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二甲胺四環素

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1 拼音

èr jiǎ àn sì huán sù

2 英文參考

minocycline

3 二甲胺四環素說明書

3.1 藥品名稱

二甲胺四環素

3.2 英文名稱

Minocycline

3.3 二甲胺四環素的別名

二甲氨基四環素;米諾環素;美滿霉素;Minocyclinum;Minocyn

3.4 分類

抗生素 > 四環素

3.5 劑型

50mg,100mg;

2.片劑:50mg,100mg。

3.6 二甲胺四環素的藥理作用

米諾環二甲胺四環素是去除四環素母環6位上的羥基和甲基,7位加上雙甲酰氨基的四環素半合成產品。其作用機制與四環素相似,主要是干擾敏感菌的蛋白質合成。它可以特異地與細菌核糖體30S亞基在A位置結合,從而抑制氨基酰-tRNA在該位置上的聯結,阻止肽鏈的延長。二甲胺四環素還可以改變細菌細胞膜的通透性,使細胞內的核苷酸及其他重要成分漏出,抑制細菌DNA復制,從而起抗菌作用。二甲胺四環素抗菌譜包括:肺炎球菌大腸桿菌、產氣桿菌、志賀桿菌、流感嗜血桿菌、克雷白桿菌、淋球菌、李斯特菌、梭狀芽孢桿菌炭疽桿菌、放線菌、腦膜炎球菌、布魯菌屬、霍亂弧菌和耶爾森菌屬等。此外,二甲胺四環素對梅毒雅司螺旋體、立克次體屬、支原體屬、衣原體屬、非典型的分枝桿菌等也有較強作用。抗菌作用顯著強于四環素、土霉素多西環素。具有高效和長效性質,在四環素類中,二甲胺四環素的抗菌作用最強,對革蘭陽性陰性菌有較強的抗菌活性;對立克次體、衣原體、支原體、非典型的分枝桿菌、阿米巴原蟲有較強的拮抗作用;對淋球菌的活性強于四環素。

3.7 二甲胺四環素的藥代動力學

米諾環二甲胺四環素口服吸收迅速而完全,吸收率幾乎達到100%,且不受食物影響,血漿藥物濃度高,血漿藥物濃度達峰時間為2~3h,血漿藥物濃度峰值為7μg/ml。有效治療濃度可維持12h以上,口服和注射能達相同血藥濃度。二甲胺四環素脂溶性明顯高于其他四環素類藥,容易滲透進入許多組織體液中。藥物吸收后在肝、膽、肺、扁桃體、淚及痰等均能達有效治療濃度。特別是對前列腺組織和唾液穿透性更好,能進入乳汁、羊水脊髓,也能在中樞神經系統達到較高濃度。二甲胺四環素可以透過胎盤屏障進入胎兒循環,藥物在膽汁及尿中濃度比血藥濃度高10~30倍,在唾液和淚液中藥物濃度也比其他四環素類藥高。血藥血漿蛋白結合率約為76%~83%;腎功能正常者半衰期約為14~18h,腎衰竭時半衰期略有延長。藥物在體內很少代謝,34%給藥量經肝腸循環由糞便排出,尿排出量僅為5%~10%,為四環素類中最低者。腎衰竭時藥物隨膽汁的排出量增加。

3.8 二甲胺四環素的適應

1.二甲胺四環素主要適用于治療支原體肺炎、立克次體病、淋巴肉芽腫下疳鼠疫霍亂布氏菌病(與鏈霉素聯用)等,在治療上述各種感染時,二甲胺四環素常作為四環素類中的首選藥物。

2.二甲胺四環素可用于治療敏感菌所致的系統局部感染

3.當患者不耐青霉素時,二甲胺四環素可用于治療淋球菌、梅毒和雅司螺旋體、利斯特菌、梭狀芽孢桿菌、炭疽桿菌、放線菌、梭桿菌所致感染。

4.二甲胺四環素也可用于阿米巴病的輔助治療。

5.因二甲胺四環素極易穿透皮膚,也適用于治療痤瘡

3.9 二甲胺四環素的禁忌

對二甲胺四環素或四環素類藥物過敏的患者禁用。在牙齒生長期(懷孕的后半期、嬰兒期和8歲以下兒童),使用四環素類藥物可以引起牙齒永久的變色(黃-灰-棕)。短期重復使用也可出現釉質生長不良,因此四環素類藥物不應在這個年齡組的患者中使用,除非其他的藥物無效或為禁忌。

3.10 注意事項

原有肝病者,腎功能不全者慎用。參見四環素,但Ca2及其他重金屬離子對二甲胺四環素吸收的影響較其他四環素類抗生素大。當懷疑梅毒和淋病同時存在時,開始治療前應做暗場鏡檢并每月反復做血液血清檢查,至少持續4個月。由于四環素類抑制血漿凝血凝血酶原活性作用已經得到證明,因此對正在進行抗凝血治療的患者,并用此藥時應酌減抗凝藥物的劑量。由A族乙型溶血鏈球菌引起的一切感染至少應持續治療10天。因為抑菌藥可以干擾青霉素的殺菌作用,因此,應避免四環素類藥物與青霉素合用。

3.11 二甲胺四環素的不良反應

與其他四環素相似,常見眩暈、少數患者有惡心、食欲減退、舌炎、胃腸道菌群失調,偶爾出現過敏反應,也會發生二重感染。兒童應用牙齒黃染及前囟隆起。可導致斑丘疹和紅斑皮疹。曾有發生剝脫性皮炎,但極少見。曾有發生光敏性反應、皮膚色素沉著(包括黏膜)。曾有報道BUN升高且與劑量明顯有關。會引起蕁麻疹血管神經性水腫、過敏癥、過敏性紫癜心包炎和全身紅斑狼瘡加劇。曾有溶血性貧血血小板減少、中性粒細胞減少和嗜酸粒細胞增多。有報道較長時間給予四環素類藥物,會導致眩暈、耳鳴、惡心、嘔吐前庭紊亂,在給藥初始時易發生,停藥48h后會恢復;另產生甲狀腺棕黑顯微變色。但甲狀腺功能的研究未發現異常。女性多于男性,老年從多于年輕人,長期服藥者還可出現皮膚色素沉著,需停藥后數月才能消退

3.12 二甲胺四環素的用法用量

成人一般首次量0.2g,以后每12小時服0.1g。或在首次量后,每6小時服用50mg。用于衣原體或支原體感染所致的尿道炎,每次0.1g,每天2次,連續10~14天。

3.13 藥物相互作用

1.二甲胺四環素可增加地高辛的吸收,使地高辛血藥濃度升高。

2.巴比妥類卡馬西平苯妥英可降低二甲胺四環素的血藥濃度。

3.與抗酸藥及含有鐵、鋁、鈣等陽離子的藥物同用時,可形成絡合物,從而降低二甲胺四環素口服吸收率。

4.二甲胺四環素可以干擾避孕藥腸肝循環,降低避孕藥療效。

3.14 專家點評

二甲胺四環素作用特點是抗菌活性比四環素強2~4倍(在四環素類藥中,二甲胺四環素的抗菌活性最強),耐藥菌株較少,特別是對耐四環素菌株也有良好抗菌作用。對革蘭陽性菌的抗菌作用強于革蘭陰性菌,尤其對葡萄球菌的作用更強。二甲胺四環素治療非淋菌性泌尿生殖道炎,對于臨床癥狀、臨床體征有明顯改善;病原體炎癥反應可得到有效控制。表明二甲胺四環素可作為非淋菌性泌尿生殖道炎治療的第一線藥物。國內報道,對30例尿道感染的女性患者(其中急性腎盂腎炎16例,慢性腎盂腎炎4例,急性膀胱炎10例),應用二甲胺四環素口服,每次0.1g,每天2次,首劑加倍,連續7~14天。結果治愈26例,顯效1例,進步1例,治療后17例正常,平均退熱時間為(3.6±1.9)天;尿道刺激癥狀平均消退時間為(3.5±2.7)天;細菌學清除率為93.3%。米諾霉素對由衣原體和支原體所致的尿道或宮頸炎也有較好的療效。北京協和醫院對32例衣原體感染所致的非淋球菌尿道炎口服二甲胺四環素,每次0.1g,每天2次,連續10天,結果治愈30例,未愈2例,治愈率為93.8%。北京醫科大學第一附屬醫院對40例子宮頸衣原體感染無并發附件炎盆腔炎的患者及配偶口服二甲胺四環素,每次0.1g,每晚1次,首劑加倍,患者連續服用14天,配偶服用9天。結果37例痊愈,總有效率和細菌學清除率均為92%。另一報道,治療20例衣原體所致的男性尿道炎患者,每次0.1g,每天2次,連續7~10天。結果治愈率和總有效率分別為95.2%和100%。

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  • 評論總管
    2019/9/18 17:59:00 | #0
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