降低血管的通透性,對抗動脈粥樣硬化的作用。口服二甲雙胍治療并不增加體重

4.7 二甲雙胍的藥代動力學

口服后主要從小腸吸收,集中于肝臟的量為苯乙雙胍的1/10,生物利用度為50%~60%,每次口服0.5~1.0g后,血漿藥物濃度達峰時間為2h,血漿藥物濃度峰值為2μg/ml。在胃腸道壁高濃度蓄積為血漿藥物濃度的10~100倍,在腎臟、肝臟和涎腺的濃度比血漿中高2倍,與血漿蛋白結合不到2%,血漿半衰期為0.9~2.6h。在尿液中基本上以原形藥物排出,清除快,在12h內清除90%。

4.8 二甲雙胍的適應證

用于成年型糖尿病(尤其肥胖者)無酮尿患者,經嚴格限制飲食后體重無法減輕,血糖未能降低至正常值的糖尿病患者。對磺脲類藥物治療失敗者,可與二甲雙胍合并使用。對胰島素療效不顯著的肥胖癥者,二甲雙胍可作輔助治療。

4.9 二甲雙胍的禁忌證

1.孕婦及哺乳期婦女禁用。

2.嗜酒者、肝腎肺功能不全者、心力衰竭、任何有全身缺氧者禁用。

3.伴有酮癥酸中毒、糖尿病昏昏迷前期或并發感染者、急性發熱者也禁用。

4.10 注意事項

1.注意藥物的不良反應

2.不宜用于糖尿病酸中毒或乳酸性酸中毒患者。

4.11 二甲雙胍的不良反應

由于雙胍類藥增強糖的無氧酵解,抑制肝糖原生成,少數患者可出現酮尿或乳酸性血癥應該警惕,但二甲雙胍作用弱,不良反應僅為其他雙胍類藥物的1/50,且清除迅速,肝臟中無聚積,故很少誘發乳酸酸中毒,有時血乳酸有輕度增加,常見的不良反應有食欲不佳、厭食嘔吐口苦金屬味、惡心腹瀉等消化道癥狀,減量或停藥后即消失。偶爾產生過敏性皮疹。

4.12 二甲雙胍的用法用量

口服初始劑量每次0.25~1g,每天2次,進餐中服用,每周后如血糖控制不良,加至每次0.25~1g,每天3次,以后根據病情調整劑量,每天總量不宜超過30g。

4.13 二甲雙胍與其它藥物的相互作用

西咪替西咪替丁能減少二甲雙胍的腎臟排出,提高二甲雙胍的血藥濃度。瓊脂類可減少二甲雙胍吸收。與氯磺丙脲合用有協同作用。二甲雙胍可降低12 維生素B12葉酸的吸收,導致體內上述物質缺乏。

4.14 專家點評

國外報道,一項多中心研究發現二甲雙胍有助于控制血糖水平而避免磺酰脲類的許多不良反應,如低血糖、體重增加等。對2型糖尿病患者632例,分3組治療。第1組單用二甲雙胍,每天2.5g,第2組單用格列本脲,每天20mg,第3組兩藥合用連續29周。研究表明,第2組與第1組療效類似。口服葡萄糖耐藥試驗后,第1組及第2組平均血糖濃度無變化,而第3組下降61mg/dl。病人總膽固醇濃度第1組降低4mg/dl,第3組降低10mg/dl;LDL膽固醇分別降低6mg/dl及8mg/dl;三酰甘油降低16mg/dl及20mg/dl。二甲雙胍HDL膽固醇略有增加。另一項臨床對照試驗比較了2520例2型糖尿病患者單以控制飲食和控制飲食加用氯磺丙脲、格列本脲或二甲雙胍的效果,結果發現這三種藥物等效,均比單獨控制飲食的療法為好。但服用其他藥物的肥胖患者可見體重增加,而使用二甲雙胍者的體重卻未見增加。上海第二人民醫院對28例使用磺酰脲類藥物無效的2型糖尿病患者加用二甲雙胍,初始劑量為每天0.25~0.5g,以后根據血糖和尿糖濃度調整劑量,最大劑量為每天1.5g,連續3個月。結果聯合二甲雙胍治療后療效滿意,空腹及餐后2h血糖、糖化血紅蛋白、24h尿糖水平均明顯下降,空腹血糖由平均(11.4±3.6)mmol/L降至(8.2±2.4)mmol/L;餐后2h血糖由平均(14.4±4.8)mmol/L降至(9.9±4.3)mmol/L(P<0.01),對空腹及餐后2h血糖控制的有效率為89%,體重與治療前相比,均下降1.4%。具有較好的降糖效果,能控制餐后血糖,與其他類降糖藥物聯合應用也可獲得很好療效。但此藥不良反應多見,部分患者不能長期服用。

5 甲福明中毒

甲福明(二甲雙胍、降糖片、美迪康、美福明、立克糖)為雙胍類口服降糖藥。本品的顯著特點是不刺激胰島素分泌,并有一定的抑制對糖類食物的消化吸收作用。除降血糖作用外,還有一定的減肥作用。主要用于2型糖尿病,尤其為肥胖型者。口服后吸收50%,不與血漿蛋白結合,半衰期為1.7~4.5h,12h內被清除掉90%,降糖作用持續8h。起始量0.5g,3/d,根據血糖、尿糖調整給藥劑量。[1]

5.1 臨床表現

[1]

1.-般不良反應有惡心、嘔吐、腹脹、腹瀉等。

2.大劑量服用時可引起腹瀉,可有胃腸道反應,厭食、惡心、嘔吐、口中金屬味、體重下降,以及因組織中無氧酵解增加,可產生大量乳酸,引起嚴重的乳酸性酸中毒。

3.治療中有發生低血糖反應的可能。

5.2 診斷

甲福明中毒的診斷要點為[1]

有甲福明應用史,出現上述表現。

5.3 治療

甲福明中毒的治療要點為[1]

1.出現一般的消化道癥狀不經處理,多于服藥后l~2周減輕或消失。

2.適時調整劑量,避免發生低血糖反應、昏迷或酸中毒。

3.出現低血糖、昏迷、酸中毒時,予以相應治療。

6 參考資料

  1. ^ [1] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:128.

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開放分類:糖尿病及胰島疾病用藥物藥物內分泌系統藥物
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參與討論
  • 阿顧
    2012/2/2 18:13:00 | #1
    我平時有早搏,在服用心律平,同時服用二甲雙胍會加重心律不齊嗎?謝謝
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