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二氮嗪

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1 拼音

èr dàn qín

2 英文參考

diazoxide[朗道漢英字典]

eudemine,hypertonalum[湘雅醫學專業詞典]

3 概述

二氮嗪能松弛血管平滑肌,降低周圍阻力,使血壓急劇下降,還能抑制胰島β細胞分泌胰島素,有升血糖作用。在降壓的同時,并不降低心排血量,故腦、腎、冠脈的血流量不變。適用于高血壓危象的急救。本藥主要影響水電解質平衡心臟等損害。

4 二氮嗪說明書

4.1 藥品名稱

二氮嗪

4.2 英文名稱

Diazoxide

4.3 二氮嗪的別名

氯甲苯噻嗪二氮甲噻嗪低壓唑氯苯甲噻二嗪降壓嗪速降平;Hyperstat;Proglycem

4.4 分類

循環系統藥物 > 心血管擴張藥物 > 直接作用的血管擴張劑

4.5 劑型

注射劑:每支150mg,300mg附專用溶劑20ml。

4.6 二氮嗪的藥理作用

二氮二氮嗪直接作用于血管平滑肌,使其松弛,降低外周血管阻力,使血壓急劇下降。一次快速靜注二氮嗪300mg后5min出現降壓高峰,使血壓降至正常水平,作用維持12~18h。二氮嗪對靜脈系統并無作用,不致引起直立性低血壓,對心臟無直接影響,但降壓同時反射性引起交感神經興奮,使心率加快,左心室射血速度和心排出量增加,腎素分泌增加,水鈉潴留。降壓明顯時,使腎血流量腎小球濾過率暫時降低,但持續時間不長。二氮嗪抑制胰腺β細胞分泌胰島素;抑制磷酸二酯酶,增加細胞內cAMP或促進兒茶酚胺釋放,使血糖升高,故可作升糖藥。二氮嗪尚對子宮平滑肌有較強的松弛作用,降低妊娠和未妊娠子宮的收縮頻率及強度,降低子宮對縮宮素敏感性,一次快速靜注后,對自發的及催產素引起的子宮活動抑制可達4h之久。

4.7 二氮嗪的藥代動力學

二氮二氮嗪口服可以吸收,50%經肝臟代謝消除,50%以原形藥物由尿液排泄,tmax 3~5h,進入血液后的藥物90%以上與血漿蛋白結合而失效,故僅有輕微的降壓作用。當大劑量推注時,血漿中游離藥物濃度超過血漿蛋白結合容量,從而發揮較強的降壓效果。二氮嗪靜注后,作用迅速,1min內見效,2~5min降壓作用明顯,t1/2 22~26h,作用維持4~12h,近有文獻報道,二氮嗪緩慢注射或在20~30min內滴注,血壓呈進行性下降,20~30min后達到治療的期望水平。

4.8 二氮嗪的適應證

高血壓危象,高血壓腦病幼兒特發性低血糖,胰島細胞瘤引起的嚴重低血糖病痛經和制止流產。但對嗜鉻細胞瘤或單胺氧化化酶抑制劑引起的高血壓無效。

4.9 二氮嗪的禁忌證

1.充血性心力衰竭糖尿病、夾層主動脈瘤心絞痛心肌缺血和心肌梗死、腦缺血、腎功能不全的重型高血壓患者禁用;

2.孕婦、過敏患者禁用。

4.10 注意事項

1.糖尿病患者或多次使用的患者,應并用胰島素和服降血糖藥,以控制血糖。

2.二氮嗪不應與其他藥物和輸液配伍

3.注射劑堿性強,注射時應防止溢出血管外。

4.對多次注射該藥的患者,可用胰島素或口服降糖藥以控制血糖。

4.11 二氮嗪的不良反應

二氮二氮嗪不良反應較多,可引起水鈉潴留,多次重復給藥可能引起水腫,充血性心力衰竭;過量可能引起低血壓甚至導致休克。用藥后可能出現一時性腦或心肌缺血,發熱感,頭痛惡心失眠便秘,皮疹,白細胞血小板減少,腹部不適感,聽覺異常,靜脈灼痛靜脈炎;偶見有心率加快,誘發心絞痛等不良反應,應與利尿降壓藥合用。長期應用可引起高血糖,高尿酸血癥,錐體外癥候,多毛癥

4.12 二氮嗪的用法用量

1.每次200~400mg,兒童5mg/kg,在15~20秒鐘內注完。搶救高血壓危象時,可在0.5~3h內再注射1次,每天總量不超過1200mg。

2.靜脈滴注:每天2~3次,每次300~600mg,滴速每分鐘15~30mg。

3.口服:每天2~3次,每次50~150mg。

4.13 二氮嗪與其它藥物的相互作用

與噻嗪類利尿劑合用可使高血糖加劇,同時應用β-受體阻斷劑、利血平胍乙啶應減少劑量。其他降壓藥可加劇二氮嗪作用。不宜與其他藥物及輸液配伍。

4.14 專家點評

主要用于高血壓急癥需要血壓快速下降時,靜注300mg后1~2min血壓下降至最低水平,可維持6~18h,為避免血壓驟降,也可以50~150mg靜注1次或重復注射或以每分鐘15~30速度靜脈滴注。二氮嗪的優點是作用出現快,血壓下降平穩,血壓很少低于正常水平,無中樞抑制作用。二氮嗪為非利尿性噻嗪類衍生物,主要藥理作用為擴張小動脈,機制不明。但既往臨床將其作為高血壓急癥的首選藥物,近年來發現其療效和安全性均不如硝普鈉,故已逐漸被后者所取代。

5 二氮嗪中毒

二氮嗪(降壓嗪、氯甲苯噻嗪)能松弛血管平滑肌,降低周圍阻力,使血壓急劇下降,還能抑制胰島β細胞分泌胰島素,有升血糖作用。快速靜注,每次300mg,可在5min內出現降壓高峰,使血壓降至正常水平,并可維持2~18h或更長一些,在降壓的同時,并不降低心排血量,故腦、腎、冠脈的血流量不變。適用于高血壓危象的急救。快速靜注,一次200~400mg,在15~20s內注完,可在0.5~3h內再注射1次,1次總量不超過1200mg。本藥主要影響水電解質平衡及心臟等損害。[1]

5.1 臨床表現

[1]

1.不良反應

頭暈、頭痛、嗜睡、失眠、眼花耳鳴、惡心、嘔吐腹痛腹瀉、便秘。

2.中毒表現

(1)心肌缺血、心絞痛、房性或室性心律失常,偶發急性心肌梗死

(2)可引起水鈉潴留、發生水腫、誘發充血性心功能衰竭。

(3)低血壓、眩暈、休克。

(4)腦梗死意識喪失癱瘓精神錯亂、恐懼焦慮

(5)長期使用致血糖增高,甚至出現高血糖酮癥酸中毒昏迷或高血糖性非酮性高滲性昏迷。

(6)可有白細胞減少、嗜酸粒細胞增多及血小板減少。

5.2 治療

二氮嗪中毒的治療要點為[1]

1.大量用藥產生中毒或不良反應立即停藥。

2.對癥治療,如低血壓可應用升壓藥;腦梗死可改善腦供血;糖尿病酮癥、非酮癥昏迷,降低血糖使其控制在正常范圍內,糾正酸中毒或降低滲透壓白細胞數減少可用升白能藥物等。

6 參考資料

  1. ^ [1] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:150.

相關文獻

開放分類:呼吸系統藥物降低肺血管阻力及肺動脈高壓的藥物藥物
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  • 評論總管
    2018/6/25 15:39:39 | #0
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本頁最后修訂于 2016年9月22日 星期四 21:53:46 (GMT+08:00)
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